Zestra

Ang Zestra ay isang systemic na antihistamine na gamot na ang aktibong sangkap ay cetirizine.

Mga pahiwatig Zestra

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamot ng rhinitis, pati na rin ang allergic conjunctivitis (regular o pana-panahon), at din paulit-ulit na urticaria (talamak na yugto).

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet, 10 piraso bawat paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 blister plate.

Pharmacodynamics

Ang Zestra ay isang kumbinasyon ng gamot, ang mga katangian nito ay tinutukoy ng pagkilos ng mga sangkap na kasama sa komposisyon nito.

Ang Cetirizine hydrochloride ay isang 2nd generation antihistamine, isang selective receptor blocker (H1); ay may matagal na epekto. Mayroon din itong mahina na mga katangian ng anticholinergic, hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng dopamine at serotonin, pati na rin ang mga receptor ng H2 at α-adrenergic.

Ang binibigkas na synthesis na may protina ng plasma, pati na rin ang polarity ng cetirizine, ay ang dahilan na hindi maganda ang pagdaan nito sa BBB at halos walang suppressive na epekto sa central nervous system - ito ang nagpapakilala sa gamot na ito mula sa 1st generation antihistamines. Ang ganitong mga pag-aari ay pangunahing resulta ng lipophilicity nito.

Ang aktibong sangkap ay nakakaapekto sa maagang yugto ng pag-unlad ng mga allergic manifestations na umaasa sa histamine, at bilang karagdagan, pinipigilan ang mga proseso ng pagpapakawala ng histamine mula sa basophilic leukocytes na may mga fat cells, at binabawasan ang dalas ng paggalaw ng mga nagpapaalab na selula na kalahok sa mga reaksiyong alerdyi (pinabagal ang paggalaw ng mga eosinophil at pinipigilan ang mga proseso ng pagpapalabas ng mga nagpapaalab na conductor mula sa mga mast cell). Pinapahina din nito ang epekto ng mga conductor ng allergic na tugon (histamine at PG D2), at sa parehong oras ay pinipigilan ang paggalaw ng mga eosinophil sa mga taong may mga reaksiyong atopic. Bilang karagdagan, binabawasan nito ang histamine-induced bronchoconstriction (sa pagkakaroon ng bronchial hika) at naghihikayat ng isang pangmatagalang selektibong epekto sa mga receptor (H1).

Ang nakapagpapagaling na epekto ay nagsisimula 2 oras pagkatapos ng pagkonsumo at tumatagal ng 24 na oras.

Ang Pseudoephedrine hydrochloride ay isang β-agonist na may mga katangian ng vasoconstrictor. Binabawasan nito ang pamamaga ng mauhog lamad ng upper respiratory tract (lalo na ang paranasal sinuses at nasopharynx) sa panahon ng symptomatic therapy ng mga nakakahawang-namumula at allergic na mga pathology sa lugar na ito.

[ 1 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng serum sa steady state ay 300 ng/ml (naobserbahan 0.5-1 oras pagkatapos ng paglunok). Kapag pinangangasiwaan sa walang laman na tiyan, humigit-kumulang 70% ng sangkap ay nasisipsip. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa dami ng pagsipsip, ngunit nagpapabagal sa rate ng prosesong ito. Ang pinakamataas na nakapagpapagaling na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 4-8 na oras at tumatagal ng halos 24 na oras. Humigit-kumulang 93% ng aktibong sangkap ay na-synthesize sa protina ng plasma.

Ang dami ng pamamahagi ay 0.56-0.8 l/kg (matanda) at 0.7 l/kg (mga bata). Ang sangkap ay bahagyang na-metabolize. Sa pang-araw-araw na pangangasiwa ng 10 mg ng gamot sa loob ng 10 araw, ang akumulasyon ng cetirizine ay hindi napansin.

Humigit-kumulang 60% ng dosis ay excreted sa ihi sa susunod na 24 na oras, at pagkatapos ay tungkol sa 10% ng sangkap ay excreted sa parehong paraan sa susunod na 4 na araw. Sa mga bata, 40% lamang ng gamot ang pinalabas sa loob ng 24 na oras. Sa paglipas ng 5 araw, humigit-kumulang 10% ng dosis (kabilang ang bilang isang produkto ng pagkabulok) ay pinalabas sa mga dumi.

Ang kalahating buhay ng aktibong sangkap ay 7.4 na oras. Sa kaso ng pagkabigo sa bato sa pasyente, ang pag-aalis ay magiging mas mabagal. Sa kaso ng banayad na renal dysfunction, ang panahong ito kung minsan ay tumataas sa 19-21 na oras.

Ang koepisyent ng paglilinis ng sangkap sa mga bato ay 70 ml / minuto (na may malusog na pag-andar ng bato), ngunit kung may banayad na kapansanan sa pag-andar, ang figure na ito ay 7 ml / minuto; na may katamtamang kapansanan - 1.5 ml / minuto. Ang hemodialysis ay hindi angkop para sa pag-aalis ng sangkap.

