Zestra

Ang Zestra ay isang sistema ng antihistamine na gamot, ang aktibong sangkap na kung saan ay cetirizine.

Mga pahiwatig Zestra

Ito ay ipinapakita sa paggamot ng karaniwang sipon, pati na rin ang allergic conjunctivitis (regular o pana-panahon), at bilang karagdagan sa pabalik na anyo ng urticaria (talamak na yugto).

Paglabas ng form

Magagamit sa tablet form, 10 piraso bawat paltos. Sa isang pakete ay naglalaman ng 1 paltos plate.

Pharmacodynamics

Ang Zestra ay isang pinagsamang gamot, ang mga katangian nito ay tinutukoy ng pagkilos ng mga sangkap na bumubuo sa komposisyon nito.

Ang Cetirizine hydrochloride ay isang antihistamine substance ng ikalawang henerasyon, isang selektibong receptor blocker (H1); May isang matagal na aksyon. Mayroon ding mahina anticholinergic properties, walang pakikipag-ugnayan sa dopamine at serotonergic receptors, pati na rin ang H2 at α-adrenoreceptors.

Ipinahayag synthesis plasma protina, pati na rin ang polarity ng cetirizine ay ang dahilan na ito ay hindi maganda ay ipinapasa sa pamamagitan ng dugo-utak barrier at may maliit na napakalaki ng epekto sa central nervous system - ito ay kung ano ang distinguishes ang gamot na antihistamine na gamot ng ika-1 ng henerasyon. Ang ganitong mga katangian ay higit sa lahat ang resulta ng kanyang lipophilicity.

Ang mga aktibong sangkap ay gumaganap sa mga unang bahagi ng gistaminzavisimy hakbang ng allergic manifestations, at sa karagdagan, inhibits ang proseso ng release ng histamine mula basophilic leucocytes na may taba cell, at binabawasan ang dalas ng paggalaw ng nagpapaalab cell na kapartido na sa allergic tugon (slows kilusan ng mga eosinophils at inhibits proseso release mula sa mast cells conductor pamamaga ). Ito rin ay attenuates ang mga epekto ng isang allergy conductor tugon (histamine at PG D2), at sa mga ito inhibits kilusan ng mga eosinophils sa mga tao na may atopic reaksyon. Bukod sa pagbabawas bronchoconstriction sapilitan sa pamamagitan ng histamine (sa pagkakaroon ng hika) at provokes mahabang mapamili epekto sa receptor (H1).

Ang gamot ay nagsisimula 2 oras pagkatapos magamit at tumatagal ng 24 na oras.

Ang Pseudoephedrine hydrochloride ay isang β-agonist na may mga katangian ng vasoconstrictor. Ito binabawasan pamamaga ng itaas na respiratory tract mucosal (lalo na may paggalang sa ilong sinuses at nasopharynx) sa panahon ng nagpapakilala therapy ng mga pathologies ng nagpapasiklab at mga nakakahawang-allergic sa usaping ito.

[1]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sahog ay mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract. Ang peak serum concentration sa punto ng balanse ay 300 ng / ml (sinusunod pagkatapos ng 0.5-1 oras matapos gamitin). Kapag inilapat sa isang walang laman na tiyan, humigit-kumulang 70% ng sangkap ang nasisipsip. Ang pagkain ay walang epekto sa mga volume ng pagsipsip, ngunit pinapabagal ang bilis ng prosesong ito. Ang pinakamataas na nakapagpapagaling na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 4-8 na oras at tumatagal ng mga 24 na oras. Humigit-kumulang 93% ng aktibong sangkap ang na-synthesize sa isang protina ng plasma.

Ang dami ng pamamahagi ay 0.56-0.8 l / kg (matatanda), pati na rin ang 0.7 l / kg (mga bata). Ang substansiya ay bahagyang na-metabolized. Sa pamamagitan ng isang pang-araw-araw na gamot paggamit ng 10 mg para sa 10 araw cumulation ng cetirizine ay hindi napansin.

