Lamitor

Ang Lamitor ay isang epektibong anticonvulsant, na ginagamit para sa iba't ibang mga nakakulong na sindrom.

Mga pahiwatig Lamitor

Ang Lamitor ay ipinahiwatig para sa parehong monotherapy at pinagsamang kurso sa paggamot, para sa mga matatanda, at din para sa mga batang may edad na 12+ taon na may ganitong mga paglabag:

• simple o komplikadong partial seizures;
• pangalawang o pangunahing anyo ng pangkalahatang tonic-clonic seizures;
• simple at kumplikadong kawalan;
• myoclonic seizures;
• Mga pag-atake na may pagtutol sa iba pang mga anticonvulsant.

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring magamit bilang pandiwang pantulong na tool - mga bata 2-12 taong gulang.

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng mga tablet sa isang dami ng 25, 50 o 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tablets. Sa isang pakete 3 o 5 paltos plato ay nakaimpake.

Pharmacodynamics

Ang Lamotrigine ay isang epektibong blocker ng potensyal na umaasa sa mga sosa channel na matatagpuan sa presynaptic neuronal membranes. Tinatanggal nito ang labis ng inilabas na 2-aminopentanedioic acid (isang neurotransmitter na kasangkot sa pagpapaunlad ng mga seizures ng epilepsy), pati na rin ang nauugnay na pagkalat ng mga transmitted impulses. 

Pharmacokinetics

Ang Lamotrigine ay nakakakuha ng sapat na mabilis mula sa bituka at halos hindi lumahok sa proseso ng metabolikong presista ng tinatawag na "first pass". Ang peak concentration sa loob ng plasma substance ay umaabot ng humigit-kumulang 2.5 oras matapos ang gamot ay natupok.

Ang peak period ng konsentrasyon ay pinahaba kung dadalhin mo ang gamot kasama ang pagkain, ngunit ang suction rate ay nananatiling pareho. May mga kapansin-pansin na mga pagbabago sa pagitan ng mga indibidwal na pasyente sa ang peak concentration ng punto ng balanse, ngunit ang bawat indibidwal na pasyente ay may tulad na mga pagbabago. Ang tagapagpahiwatig ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay tungkol sa 55%. Ang dami ng pamamahagi ay 0.92-1.22 l / kg.

Sa metabolismo ay kasangkot ang enzyme UDF-GT. Depende sa dosis, ang lamotrigine ay maaaring bahagyang mapataas ang sarili nitong metabolismo. Ang koepisyent ng equilibrium ng hugas ng aktibong substansiya sa mga matatanda ay 39 ± 14 ml / min (average).

Metabolized sa estado ng glucuronides, na kung saan ay pagkatapos ay excreted higit sa lahat kasama ang ihi (mas mababa sa 10% ng mga sangkap ay excreted hindi nabago). Ang isa pang 2% ay excreted ng feces.

Ang kalahating buhay (sa mga may sapat na gulang ay karaniwang 24-35 oras) at ang koepisyent ng hugas ay hindi nakadepende sa dosis. Ang indicator ng cleansing factor ng aktibong substansiya ay mababawasan ng 32% sa mga pasyente na may constitutional hyperbilirubinemia, ngunit hindi ito higit sa karaniwang mga halaga. Para sa kalahating-buhay ng lamotrigine ay malakas na naiimpluwensyahan ng mga droga, kinuha sa kumbinasyon sa Lamitor.

Ang aktibong substansiya ay excreted kasama ang gatas ng ina (konsentrasyon ay 40-60% ng mga indeks sa plasma). Minsan sa mga sanggol, ang mga concentrasyong plasma ay umabot sa mga antas ng panterapeutika.

Ang mga parameter ng clearance ng aktibong bahagi sa mga bata (alinsunod sa timbang) ay lumampas sa katulad na antas sa mga matatanda. Ang pinakamataas na koepisyent ay sinusunod sa mga batang wala pang 5 taong gulang. Half-buhay ay mas maikli kaysa sa mga pasyente ng may sapat na gulang. Ang average ay 7 oras (sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot na magbuod glucuron) at maaaring taasan ang hanggang sa 45-50 oras (sa kaso ng kumbinasyon sa valproate).

