Mga tabletas ng diyeta na may sibutramine: mga tagubilin at paggamot

Sa kasalukuyan, ang pagbebenta ng mga gamot na may ganitong aktibong sangkap ay pansamantalang ipinagpatuloy sa teritoryo ng European Union, sa Australia, USA, Canada at Ukraine, sa Russia ay maaari lamang sila mabili sa reseta. Gayunpaman, walang mga pagbabawal na hindi makitungo sa pangangailangan ng mamimili, ang pagbili ng mga gamot sa Sibutramine nang walang reseta ng medikal ay hindi nagpapakita ng problema. Totoo, walang garantiya na hindi ka makakatanggap ng isang pekeng gamot.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Mga pahiwatig Tablet na may sibutramine para sa pagbaba ng timbang

Ang mga pondong ito ay inireseta sa mga therapeutic complex schemes para sa pagbawas ng timbang sa mga sumusunod na kaso:

• pangunahing alimentary labis na katabaan II-III degree kapag BMI lumalagpas 30-35kg / m ²  pagkatapos ng kabiguan ng iba pang mga therapies;
• pasyente body mass index 27 kg / m ²  at mas mataas na kung ito ay may insulin-independent diabetes, sobra o hypoalbuminemia.

[7]

Paglabas ng form

Ang mga capsule, dosis sa 0,005, 0,01, 0,015 g ng aktibong sangkap.

Mga pangalan ng tabletas sa pagkain na naglalaman ng sibutramine

• orihinal na mga gamot Meridia at Reductil (Abbevie Deutschland GMBH at Co para sa Abbott Laboratories, Germany)
• generics - Lindaksa (Zentiva, ang Czech Republic), Reduxine (Promomed, Russia), ang Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indya), Obestafit, Sibutreks at Sibutrim (Indya-UK).

[8], [9], [10], [11]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sahog ng mga bawal na gamot na ginagamit upang mabawasan ang timbang ng katawan ay ang sentral na aksyon anorectic Sibutramine. Gumagana ito sa sumusunod na paraan: sa pamamagitan ng pag-impluwensya ng gana sa pagkain center sa utak, na pinapadali ang mabilis na pag-kasiyahan ng gutom aktibo ang pakiramdam ng pagkasawa at, dahil doon, binabawasan ang dami ng pagkain natupok nang walang anumang pagsisikap sa bahagi ng mga pasyente.

Pagpapasimuno pagpapadala ng signal ng kemikal (hal, saturation habang kumakain) sa pagitan ng neurons ng utak ay ang release ng neurotransmitters serotonin at norepinephrine sa ekstraselyular espasyo (synapse) kung saan ang pagtanggap signal. Ang mga Sibutramine molecule ay nagbabawal sa pagbabalik ng mga neurotransmitter pabalik sa presynaptic cell. Dahil dito, ang synapse ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng serotonin at norepinephrine, potentiating ang stimulation ng neuron na tumatanggap ng salpok. Ang saturation signal ay nagpasok ng postsynaptic cells nang mas intensively, ang katawan ay hindi nangangailangan ng paggamit ng isang malaking halaga ng pagkain. Bilang karagdagan, ang gamot ay nagdaragdag sa produksyon ng init ng katawan, na nagpapalakas ng mga proseso ng metabolismo, na tumutulong sa taba ng pagsunog. Forms at monodemetil- didemetilsibutramin - aktibong metabolites na may kakayahang pamamagitan ng kanilang mga sarili sa ipagbawal ang reuptake ng inilabas neurotransmitters (serotonin at norepinephrine), at - ang hormone dopamine kaligayahan, ngunit sa isang mas mababang lawak. Paggawa sa ganitong paraan, ang Sibutramine ay nagtataguyod ng mabilis na pag-unlad ng isang pakiramdam ng pagkabusog, at, ito ay nagiging permanenteng. Makabuluhang nabawasan ang paggamit ng pagkain, na humahantong sa mabilis na pagbaba ng timbang.

Ang mga aktibong sangkap at ang kanyang mga aktibong metabolite indiferrentny ang release ng enzyme monoamine oxidase at ang activation ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga neurotransmitters, kabilang ang catecholamines, serotonin, histamine, acetylcholine, glutamic acid, at benzodiazepines. Pinipigilan nila ang pagkuha ng mga receptor ng lamad ng serotonin sa pamamagitan ng mga platelet at maaaring baguhin ang kanilang mga function.

