Zivoks

Ang Zyvox ay isang bagong henerasyong antibyotiko. Ito ay naglalaman ng isang artipisyal na bahagi ng linezolid, na nabibilang sa kategoryang oxazolidinones.

Mga pahiwatig Zivox

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga nakakahawang pathologies na dulot ng mga microbes na sensitibo sa linezolid. Sa kaso ng mga sakit na pukawin ng gram-negative microorganisms, kinakailangang magsagawa ng pinagsamang paggamot na may iba't ibang antibacterial na gamot.

Ang zyvox ay ginagamit para sa:

• ospital / out-of-hospital na mga pneumonia;
• mga nakakahawang proseso sa loob ng balat na may mga appendage (magpatuloy laban sa background ng mga komplikasyon);
• nakahahawang proseso sa loob ng mga dugtungan balat (nang walang mga komplikasyon), bukod sa kung saan ay sanhi ng pyogenic streptococci, at sa karagdagan sa mga sangkap methicillin sensitibong Staphylococcus aureus uri;
• Ang mga nakakahawang proseso na dulot ng enterococci (kabilang din dito ang mga strain na lumalaban sa vancomycin).

Paglabas ng form

Ito ay ginawa sa tablet form (sa isang paltos 10 tablet) o sa anyo ng isang parenteral solusyon (ang dami ng mga packet na may mga infusions ay 300 ML). Ang pakete ay naglalaman ng 1 paltos plate o 10 packet na may pagbubuhos.

Pharmacodynamics

Ang pagsusuri sa gamot na in vitro ay nagpakita na ito ay aktibo laban sa iba't ibang uri ng microbial species, bukod sa kung saan parehong bumubuo at hindi bumubuo ng proteksiyon lamad.

Ang mekanismo ng pagkalantad sa droga ay may kaugnayan sa katotohanan na maaari itong piliing mai-block ang synthesis ng protina sa loob ng mga selula ng mikrobyo, na nakakaabala sa mga proseso ng pagsasalin na nagaganap sa mga ribosome ng bakterya.

Sa panahon ng pagsubok ay magagawang makilala relatibong linezolid paglaban sa mga bacteria: influenza bacillus, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, at bukod Enterobacteriaceae at Neisseria species.

Sa kaso ng isang krus na random na pinili (placebo-controlled) na pagsubok, natagpuan na ang aktibong substansiya ay walang partikular na epekto sa pagitan ng QT.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng aktibong sahog mula sa gastrointestinal tract ay lubos na mataas, at ang index ng bioavailability ay umaabot sa 100%. Ang pinakamababa at pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap, pati na rin ang panahon ng kanilang tagumpay (depende sa dosis at anyo ng mga gamot):

• solong paggamit ng 400 mg (sa isang tablet) - isang peak na halaga ng 8.1 μg / ml (na may posibleng paglihis ng hanggang sa 1.83), na umaabot sa isang panahon ng: 1.52 oras (na may isang paglihis ng hanggang sa 1.01);
• 400 mg (bawat tablet) sa reception mode 1 beses bawat 12 mga relo - rurok na antas ng 11 ug / ml (na may isang lihis ng hanggang sa 4.37), ang minimum na antas ng 3.08 ug / ml (lihis sa 2.25), ang panahon ng mga nagawa: 1 , 12 oras (na may deviation ng hanggang sa 0.47);
• single pagtanggap ng 600 mg (bawat tablet) - rurok rate ng 12.7 micrograms / ml (na may isang lihis ng hanggang sa 3.96), ang panahon ng mga nagawa: 1.28 oras (na may isang posibleng paglihis ng 0.66);
• 600 mg (bawat tablet) para sa dispensing mode 1 isang beses sa bawat 12 mga relo - rurok rate ng 21.2 micrograms / ml (na may isang posibleng paglihis ng hanggang sa 5.78), ang minimum na antas ng 6.15 ug / ml (na may isang lihis ng hanggang sa 2.94) ang panahon ng tagumpay: 1.03 oras (paglihis 0.62);
• solong pag-iiniksyon IM 600 mg - antas ng rurok 12.9 μg / ml (na may posibleng paglihis hanggang sa 1.6), panahon na umaabot ng 0.5 oras (na may isang paglihis ng hanggang sa 0.1);
• / M pangangasiwa 600 mg ng bawal na gamot sa bawat mode pagkatapos 12 mga relo - isang rurok na antas ng 15.1 mg / ml (na may isang posibleng paglihis ng hanggang sa 2.52), ang pinakamababang index ng 3.68 g / ml (lihis sa 2.36), ang tagal ng pag-abot : 0.51 oras (na may isang paglihis ng hanggang sa 0.03).

