Simvatin

Ang Simvatin ay isang hypolipidemic na gamot na nagpapababa ng serum triglyceride at mga antas ng kolesterol.

Binabawasan ng gamot ang posibilidad na magkaroon ng mga pangunahing komplikasyon sa vascular at ang pangangailangan para sa revascularization sa lugar ng mga non-coronary at peripheral vessel. Binabawasan din nito ang panganib na magkaroon ng mga pangunahing sakit sa coronary at ang pangangailangan para sa coronary revascularization (mga pamamaraan ng PTCA at CABG), at binabawasan ang posibilidad ng stroke. Bilang karagdagan, binabawasan ng gamot ang kabuuang dami ng namamatay, binabawasan ang dami ng namamatay na nauugnay sa coronary heart disease, at binabawasan ang bilang ng mga naospital dahil sa angina. [ 1 ]

Binabawasan ng gamot ang ratio ng LDL-C/HDL-C at ang kabuuang ratio ng kolesterol/HDL-C. [ 2 ]

Mga pahiwatig Simvatin

Ginagamit ito sa mga taong may mataas na panganib na magkaroon ng coronary heart disease (mayroon o walang hyperlipidemia) - halimbawa, sa mga diabetic, mga taong may kasaysayan ng stroke o iba pang mga sakit sa cerebrovascular, pati na rin sa mga pasyente na may peripheral vascular disease o coronary heart disease.

Ito ay inireseta bilang pandagdag sa pandiyeta upang bawasan ang mataas na kabuuang kolesterol, triglycerides, LDL-C at apo B, at bilang karagdagan sa pagtaas ng mga antas ng HDL-C sa mga taong may pangunahing hypercholesterolemia (familial heterozygous hypercholesterolemia o mixed hypercholesterolemia) - sa mga sitwasyon kung saan ang diyeta lamang at iba pang mga non-drug therapy ay hindi epektibo.

Ang gamot ay ginagamit para sa hypertriglyceridemia at pangunahing dysbetalipoproteinemia.

Bilang karagdagan, maaari itong gamitin bilang pandagdag sa diyeta at iba pang mga paraan ng paggamot sa mga indibidwal na may familial na anyo ng homozygous hypercholesterolemia upang mabawasan ang mataas na antas ng kabuuang kolesterol, LDL-C, at apolipoprotein B.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Mayroong 3 ganoong pack sa isang pack.

Pharmacodynamics

Ang Simvastatin ay isang gamot na nagpapababa ng kolesterol na pumipigil sa pagkilos ng HMG-CoA reductase (isang enzyme na kasangkot sa intrahepatic cholesterol binding).

Binabawasan ng gamot ang mga halaga ng kabuuang intrahepatic cholesterol, plasma triglycerides at LDL-C. Kasabay nito, bumababa din ang antas ng VLDL-C, at ang tagapagpahiwatig ng HDL-C ay katamtamang tumataas. [ 3 ]

Bilang karagdagan, ang gamot ay nagpapabuti sa aktibidad ng vascular endothelium, may mga katangian ng antioxidant at pinipigilan ang paglipat at paglaganap ng cell sa panahon ng mga proseso ng atherosclerotic.

Pharmacokinetics

Bilang isang hindi aktibong lactone, ang simvastatin ay nasisipsip nang maayos sa gastrointestinal tract at binago sa aktibong anyo ng gamot.

Sa panahon ng unang intrahepatic na daanan, higit sa 79% ng hinihigop na sangkap ay nananatili sa loob ng atay at sumasailalim sa mga metabolic na proseso.

Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng dumi at apdo.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo sa loob ng 14 na araw, na umaabot sa pinakamataas na epekto pagkatapos ng 1-2 buwan mula sa simula ng paggamot.

Dosing at pangangasiwa

Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nasa loob ng 10-80 mg; ang gamot ay iniinom sa gabi, isang beses sa isang araw. Kapag pumipili ng dosis, maaari itong ayusin sa pagitan ng hindi bababa sa 1 buwan. Ginagawa ang mga pagbabago hanggang sa maabot ang maximum na pang-araw-araw na dosis - 80 mg.

Gamitin sa mga indibidwal na may coronary heart disease o mataas ang panganib na magkaroon ng sakit na ito.

Ang karaniwang paunang dosis para sa pangkat na ito ng mga pasyente ay 40 mg, na kinukuha isang beses sa isang araw (sa gabi). Ang paggamot na may mga gamot ay maaaring magsimula nang sabay-sabay sa physical therapy at diyeta.

Mga taong may hypercholesterolemia na wala sa mga pangkat ng panganib na inilarawan sa itaas.

Bago simulan ang therapy, ang isang karaniwang hypocholesterol diet ay isinasagawa, na sinusunod din sa buong ikot ng paggamot.

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay madalas na 20 mg, na kinukuha nang isang beses sa gabi. Para sa mga indibidwal na nangangailangan ng makabuluhang (mahigit 45%) na pagbawas sa mga antas ng LDL, maaaring magreseta ng paunang dosis na 40 mg.

Sa mga taong may banayad o katamtamang hypercholesterolemia, ang Simvatin ay ginagamit sa paunang dosis na 10 mg. Ang dosis ay nababagay, kung kinakailangan, ayon sa pamamaraan na inilarawan sa itaas.

Mga indibidwal na may familial na anyo ng homozygous hypercholesterolemia.

Batay sa data mula sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok, ang mga pasyente na may ganitong uri ng sakit ay dapat gumamit ng pang-araw-araw na dosis na 40 mg (1x panggabing dosis) o 80 mg (hinati sa 3 dosis - 20 mg sa umaga at hapon, at 40 mg sa gabi).