Pagbabawas ng katawan taba sa pamamagitan ng paggamit ng mga data ng gamot accompanies pagtaas sa antas ng mataas na density lipoprotein ( "maganda" kolesterol) antas sa suwero laban sa background ng isang nabibilang na pagbabawas triacylglycerides, kabuuang kolesterol dahil sa ang "masamang", at urik acid.

Karamihan sa mga gamot na may Sibutramine ay mga gamot na mono. Gayunpaman, ang paghahanda ng Reductil at Reduxin ay kumplikado, na naglalaman ng bukod pa sa pangunahing aktibong sahog, microcrystalline cellulose ay isang likas at di-pagkain na gumagawa ng produktong non-pagkain. Mayroon siyang ari-arian ng pagpapanatili sa tiyan, pamamaga sa ilalim ng impluwensya ng likido, kaya nagbibigay ng isang pakiramdam ng pagkabusog. Kasama sa Sibutramine ang mga pagkilos nito. Ang microcrystalline cellulose ay nakakakuha ng hindi lamang tubig, kundi pati na rin putrefactive na bakterya, nililinis ang mga bituka at pinipigilan ang pagkalason sa pagkain.

[12], [13], [14]

Pharmacokinetics

Sa pagtanggap ng bibig ay may mabilis na pagsipsip ng isang aktibong sangkap mula sa isang gastrointestinal tract (mga 80%). Pagkakapasok sa atay, ang Sibutramine ay metabolized sa monodemethyl- at didbutylsibutramine. Sa pagtatapos ng 72 minuto pagkatapos gamitin ang gamot, dosis sa 0.015 g, ang pinakadakilang konsentrasyon ng aktibong sahog ay sinusunod, at mula sa tatlo hanggang apat na oras ang mga metabolite nito ay sinusunod. Ang pagkuha ng capsule kasama ang pagkain, binabawasan ng pasyente ang pinakamalaking konsentrasyon ng mga aktibong metabolite sa pamamagitan ng isang ikatlong, at, ang oras ng pagpapasiya nito ay nagdaragdag ng tatlong oras, nang hindi binabago ang kabuuang konsentrasyon at pamamahagi. Ang Sibutramine (halos ganap) at ang mga metabolite nito (> 90%) ay nakagapos sa mga serum na albumin at kumakalat nang may mahusay na bilis sa mga tisyu ng katawan. Ang konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa serum ay nakakuha ng isang estado ng punto ng balanse apat na araw pagkatapos ng simula ng therapy at dalawang beses lumampas sa kanilang serum konsentrasyon, tinutukoy pagkatapos ng unang paggamit.

Ang pagpapalabas ng mga di-aktibong demethylated metabolites mula sa katawan ay higit sa lahat ay nangyayari sa ihi, mas mababa sa 1% ay excreted na may caloric mass. Ang kalahating buhay ng sibutramine ay 66 minuto, ang mga metabolite nito (monodesmethyl- at didesmethylsibutramine) - 14 at 16 na oras ayon sa pagkakabanggit.

[15], [16]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang isang beses sa umaga anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paggamot ay nagsisimula sa isang solong capsule na 0.01 g, na kung saan ay swallowed buo at hugasan down na may tubig sa sapat na dami. Kung nawalan ka ng mas mababa sa dalawang kilo ng bigat sa unang apat na linggo ng therapy at mabuting pagpapaubaya, ang mas mataas na pang-araw-araw na dosis ng 0.015 g ay inireseta. Kung sa susunod na apat na linggo ang timbang ay bumababa ng mas mababa sa dalawang kilo, ang gamot ay nakansela bilang hindi epektibo sa kasong ito, dahil ang mas mataas na dosage ay hindi inirerekomenda.

Tumitigil ang paggamot sa mga sumusunod na kaso:

• kapag para sa tatlong buwan ang pasyente ay nawawalan ng mas mababa sa 5% ng paunang timbang;
• kapag ang pagbaba ng timbang ay nagpapatatag ng mas mababa sa 5% ng paunang timbang;
• kapag matapos na nakamit ang pagbawas ng timbang, muli ang recruits ng pasyente na tatlong kilo o higit pa.

Ang paggamot sa gamot na ito ay malamang na hindi hihigit sa dalawang taon.

[23], [24], [25]

Gamitin Tablet na may sibutramine para sa pagbaba ng timbang sa panahon ng pagbubuntis

Sibutramine mga resulta ng pagsubok sa mga hayop laboratoryo magpahiwatig na ang mga aktibong sangkap ay hindi nakakaapekto sa kakayahan sa isip, gayunpaman, isang teratogenic epekto ng sibutramine sa fetus ay na-obserbahan sa supling ni Guinea Pig. Sila ay natagpuan na magkaroon ng pisikal na anomalya tungkol sa hitsura, pati na rin ang istraktura ng balangkas.

