Abamat

Ang "Abamat" ay hindi magbabago sa saloobin ng tao sa sakit, ngunit ito ay isang mahusay na antiviral agent, na espesyal na binuo ng mga medikal na siyentipiko para sa mga bata at may sapat na gulang na may impeksyon sa HIV.

Mga pahiwatig Abamat

Ang "Abamat", ang internasyonal na pangalan nito na "Abacavir", ay inilaan para sa paggamot ng virus - HIV ng mga matatanda at bata.

Drug paggamot ay nangangailangan ng espesyal na pag-aalaga dahil HIV infection ay may epekto sa buong katawan ng tao, at samakatuwid, ang gamot ay dapat na natupad sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot kung sino ang may ang mga kinakailangang karanasan sa pagpapagamot ng mga taong may AIDS at HIV. Sa panahon ng paggamot, ang viral load ng pasyente at ang bilang ng mga CD4-lymphocytes ay dapat tasahin. Dapat malaman ng mga pasyente na ang paggamit ng Abamat ay hindi pumipigil sa paghahatid ng immunodeficiency virus sa pamamagitan ng dugo o intimate communication.

[1]

Paglabas ng form

"Abamat" ay iniharap sa anyo ng mga tablets chocolate kulay na pinahiran, bilog biconvex hugis, na may simbolong "M20" - sa isang tabi, ang iba pang mga side ay may "strip" para sa paglabag sa dalawang bahagi, ang bawat bahagi ng kung saan ay isang dosis ng 60 mg.

"Abamat" "M110" malaki-laking magkakahawig "Abamatu" "M20", ngunit bitawan form "M110" - Capsules din peach, lohikal, ay may sa isang tabi ang isang inskripsiyong "M110", ang iba pang mga bahagi ay makinis, na dosis ay 300 mg.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng una at ikalawang uri ng gamot ay isang dosis, na kung saan ay napagkasunduan, una sa lahat, kasama ang dumadating na manggagamot.

Pharmacodynamics

Ang "Abamat" ay mabilis na hinihigop mula sa digestive tract. Ang bioavailability sa mga may sapat na gulang ay 83%. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa serum ng dugo ay 1.5 oras matapos ang pagkuha ng gamot sa mga tablet. Kapag ang pagkuha ng gamot sa therapeutic doses (600 mg), ang maximum concentration ay tungkol sa 3 μg / ml, at ang AUC ay kinuha sa dalas ng 12 oras - 6 μg / h / ml.

Ang paggamit ng bawal na gamot sa panahon ng pagkain ay nagpapabagal sa oras ng pagtaas ng konsentrasyon sa suwero, ngunit hindi nakakaapekto sa kabuuang konsentrasyon sa plasma ng dugo. Sa kurso, "Abamat" ay maaaring makuha, sa kabila ng paggamit ng pagkain.

Ang Abacavir - isa pang pangalan para sa "Abamata", ay malayang nakakapasok sa iba't ibang mga tisyu ng katawan, kabilang ang CSF. Ang average na ratio ng mga antas ng abacavir sa cerebrospinal fluid at suwero ay humigit-kumulang 30-44%. Kapag ginamit sa panterapeutika na dosis, ang antas ng umiiral na mga protina ay humigit-kumulang sa 49%.

Tungkol sa metabolismo, ang abacavir ay sumasailalim sa pangunahing metabolismo sa atay, 2% ng inilalapat na dosis ay inilabas na hindi nabago sa mga bato.

Ang pangunahing metabolites ay 5 '- carboxylic acid at 5' - glucuronide, na binago ng alkohol dehydrogenase o ng glucuronization.

Ang half-life of abacavir ay 1.5 oras. Ang isang makabuluhang akumulasyon pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng bawal na gamot sa isang dosis ng 300 mg dalawang beses sa isang araw ay hindi mangyayari. Ang metabolites at abacavir sa hindi nabagong anyo sa halagang humigit-kumulang 83% ng dosis ay ibinibigay ng mga bato, ang iba pa - na may mga feces.