Ang Pseudoephedrine hydrochloride ay nasisipsip nang medyo mabilis sa pamamagitan ng digestive tract, na nagsisimulang kumilos sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng pag-inom ng gamot. Sa pangkalahatan, ang epekto nito ay tumatagal ng 4 na oras.

Ang bahagyang metabolismo ng pseudoephedrine ay nangyayari sa pamamagitan ng atay sa pamamagitan ng N-demethylation, na ginagawa itong aktibong produkto ng pagkasira na norpseudoephedrine.

Ang bahagi ng pseudoephedrine, kasama ang mga produkto ng pagkasira nito, ay pinalabas sa ihi; humigit-kumulang 55-75% ng isang solong dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago. Ang rate ng paglabas ng sangkap ay tumataas sa kaso ng oksihenasyon ng ihi, at, sa kabilang banda, bumababa sa kaso ng alkalization nito.

Ang kalahating buhay ay 7 oras. Ang isang maliit na bahagi ng pseudoephedrine ay pumapasok sa gatas ng ina (mga 0.5-0.7% ng isang dosis ng gamot na ininom ng ina ay pumasa sa gatas sa loob ng 24 na oras).

[ 2 ], [ 3 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda, ang dosis ay 1 tablet bawat araw, hugasan ng tubig. Ang tagal ng kurso ay inireseta ng dumadating na manggagamot - depende ito sa kalubhaan ng patolohiya, pati na rin ang kondisyon ng pasyente.

[ 5 ], [ 6 ]

Gamitin Zestra sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal na inireseta sa mga buntis na kababaihan, pati na rin sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• malubhang dysfunction ng bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 10-10 ml / minuto);
• hindi pagkakatulog;
• hindi makontrol na pagtaas sa presyon ng dugo, pati na rin ang tachycardia;
• obstructive form ng HCM;
• IHD;
• ang pasyente ay may pheochromocytoma, hyperthyroidism o diabetes mellitus;
• malubhang anyo ng mga pathology sa atay;
• ventricular fibrillation;
• paggamit ng MAO inhibitors sa panahon bago ang 2 linggo ng paggamit ng droga;
• edad sa ilalim ng 12 taon.

Mga side effect Zestra

Ang paggamit ng mga gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Mga organo ng digestive system: pagtaas ng timbang, dyspepsia, pagkagambala sa panlasa at pagkaantala ng lasa; anorexia, stomatitis, gastritis, diabetes mellitus at dysfunction ng atay (nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay, Y-glutamyl transferase, at alkaline phosphatase; pati na rin ang pagtaas ng aktibidad ng bahagi ng bilirubin sa dugo) ay umuunlad paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang tuyong bibig, pagkauhaw, pamamaga at pagkawalan ng kulay ng dila, pagduduwal, pagdurugo, pananakit ng tiyan, at pagsusuka ay paminsan-minsang lumilitaw;
• mga organo ng nervous system: isang pakiramdam ng pag-aantok at pagkahilo; paminsan-minsan ang pananakit ng ulo, panginginig na may migraine, hyperesthesia at hyperesthesia na may paresthesia, mga seizure at nahimatay, pati na rin ang labis na agresibo, asthenia, pagkalito, isang pakiramdam ng kaguluhan o karamdaman, depresyon, matinding pagkapagod, hindi pagkakatulog at ang hitsura ng mga guni-guni ay nabubuo;
• cardiovascular system: dystonia, tachycardia at pagtaas ng presyon ng dugo ay lilitaw paminsan-minsan;
• mga organo ng hematopoietic system: pagbuo ng thrombocytopenia;
• visual na organo: malabong paningin, pati na rin ang karamdaman sa tirahan at hindi sinasadyang paggalaw ng mata;
• respiratory organs: nosebleeds, runny nose na may ubo, bronchial spasms, pag-unlad ng pharyngitis, pneumonia, bronchitis at dysphonia;
• mga organ ng immune system: mga pantal at pangangati, pati na rin ang urticaria; edema, allergic reactions, anaphylaxis at Quincke's edema ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• istraktura at kalamnan ng buto: arthritis, pananakit ng kalamnan at kasukasuan, panghihina ng kalamnan at dyskinesia;
• sistema ng ihi: dysuria, mga problema sa pag-ihi, at enuresis.

Mga side effect na dulot ng pseudoephedrine hydrochloride:

