Tamoxifen

Ang Tamoxifen ay isang antiestrogenic na gamot na may mga anti-tumor properties.

Mga pahiwatig Tamoxifen

Ito ay ipinapakita na ginagamit para sa paggamot ng kanser sa dibdib ng estrogen na umaasa (para sa mga kababaihan, lalo na sa mga pumasok sa panahon ng menopause) o ginekomastya ng mga glandula ng mammary sa mga lalaki. Gayundin, ang gamot ay maaaring gamitin sa paggamot ng kanser ng mga sumusunod na organo: endometrium o ovary, pati na rin ang mga bato. At bukod dito, melanoma, sarcomas (nakakaapekto sa malambot na tisyu) na nangyayari kapag may mga estrogen receptor sa tumor. Ang gamot ay maaaring magamit upang maalis ang kanser sa prostate sa kaso ng paglaban ng organismo sa ibang mga gamot.

[1], [2], [3],

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng mga tablet. Ang isang paltos plate ay naglalaman ng 10 tab. Ang bundle ay maaaring magkaroon ng 1, 3 o 10 blisters.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Pharmacodynamics

Ang pagkilos ng Tamoxifen ay batay sa mga katangian nito, na nagpapahintulot na makagambala sa aktibidad ng mga receptor ng estrogen. Tamoxifen metabolites kasama indibidwal na fights E2 rehiyon para sa koneksyon sa conductors sa cytoplasmic estrogenic may isang ina at mammary glandula mga cell, at sa karagdagan, ang adenohypophysis at puki. Bilang karagdagan, ito ay nagpapakita ng impluwensiya nito sa mga bukol na naglalaman ng mas mataas na halaga ng estrogenic conductors. Hindi tulad ng konduktibong estrogen complex, ang magkatulad na tamoxifen complex ay hindi pinukaw ang proseso ng synthesis ng DNA sa loob ng nucleus. Sa halip, pinipigilan nito ang paghahati ng cell, na nagreresulta sa mga selulang tumor simula sa pag-urong at pagkatapos ay mamatay.

[10], [11], [12]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration tamoxifen ay mabilis na hinihigop, na umaabot sa isang peak concentration sa dugo suwero 4-7 na oras pagkatapos ng paggamit ng isang solong dosis. Ang index ng punto ng balanse konsentrasyon sa dugo suwero tamoxifen sa pangkalahatan ay umabot sa 3-4 na linggo matapos ang pagkuha ng gamot. Sa protina ng plasma bind sa 99%. Ang metabolismo, kung saan nabuo ang mga produkto ng agnas, ay nangyayari sa atay.

Ang aktibong substansiya ay nakuha sa 2 magkahiwalay na mga yugto. Ang unang kalahating buhay ay 7-14 na oras, at ang kasunod na panahon ay isang mabagal na terminal at tumatagal ng 7 araw. Ito ay excreted higit sa lahat sa mga feces sa anyo ng mga conjugates. Ang natitirang maliit na bahagi ng gamot ay excreted mula sa katawan na may ihi.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ay karaniwang inireseta ng isa-isa, depende ito sa mga indications. Ang pang-araw-araw na dosis ay 20-40 mg, inirerekomendang kumuha ng 20 mg ng gamot araw-araw sa loob ng mahabang panahon. Kung lumitaw ang mga sintomas ng paglala ng sakit, dapat mong kanselahin ang gamot.

Ang mga tableta ay dapat na swallowed nang walang nginunguyang, at pagkatapos ay hugasan ng tubig. Maaari kang uminom ng gamot para sa 1 pagtanggap sa umaga, o hatiin ang pang-araw-araw na dosis ng 2 beses, at uminom sa umaga at sa gabi.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Gamitin Tamoxifen sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang Tamoxifen ay hindi dapat maubos.

Contraindications

Kabilang sa iba pang contraindications:

• panahon ng pagpapasuso;
• hypersensitivity sa aktibong sahog o iba pang mga sangkap na nakapaloob sa gamot.

Ang pag-aalaga ay dapat gawin kapag nagpapasiya para sa diyabetis, at bukod sa pagkabigo sa bato, mga sakit sa mata (tulad ng mga katarata), DVT, thromboembolism (kabilang ang kasaysayan). Bilang karagdagan hypercalcemia at hyperlipidemia, trombotsito- at leukopenia, at kahit na sa kaso ng isang kumbinasyon na may isang paggamot na may anticoagulants.