Tulad ng sa carcinogenesis, mutagenesis, may mga data sa ang hitsura ng mapagpahamak at benign tumor. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga tumor ay naganap sa paggamit ng mataas na dosis ng "Abamat" - 330 mg / kg / araw at 600 mg / kg / araw. Ang mga dosis ay katumbas sa antas, na 24-32 beses na mas mataas kaysa sa antas ng sistematikong pamamahagi ng gamot sa mga tao. Kahit na ang carcinogenic potensyal ng gamot sa mga tao ay hindi kilala, ang mga datos na ito ay nagbibigay ng isang pagkakataon upang maniwala na ang potensyal na benepisyo ng paggamit ng gamot ay nakararami carcinogenic sa mga tao.

Mga hepatikong sugat

Ang proseso ng metabolismo "Abamata" ay, una sa lahat, sa atay. Ang mga pharmacokinetics ng Abamat ay pinag-aralan sa mga pasyente na may katamtamang sugat na hepatic (Child-Pugh index-5-6), na kumukuha ng isang beses sa 600 mg bawat araw. Ang resulta ay nagsiwalat ng isang average na pagtaas ng 1.89 beses [1.32; 2.70] AUC ng abacavir at 1.58 [1.22; 2.04] beses kalahating buhay.

Pinsala sa bato

Sa pangkalahatan, ang proseso ng metabolismo ng "Abamata" ay nangyayari sa atay, humigit-kumulang 2% ng dosis na kinuha ay dumaan sa mga bato bilang hindi nabagong mga compound. Ang mga pharmacokinetics ng abacavir sa mga pasyente na may end-stage na bato na sakit ay katulad ng sa mga pasyente na may normal na kidney function. Samakatuwid, ang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyente na may lesyon sa bato ay kinakailangan.

Ang paglabas mula sa impormasyong natanggap ng panandaliang karanasan, kinakailangan upang kanselahin ang pagtanggap ng "Abamat" sa mga pasyente na may mga huling yugto ng mga sakit sa bato.

Pharmacokinetics sa mga bata

Ang mga bata na "Abamat" ay mabilis at madaling hinihigop mula sa oral solution. Ang mga pangkalahatang parmakokitikang mga parameter ng mga bata ay katulad ng mga may sapat na gulang, na may higit na pagkakaiba-iba sa mga konsentrasyon ng plasma.

Kung usapan namin ang tungkol sa mga sanggol hanggang sa 3 buwan, pagkatapos ay walang kinakailangang impormasyon para sa ligtas na paggamit.

Pharmacokinetics

Aktibong sahog: 1 tablet pinahiran film ay naglalaman ng: abacavir sa anyo ng sulpate 60 mg o 300 mg.

Kabilang sa mga auxiliary substance ang:

• silikon dioxide koloidal,
• microcrystalline cellulose,
• sosa starch (uri A),
• magnesium stearate,
• film coating "Opadray Yellow" 03V82849 (titan dioxide - E171, hypromellose),
• iron oxide red - E172,
• bakal oksido dilaw - E172,
• polyethylene glycol.

Ang "Abamat" ay isang antiviral agent para sa sistematikong paggamit.

"Abamat" - nucleoside reverse transcriptase inhibitor, at ito ay isang malakas na inhibitor ng HIV-1 - HIV-2, at kasama na ang HIV-1 isolates na may mababang sensitivity na may paggalang sa zidovudine, lamivudine, zalcitabine, didanosine o nevirapine. Sa cell, ang gamot ay na-convert sa mga aktibong triphosphate metabolite carbovir na nakakaapekto sa pagsugpo ng HIV reverse transcriptase, na nagreresulta sa ang mga kinakailangang mga paglabag ay nangyari sa isang sistema ng viral DNA at hihinto sa kanyang pagtitiklop.

Dosing at pangangasiwa

Ang paggamot ay dapat gawin ng isang doktor na may karanasan sa pagpapagamot ng mga pasyente na may impeksyon sa HIV.

Ang "Abamat" ay kinukuha nang pasalita, hindi alintana ang paggamit ng pagkain.

Ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang (na timbangin ng hindi bababa sa 30 kg): 300 mg dalawang beses sa isang araw o 600 mg isang beses sa isang araw.

Kapag lumipat mula sa rehimen dalawang beses sa isang araw sa iskedyul ng isang beses na pang-araw-araw na paggamit, sa umaga, ang unang dosis ng 600 mg ay dapat na kinuha sa umaga. Kung mas mainam ang regimen ng gabi, pagkatapos ay sa araw ng paglipat sa umaga tumagal ng 300 mg, at sa gabi - 600 mg.

