Mga tablet mula sa mataas na kolesterol

Sa paggamot ng hypercholesterolemia gamot na ginagamit ng mga gamot na mabawasan ang mga antas ng kolesterol at lipoproteins sa dugo - isang iba't ibang mga pharmacological katangian ng lipid-pagbaba ng mga ahente, o habang ang mga ito ay madalas na tinatawag, tabletas para sa mataas na kolesterol. Ang review na ito ay nagsusuri ng mga gamot na kadalasang inireseta ng mga doktor.

Mga pahiwatig para sa paggamit ng mga tablet mula sa mataas na kolesterol

Ang pangunahing indications para sa paggamit ng tablet mula sa mataas na kolesterol - ang antas ng nilalaman nito sa dugo sa itaas 5.5-6 mmol bawat litro laban sa background ng mga umiiral na mga sakit ng cardiovascular system, kabilang ang atherosclerosis, Alta-presyon, coronary sakit sa puso at myocardial infarction.

Higit pa rito, ang grupo ng mga bawal na gamot ay inilaan upang mabawasan ang kolesterol kapag labis na adipostaze adipose tissue (labis na katabaan), pathologies ng atay at pancreas, diabetes mellitus at talamak ng bato kabiguan, sa iba't ibang uri ng hyperlipoproteinemia at hypertriglyceridemia.

Ang mga pangalan ng tablet mula sa mataas na kolesterol, na kadalasang inireseta sa mga pasyente na may mga sakit sa itaas, ay ang mga sumusunod:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, lipid, lipophile, Nolipaks, Protolipan) - grupo fibrates lipid modifier (fibrates);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) nicotinic acid (bitamina PP) at mga derivat nito;
• Cholestipol (Cholestide) na mga gamot na nagtatali ng mga acids ng bile;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, at iba pa) derivatives ng butylphenols;
• Ezetimib (Ezetrol) ay isang pumipili na inhibitor ng pagsipsip ng kolesterol.

Pharmacodynamics ng tablet mula sa mataas na kolesterol

Iba't ibang mga grupo ng mga gamot sa pagbaba ng lipid ay may iba't ibang mekanismo ng pagkilos. Pharmacodynamics tablets ng mataas na kolesterol, na kabilang sa pangkat ng mga statins, batay sa inactivation ng enzyme na regulates ang isa sa mga unang yugto ng kolesterol biosynthesis sa atay at bituka. Una, dahil sa isang pagbawas sa aktibidad ng enzyme na ito, ang produksyon ng kolesterol sa katawan ay nabawasan. Pangalawa, sa membranes may mataas na kolesterol mababang density lipoprotein atay cells ay nagdaragdag ng bilang ng mga protina-mataba compounds receptor (LDL) cholesterol nagbubuklod at matiyak ang kanyang sasakyan mula sa dugo sa tisyu.

Ang pharmacodynamics gemfibrozil at iba pang fibrates pangunahing problema pasilitasyon ng lipid metabolismo at breakdown ng taba (triglycerides) at LDL gumana fenofibric tambalang acid (na kabilang sa klase ng amphipathic carboxylic acids). Ang mga sangkap na ito ay buhayin ang LPL (lipoprotein lipase) - isang enzyme na nag-uugnay sa taba ng nilalaman sa dugo. A LPL na nakakaapekto sa intracellular receptor alpha (PPAR-α), na pahinain ang karbohidrat at lipid metabolismo at pagkita ng kaibhan ng mataba tissue.

Ang Nicotinic acid ay nagsisilbi bilang isang non-protein enzyme na kasangkot sa mga proseso ng pagbabawas ng oksihenasyon ng katawan, kabilang ang pagkasira ng mga carbohydrates at mga taba para sa enerhiya. Ang pagtaas sa nilalaman ng nicotinic acid ay humantong sa pag-activate ng lipoprotein lipase, at bilang isang kinahinatnan, upang madagdagan ang paggamit ng mga lipids at bawasan triglycerides at lipoproteins sa plasma ng dugo.

Pharmacological effect colestipol nagbubuklod apdo acids sa pagtunaw lagay ay nagbibigay ng hindi matutunaw mataas na molekular timbang basic anion-exchange dagta microheterogeneous istraktura, na pumipigil sa muling pagsipsip ng kolesterol sa apdo at gat. Ito ay humahantong sa pagtanggal ng kolesterol mula sa katawan sa pamamagitan ng bituka at pagbawas sa nilalaman nito sa dugo.

Ang mga derivatives ng butylphenols (Fenbutol, atbp.) Ay hindi lamang pagbawalan ang produksyon ng kolesterol, kundi pati na rin ang pagbabawas ng pagsipsip sa panahon ng panunaw. A pharmacodynamics ay nangangahulugan nang pili inhibiting ang pagsipsip ng kolesterol mula sa bituka (Ezetimibe), dahil sa ang mga tiyak na pag-block ng protina na responsable para sa transporting kolesterol sa mga cell atay.