Sa mga pasyenteng ito, ginagamit ang gamot bilang pandagdag sa isa pang regimen ng therapy na nagpapababa ng mga antas ng kolesterol (halimbawa, LDL plasmapheresis), o walang ibang therapy kapag hindi ito magagamit.

Pinagsamang mga scheme.

Ang Simvatin ay epektibo kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon ng mga sequestrant ng apdo acid.

Ang mga taong umiinom ng cyclosporine o gemfibrozil kasama ng iba pang mga fibrates, o mga dosis na nagpapababa ng lipid (≥1 g bawat araw) ng niacin kasama ng gamot ay hindi dapat uminom ng higit sa 10 mg ng gamot bawat araw.

Para sa mga indibidwal na gumagamit ng verapamil o amiodarone, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na isang maximum na 20 mg.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa therapeutic effect at kaligtasan ng gamot kapag ginamit sa mga bata, kaya naman hindi ito inireseta sa pediatrics.

Gamitin Simvatin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Simvatin ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
• aktibong yugto ng sakit sa atay;
• isang pagtaas sa mga antas ng serum transaminase na nabubuo sa hindi malamang dahilan.

Mga side effect Simvatin

Kadalasan ang gamot ay pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon, ngunit kung minsan ay lumilitaw ang mga side effect:

• epidermal at allergic disorder: pangangati, epidermal rash at alopecia;
• mga problema sa digestive function: pagduduwal, dyspepsia, bloating, paninigas ng dumi, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan at pancreatitis. Paminsan-minsan ay nagkakaroon ng jaundice o hepatitis;
• mga karamdaman ng nervous system: paresthesia, sakit ng ulo, polyneuropathy, pagkahilo, asthenia at convulsions;
• mga palatandaan na nauugnay sa aktibidad ng musculoskeletal system: myalgia. Bihirang, ang rhabdomyolysis o myopathy ay sinusunod;
• mga karamdaman sa sistema ng dugo: anemia;
• Iba pa: Vasculitis, arthralgia, rheumatic polymyalgia at arthritis paminsan-minsan ay nangyayari, bilang karagdagan sa urticaria, lagnat, photophobia, Quincke's edema, facial flushes at lupus-like syndrome. Bilang karagdagan, ang malaise, dyspnea, eosinophilia, thrombocytopenia at pagtaas ng mga antas ng ESR ay paminsan-minsang nabubuo.

Labis na labis na dosis

Maraming mga kaso ng pagkalason sa mga sangkap ng simvastatin ang naiulat (na ang maximum na dosis na ginamit ay 0.45 g), ngunit walang mga partikular na komplikasyon o palatandaan ang naobserbahan sa mga pasyente.

Ang labis na dosis ay nangangailangan ng mga sintomas na hakbang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga proseso ng metabolismo ng Simvastatin ay natanto sa pakikilahok ng CYP3A4, ngunit wala itong suppressive na epekto sa enzyme na ito. Kaugnay nito, ang pagpapakilala ng mga gamot ay hindi nagbabago sa mga halaga ng plasma ng mga gamot na ang mga proseso ng metabolismo ay nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A4. Ang mga ahente na malakas na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 ay nagdaragdag ng posibilidad ng myopathy, dahil pinapabagal nila ang pag-aalis ng simvastatin. Kabilang sa mga naturang ahente ay ang ketoconazole na may itraconazole, cyclosporine, mga sangkap na pumipigil sa HIV protease, clarithromycin na may erythromycin at nefazodone.

Ang paggamit sa ritonavir ay maaaring tumaas ang mga antas ng serum simvastatin.

Ang panganib ng myopathy ay tumataas sa paggamit ng mga gamot na nagpapababa ng lipid na hindi potent inhibitors ng CYP3A4 ngunit maaaring makapukaw ng myopathy kapag ginamit nang mag-isa. Kabilang dito ang gemfibrozil kasama ng iba pang mga fibrates at mga dosis ng niacin na nagpapababa ng lipid (>1 g bawat araw).

Ang Verapamil at amiodarone ay maaari ring tumaas ang posibilidad ng myopathy; ang ibang mga Ca channel blocker ay walang ganitong epekto.

Ang grapefruit juice ay naglalaman ng 1 o higit pang mga elemento na pumipigil sa pagkilos ng CYP3A4 at maaaring tumaas ang antas ng plasma ng mga gamot na na-metabolize sa paglahok ng sangkap na ito. Kapag umiinom ng juice sa maliliit na dosis (1 baso ng 0.25 l bawat araw), humahantong ito sa isang minimal na epekto (isang pagtaas sa aktibidad ng HMG-CoA reductase ng 13%), na walang klinikal na kahalagahan. Ngunit kapag kumonsumo ito sa malalaking bahagi (higit sa 1 l bawat araw), ang intraplasmic na aktibidad ng mga ahente na pumipigil sa HMG-CoA reductase ay tumataas nang malaki. Dahil dito, kapag gumagamit ng simvastatin, dapat mong iwasan ang pag-inom ng malalaking volume ng grapefruit juice.

Sa mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants, dapat matukoy ang halaga ng PT bago simulan ang therapy at regular na subaybayan sa panahon ng paunang yugto ng paggamot upang matiyak na ang mga bagong halaga ng PT ay hindi makabuluhang lumilihis. Kapag na-stabilize na ang halagang ito, susuriin ang mga bagong halaga ng PT sa dalas na karaniwang inireseta sa panahon ng therapy na may mga coumarin anticoagulants.

Ang pamamaraan sa itaas ay paulit-ulit kung ang Simvatin ay itinigil o ang dosis nito ay nababagay.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvatin ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Antas ng temperatura – maximum na 30ºС.

Shelf life

Ang Simvatin ay ginagamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Vasostat, Simvastatin na may Vasilip, Zocor at Allesta.