Kapag lumipat mula sa isang mode isang beses sa isang araw sa isang rehimen dalawang beses sa isang araw, ang unang 300 mg ay dapat na kinuha sa umaga.

Mga bata mula sa 3 taon (na ang timbang ay hindi kukulangin sa 14 kg) hanggang 12 taon, ang inirerekomendang dosis ay 8 mg / kg 2 beses sa isang araw; ang maximum na araw-araw na allowance ay hanggang sa 600 mg kada araw. Ang "Abamat" ay dapat na inireseta lamang sa mga bata na maaaring lunukin ang tableta. Para sa mga pasyente na hindi maaaring lunukin ang isang tableta, ang "Abacavir" ay maaaring ihandog sa anyo ng solusyon para sa oral administration.

Ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng mga tablet ay 60 mg para sa mga batang tumitimbang sa pagitan ng 14 at 30 kg.

Dosis adjustment sa kabiguan ng bato - ay hindi kinakailangan, dahil ang proseso ng metabolismo "Abamata" nangyayari higit sa lahat sa atay sa mga pasyente na may banayad hepatic pagpapahina (Child index scale - Pugh - 5-6) ay inirerekomenda na kumuha ng 200 mg "Abamata" sdvazhdy araw . Para sa dosing na ito ay dapat gamitin ang "Abamat" sa anyo ng solusyon para sa oral administration.

Pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente. Kapag ang gamot ay inireseta para sa mga matatanda na pasyente, kinakailangang isaalang-alang ang isang mas mataas na saklaw ng disorder ng puso, atay at kidney function, ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit at paggamit ng mga gamot.

[3]

Gamitin Abamat sa panahon ng pagbubuntis

Ang "Abamat" ay may isang buong komplikadong mga kontraindiksyon at mga epekto. Ngunit ang kaligtasan ng paggamit ng "Abamat" sa panahon ng pagbubuntis ay hindi itinatag, kaya, at walang mga rekomendasyon para sa mga buntis na kababaihan. Ngunit ang doktor ay maaaring magreseta ng pagtanggap ng lunas na ito kung ang inaasahang benepisyo sa ina sa panahon na ito ay lumampas sa panganib para sa sanggol.

Ang "Abamat" para sa pagpapasuso ng mga ina na may impeksiyon ng HIV, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis, ay hindi pinapayuhan na kumuha pati na rin ang epekto nito sa bata ay hindi kilala. Ang mga pag-aaral ay hindi itinatag ang pagpasok ng bawal na gamot sa gatas ng ina, samakatuwid, sa panahon ng pagtanggap ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Ngunit sa anumang kaso, ang isang buntis o isang babae na may kapanganakan ay dapat na sundin ang mga malinaw na tagubilin ng doktor, lalo na dahil ang ibinigay na gamot ay ibinibigay sa mga parmasya lamang kapag ang reseta ay ibinigay.

Contraindications

Ang "Abamat" ay may ilang mga kontraindiksiyon, na kinabibilangan ng:

• Hypersensitivity sa mga sangkap na bumubuo sa gamot.
• Moderate o malubhang pinsala sa hepatic.
• Terminal yugto ng sakit sa bato.
• Positive test para sa presensya ng HLA-B * 5701 allele.

Bilang karagdagan sa mga kontraindiksyon, ang "Abamat" ay may mga epekto din, na ipinahiwatig din sa mga tagubilin, at kung saan kinakailangang isinasaalang-alang ng dumadating na manggagamot sa panahon ng therapy. Magtatag ng isang predisposition sa contraindications ay maaaring sa pamamagitan ng diagnosis: mga pagsubok ng laboratoryo at ultratunog.

Mga side effect Abamat

Mayroong katibayan na humigit-kumulang 5% ng mga pasyente pagtanggap ng "Abamat", na binuo ng isang hypersensitivity reaksyon, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng ang hitsura ng maramihang mga sintomas organ na may o walang ang temperatura pagtaas at ang paglitaw ng mga lesyon o (maculopapular o bilang urticaria) madalang na isang nakamamatay.

Ang mga sintomas ay maaaring mangyari sa anumang oras sa panahon ng paggagamot, gayunpaman, kadalasan ay lumilitaw ito sa loob ng unang anim na linggo pagkatapos ng simula ng paggamot (ibig sabihin ng oras ng pagsisimula ay 11 araw).

