Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie stimulants cerebroprotectors) - psychoanaleptic pagkilos ng bawal na gamot na may kakayahang neyrometabolicheskie i-activate proseso sa utak exert antihypoxic epekto at din ay nagdaragdag ng pangkalahatang paglaban sa matinding kadahilanan. Neyrometabolicheskie cerebroprotective pagkilos at magkaroon ng maraming iba pang mga gamot, kabilang ang angioprotectors, adaptogeshl cholinergic gamot, bitamina, antioxidants, amino acids, anabolic steroid, ang ilang mga hormones (lalo na synthetic thyrotropin) thiol antidote et al.

[1], [2]

Mga pahiwatig para sa paggamit ng nootropics

Mga sakit sa gitnang nervous system, sinamahan ng isang pagbawas sa katalinuhan at pagpapahina ng memorya; pagkahilo, pagbaba ng konsentrasyon, emosyonal na lability; paggamot ng stroke; demensya dahil sa kapansanan sa sirkulasyon ng dugo, Alzheimer's disease; komatos estado ng vascular, traumatiko o nakakalason na pinagmulan; mga kondisyon ng depresyon; psycho-organic syndrome (asthenic variant); lunas sa withdrawal syndrome at delirious states sa alkoholismo, pagkagumon sa droga; neurotic estado na may pamamayani ng asthenia; ang mga kapansanan sa pag-aaral sa mga bata, hindi nauugnay sa pagpapabaya sa panlipunan at pang-edukasyon (bilang bahagi ng kombinasyon ng therapy): karamdaman sa sakit ng karam (bilang bahagi ng kombinasyon ng therapy); cortical myoclonus.

Sa psychiatric practice, maghirang ng isang kurso ng paggamot (1-3 buwan) o maikling mga pasulput-sulpot na kurso para sa 3-5 araw sa pagitan ng 2-3 araw para sa 1-3 buwan para sa maraming mga kurso sa bawat taon.

Mekanismo ng aksyon at pharmacological effect ng nootropics

Nootropics - gamot na magkaroon ng isang direktang epekto sa pag-activate ng utak integrative mekanismo na nagsusulong ng pag-aaral, mapabuti ang memorya at mental na pagganap, mapahusay ang utak paglaban sa "agresibo" effect na mapabuti ang cortico-subcortical koneksyon. Ang terminong "nootropic" ay unang iminungkahi ng C. Giurgeal (1972) upang makilala ang mga tukoy na mga katangian ng mga 2-oxo-1-tulad pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics pag-activate sa integrative proseso sa utak, at pinapadali interhemispheric corticosubcortical pakikipag-ugnayan sa pagpapahusay ng utak amneziruyuschim paglaban sa epekto.

Sa kasalukuyan, ang grupo ng mga bawal na gamot kabilang ang higit sa tatlong dosenang mga item. Pyrrolidine derivatives (piracetam) ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan, meclofenoxate at analogs nito (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Sa pamamagitan ng nootropics ring isama ang paghahanda ng GABA at nito derivatives (Aminalon, sodium hydroxybutyrate, aminofenilmaslyanaya acid (Phenibutum) gapantenovaya acid (Pantogamum) nicotinoyl gamma-aminobutyric acid (pikamilon), ang ilang mga herbal na remedyo, sa partikular paghahanda ng ginko biloba (tanakan, oksivel).

Sa pamamagitan ng pharmacological properties nootropics ay naiiba mula sa iba pang mga psychotropic na gamot. Sila ay hindi makabuluhang makakaapekto sa mga kusang bioelectric na aktibidad ng utak at motor na mga reaksyon huwag pilitin ang gamot na pampakalma at analgesic pagkilos, at huwag baguhin ang analgesic espiritu at hypnotic gamot. Gayunpaman, ang mga ito ay kinatawan para sa mga epekto sa isang bilang ng mga CNS-andar, mapadali ang paglilipat ng impormasyon sa pagitan ng mga hemispheres ng utak upang pasiglahin ang paglipat ng paggulo sa central neurons, mapabuti ang daloy ng dugo at tserebral enerhiya proseso, dagdagan ang paglaban sa hypoxia.