Humigit-kumulang 60% ng dosis ay excreted sa ihi sa susunod na 24 na oras, at pagkatapos ay sa susunod na 4 na araw, ang tungkol sa 10% ng sangkap ay inilabas sa parehong paraan. Sa kasong ito, ang mga bata sa loob ng 24 oras ay ipinapalabas lamang ng 40% ng gamot. Para sa 5 araw tungkol sa 10% ng dosis (kabilang sa ilalim ng pagkukunwari ng isang produkto ng pagkabulok) ay excreted na may feces.

Ang kalahating buhay ng aktibong sahog ay 7.4 oras. Sa kaso ng kabiguan ng bato sa pasyente, ang pag-aalis ay mangyayari nang mas mabagal. Sa mahinang karamdaman ng pag-andar sa bato, ang panahon na ito ay kadalasan ay nagdaragdag hanggang 19-21 oras.

Ang koepisyent ng hugas ng substansiya sa bato ay 70 ml / minuto (na may malusog na function ng bato), kung may maliliit na paglabag sa pag-andar, ang talinghaga na ito ay 7 ml / min; na may katamtaman na expression - 1.5 ml / minuto. Upang alisin ang bahagi ay hindi angkop na paraan ng hemodialysis.

Ang Pseudoephedrine hydrochloride ay nakakakuha ng sapat na mabilis sa pamamagitan ng digestive tract, simula ng pagkilos ng kalahating oras pagkatapos na maubos ang gamot. Sa pangkalahatan, ang pagkilos nito ay tumatagal ng 4 na oras.

Ang bahagyang metabolismo ng pseudoephedrine ay isinasagawa sa pamamagitan ng atay sa tulong ng N-demethylation - ito ay binago sa aktibong produkto ng agnas ng norpseudoephedrine.

Ang pseudoephedrine component kasama ang mga produkto ng pagkabulok ay excreted kasama ang ihi; Ang tungkol sa 55-75% ng isang solong dosis ay ipinapakita hindi nagbabago. Ang rate ng excretion ng isang substansya ay nagdaragdag sa kaso ng ihi oksihenasyon, at kapag ito ay alkalized, bumababa ito.

Ang kalahating buhay ay 7 oras. Ang isang maliit na bahagi ng pseudoephedrine ay dumaan sa gatas ng dibdib (sa loob ng 24 na oras, tungkol sa 0.5-0.7% ng dosis ng yunit ng gamot na natutunaw ng ina ay bumaba sa gatas).

[2], [3],

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit sa loob. Para sa mga batang mahigit sa 12 taong gulang at matatanda, ang dosis ay 1 tablet bawat araw, na dapat dalhin sa tubig. Ang tagal ng kurso ay tinutukoy ng doktor na paggamot - depende ito sa kalubhaan ng patolohiya, pati na rin sa kondisyon ng pasyente.

[5], [6]

Gamitin Zestra sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal na ibigay sa mga buntis na kababaihan, at sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpapahintulot ng mga bahagi ng gamot;
• minarkahan disorder ng function ng bato (creatinine clearance mas mababa sa 10 10 ml / minuto);
• hindi pagkakatulog;
• walang kontrol sa pagtaas ng presyon ng dugo, pati na rin ang tachycardia;
• obstructive form ng HCM;
• IBS;
• presensya sa pasyente ng pheochromocytoma, hyperthyroidism o diabetes mellitus;
• malubhang anyo ng hepatikong pathologies;
• ventricular fibrillation;
• paggamit ng MAO inhibitors sa nakaraang panahon bago gumamit ng mga gamot para sa 2 linggo;
• edad mas mababa sa 12 taon.

