Zetamaks

Ang Zetamax ang unang kinatawan ng kategorya ng macrolide antibiotics.

Mga pahiwatig Zetamaksa

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng matinding at moderately malubhang mga proseso ng nakakahawa, na provoked sa pamamagitan ng bacterial strains na may mataas na sensitivity na may kaugnayan sa azithromycin:

• talamak na anyo ng walang-kaugnayang brongkitis sa yugto ng pagpapalabas;
• talamak na yugto ng bacterial sinusitis;
• ambulatory pneumonia;
• tonsilitis o pharyngitis, pinukaw ng streptococcus pyogenic.

[1]

Paglabas ng form

Ginawa sa powder form, sa mga vial ng 2 g. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 bote ng gamot. Sa kit ay maaaring maging isang espesyal na takip na may dispenser - upang matukoy ang dami ng tubig na idinagdag.

[2], [3]

Pharmacodynamics

Ang aktibong bahagi ng gamot, azithromycin - ang unang kinatawan ng kategorya ng macrolide antibiotics, na tinatawag na azalides. Ito ay iba sa erythromycin sa komposong kemikal nito. Ang pagbubuo nito ay nangyayari sa pamamagitan ng pagpapakilala ng isang lactone ring ng erythromycin type A nitrogen atom.

Ang mekanismo ng aksyon ng aktibong sangkap ay binubuo sa inhibiting ang umiiral na proseso ng bacterial protein - sa pamamagitan ng pagbubuo sa 50S subunit ng ribosome, pati na rin ang inhibiting peptide translocation. Sa kasong ito, ang substansiya ay hindi nakakaapekto sa umiiral na polynucleotides.

Pharmacokinetics

Ang bawal na gamot ay may matagal na epekto, na nagpapahintulot ito upang magbigay ng isang buong kurso ng antibacterial pagkatapos sa bibig administrasyon ng solong dosis ng gamot. Dahil ang impormasyon na kung saan ay nakuha pagkatapos ng pagsubok ng pharmacokinetics (na may ang partisipasyon ng mga boluntaryo), ito ay naging kilala na ang rurok concentrations suwero at AUC (kumpara sa karaniwang PM pagkakaroon ng agarang pag-release ari-arian), ito ay umaabot nang sabay-sabay sa isang araw single reception na may azithromycin granules.

Ang kamag-anak bioavailability index ng bawal na gamot ay 83%, at ang peak ng serum na konsentrasyon ng sangkap ay umaabot sa huli ng halos 2.5 oras.

Sa paggamit ng gamot kasama ang pagkain, ang mga boluntaryo na kumuha ng 2 gramo ng gamot pagkatapos ng pagkain na naglalaman ng isang malaking halaga ng taba ay nagpakita ng pagtaas sa plasma peak at mga antas ng AUC ng 115%, at 23%, ayon sa pagkakabanggit. Sa paggamit ng mga bawal na gamot sa pamamagitan ng mga boluntaryo pagkatapos kumukuha ng regular na pagkain, ang rurok ng mga tagapagpahiwatig ng plasma ay nadagdagan ng 119%, habang ang mga indeks ng AUC ay hindi nagbabago.

Ayon sa mga klinikal na pagsusuri, maaari itong concluded na azithromycin pulbos ay may mas mahusay na tolerability sa kaso ng pag-aayuno.

Ang synthesis na may protina ng plasma ay depende sa antas ng konsentrasyon at bumababa ng 51% sa kaso ng 0.02 μg / ml, pati na rin ng 7% sa kaso ng 2 μg / ml. Ang pamamahagi ng bagay ay nangyayari sa loob ng lahat ng mga tisyu, ang balanse ng estado ng dami ng pamamahagi ay 31.1 l / kg.

Ang mga halaga ng tisyu ng azithromycin ay lumalampas sa antas nito sa suwero na may plasma. Ang malawak na pamamahagi ng mga gamot sa mga tisyu ay maaaring magpukaw ng aktibidad ng droga nito. Ang antimicrobial effect ng bahagi ay depende sa pH. Malamang na ito ay pinahina ng pagbawas sa tagapagpahiwatig na ito.