Bilang nootropic gamot ay batay sa mga sangkap ng biogenic pinagmulan at epekto sa metabolic proseso, sila ay itinuturing bilang isang paraan ng metabolic therapy - ang tinatawag na neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Pangunahing biochemical at cellular mga epekto ng nootropics impluwensya sa utak ay upang i-activate metabolic proseso, kabilang ang mga pinahusay na paggamit ng asukal at ang pagbuo ng adenosine triphosphate, pagpapasigla ng protina synthesis at RNA lipookisleniya pigil, stabilize ng plasma lamad. Kabuuang neurophysiological maiugnay ang pharmacological aksyon ng nootropics - facilitating ang kanilang epekto sa glutamatergic transmission, paglaki at extension ng pang-matagalang potentiation - LTP. Ang mga epekto ay katangian ng CNS mga epekto tulad ng iba't-ibang mnemotropnyh nootropics bilang piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenone, vinpocetine, meksidol. Ito ay pinaniniwalaan na pagbaba ng edad-kaugnay na NMDA receptor density sa ilang lugar ng hippocampus at cortex - sanhi pagpapalambing ng nagbibigay-malay function ng utak noong pinahihinog. Ang mga representasyon predetermine pharmacological paggamit bilang nootropics sangkap na pasiglahin glutamatergic neurotransmission sa pamamagitan ng agonists glycine site o compounds na taasan ang density ng glutamate receptors.

Ito ay natagpuan kasangkot sa neurophysiological mekanismo na kailangan para sa pagpapatupad ng proseso ng pag-aaral at memorya, dofamino-, holino- andrenergic at utak istraktura. Ayon sa ilang mga may-akda, ang corticosteroids ay may mahalagang papel sa pagpapakita ng mga myotropic effect ng nootropics. Sa katunayan, ang mataas na dosis ng corticosteroids ay pumipigil sa mga positibong epekto ng nootropics sa memorya at pag-aaral; Ito rin ay itinatag na sa karamihan ng mga pasyente na may Alzheimer's disease ang antas ng steroid hormones ay nadagdagan. Dapat ito ay nabanggit na ang neurophysiological at molekular batayan ng pag-aaral at memory ay hindi sapat decrypted biological phenomena. Gayunman, ang mga positibong impluwensiya sa memory pagpapahina obserbahan sa isang bilang ng mga aktwal na mental at pisikal na disorder, mayroon mga bawal na gamot sa iba't-ibang pharmacological group -. Maayos nootropics, psychostimulants, adaptogens, antioxidants, at iba pa Pinahusay mnestic function na-obserbahan sa mga pang-eksperimentong at klinikal na mga kondisyon ng paggamit pharmacological ahente kumikilos sa iba't ibang panig ng utak metabolismo, ang antas ng mga libreng radicals makipagpalitan ng mga neurotransmitters at modulators.

Clinically neyrometabolicheskie stimulants magkaroon ng isang psychostimulant, antiasthenic, kalmante, aptidepressivnoe, antiepileptic, talaga nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, antiparkinson, aitidiskineticheskoe epekto, dagdagan ang antas ng kawalan ng tulog, ang kalinawan ng malay. Insensitive gulo ng mental na aktibidad, ang kanilang pangunahing epekto ay natugunan acute at ang mga natitirang organic CNS failure. Selective therapeutic epekto nila sa mga nagbibigay-malay disorder. Ang ilang mga neyrometabolicheskie stimulants (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) ay may gamot na pampakalma o tranquilizing ari-arian, ang karamihan ng mga bawal na gamot (atsefen, boehmite pyritinol, piracetam, Aminalon, demanol) note psychostimulant aktibidad. Cerebrolysin may neuron neurotrophic aktibidad katulad ng pagkilos ng natural neuronal paglago kadahilanan, nagpapabuti ang kahusayan ng aerobic enerhiya utak metabolismo, mapabuti ang intracellular protina synthesis sa pagbuo at pag-iipon utak.

Mga katangian ng mga indibidwal na grupo ng mga gamot

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone) -. Domestic paghahanda, sa kanyang pangunahing pharmacological epekto na may kaugnayan sa nootropic gamot ay nakarehistro at pinapayagan na pang-industriya produksyon sa Russian Ministry of Health 2003 g Fenilpiratsetam bilang piracetam, ay tumutukoy sa pyrrolidone derivatives, i.e. Ang batayan nito ay sarado sa ikot ng GABA - ang pinakamahalagang tagapangasiwa ng preno at regulator ng pagkilos ng iba pang mga tagapamagitan. Kaya, ang phenylpyraketam, tulad ng karamihan sa iba pang mga nootropics, ay malapit sa istraktura ng kemikal sa mga endogenous mediators. Gayunpaman - hindi katulad sa fenilpiratsetama piracetam ito ay may phenyl radikal, na tumutukoy ng isang makabuluhang pagkakaiba sa bilang ng spectra ng mga pharmacological aktibidad ng mga gamot.