Ang mga gamot na naglalaman ng Sibutramine ay hindi pinapayagan para sa mga buntis at lactating kababaihan. Sa buong kurso sa pagpapagamot at isa at kalahating buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot sa mga gamot na ito, ang mga pasyenteng edad na may edad na babae ay dapat gumamit ng maaasahang mga Contraceptive.

Contraindications

• Ang mga paghihigpit sa edad: ay hindi nakatalaga sa mga menor de edad o mga taong mahigit sa 65;
• pangalawang labis na katabaan na sanhi ng mga sakit ng endocrine at central nervous system, iba pang mga organic na dahilan;
• pagkain disorder - bulimia, anorexia (sa presensya o sa anamnesis);
• mental pathologies;
• generalized tick;
• gumagaling na sakit sa utak (sa presensya o sa anamnesis);
• nakakalason goiter;
• myocardial ischemia (sa presensya o sa anamnesis), tachyarrhythmia, talamak decompensated cardiac dysfunction ng puso;
• gumagalaw na gulo sa mga daluyan ng paligid;
• walang kontrol sa hypertension (presyon ng dugo sa itaas 145mm Hg);
• malubhang antas ng hepatic at / o dysfunction ng bato;
• adenoma ng prosteyt na may pagkaantala sa pag-ihi;
• feohromocytoma
• pag-abuso sa sangkap at / o alkoholismo;
• anggulo-pagsasara glaucoma;
• hypolactasia, glucose-galactose malabsorption syndrome;
• kilalang sensitization sa Sibutramine at / o iba pang sangkap ng gamot.

Na may espesyal na pag-iingat inireseta sa mga pasyente na may sakit: Alta-presyon, gumagala karamdaman, maskulado spasms, kakapusan ng coronary arteries, epilepsy, hepatic at / o bato Dysfunction, gallstones, glawkoma, paglura ng dugo, tics, pati na rin - sa mga gamot na lumalabag sa pamumuo ng dugo.

[17], [18], [19]

Mga side effect Tablet na may sibutramine para sa pagbaba ng timbang

Ang hindi kanais-nais na mga epekto ay karaniwang lumilitaw sa unang buwan ng paggamot, at kung ito ay nagpatuloy, ang dalas at intensity ng mga epekto ay nabawasan sa oras. Ang mga negatibong aksyon, sa pangunahing, ay nababaligtad at ipinasa sa pag-withdraw ng gamot.

Ayon sa ang mga resulta ng post-marketing klinikal na pagsubok nang mas madalas kaysa sa 10% ng mga kaso ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na kahihinatnan ng pagkuha ng mga bawal na gamot na may sibutramine: paninigas ng dumi, hindi pagkakatulog, dry bibig. Higit pang madalas kaysa sa 1% ng mga kaso, ngunit mas mababa sa 10% maabot: tachyarrhythmia, hypertension, atrial fibrillation, vasodilatation, pagduduwal, pagpalala ng almuranas, sakit ng ulo, kawalang-malay, pamamanhid ng mga paa't kamay, pagkabalisa, nadagdagan sweating, lasa kabuktutan.

Ang mga clinically significant side effect na naitala sa panahon ng pagsubok ng sangkap na ito:

• ang panganib ng di-nakamamatay na atake sa puso, stroke, atake sa puso sa mga pasyente na kumukuha ng Sibutramine ay nagdaragdag ng 16% kung ihahambing sa mga taong kumuha ng placebo;
• mga reaksiyon ng sensitization mula rashes sa anaphylaxis;
• bawasan ang bilang ng mga platelet at paglabag sa kanilang mga pag-andar, pinsala sa autoimmune sa mga pader ng mga daluyan ng dugo;
• sakit sa pag-iisip, pagnanasa, mga paniwala at mga pag-iisip tungkol dito, depression;
• convulsions, short-term dips sa memory, amnesia;
• kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na naglalabas ng serotonin, nalikha ang serotonin syndrome;
• pagkawala ng maliwanag na paningin;
• mapanglaw na tiyan, pagsusuka, gastrointestinal dumudugo;
• pagkawala ng buhok, pantal, kabilang ang hemorrhagic;
• talamak interstitial nephritis, mesangiocapillary glomerulonephritis, kahirapan sa pag-ihi;
• disorder ng bulalas at panregla cycle, anorgasmia, impotence, may isang ina dumudugo.