Ang pangunahing bahagi ng aktibong substansiya ay excreted na may apdo, sa hindi nabagong anyo.

Ang mga halaga ng serum azithromycin pagkatapos ng isang solong dosis (2 g) ay nabawasan alinsunod sa modelo ng polyphase, at ang huling kalahating buhay ay 59 oras. Ang isang matagal na panahon ng huling kalahating buhay ay malamang na nauugnay sa isang pinalawak na dami ng distribusyon.

Ang biliary excretion (bilang panuntunan, hindi nabago) ay itinuturing na pangunahing paraan ng pagpapalabas. Sa loob ng 7 araw, ang tungkol sa 6% ng dosis na ginamit ay maaaring makita bilang isang di-nagbabagong sangkap sa ihi.

[4]

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomenda na uminom ng gamot sa walang laman na tiyan (hindi bababa sa 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos nito).

Sa isang bote ng pulbos, ibuhos ang tubig (60 ml - 4 na kutsara o gumamit ng dispenser, kung ito ay), pagkatapos ay dapat itong sarado at inalog. Susunod, kailangan mong uminom ng mga nilalaman ng tangke, ganap.

Ang isang solong dosis na dosis para sa isang may sapat na gulang ay 2 g.

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng pagsusuka. Samakatuwid, kung sa loob ng 5 minuto matapos ang paggamit ng tao ay nagsimulang pagsusuka, dapat mong dalhin muli ang gamot.

Ito rin ay posible sa appointment ng isang alternatibong gamot kung ang pasyente ay nagsisimula pagsusuka sa hanay ng mga 5-60 minuto pagkatapos ng paggamit ng mga bawal na gamot - dahil sa sandaling ito doon ay masyadong maliit na impormasyon sa azithromycin pagsipsip.

Sa simula ng pagsusuka, pagkatapos ng higit sa 1 oras matapos ang paggamit ng solusyon, ang gamot ay hindi na kailangan muli (sa ilalim ng kondisyon ng tamang pag-andar ng tiyan sa pasyente).

Gamitin Zetamaksa sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusulit na nagbibigay-daan sa mapagkakatiwalaang pagtukoy sa posibilidad ng paggamit ng mga gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa nagaganap. Sa pagbubuntis, ang reseta ng gamot na ito ay isinasagawa lamang kung hindi posible na gumamit ng ibang gamot.

Walang impormasyon sa paglunok ng sangkap sa gatas ng ina. Maaari itong magamit sa panahon ng paggagatas lamang para sa mahahalagang indications, kapag walang posibilidad na alternatibong therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications: intolerance sa erythromycin at azithromycin, at bilang karagdagan sa iba pang mga ketolid antibiotics o macrolides, pati na rin ang iba pang mga elemento ng droga. Gayundin, ang gamot ay hindi maaring ibibigay sa mga bata.

Mga side effect Zetamaksa

Higit sa lahat (69% ng lahat ng mga kaso) mga negatibong kahihinatnan ng pagtanggap ng mga bawal na gamot ay naging karamdaman sa lagay ng pagtunaw - magpakawala stools at pagtatae, sakit ng tiyan, at pagsusuka, kasama ang pagduduwal. Karaniwan, ang mga reaksyong ito ay katamtaman ang kalubhaan at ipinasa pagkatapos ng 2 araw (68% ng mga kaso). Sa ilang mga kaso, ang mga pasyente ay may vaginitis o isang oral form ng candidiasis. Kabilang sa iba pang mga epekto:

• disorder sa gawain ng National Assembly: madalas - sakit ng ulo; paminsan-minsan ay bubuo ng dysgeusia o pagkahilo;
• mga problema sa pandinig at balanse: sa mga solong kaso - pagkahilo;
• mga karamdaman sa gawain ng puso: mula sa oras-oras na ritmo ng puso ay maaaring madama;
• mga problema sa pag-andar ng gastrointestinal tract: bilang karagdagan sa itaas, maaaring bihirang maganap ang paninigas ng dumi o gastritis, pati na rin ang dyspepsia;
• subcutaneous tissues, pati na rin ang balat: bihirang lumilitaw ang pantal sa balat, ang mga pantal ay lumalaki sa mga solong kaso;
• Mga pangkalahatang karamdaman: paminsan-minsan may mga sakit sa sternum, maaaring bumuo ang asthenia.