Pharmacokinetics ng tablet mula sa mataas na kolesterol

Ang mga aktibong sangkap pellets na mataas ang kolesterol atorvastatin, lovastatin et al. Statin pagkatapos sa bibig administrasyon ay hinihigop sa Gastrointestinal tract at ipasok ang dugo upang makamit ang pinakamataas na konsentrasyon sa plaza sa paglipas ng 90-120 minuto. Sa nagbubuklod sa plasma protina statins halos 96% ang antas ng kanilang mga systemic bioavailability ay hindi lalampas sa 30% dahil sa ang proseso ng pagbuo ng mga aktibong metabolites sa atay sa unang transformation hakbang ang aktibong paghahanda component. Sa atay, ang mga statin ay oxidized, matapos na ang pangalawang metabolite ay excreted sa pamamagitan ng bituka (humigit-kumulang sa loob ng 24 na oras).

Pharmacokinetics gemfibrozil at ang lahat ng mga bawal na gamot lipid modifier ay naiiba mula sa isang statin na hepatic metabolismo sa mga aktibong mga nalikom na substansiya mas mabilis matapos ang 2 chasa bato ay inalis mula sa katawan kalahati ng dosis (ang natitirang bahagi ekskrektiruetsya na bituka sa apdo).

Dahil sa mabagal na pagsipsip sa Gastrointestinal tract Tablet mula sa mataas na kolesterol Fenbutol kumilos nang paunti-unti, at nagbibigay ng paghahanda ng grupong ito matagal (tungkol sa anim na buwan matapos ang pagtigil ng mga regular na reception) isang therapeutic epekto bilang isang antioxidant at anti-sclerotic effect - pagbaba ng dugo lipid oksihenasyon at pag-aayos ng mga ito sa vascular pader sa anyo ng atherosclerotic plaques.

Para sa pharmacokinetics sumisipsip ng kolesterol ng ezetimibe tipikal aktibong compound na may phenols glucuronic acid nabuo sa maliit na bituka at atay sa panahon ng self-paglilinis ng mga organismo laban sa mga banyagang sangkap at mapanganib. Ang aktibong pharmacologically ezetimibe-glucuronide conjugate ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma at inilabas mula sa dugo sa pamamagitan ng mga bato at mga bituka sa loob ng mga 10 araw.

Dosing at Pangangasiwa

Ang tanging paraan upang magamit ang mga tablet mula sa mataas na kolesterol ay sa bibig. Dapat itong maalala na ang mga indibidwal na dosis ng anumang gamot sa pagbaba ng lipid ay tinutukoy lamang ng dumadating na manggagamot - batay sa pagsusuri ng dugo para sa antas ng kolesterol.

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng mga statin ay 0.01 g (kinuha isang beses sa isang araw, sa parehong oras), na sinusundan ng isang pagtaas sa isang maximum na 0.08 g bilang inireseta ng doktor.

Karaniwang single dosis Gemfibrozil 0.3 g (dalawang beses sa isang araw, kalahating oras bago kumain); Kinuha din ang Fenofibrate nang dalawang beses sa isang araw para sa 0.1 g (sa panahon ng pagkain, sa umaga at sa gabi).

Ang pinakamainam na solong dosis ng nikotinic acid ay 20-50 mg (2-3 beses sa araw); Ang sabay-sabay na pagtanggap ng methionine ay magbibigay proteksyon ng atay mula sa taba na akumulasyon.

Ang Cholestipol (1 g tablet) ay inirerekomenda na kumuha ng 5 tablet sa isang araw, pagkatapos ng 1-2 buwan ang dosis ng araw-araw ay nadoble. Ang Fenbutol ay inireseta ng isang tablet (0.25 g) dalawang beses sa isang araw, sa panahon ng pagkain. Inirerekomendang araw-araw na dosis ng mga tablet mula sa mataas na kolesterol Ezetimib 10 mg (solong dosis).

Ang overdosage ng nakalistang mga gamot, gaya ng nakasaad sa mga tagubilin sa mga gamot, ay maaaring mangyari kung ang dosis na inireseta ng doktor ay nalampasan, ngunit walang impormasyon sa mga naturang kaso.

[6], [7], [8], [9]

Contraindications for use

Ang mga tablet mula sa mataas na kolesterol, bilang karagdagan sa indibidwal na hypersensitivity sa mga aktibong sangkap ng droga, ay may mga sumusunod na kontraindiksyon para magamit:

• statins: binibigkas o umiiral na kasaysayan ng atay, bato, sakit ng musculoskeletal system;
• fibrates: mga problema sa mga biliary tract, autoimmune biliary cirrhosis;
• nicotinic acid at derivatives nito: talamak na anyo ng ulcers tiyan at duodenal ulcers, bato bato, hepatitis;
• mga gamot na nagsasangkot ng mga acids ng bile: pinahina ang pagsipsip ng mga taba sa bituka (steatorrhea), edad ng mga bata;
• derivatives ng butylphenols: atay at / o sakit sa bato, edad hanggang 14 taon;
• Pinipili ng inhibitors ng kolesterol pagsipsip: hepatic insufficiency ng anumang etiology, edad hanggang 18 taon.