Ang mga sintomas at palatandaan ng mga reaksiyong alerhiya ay ibinibigay sa ibaba. Ang mga naganap na may dalas na higit sa 10% ay naka-highlight sa bold.

Mula sa balat: isang pantal (maculopapular o sa anyo ng urticaria).

Sa bahagi ng sistema ng pagtunaw: sakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, gastroenteritis, ulser sa mucous membrane ng oral cavity.

Ang respiratory system: ubo, dyspnea, respiratory dipressii syndrome, namamagang lalamunan, paghinga pagkabigo, pagbabago sa radyograp ng thoracic cavity (unang-una infiltrates na maaaring naisalokal) General sintomas: lagnat, pagkapagod, karamdaman, lymphadenopathy, edema , conjunctivitis, arterial hypotension, anaphylaxis.

Mula sa nervous system: pananakit ng ulo, paresthesia.

Sa bahagi ng sistema ng hematopoiesis: lymphopenia.

Sa bahagi ng sistema ng pagtunaw: pagtaas ng antas ng functional hepatic tests, hepatitis, atay failure.

Musculoskeletal system: sakit ng kalamnan, mga solong kaso ng myolysis, arthralgia, nadagdagan na antas ng CK.

Kabilang sa iba pang mga bagay, ito ay posible, at nagpapataas sa suwero creatinine, kabiguan ng bato, balat rashes at salungat na mga reaksyon mula sa gastro - bituka sukat ay mas madalas sa mga bata kaysa sa mga matatanda. Ang madalas na nakahiwalay na sintomas ng isang reaksyon sa hypersensitivity ay rashes sa balat. Ang ilang mga pasyente na may hypersensitivity reaksiyon ay perceived bilang pagkakaroon ng isang unang respiratory disease (pneumonia, paringitis, brongkitis), trangkaso-tulad ng sakit, malubhang kabag o mga reaksyon sa iba pang mga gamot.

Ang pagka-antala sa diagnosis ng hypersensitivity ay humahantong sa ang katunayan na ang mga pasyente ay patuloy na gumagamit ng abacavir, na maaaring maging sanhi ng malubhang paglala ng mga reaksiyong alerhiya at kahit kamatayan. Samakatuwid, dapat mong palaging isipin ang posibilidad ng isang reaksyon sa hypersensitivity, kung ang mga pasyente ay may mga sintomas sa itaas. Kung ang panganib ng naturang reaksiyon ay imposible na ibukod, ang paggamit ng Abamat o iba pang mga gamot na naglalaman ng abacavir ay hindi binawi. Kapag patuloy na paggagamot, lumalala ang mga sintomas ng mga reaksyon ng hypersensitivity, at pagkatapos na ang gamot ay karaniwang nakukuha. Ang mga pasyente na bumuo ng isang reaksyon sa hypersensitivity ay dapat unahin ang paggamot at hindi na i-renew ito sa anumang gamot na naglalaman ng "Abamat".

May mga hindi-maaasahang mga ulat ng hypersensitivity reaksyon na mangyayari pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng mga bawal na gamot kapag ito ay nasundan ng ang hitsura ng isa sa mga pangunahing mga palatandaan ng hypersensitivity (balat pantal, lagnat, pagkapagod, karamdaman, gastrointestinal o mga sintomas sa paghinga).

Sa mga bihirang kaso, ang mga reaksyon sa hypersensitivity ay naganap sa mga pasyenteng nagpatuloy sa paggamot, ngunit hindi ito nauna sa mga sintomas ng hypersensitivity. Para sa maraming iba pang mga salungat na reaksyon, nananatiling hindi malinaw kung sila ay kaugnay sa paggamit ng "Abamat" o iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV, ay ang resulta ng sakit na tulad nito.

Marami sa mga sintomas sa itaas (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, lagnat, pagkapagod, pantal) ang lilitaw bilang bahagi ng reaksiyong hypersensitivity. Samakatuwid, ang mga pasyente na may alinman sa mga sintomas na ito ay dapat na maingat na susuriin para sa mga reaksiyong alerdyi. Sa kaganapan ng pagwawakas ng paggamot dahil sa pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sa mga sintomas, ang pagpapanumbalik ng paggamot ay posible lamang sa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang manggagamot.