Dapat itong isaalang-alang na may isang malaking halaga ng taba sa pagkain, ang pinakamataas na antas ng sangkap (pagkatapos ng oral intake) ay babaan ng 17%. Kasabay nito, ang panahon ng pag-abot sa tagapagpahiwatig na ito ay pinalawak din, hanggang sa 2.2 oras.

Ang Linezolid ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu, mga 31% ng bahagi ay nakagapos sa loob ng suwero. Ang average na index ng dami ng pamamahagi ay 40-50 liters.

Ang metabolismo ng aktibong sangkap ay natanto sa pagbuo ng 2 pangunahing hindi aktibong derivatives. Ang isa sa kanila ay nabuo sa pamamagitan ng isang enzymatic pathway, at ang pangalawang isa ay sa kabilang banda di-enzymatic. Ipinakita ng mga pagsusulit na sa panahon ng metabolismo ng linezolid, ang hemoprotein P450 ay nakikilahok sa pinakamaliit.

Ang pag-alis ng droga ay pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (65%). Humigit-kumulang 30% ng substansiya ay excreted hindi nagbabago, at isa pang 50% sa anyo ng mga derivatives. Ang average na index ng rate ng cleansing ng bato ay humigit-kumulang 40 ml / min (ang mga katulad na numero ay nagpapahiwatig ng net tubular reabsorption). Humigit-kumulang sa 10% ng sangkap ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka sa anyo ng mga derivatives.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin ang gamot sa 2 paraan - parenterally o oral. Kung ang paraan ng parenteral ay ginamit sa paunang yugto ng paggamot, ang pasyente ay pinahihintulutang ililipat sa oral route na may katulad na dosis. Ang mga sukat nito ay hinirang ng dumadalo na manggagamot.

Upang alisin ang pneumonia sa ospital / out-of-hospital, at bukod pa sa mga komplikadong paraan ng mga impeksiyong proseso sa mga appendage at balat, ang 600 mg ng gamot ay kinakailangan 2 beses bawat araw. Ang kurso na ito ay tumatagal ng 10-14 na araw.

Sa paggamot ng mga pathologies na dulot ng Enterococcus fecium, kadalasang kinakailangan na kumuha ng 600 mg ng gamot 2 beses sa isang araw. Ang therapeutic course ay patuloy na 14-28 araw.

Kapag tinatrato ang mga di-komplikadong mga proseso ng nakakahawa sa mga appendage at balat, isang dosis ng 400-600 mg ng LS ay kinakailangan 2 beses sa isang araw. Ang kurso sa paggamot ay tumatagal ng 10-14 na araw.

Sa panahon ng therapy, napakahalaga na mahigpit na obserbahan ang 12-oras na agwat sa pagitan ng mga pamamaraan para sa paggamit ng droga. Ang bawat 12 oras ay pinapayagan na gumamit ng hindi hihigit sa 600 mg ng gamot.

Walang impormasyon sa kaligtasan ng gamot sa loob ng higit sa 28 araw.