Ang mabilis na pagtaas ng Phenylpyra- cetam mula sa digestive tract at madali * ay dumadaan sa barrier ng dugo-utak. Ang bioavailability ng gamot na may oral intake ay 100%, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot sa isang oras. Ang phenylpyricetam ay ganap na naalis sa katawan sa loob ng 3 araw, ang clearance ay 6.2 ml / (minxkg). Ang pag-aalis ng phenylpyricetam ay mas mabagal kaysa sa pyracetam: T1 / 2 ay 3-5 at 1.8 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang phenylpyracetam ay hindi metabolized sa katawan at excreted hindi nagbabago: 40% ay excreted sa ihi at 60% - na may apdo at pawis.

Ang mga eksperimento at klinikal na mga pag-aaral ay nagtataglay na ang phenylpyracetam ay may malawak na spectrum ng mga pharmacological effect at para sa isang bilang ng mga parameter na may pagkakaiba ay naiiba mula sa piracetam. Mga pahiwatig para sa paggamit ng phenylpyricetam:

• talamak na cerebrovascular insufficiency;
• WM;
• asthenic at neurotic states;
• paglabag sa mga proseso sa pag-aaral (nagpapabuti sa mga pag-andar ng kognitibo);
• depression ng banayad at katamtamang kalubhaan;
• psycho-organic syndrome;
• nakakagulo na mga kondisyon;
• talamak na alkoholismo; :
• labis na katabaan ng pantao-konstitusyon na simula.

Fenilpiratsetam maaari ring gumamit ng malusog na tao upang suportahan ang mental at pisikal na aktibidad, mapabuti ang katatagan at paggana na antas ilalim ng matinding kundisyon (stress, hypoxia, pagkalasing, pagtulog disorder, pinsala, pisikal at mental Sobra, pagkapagod, paglamig, kawalang-kilos, sakit syndromes).

Ang makabuluhang bentahe ng phenylpyetetine sa harap ng pyracetam ay ipinapahiwatig ng mga rate ng pagsisimula ng epekto at ang mga halaga ng aktibong dosis, nagsiwalat sa parehong eksperimento at sa klinika. Fenilpiratsetam № na nagpapatakbo sa isang solong pangangasiwa, at ang mga rate ng application ay mula 2 linggo hanggang 2 buwan, samantalang piracetam epekto ay nangyayari lamang matapos ang isang paggamot pangmatagalang 2-6 na buwan. Ang araw-araw na dosis ay 0.1-0.3 g fenilpiratsetama (piracetam at - 1,2-12 g; isa pang hindi maikakaila bentahe ng bagong paghahanda ay na sa kanyang aplikasyon ay hindi mangyayari habituation, pagpapakandili, withdrawal sindrom.

[5], [6]

Contraindications sa paggamit ng nootropics

Indibidwal na hypersensitivity, psychomotor agitation, hepatic at kakulangan ng bato, bulimia.

Kapag gumagamit ng mga gamot na may stimulating activity sa mga matatanda, ang mga lumilipas na phenomena ng hyperstimulation ay posible sa anyo ng pagkabalisa, pagkabuhay, at mga abala sa pagtulog.

[3], [4]

Side Effects

Ang mga side effect ay kadalasang sinusunod sa mga matatanda na pasyente sa anyo ng mas mataas na pagkamayamutin, excitability, mga disorder sa pagtulog, dyspeptic disorder, pati na rin ang mga madalas na episodes ng angina pectoris, pagkahilo, panginginig. Mas karaniwan ang kahinaan, antok, kombulsyon, motor disinhibition.

Toxicity

Ang halaga ng LD50 ng phenylpyricetam ay 800 mg / kg. Ang paghahambing sa mga dosis kung saan nagpapakita ang mga gamot na nootropic properties (25-100 mg / kg), kasama ang LD50, maaari itong mapaghulo na may sapat na malawak na therapeutic range at mababang toxicity. Ang therapeutic index, kinakalkula bilang ratio ng therapeutic at nakakalason dosis, ay 32 yunit.