Dosing at pangangasiwa

Sa una PM dosis para sa mga bata 12+ at matatanda (walang gamot sodium valproate, ngunit ang pagkuha ng iba pang mga anticonvulsants na ibuyo isoenzymes) ay isang isang-beses na 50 mg (bawat araw) - ang unang ika-2 linggo, at pagkatapos ay 100 mg 2 beses (bawat araw) para sa susunod na 2 linggo. Pagkatapos nito, ang dosis ay dapat na tumaas sa 200-400 mg (dalawang beses sa isang araw).

Sa una dosis PM pasyente na gamitin sosa valproate, pagsasama-sama sa iba pang mga anticonvulsants, pampalaglag isoenzymes, katumbas ng 25 mg bawat araw para sa 2 linggo, at pagkaraan sa 25 mg araw-araw para sa susunod na linggo 2 nd. Dagdag pa, ang dosis ay nadagdagan hanggang ang pinakamainam na nakakagaling na epekto ay nakuha. Ang dosis ng pagpapanatili ay 100-200 mg (para sa 1 o 2 dosis).

Ang unang dosis para sa mga pasyente na may edad na 2-12 taon (may Lamitor monotherapy) ay 2 mg / kg dalawang beses sa isang araw (2 linggo) at pagkatapos ay 5 mg / kg dalawang beses sa isang araw para sa isa pang 2 linggo. Ang laki ng dosis ng pagpapanatili ay 5-15 mg / kg dalawang beses sa isang araw.

Ang unang dosis ng gamot para sa mga bata (pinagsamang kurso ng paggamot) ay 0.2 mg / kg araw-araw para sa 2 linggo, at pagkatapos ay 0.5 mg / kg araw-araw para sa susunod na 2 linggo. Dagdag pa, ang dosis ay nadagdagan hanggang ang pinakamainam na nakakagaling na epekto ay nakuha. Ang laki ng dosis ng pagpapanatili ay 1-5 mg / kg (1-2 beses kada araw).

[3], [4], [5]

Gamitin Lamitor sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagbibigay ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay ipinagbabawal (maliban kung ang mga posibleng benepisyo ng paggamot ay lumampas sa posibleng panganib para sa bata).

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang karamdaman sa atay;
• panahon ng paggagatas;
• edad na mas bata sa 3 taon;
• indibidwal na hindi pagpaparaan sa lamotrigine o iba pang mga bahagi ng gamot.

[1]

Mga side effect Lamitor

Ang mga salungat na reaksyon na nangyayari kapag kinuha ang gamot na may monotherapy:

• Mga organ ng CNS: pananakit ng ulo na may pagkahilo, mga sakit sa pagtulog o pag-aantok, pati na rin ang pagtaas ng pagkapagod;
• Mga organ ng digestive system: pagduduwal;
• Allergy: isang balat na pantal sa balat (2%), na kadalasang sinusunod sa unang buwan pagkatapos ng simula ng paggamot at lumabas pagkatapos na maalis ang gamot. Paminsan-minsan, ang malignant exudative na pamumusong, ang Lyell's syndrome o edema ng Quincke ay maaaring bumuo.

Mga salungat na reaksiyon sa kaso ng pagkuha kay Lamitor bilang isang pantulong na therapeutic agent sa kurso ng paggamot na may karaniwang antiepileptic na gamot:

• mga organo ng central nervous system: bilang karagdagan sa itaas - handulong at pagkamayamutin, balanse disorder, pagkalito at panginginig;
• organo ng paningin: visual acuity disorder, pati na rin ang diplopia;
• organo ng hematopoietic system: neutro-, at leukopenia rin;

Mga organo ng sistema ng pagtunaw: mga sintomas ng dyspeptiko at pagsusuka sa pagduduwal.