[1]

Gamitin Zivox sa panahon ng pagbubuntis

Ang epekto ng bawal na gamot sa pagkamayabong ng tao, ngunit din sa kurso ng pagbubuntis at pag-unlad ng sanggol, ay hindi pinag-aralan. Sa mga pagsusuri sa hayop, nagpakita ang gamot ng toxicity na reproductive, mula sa kung saan maaari itong maging concluded na mayroong isang potensyal na panganib sa mga tao. Ang mga buntis na kababaihan ay dapat na inireseta ng gamot lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng doktor sa pagpapagamot, at kung ang pasyente ay may mahigpit na patotoo.

Ipinapakita ng pagsusuri sa hayop na ang linezolid ay maaaring pumasa sa gatas ng dibdib. Dahil may panganib sa bata, hindi ito inirerekomenda na gumamit ng mga gamot sa panahon ng paggagatas. Kung kinakailangan ang isang gamot, kinakailangan upang kanselahin ang pagpapasuso para sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• pasensya sa pasyente sa aktibong sahog ng bawal na gamot, pati na rin ang iba pang antibiotics na nabibilang sa kategoryang ito;
• mga pasyente sa panahon ng paggamit ng MAO inhibitors, at sa karagdagan, sa loob ng 2 linggo pagkatapos makumpleto ang paggamot na kurso sa kanilang paggamit;
• mga batang edad na wala pang 12 taon.

Kung ang pasyente ay may mga problema sa hepatic function, ang gamot ay inireseta lamang matapos ang pagtatasa ng mga benepisyo at lahat ng posibleng panganib, at eksklusibo din sa ilalim ng pangangasiwa ng doktor.

Ang partikular na pag-iingat ay kinakailangan kung ang pasyente ay may mga abnormalidad (at kung may posibilidad ng patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo):

• isang buhok depression;
• walang kontrol sa pagtaas ng presyon ng dugo;
• hyperthyroidism;
• feohromocytoma;
• ang pagkakaroon ng matinding episodes ng pagkahilo;
• paulit-ulit na schizophrenia.

Mga side effect Zivox

Sa kurso ng clinical testing, sakit ng ulo, pagduduwal, candidiasis, pati na rin ang mga karamdaman sa dumi ay madalas na binanggit sa mga negatibong epekto ng paggamit ng droga. Dahil sa mga salungat na reaksyon ng 3% ng mga taong ginagamot, kinakailangang kanselahin ang gamot.

Bilang isang resulta ng pag-aaplay ng Zyvox sa mga pasyente ay maaaring sundin tulad negatibong manifestations:

• mga impeksiyon na proseso: candidiasis sa puki o oral cavity, vaginitis, fungi, pati na rin ang colitis (minsan sa isang pseudomembranous form);
• hematopoietic system: ang pagbuo ng neutrophils, trombotsito-, pantsito- at leukopenia, at bilang karagdagan sa eosinophilia o myelosuppression at anemia (kung minsan ay may sideroblastic form);
• metabolic proseso: lactacidemia o hyponatremia;
• CNS bahagi ng katawan: isang metal lasa sa bibig, pagtulog disorder, convulsions, paraesthesia, pagkahilo, at kasama nito ang pag-unlad ng hypoesthesia o serotonin toxicity. Bilang karagdagan, ang pag-ring sa mga tainga ay maaaring mangyari, ang optical neuropathy ay maaaring bumuo (may mga karatula tulad ng mga karamdaman o pagkawala ng pangitain at pagbaluktot ng pagtingin sa kulay) o peripheral neuropathy;
• CAS organs: pag-unlad ng thrombophlebitis, phlebitis o arrhythmia, at sa karagdagan, nadagdagan presyon at microinsult;
• Gastrointestinal bahagi ng katawan: ang hitsura ng pagsusuka, sakit ng tiyan (lokal o pangkalahatang), dyspeptic sintomas, ngunit ang iba pang kaysa sa pagkatuyo ng bibig kulay mucosa at dila pagbabago at enamel. Gayundin ang pagpapaunlad ng glossitis o gastritis, at bilang karagdagan sa pancreatitis o stomatitis na ito;
• hepatobiliary system: pagtaas sa ALT, AST, at AL kasama nito, pagpapaunlad ng hyperbilirubinemia at pagbabago sa antas ng mga hepatic sample;
• organo ng sistema ng ihi: kabiguan ng bato, pagpapaunlad ng polyuria, hyperuricemia, at hypercreatininaemia;
• pagtatasa ng data: isang pagtaas sa LDH, lipase na may amylase, at bilang karagdagan, asukal at creatine phosphokinase; isang pagbaba sa albumin, at sa parehong oras ng isang kabuuang protina; Bilang karagdagan, ang pagbabago sa mga halaga ng potasa na may calcium at sosa na may bikarbonate. Sa ilang mga kaso, nagkaroon ng pagbawas sa mga antas ng asukal (sa ilalim ng normal na mga kondisyon sa pagkain), isang pagtaas sa bilang ng reticulocyte at isang pagbabago sa index ng klorido;
• iba pa: pagpapaunlad ng hyperhidrosis;
• allergy manifestations: pag-unlad ng dermatitis, urticaria, alopecia, Quincke edema, pati na rin ang anaphylaxis; Sa karagdagan, ang bullous pantal at pangangati ay maaaring mangyari;
• tiyak na phenomena pagkatapos ng pangangasiwa ng parenteral: ang hitsura ng hyperthermia o pagkauhaw, ang estado ng lagnat o pagkapagod, pati na rin ang masakit na sensations sa site ng pangangasiwa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may dopaminergic, vasoconstrictive at sympathomimetic (direkta at hindi direktang) na gamot ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa presyon ng dugo.

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit sa mga serotonergic na gamot, ang pag-unlad ng pagkalasing ng serotonin ay posible. Samakatuwid, ang naturang kumbinasyon ng mga bawal na gamot ay hindi inirerekomenda, maliban sa mga sitwasyon kung ang parehong mga ito ay kinakailangan para sa pasyente ayon sa mga indikasyon. Sa kasong ito, ang iyong doktor ay kailangan mong maingat na subaybayan ang kalagayan ng pasyente at, sa kaso ng pagkalasing, upang magpasya sa ang pagpawi ng isa sa mga bawal na gamot, nang isinasaalang-alang ang lahat ng mga panganib at ang mataas na probabilidad ng mga sintomas withdrawal kapag paghinto ng paggamit ng serotonergic gamot.

Sa panahon ng paggamot sa Zyvox inirerekomenda na limitahan ang paggamit ng mga produkto na naglalaman ng maraming tyramine (pagkuha ng gamot, ipinapayong kumain ng hindi hihigit sa 100 mg ng tyramine). Ang pagkuha ng malaking dosis ng tyramine kasama ang linezolid ay maaaring pukawin ang vasoconstrictive action. Sa panahon ng therapy, dapat mong kumain ng isang limitadong halaga ng mga mature cheeses, yeast extracts at fermented soy products, at uminom ng di-distilled na inuming nakalalasing.

Ang aktibong substansiya ng bawal na gamot ay walang pinipili ang MAO (baligtad na epekto). Kahit na ang mga dosis na ginamit sa panahon ng therapy ng Zyvox ay walang malaking epekto sa gamot sa MAO, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda.

Ang Linezolid ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng mga droga na pinalabas ng elemento ng P450.

Ang mga makapangyarihang inductors ng elemento ng CYP3 A4 ay maaaring mabawasan ang mga indeks ng pagkakalantad ng linezolid.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakapaloob sa isang lugar na hindi maaabot sa bata, sa ilalim ng mga karaniwang kondisyon. Mga indeks ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С. Ang isang bukas na packet ng nakapagpapagaling na solusyon ay dapat gamitin agad.

[4]

Shelf life

Ang Zyvox ay angkop para gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.