Mga side effect Zestra

Ang paggamit ng mga droga ay maaaring maging sanhi ng mga salungat na reaksyon:

• mga organo ng sistema ng pagtunaw: pagkita ng timbang, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagkagutom sa pagkain at pagkaantala nito; isa-isa bubuo anorexia, stomatitis, kabag, diyabetis, at hepatic function na disorder (pagtaas sa aktibidad ng atay enzymes, Y-glutamyl transferase, at alkalina phosphatase, at bukod sa pagtaas sa dugo bilirubin aktibidad component). Bilang karagdagan sporadically lumitaw - dry bibig, pagkauhaw, pamamaga at pagbabago ng wika ng kulay, pagduduwal, bloating, sakit ng tiyan, at pagsusuka;
• organo ng National Assembly: isang pakiramdam ng pag-aantok at pagkahilo; paminsan-minsan ay bumuo ng sakit sa ulo, panginginig, sobrang sakit ng ulo, at gipe- hypersthesia na may paresthesias, seizures, convulsions at kawalang-malay, at sa karagdagan sa labis na pagsalakay, pagkapagod, pagkalito, mga damdamin ng kaguluhan o karamdaman, depression, malubhang pagkapagod, hindi pagkakatulog, at ang paglitaw ng mga guni-guni;
• mga organo ng cardiovascular system: lumilitaw ang dystonia, ang tachycardia at ang antas ng presyon ng dugo ay tumataas;
• organo ng sistema ng hematopoietic: pagbuo ng thrombocytopenia;
• visual organs: hilam paningin, pati na rin ang isang disorder ng tirahan at hindi kilalang mga paggalaw ng mga mata;
• Mga organ ng paghinga: mga nosebleed, runny nose na may ubo, spasms ng bronchi, pag-unlad ng pharyngitis, pamamaga ng baga, brongkitis at dysphonia;
• mga organo ng immune system: rashes at nangangati, pati na rin ang urticaria; edema, allergic manifestations, anaphylaxis at Quincke edema ay sinusunod nang isa-isa;
• buto istraktura at kalamnan: sakit sa buto, sakit sa mga kalamnan at joints, kalamnan kahinaan at dyskinesia;
• mga organo ng sistema ng ihi: dysuria, mga problema sa pag-ihi, at din enuresis.

Ang mga epekto na pinukaw ng pseudoephedrine hydrochloride:

• organo ng cardiovascular system: ang pagbuo ng bradi-, anghina o tachycardia, isang problema sa tibok ng puso, isang pagtaas / pagbaba sa mga parameter na presyon ng dugo, ang itsura ng edema, pagpalya ng puso, arrhythmias at pananakit ng dibdib;
• NA organo: pagkahilo, pananakit ng ulo, pagkabalisa, nerbiyos, pagkabalisa, tremors pag-unlad at emosyonal lability. Sa karagdagan, ang pag-iisip disorder o pansin, at neuropsychiatric disorder (problema sa memorya, disorientation, pag-unlad ng psychomotor pagkabalisa, isang estado ng sindak o pagsalakay, paranoyd, skisoprenya karamdaman, pati na rin ang paglitaw ng mga guni-guni (lahat sa pakikipag-usap sa gitnang impluwensiya ng pseudoephedrine), kasama ang - ang estado ng hindi pagkakatulog, matulog disorder, ang mga pangyayari ng mga seizures at twitching ng kalamnan, hyperkinesis, mga damdamin ng makaramdam ng sobrang tuwa o amnesya, at sa karagdagan, depression);
• mga organo ng sistema ng pagtunaw: nadagdagan ang gana sa pagkain, paninigas ng dumi, nadagdagan na paglalasing, pagduduwal, pagpapalubag-loob, sakit ng tiyan, pagsusuka, sakit sa pag-andar sa atay at atay;
• mga organo ng genitourinary system: sakit o kahirapan sa pag-ihi (sa kaso ng prostate hyperplasia), pati na rin ang pagkaantala nito, ang pagpapaunlad ng cystitis, polyuria, pyelitis, hematuria o dysuria. Bilang karagdagan, ang hitsura ng vaginitis o dysmenorrhea, pati na rin ang pagbaba sa libido;
• allergic manifestations: pagpapaunlad ng erythema polyforma;
• sensory organs: sakit sa mata o pagdurugo, mga sakit sa paningin, ingay sa tainga o glaucoma, pagkabingi, ptosis at xerophthalmia;
• Iba pa: ang hitsura ng panginginig, damdamin ng kahinaan, pag-unlad ng lagnat, hypokalemia o lymphadenopathy, pati na rin ang nadagdagan na pagpapawis. Naglaho ang mga manifestasyong ito pagkatapos umalis sa droga.