[2]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga palatandaan ng labis na dosis: sa kaso ng isang dosis na lumampas sa maximum na pinahihintulutang limitasyon sa pamamagitan ng 10-20 beses, ataxia, kamalayan disorder, nystagmus, at coma ay maaaring bumuo.

Ang mga sintomas ay nangangailangan ng ospital na may suporta sa paggamot depende sa pagtatanghal ng clinical.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Bilang isang resulta ng kumbinasyon ng mga gamot na nagpapasigla sa proseso ng glucuronization (phenytoin o carbamazepine), ang average na kalahating buhay ay nabawasan (hanggang sa halos 14 na oras). Kapag isinama sa valproate, ang tagapagpahiwatig na ito ay tataas sa 70 oras.

Ang Valproates ay may isang malakas na nagbabawal na epekto sa proseso ng glucuronization ng aktibong substansiyang Lamitor.

Gamot tulad ng phenytoin, carbamazepine, phenobarbital at primidone at, at sa karagdagan etiniloestradiol / levonorgestrel at rifampicin pasiglahin Lamotrigine substansiya glucuronidation proseso.

Ang Valproate, na nagpipigil sa proseso ng glucuronization ng lamotrigine, ay nakapagpabagal ng metabolismo nito, at upang pahabain ang average na half-life halos 2 beses.

Ang ilan sa mga itaas anti-epileptik gamot (hal, phenobarbital, phenytoin at carbamazepine, primidone a) pagbibigay ng isang stimulating epekto sa hepatic metabolizing enzymes mapabilis ang proseso ng Lamotrigine glucuronidation at metabolismo.

Kapag ang carbamazepine ay sinamahan ng lamotrigine, ang mga salungat na reaksyon tulad ng ataxia, pagduduwal at pagkawala ng visual acuity ay ipinakita, at sa karagdagan pagkahilo at diplopia. Ang mga manifestations ay karaniwang nawala pagkatapos ng pagbawas sa dosis ng carbamazepine.

Ang Alansapine sa isang dosis ng 15 mg ay binabawasan ang peak concentration at AUC, ayon sa pagkakabanggit, sa pamamagitan ng 20% at 24% sa average. Ngunit ang mga pagbabagong ito ay karaniwang hindi nakakaapekto sa klinikal na larawan ng paggamot.

Pagpigil Lamotrigine gamot tulad ng fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion o bahagyang nakakaapekto sa pagbuo ng pangunahing pagkabulok produkto ng Lamotrigine - 2-N-glucuronide.

Sa paggamit ng pinagsamang mga mapagkukunan ng bibig Contraceptive (na binubuo ng 30 g ng sangkap etiniloestradiol at 150 ug substansiya levonorgestrel), mayroong isang pagtaas ng purification rate indicator Lamotrigine tungkol sa 2 oras (pagkatapos ng oral Hour) at dahil doon bumababa tagapagpabatid AUC at Lamotrigine peak konsentrasyon sa pamamagitan ng 52% at 39%, ayon sa pagkakabanggit (sa average).

Kapag pinagsama sa lamotrigine, mayroong isang bahagyang pagtaas sa levonorgestrel cleansing factor, na account para sa 19% at 12% ng kanyang AUC at peak na konsentrasyon, ayon sa pagkakabanggit.

Rifampicin pinatataas ang rate koepisyent ng purification of Lamotrigine at binabawasan nito ang half-life, dahil bawal na gamot na ito stimulates ang aktibidad ng atay enzymes, na gumaganap glucuronidation proseso. Ang mga pasyente pagtanggap ng kakabit rifampin bilang isang gamot, ito ay kinakailangan upang magtalaga ng isang espesyal na circuit Hour Lamotrigine - alinsunod sa mga mode na itinalaga ng kumbinasyon ng Lamotrigine na may mga gamot na nagpapasigla glucuronidation proseso.

[6], [7], [8]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan na panatilihin ang gamot sa isang lugar na sarado mula sa kahalumigmigan, sinag ng araw, at pag-access din ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° С.

Shelf life

Pinapayagan ang Lamitor na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[9],