Ang mga taong may mga normal na indeks ng iba't-ibang pagsusuri ay may kapansin-pansing paglihis sa panahon ng pagsusuri sa klinikal na gamot, na walang anumang dahilan para sa isang koneksyon sa sinubok na gamot:

• lymphatic at hematopoietic systems: paminsan-minsan na neutrophilic o leukopenia na binuo;
• Pagsubok sa laboratoryo: kadalasan ang antas ng mga leukocytes ay nabawasan, ang bilang ng mga bicarbonates ay nabawasan sa dugo at ang mga eosinophil ay nadagdagan. Mas madalas na pagtaas sa mga tagapagpahiwatig tulad ng antas ng bilirubin, creatinine at urea, pati na rin ang aktibidad ng ALT at ASAT, at bilang karagdagan sa pagbabago sa antas ng potasa ng dugo. Ipinakita ng kasunod na mga obserbasyon na ang mga pagbabagong ito ay nababaligtad.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon na nakuha bilang isang resulta ng mga pag-aaral sa clinical ay nagpapahiwatig na kapag ang isang labis na dosis ng gamot ay bubuo ng mga reaksiyon katulad ng mga epekto ng pagkuha ng mga gamot sa kinakailangang dosis. Upang matanggal ang mga negatibong pagpapakita, kailangan ang mga pangkalahatang panterapeutika na mga panukala - suporta at nagpapakilala na therapy.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Care ay dapat na kinuha sa kumbinasyon na may gamot magagawang upang pahabain ang agwat ng Qt (tulad ng cyclophosphamide haloperidol at quinidine at ketoconazole na may terfenadine at lithium).

Antacids - sa kaso ng kumbinasyon sa isang magadrite sa isang solong dosis ng 20 ML, ang antas at rate ng pagsipsip ng aktibong bahagi ng Zetamax ay hindi magbabago. Ang lahat ng iba pang mga pagsusuri ng pakikipag-ugnayan sa azithromycin ay ginanap sa mga gamot na may agarang paglabas, at mayroon ding mga maihahambing na halaga ng AUC (mga saklaw ng dosis na may pagitan ng 500 hanggang 1200 mg).

Kapag sinamahan ng cetirizine, walang makabuluhang pagbabago sa pagitan ng QT, pati na rin ang binibigkas na pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic sa pagitan ng mga ito sa mga halaga ng equilibrium ng parehong mga gamot.

Sa mga pasyente na may HIV, ang dideoxynosine na may kumbinasyon ng azithromycin ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng mga droga na may ekwilibrium didanosine (kumpara sa placebo).

Ang pinagsamang admission na may digoxin ay dapat na isinasagawa nang maingat, dahil may posibilidad ng pagtaas ng digoxin ng plasma.

Ang kumbinasyon ng gamot na may zidovudine ay humahantong sa isang mahinang epekto sa mga pharmacokinetic properties o excretion ng huli (kasama ang glucuronide product degradation nito). Nabanggit din na sa pagpapakilala ng azithromycin, ang clinically active decay product (phosphorylated zidovudine) ay nagdaragdag sa loob ng mga cell mononuclear ng dugo. Kasabay nito, hindi posible na ibunyag ang nakapagpapagaling na halaga ng katotohanang ito.

Ang interaksyon ng Azithromycin ay maliit sa sistema ng atay ng hemoprotein P450. May katibayan na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng erythromycin, pati na rin ang iba pang mga macrolide. Ang Azithromycin ay hindi humihikayat o nag-activate ng hemoprotein P450 ng metabolite complex ng hemoprotein.

Pagsamahin ang derivatives ng indole alkaloids ay hindi inirerekumenda, dahil ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot sa teorya ay maaaring maging sanhi ng ergotismo.