• cardiovascular system: pag-unlad ng brady-, steno- o tachycardia, mga problema sa tibok ng puso, pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo, paglitaw ng edema, pagpalya ng puso, arrhythmia, pati na rin ang pananakit ng dibdib;
• mga organo ng nervous system: pagkahilo at pananakit ng ulo, pagkabalisa, nerbiyos, pagkabalisa, pag-unlad ng panginginig at emosyonal na lability. Bilang karagdagan dito, ang mga karamdaman sa pag-iisip o atensyon, pati na rin ang mga sakit sa psychoneurological (mga problema sa memorya, disorientation, pag-unlad ng psychomotor agitation, panic o aggression, paranoya, schizophrenic disorder, pati na rin ang hitsura ng mga guni-guni (lahat ito ay dahil sa sentral na epekto ng pseudoephedrine), kasama ang paglitaw nito, isang estado ng pagkahilo, pagkakatulog, at pagkagambala sa kalamnan. pagkibot, hyperkinesis, damdamin ng euphoria o amnesia, at bilang karagdagan, isang estado ng depresyon);
• sistema ng pagtunaw: nadagdagan ang gana sa pagkain, paninigas ng dumi, nadagdagan ang paglalaway, pagduduwal, bloating, pananakit ng tiyan, pagsusuka, diabetes at dysfunction ng atay;
• genitourinary system: sakit o kahirapan kapag umiihi (sa kaso ng prostate hyperplasia), pati na rin ang pagkaantala nito, pag-unlad ng cystitis, polyuria, pyelitis, hematuria o dysuria. Bilang karagdagan, ang hitsura ng vaginitis o dysmenorrhea, pati na rin ang pagbaba ng libido;
• allergic manifestations: pagbuo ng erythema multiforme;
• pandama na organo: sakit sa mga mata o pagdurugo sa kanila, mga kaguluhan sa paningin, ang hitsura ng tinnitus o glaucoma, ang pagbuo ng pagkabingi, ptosis at xerophthalmia;
• Iba pa: panginginig, panghihina, lagnat, hypokalemia o lymphadenopathy, at pagtaas ng pagpapawis. Ang mga sintomas na ito ay nawala pagkatapos ng paghinto ng gamot.

[ 4 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga sintomas ng labis na dosis ay kadalasang nauugnay sa epekto sa central nervous system o sanhi ng mga anticholinergic na katangian ng gamot. Kabilang sa mga ito ay: isang pakiramdam ng kahihiyan, pagkahilo, psychoemotional agitation, isang pakiramdam ng pangangati, nerbiyos, at bilang karagdagan, matinding pagkapagod, pag-aantok o hindi pagkakatulog, matinding pananakit ng ulo at isang estado ng pagkahilo. Bilang karagdagan, may mga pagkaantala sa pag-ihi, mga karamdaman sa sirkulasyon, at pagtaas ng pagpapawis. Kasama nito, maaaring mangyari ang mga kombulsyon, panginginig, tachycardia at panginginig ng mga paa. Ang pagkawala ng gana, pagsusuka, tuyong bibig, pagduduwal at pagtatae, pagtaas ng presyon ng dugo, pangangati na may mga pantal at mydriasis ay posible rin.

Upang mapupuksa ang mga sintomas na ito, ang pasyente ay kailangang hugasan ang tiyan at pagkatapos ay kumuha ng mga enterosorbents.

Bilang karagdagan, upang maalis ang inilarawan sa itaas na mga pagpapakita, ang mga pamamaraan ay ginagamit upang iwasto ang gawain ng cardiovascular system, pati na rin suportahan ang panlabas na proseso ng paghinga. Kung kinakailangan, ginagamit ang mga anticonvulsant at isinasagawa ang catheterization ng pantog. Ang isang epektibong opsyon para mapabilis ang pag-alis ng pseudoephedrine ay ang pamamaraan ng dialysis o pag-aasido ng ihi. Walang tiyak na antidote.

[ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang aktibong sangkap ng Zestra ay hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot (tulad ng cimetidine, pseudoephedrine, pati na rin ang erythromycin na may ketoconazole at diazepam na may azithromycin). Sa kaso ng paggamit na may malaking halaga ng alkohol (index ng konsentrasyon ng dugo na higit sa 0.8 ‰), posible ang pagsugpo sa pag-andar ng central nervous system. Kinakailangan na pagsamahin nang may pag-iingat sa mga gamot na pinipigilan ang central nervous system.

Ang pinagsamang paggamit sa mga gamot na may ototoxic effect (tulad ng gentamicin) ay maaaring magtakpan ng mga pagpapakita ng ototoxicity (pagkahilo at tinnitus).

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa theophylline (araw-araw na dosis - 400 mg isang beses) ay binabawasan ang koepisyent ng clearance ng cetirizine (-16%), ngunit walang mga pagbabago na naobserbahan sa pag-aalis ng theophylline.

Sa kaso ng paggamit ng Zestra (dahil sa pagkakaroon ng pseudoephedrine sa komposisyon nito), kinakailangan na tanggihan ang iba pang mga sympathomimetics (tulad ng mezaton o naphthyzine), tricyclics (kabilang ang imipramine na may amitriptyline), anorexic na gamot (mazindol na may desopimone), MAO inhibitors (pyrazidole na may nialdonamide na may matalim na antas ng presyon ng dugo) at fu.

Maaaring pahinain ng pseudoephedrine ang epekto ng sympatholytics (tulad ng octadine na may reserpine), pati na rin ang mga β-adrenergic receptor blocker (kabilang ang pindolol na may nadolol).

Sa kaso ng isang kumbinasyon ng pseudoephedrine at levodopa, pati na rin ang cardiac glycosides, ang posibilidad na magkaroon ng malubhang ventricular arrhythmias ay tumataas.

[ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at araw, hindi naa-access sa maliliit na bata. Ang temperatura ng imbakan ay hindi dapat lumampas sa 25 ^o C.

[ 9 ]

Shelf life

Ang Zestra ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.