Mga klinikal na pagsubok na isinagawa sa State Scientific Center para sa Social at Forensic Psychiatry. V.P. Serbian, Moscow Research Institute of Psychiatry, ang Russian Center para sa Autonomic Pathology at iba pang makapangyarihan na sentro, ay nakumpirma na ang mataas na pagiging epektibo ng gamot na ito.

Kaya, ang phenylpyracetam ay isang nootropic bagong henerasyon na may isang natatanging spectrum ng neuropsychotropic effect at mekanismo ng pagkilos. Ang paggamit ng phenylpyricetam sa medikal na kasanayan ay maaaring makabuluhang mapabuti ang pagiging epektibo ng paggamot at ilagay ang kalidad ng buhay ng mga pasyente na may CNS patolohiya sa isang bagong antas.

Noopept - isang bagong domestic na gamot na may nootropic at neuroprotective properties. Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura, ito ay ethyl ester ng N-phenyl-acetyl-b-prolyl-glycine. Kapag ang paglunok, ang noopept ay nasisipsip sa digestive tract at pumapasok sa systemic blood stream ay hindi nabago; ang kamag-anak bioavailability ng gamot ay 99.7%. B; ang katawan ay gumagawa ng anim na metabolites ng noopept - tatlong phenyl-naglalaman at tatlong desphenyl. Ang pangunahing aktibong metabolite ay cycloprolylglycine, katulad ng endogenous cyclic dipeptide na may nootropic activity.

Ang pag-aaral ng talamak toxicity ng bawal na gamot sa pang-eksperimentong mga hayop sa dosis paglampas nootropic average ng 2-20 beses na nagsiwalat na Noopept Wala damaging na epekto sa mga laman-loob, ay hindi maging sanhi ng makabuluhang abala sa pag-uugali reaksyon, pagbabago sa hematological at biochemical mga parameter. Bawal na gamot ay walang immunotoxic, teratogenic, mutagenic ay hindi nagpapakita ng mga katangian na hindi mabuting makaapekto ang post-natal pag-unlad ng mga supling at ang nakakalikha function. Ang pinakamataas na ipinahayag antiamnestic effect ay tinukoy sa dosis ng 0.5-0.8 mg / kg. Ang tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras matapos ang isang solong pag-iiniksyon. Sa isang pagtaas sa 1.2 mg / kg, ang epekto ay nawala ("pag-asa na hugis ng simboryo").

Ang nootropic effect ng noopept ay pumipili. Ang droga sa isang malawak na hanay ng mga dosis (0.1-200 mg / kg) ay hindi nagpapakita ng anumang stimulating o gamot na pampakalma epekto, ay hindi maputol ang koordinasyon ng paggalaw, ay hindi maging sanhi ng pagkilos ng kalamnan relaxant. Matagal na paggamit noopept 10 mg / kg ay hindi humahantong sa isang pagbabago sa spectrum ng kanyang neurotropic aktibidad na hindi sinusunod pinagsama-samang epekto, pag-unlad ng tolerance at bagong mga bahagi ng paghahanda. Kapag ang gamot ay nakuha, ang mga menor de edad na activation phenomena ay itinatag, nang walang mga palatandaan ng pagpapaunlad ng "ricochet" na katangian ng pagkabalisa ng ilang mga nootropics. Para sa paggamit ng klinikal, ang inirerekumendang dosis ng noopept ay 20 mg / araw.

Ang pagkakaroon ng isang malawak na hanay ng mga noopept nootropic at neuroprotective na aktibidad ay natagpuan sa mga pasyente na may kapansanan memory, atensyon at iba pang mga intelektuwal na-mental function na pagkatapos ng traumatiko pinsala sa utak at hindi gumagaling na tsepeboovaskulyaonoy failure. Kapag ang pagkuha ng noopept kumpara sa pyracetam, ang pagkakasakit ng mga side effect ng therapy ay bumababa (12% at 62%, ayon sa pagkakabanggit). Ang pagiging epektibo at mahusay na pagpapaubaya ng noopept ay nagpapahintulot sa amin na inirerekumenda ito bilang isang gamot na pinili sa therapy ng mga neurotic disorder.