Gayundin, ang mga pharmacokinetics ay sinubukan na may kumbinasyon ng azithromycin na may mga sumusunod na gamot na pinabagsak sa pamamagitan ng hemoprotein P450:

• atorvastatin - kapag isinama sa gamot na ito, ang mga indeks nito sa plasma ay hindi nagbabago (data ng pagbawas ng pagtatasa ng GMK-CoA reductase);
• carbamazepine - kapag pinagsama sa azithromycin ito (pati na rin ang kanyang aktibong produkto ng pagkabulok) plasma indeks mananatiling hindi nabago;
• cimetidine - sa kaso ng paggamit ng sangkap na ito 2 oras bago ang paggamit ng azithromycin, ang mga pharmacokinetics ng huli ay nananatiling hindi nabago;
• anticoagulants para sa oral administration (tulad ng coumarin) - kapag natupok ng mga boluntaryo, ang azithromycin ay walang epekto sa anticoagulant properties ng warfarin. May katibayan ng pagtaas ng mga anticoagulant effect kapag ang azithromycin ay pinagsama sa mga droga tulad ng coumarin. Samakatuwid, bagaman hindi posible na magtatag ng isang link sa pagitan ng mga gamot na ito, madalas na kinakailangan upang subaybayan ang oras ng prothrombin sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga gamot sa itaas;
• Ang Cyclosporine - bilang resulta ng paggamit sa sangkap na ito, ang peak concentration at AUC ay nadagdagan sa hanay na 0-5 para sa cyclosporine. Samakatuwid, kinakailangan upang pagsamahin ang data ng mga bawal na gamot na may pag-iingat. Kung kailangan ng isang magkasanib na appointment, sa panahon ng therapy ay kinakailangan upang subaybayan ang mga tagapagpahiwatig at ayusin ang mga dosis alinsunod sa mga ito;
• efavirenz - na may kumbinasyon ng mga sangkap na ito, walang mga kapansin-pansing pagbabago sa kanilang mga pharmacokinetics;
• Ang kumbinasyon ng azithromycin na may fluconazole ay hindi nagbabago sa mga katangian ng huli. AUC at half-life ng azithromycin ay din hindi nagbago sa mga compound na may fluconazole, ngunit pa rin doon ay isang pagbaba sa kanyang plasma tagapagpabatid (18%), kahit na ang pagbabago na ito ay hindi magkaroon ng isang klinikal na epekto sa katawan;
• kapag ang gamot ay sinamahan ng methylprednisolone, indinavir, at midazolam, ang mga pharmacokinetic properties ng mga sangkap sa itaas ay hindi nababago;
• sa kaso ng kumbinasyon sa nelfinavir, ang halaga ng balanse ng serum azithromycin ay tumaas. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito, hindi mo kailangang iakma ang dosis ng azithromycin, ngunit ang isang paunang kinakailangan ay maingat na pagsubaybay sa posibleng pag-unlad ng mga side effect ng azithromycin;
• na sinamahan ng rifabutin ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng serum ng mga sangkap na ito, ngunit bilang isang resulta ng kumbinasyong ito, kung minsan ang neutropenia ay bubuo. Naniniwala na ang karamdaman na ito ay sanhi ng paggamit ng rifabutin, ngunit ang ugnayan sa pagitan ng pinagsamang pangangasiwa ng mga gamot at ang pag-unlad ng masamang reaksyon ay hindi naitatag;
• nagsiwalat walang makabuluhang mga pagbabago ng peak konsentrasyon at AUC parameter kapag isinama sa mga bawal na gamot sildenafil, pati na rin ang pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot na may terfenadine at theophylline na may sangkap at triazolam;
• sa kaso ng magkakatulad na paggamit sa trimethoprim o sulfamethoxazole, walang makabuluhang epekto sa mga indeks ng kanilang peak, excretion at AUC ay naobserbahan. Ang serum azithromycin ay hindi rin nagbago.

[5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa mahigpit na selyadong packaging. Ang maximum na temperatura ay 30 ° C.

Shelf life

Ang Zetamax ay angkop para gamitin sa loob ng 3 taon pagkatapos ilabas ang gamot. Pagkatapos ng pagbabasa ng suspensyon, ang tapos na solusyon ay maaaring gamitin para sa 12 oras.