Sa pagsusuri ng laboratoryo, ang mga hepatikong enzyme ay nakataas.

Sa pag-withdraw ng gamot paminsan-minsan ay may sakit ng ulo at mas mataas na gana.

[20], [21], [22]

Labis na labis na dosis

Ang pagkuha ng dosis ng Sibutramine na lumalampas sa mga inirerekomenda ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng hindi kanais-nais na mga epekto at pagdaragdag ng kanilang kalubhaan. Ang mga kahihinatnan ng labis na dosis ay hindi sapat na pinag-aralan at
Walang tiyak na panlunas.

Bilang bahagi ng unang aid sa kaso ng isang labis na dosis, gastric lavage at enterosorbents ay inireseta para sa isang oras mula sa sandali ng pagtanggap ng isang dosis paglampas sa inirekumendang dosis.

Kinakailangan upang subaybayan ang kondisyon ng pasyente sa loob ng 24 na oras pagkatapos matanggap ang sobrang halaga ng gamot. Kapag nagkakaroon ng mga sintomas ng mga epekto, ang mga naaangkop na mga hakbang sa paggamot ay isinasagawa. Ang pinaka-katangian na kahihinatnan ng labis na dosis, nadagdagan ang presyon ng dugo at mabilis na rate ng puso, huminto sa ß-adrenoblockers.
Ang paggamit ng "artipisyal na bato" na aparato sa kaso ng paglampas sa dosis ay hindi inadvisable, tulad ng pag-aaral ay nagpapakita na ang metabolic produkto ng Sibutramine ay halos hindi eliminated sa pamamagitan ng hemodialysis.

[26]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Hindi naaangkop sa kumbinasyon:

• may iba pang mga gamot na huminto sa mga pathology ng kaisipan o tinutugunan sa mga pasyente na may alimentary obesity, na may sentrong epekto;
• sa mga gamot na nagpipigil sa enzymatic na aktibidad ng monoamine oxidase (sa pagitan ng mga gamot na naglalaman ng sibutramine at monoamine oxidase inhibitors, dapat may pagitan ng hindi bababa sa dalawang linggo);
• na may mga gamot na nagpapasigla sa produksyon ng serotonin, at pinipigilan ang reverse capture nito;
• may mga gamot na hindi aktibo sa microsomal enzymes ng atay;
• na may mga gamot na maaaring maging sanhi ng palpitations ng puso at taasan ang presyon ng dugo, pati na rin upang pukawin ang sympathetic nervous system.

Ang mga paghahanda na naglalaman ng Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacodynamics ng oral contraceptive.

Dapat din nabanggit na ang sibutramine at alkohol ay hindi magkatugma.

[27], [28], [29]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan ng mga paghahanda batay sa Sibutramine ay hindi naiiba mula sa mga para sa karamihan ng mga gamot. Ang temperatura ng imbakan ay hindi dapat lumagpas sa 25 ° C. Ang paghahanda ay hindi kailangang alisin mula sa orihinal na packaging at iniwan sa mga lugar na naa-access sa mga bata.

[30],

Shelf life

Shelf life - hanggang sa tatlong taon

[31]

Mga Review

Ang mga pagsusuri ng mga gamot para sa pagkawala ng timbang sa Sibutramine ay kadalasang negatibo, maraming ng mga reklamo tungkol sa mga epekto mula sa nervous system at ang pag-iisip na hinihikayat ang marami na huminto sa paggamot. At hindi lahat ay makapag-alis ng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ng pagtanggap. Sa paghusga sa pamamagitan ng mga review, ang mga epekto ay hindi palaging baligtaran. Masyadong maraming mga review ang nagsasabi na ang mga tao ay napaka-sorry para sa kanilang desisyon na resort sa gamot na ito.

Gayunpaman, ang isang pulutong ng mga review ay tapat positibo, binibigyang diin ang mataas na pagiging epektibo ng sangkap na ito, at, bilang karagdagan sa tuyong bibig, walang iba pang mga side effect ang tinatawag.

Ang mga doktor ay nagsasalita tungkol sa gamot na pinigilan, na binibigyang diin ang mataas na kahusayan ng Sibutramine at ang pangangailangan na sumunod sa mga tuntunin ng paggamit nito, pati na rin ang panganib ng paggamot sa sarili, dahil ang gamot ay nagiging sanhi ng malubhang epekto.