Ang paggamit ng mga tablets mula sa mataas na kolesterol sa panahon ng pagbubuntis ay kasama sa listahan ng mga kontraindiksyon para sa hypolipidemic na gamot ng lahat ng mga pharmacological subgroup, kabilang ang nicotinic acid.

[1], [2], [3], [4], [5]

Mga side effect

Ang mga tableta mula sa mataas na kolesterol mula sa pangkat ng mga statin ay maaaring may mga epekto tulad ng: pananakit ng ulo at pagkahilo, tuyong bibig, sakit sa puso, pagduduwal, pagtatae, sakit ng tiyan; mga karamdaman sa gawain ng atay (pagtaas sa konsentrasyon ng hepatic enzymes ng transmnaz), pancreas at puso (tachycardia); diabetes mellitus, insomnia, cramps at sakit sa kalamnan; pagbawas ng visual acuity (hanggang sa pagpapaunlad ng cataracts), kawalan ng kakayahan, cognitive impairment.

Ang paggamit ng gemfyrozil ay maaaring samahan ng pagkahilo, pagkasira ng tiyan at pagtatae; reaksyon ng balat (dermatitis); sakit - ulo, kalamnan, kasukasuan, tiyan; Dysfunction ng atay at gallbladder; anemia, leukopenia, anemia, pati na rin ang pagbawas sa bilang ng mga cellular element (hypoplasia) ng buto utak. Ang isa pang gamot ng pangkat na ito, Fenofibrate, ay nauugnay sa nakalistang mga epekto sa banta ng pagbuo ng cholelithiasis.

Kapag ginagamit upang mabawasan ang mga cholesterol na gamot na nicotinic acid, posibleng i-drop ang presyon ng dugo, ang hitsura ng labis na uric acid sa dugo, dagdagan ang intracellular enzymes ng atay at ang mataba na pagkabulok nito. Ang pagtanggap ng mga tablet Ang Cholestipol ay maaaring maging sanhi ng pagduduwal at pagsusuka, paninigas o pagtatae, pamamaga at pamamaga ng balat. Sa kaso ng matagal na paggamot sa gamot na ito, posible ang kakulangan ng bitamina (A, D, E, K) sa katawan.

Pagtunaw problema at para puso arrhythmia epekto Fenbutola at Ezitimib agent ay maaaring maging sanhi ng sakit ng ulo, pagduduwal, sakit ng kalamnan, at tiyan bloating at pagtatae, at allergy rashes sa balat.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nakilala sa pamamagitan ng mga tagagawa ng mga tablet Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot ay binubuo sa pagdaragdag ng kanilang mga konsentrasyon sa plasma ng dugo na may sabay-sabay na paggamit ng antibiotics at fungicides. Ang kumbinasyon ng mga statin na may hormonal na mga kontraseptibo ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng huli sa plasma, at sa di-tuwirang mga anticoagulant - binabawasan ang oras ng dugo clotting.

Ganap na hindi pagkakatugma ng gemfibrozil na may lovastatin: maaaring bumuo ng pagkabigo ng bato sa talamak na anyo at kalamnan dystrophy. At sa mga pasyente na gumagamit ng hormonal na gamot upang maprotektahan ang kanilang sarili mula sa pagbubuntis, ang isang malubhang paglabag sa lipid metabolismo ay posible. Pinahuhusay ng Fenofibrate ang epekto ng mga anticoagulant na serye ng coumarin at derivatives ng phenylidandione, pati na rin ang mga gamot na naglalaman ng salicylates, at tablet mula sa diyabetis.

Ang Cholestipol, na nagbubuklod sa mga bituka ng bile sa bituka, ay sumisira sa normal na pagsipsip ng iba pang mga oral na gamot, upang maiwasan kung saan ang lahat ng iba pang mga gamot ay dapat gawin 1-2 oras bago.

Ang lahat ng mga tablets sa itaas mula sa mataas na kolesterol ay may parehong mga kondisyon ng imbakan: tuyo, protektado mula sa maliwanag na ilaw at hindi naa-access sa mga bata, ang karaniwang temperatura ng kuwarto (hindi hihigit sa 25-28 ° C).

Ang petsa ng pag-expire ay karaniwan din: dalawang taon mula sa petsa ng isyu na nakasaad sa pakete.

Tingnan din ang artikulo Paggamot ng Mataas na Cholesterol: Ang Karamihan Karaniwang Pamamaraan