[18]

Mga side effect Tamoxifen

Kabilang sa mga reaksyon sa panig sa pagkuha ng gamot:

• Mga organo ng sistema ng paggalaw: maaaring lumaki ang leuko o thrombocytopenia (ang antas ng mga platelet ay madalas na bumababa sa 80-90x10 9 / l). Sa mga bihirang kaso, maaaring mayroong pancyto-o neutropenia.
• Mga organo ng endocrine system: malubhang vaginal dumudugo o naglalabas, "hot flashes", disorder ng panregla cycle, malubhang genital nangangati. Ang paggamot na may tamoxifen ay nagdaragdag ng panganib ng mga produktibong pagbabago sa endometrial na lugar - maaaring bumuo ng endometriosis, at bilang karagdagan dito, mga polyp o hyperplasia, at sa ilang mga kaso kahit kanser. Sa premenopausal na yugto, ang regla ay maaaring tumigil sa mga kababaihan, at sa ilang mga sitwasyon baligtarin ang serous puffiness sa ovaries arises. Sa mga lalaki, ang pagkawala ng libido o kawalan ng lakas ay maaaring mangyari.
• Gastrointestinal organs: pagsusuka at pagduduwal. Sa ilang mga kaso - isang disorder sa trabaho ng lasa buds, pagkawala ng gana, pagtatae o paninigas ng dumi.
• Organs of vision: pagkawala ng visual acuity, paglitaw ng retinopathy o katarata, corneal opacity.
• Mga organo ng sistema ng pagtunaw: ang gamot ay nakakaapekto sa lipid spectrum sa suwero ng dugo. Paminsan-minsan, ang hypertriglyceridemia ay sinusunod, sa ilang mga kaso na may pag-unlad ng pancreatitis. Ang paggamot na may tamoxifen ay nagdaragdag ng bilang ng mga hepatikong enzyme at minsan ay maaaring maging sanhi ng mas malalang mga karamdaman (halimbawa, cholestasis, mataba hepatitis o hepatitis).
• Ang mga reaksyon ng balat at mga derivatives nito: pantal, pagkakalbo, o kabaligtaran, pinabilis na paglago ng buhok.
• Hypersensitivity: Quincke edema, erythema multiforme, malignant exudative erythema, parapemphigus.
• Mga organo ng sistema ng vascular: madalas na mayroong mga thrombosis, at sa ilang mga bihirang kaso - PE.

[19], [20], [21], [22]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang pagpasok sa cytostatics, ang panganib ng mga clots ng dugo ay tataas.

Antacids gamot, H2-blocker, at iba pang mga ahente na may katulad na uri ng puna ay nadagdagan halaga ng pH sa tiyan, kung saan ang tablet dissolves sa bituka ay maaaring dissolve maaga at sa gayon ay mawala ang kanilang mga proteksiyon mga katangian. Samakatuwid, ito ay kinakailangan upang tumagal ng break sa 1-2 oras sa pagitan ng pagkuha tulad ng mga gamot at tamoxifen.

May katibayan na nadagdagan ni Tamoxifen ang anticoagulant effect ng mga gamot na coumarin (halimbawa, warfarin).

Ang mga gamot na nagpapababa sa rate ng excretion ng kaltsyum (halimbawa, thiazide diuretics), ay maaaring kumbinasyon ng tamoxifen upang madagdagan ang panganib ng hypercalcemia.

Ang kumbinasyon ng tamoxifen at tegafur ay maaaring pukawin ang pagpapaunlad ng sirosis ng atay o hepatitis sa isang talamak na anyo.

Sa sabay na pangangasiwa ng Tamoxifen at iba pang mga hormonal na droga (lalo na ang mga kontraseptibo na naglalaman ng estrogen), ang mga tiyak na epekto ng parehong mga gamot ay pinahina.

[30], [31], [32], [33]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay kailangang itago sa isang lugar na sarado mula sa araw, tuyo na lugar, na hindi maaabot ng mga bata. Temperatura ng rehimen - hindi hihigit sa 25 ° C.

[34], [35], [36]

Shelf life

Ang Tamoxifen ay maaaring gamitin para sa 3 taon mula sa petsa ng paggawa.

[37], [38], [39]