[2]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, kailangan muna ito upang matiyak na ang pasyente ay walang reaksiyong alerdyi sa "Abamat" o mga bahagi nito, at kung kinakailangan, magsagawa ng isang standard therapy therapy. Sa iba pang mga kaso, ang paggamot ay nagpapakilala. Hindi kilala kung ang gamot na ito ay excreted ng peritoneyal na dialysis o hemodialysis.

Upang maiwasan ang labis na dosis, sundin nang husto ang mga rekomendasyon ng isang doktor. Sa kaso ng anumang di-inaasahang sintomas, kinakailangan upang ipaalam sa dumadating na manggagamot. Posible na ang symptomatology ay maaaring nauugnay sa isang reaksiyong alerdyi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng mediated P450 ng "Abamat" sa iba pang mga aparatong medikal ay mababa. Pinipigilan ng "Abamat" ang mga enzyme na CYP3A4, CYP2C9 at CYP2D6 sa mga konsentrasyon na angkop sa clinically.

Ang pakikipag-ugnayan ng mga protease inhibitor at iba pang mga gamot na metabolized ng pangunahing mga enzyme P450 ay malamang na hindi.

Ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng "Abamat", "Zidovudin" at "Lamivudin" ay wala.

Ang pagpasok ng gamot na may "Ethanol" ay humahantong sa pag-unlad ng isang sukat sa ilalim ng "konsentrasyon / oras" (AUC) ng "Abamat" na curve ng halos 41%. Ang "Abamat" ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng "Ethanol".

Sabay-sabay na application ng 600 mg ng "Abamata" dalawang beses sa isang araw "Methadone" ay tumutulong sa bawasan ang maximum na konsentrasyon (Cmax) «Abamata" 35% para sa isang oras na panahon pagkaantala upang maabot ang maximum na konsentrasyon (tmax), gayunpaman, ay nananatiling pareho AUC. Ang antiviral agent na ito ay nagdaragdag ng average systemic scale ng Methadone sa pamamagitan ng 22%. Adult mga pasyente pagkuha ng "Methadone" at "Abamat" ay dapat na naka-check para sa mga palatandaan ng withdrawal syndrome na nagpapahiwatig ng isang mababang dosis, dahil maaaring kailanganin ng isang dosis adjustment "Methadone".

Ang mga bahagi ng retinoids ay inalis na may alkohol dehydrogenase. Ang pakikipag-ugnayan sa Abamat ay posible, ngunit hindi ito pinag-aralan.

[4], [5], [6], [7], [8]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang "Abamat" ay may mga karaniwang panuntunan sa imbakan, ibig sabihin, sa isang madilim, tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata, ang temperatura ay hindi dapat lumagpas sa 30 ° C. At upang mag-imbak ito ay kinakailangan sa orihinal na pag-iimpake kasama ang maluwag na dahon - ang pagtuturo.

Dapat itong makitid ang isip sa isip na ang mga di-pagsunod sa mga storage shelf buhay ng bawal na gamot ay maaaring makabuluhang bawasan ang bilang karamihan sa mga sangkap na aktibo o auxiliary components mawala ang kanilang nakakagaling na mga katangian sa masyadong mataas na temperatura, o sa pamamagitan ng reaksyon sa liwanag ng araw.

Ito ay para sa mga kadahilanang ito na ang Abamat, na kung saan isingit ang lahat ng impormasyon tungkol sa bagay na ito, ay dapat na itago, pagmamasid sa lahat ng mga tagubilin.

Shelf life

"Abamat", kung itinatago mo ito, sumusunod sa mga tagubilin, ay angkop para sa 2 taon mula sa petsa ng isyu. Ngunit, sa kabilang banda, ang eksaktong petsa ng pagtatapos ng petsa ng pag-expire nito ay hindi maaaring tawagin.

Pagbili ng "Abamat", huwag mag-atubiling, tingnan ang petsa ng paggawa at ang pangalan ng tagagawa. Bakit alamin ang petsa - ito ay maliwanag. Tulad ng para sa mga tagagawa, ang isa lamang na maaaring gumawa ng ito ay Matrix Laboratories Limited Indya. Ang mga peke sa mga drugstore ay hindi sinusunod. At, dito, kung magsalita tungkol sa "virtual" na paraan ng paghahatid, posible ang lahat, kahit na ang paghahatid ng isang overdue na produkto.