[4]

Labis na labis na dosis

Ang mga manifestation ng isang labis na dosis, bilang isang patakaran, ay may kaugnayan sa epekto sa central nervous system o dahil sa anticholinergic properties ng mga gamot. Kasama ng mga ito: isang pakiramdam ng kahihiyan, ang paglitaw ng pagkahilo, sira ang ulo-emosyonal na excited, isang pakiramdam ng pangangati, nerbiyos, at sa karagdagan, malubhang pagkapagod, pag-aantok o hindi pagkakatulog, matinding pananakit ng ulo at isang estado ng kawalang-malay. Bilang karagdagan, may mga pagkaantala sa pag-ihi, kapansanan sa sirkulasyon, pagpapawis. Kasama nito, maaaring maganap ang mga pulikat, panginginig, tachycardia at panginginig. Kakulangan ng ganang kumain, pagsusuka, tuyong bibig, pagduduwal at pagtatae, nadagdagan ang presyon ng dugo, posible rin ang pangangati na may mga rashes at mydriasis.

Upang mapupuksa ang mga palatandaan na ito, kailangan ng pasyente na banlawan ang tiyan at magpatuloy sa pagkuha ng mga enterosorbent.

Bilang karagdagan, upang maalis ang mga manifestation na inilarawan sa itaas, ang mga pamamaraan ay ginagamit upang itama ang paggana ng cardiovascular system, at upang suportahan ang panlabas na proseso ng paghinga. Kung kinakailangan, ang anticonvulsants ay ginagamit at ang catheterization ng pantog ay ginaganap. Ang isang epektibong opsyon para sa pagpapabilis ng pag-aalis ng pseudoephedrine ay ang dialysis o ihi na pag-aabiso. Walang tiyak na panlunas.

[7]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Aktibong zestril ingredient ay hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot (tulad ng cimetidine, pseudoephedrine at may erythromycin at ketoconazole azithromycin na may diazepam). Sa kaso ng pagkonsumo na may isang malaking halaga ng alkohol (ang konsentrasyon ng dugo ay mas malaki kaysa sa 0.8 ‰), ang pagpigil sa CNS function ay posible. Ito ay kinakailangan upang pagsamahin may pag-iingat sa mga gamot na sugpuin ang gawain ng central nervous system.

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na nagsisikap ng mga epekto ng ototoxic (tulad ng gentamicin), ay maaaring mask ang mga manifestations ng ototoxicity (pagkahilo at ingay sa tainga).

Ang sabay-sabay na pagpasok sa theophylline (araw-araw na dosis - 400 mg isang beses) ay binabawasan ang tagapagpahiwatig ng cetirizine clearance (-16%), ngunit walang pagbabago sa theophylline eliminasyon.

Sa kaso ng paggamit zestril (sanhi ng pagkakaroon sa kanyang sanaysay ng pseudoephedrine) kinakailangan upang talikuran ang iba pang mga sympathomimetics (tulad ng phenylephrine o Naphthyzinum), tricyclics (kabilang imipramine, amitriptyline), anorexigenic bawal na gamot (mazindol na may dezopimonom), Mao inhibitors (pirazidol sa Nialamide) furazolidone at - kung tulad ng isang kumbinasyon maaaring kapansin-pansing taasan ang presyon ng dugo.

Pseudoephedrine ay magagawang magpalambing ang pagkilos simpatolitikov (tulad ng oktadin na may reserpine) at β-adrenergic blockers (kasama na may nadolol pindolol).

Sa kaso ng isang kumbinasyon ng pseudoephedrine at levodopa, pati na rin ang cardiac glycosides, ang posibilidad na magkaroon ng ventricular arrhythmias sa matinding anyo ay nadagdagan.

[8],

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang gamot na kinakailangan sa isang lugar na sarado mula sa kahalumigmigan at araw, hindi naa-access sa mga bata. Ang temperatura ng imbakan ay hindi dapat lumampas sa  ^25о  С.

[9]

Shelf life

Ang Zestra ay angkop para sa paggamit para sa 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.