Zidolam

Ang Zidolam ay isang antiviral na gamot. Ito ay kasama sa kategorya ng nucleotide at nucleoside inhibitors ng revertase.

Mga pahiwatig Zidolama

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamot ng HIV - sa mga bata 12+ taon, at para sa mga may sapat na gulang (na may progresibong anyo ng immunodeficiency).

Paglabas ng form

Ito ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso bawat 1 paltos plate. Ang isang pakete ng gamot ay naglalaman ng 10 blisters na may mga tablet.

Ang Zidolam ay ginagamit upang gamutin ang HIV sa mga kabataan mula sa 16 na taong gulang (timbang 50+ kg), gayundin sa mga matatanda.

Bilang isang nakapirming kumbinasyon, ang gamot ay maaaring maibigay sa mga umiiral na tolerability ng pasyente (zidovudine, lamivudine, at nevirapine). Ang pagtasa ng tolerability ay ginaganap pagkatapos ng isang kurso ng pinagsamang antiretroviral treatment sa nevirapine sa isang dosis ng pagpapanatili ng 200 mg dalawang beses sa isang araw, na inilapat para sa isang minimum na 6-8 na linggo. Magtalaga ng isang dosis ng pagpapanatili ng mga gamot ay pinahihintulutan lamang pagkatapos ng 2 linggo pagkatapos ilapat ito sa paunang halaga - 200 mg bawat araw isang beses.

Pharmacodynamics

Ang Lamivudine, pati na rin ang zidovudine, ay may isang epekto sa pagpapahid na may synergistic sa pagtitiklop ng virus ng mga uri ng HIV-1 at HIV-2. Ang mga aktibong bahagi ng LS ay dahan-dahan na transformed sa loob ng cell sa trifosfat sangkap. Ang mga elementong ito ay mapagkumpetensyang pumipili ng inhibitors ng HIV revertase. Ang mga klinikal na pagsubok ay nakumpirma na ang ganitong kumbinasyon ay maaaring magpigil sa paglitaw ng paglaban sa zidovudine sa mga taong hindi pa nakaranas ng antiretroviral treatment.

Ang kumbinasyon ng lamivudine at zidovudine ay mas epektibo kaysa sa mga kombinasyon ng zidovudine na may didanosine o zidovudine na may zalcitabine. Kabilang sa mga karagdagang pag-aari ng mga pinagsamang sangkap na ito ay ang magandang pagpapaubaya ng naturang kumbinasyon. Bukod dito, nagtataguyod ito ng suboptimal suppression ng viral reproduction, at din nagpapahina sa antas ng konsentrasyon ng sangkap.

Pharmacokinetics

Ang Zidovudine na may lamivudine ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, na may bioavailability index na 80-85% (lamivudine) at 60-70% (zidovudine). Ang antas ng peak sa plasma ng mga elementong ito ay 1.3-1.8 mg / mmol (lamivudine) at 1.5-2.2 mg / mmol (zidovudine) at naabot pagkatapos ng 0.5-2 oras at 0.25-2 oras ayon sa pagkakabanggit.

Sa dosis ng dosis ng lamivudine, ang mga linear na pharmacokinetics na may mahinang umiiral sa albumin na matatagpuan albumin (mas mababa sa 36% sa vitro) ay sinusunod. Ang index ng zidovudine synthesis na may protina ay 34-38%.

Ang parehong mga sangkap ay maaaring pumasa sa loob ng CSF, pati na rin sa CNS.

Pagkatapos ng 2-4 na oras matapos ang pagkuha Zidolama proporsyon sa pagitan tagapagpabatid zidovudine plus lamivudine sa loob ng plasma, at kasama nito ang cerebrospinal fluid ay, ayon sa pagkakabanggit, 0.5 at 0.12.

Ang pangunahing produkto ng paghiwalay ng zidovudine sa loob ng ihi na may plasma ay 5-glucuronide. Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang intracellular phosphorylation ng lamivudine ay nangyayari, na kung saan ay higit na mabago sa isang aktibong produkto ng pagkabulok ng 5-triphosphate.

Ang ekskretyon ng lamivudine ay higit sa lahat ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato, ang substansiya ay excreted hindi nagbabago. Ang kalahating-buhay ng sangkap ay umaabot sa 10.5-15.5 na oras.

Ang kalahating buhay ng zidovudine ay humigit kumulang 1.1 oras. Tungkol sa 50-80% ng sangkap ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng 5-glucuronide. Bilang karagdagan, ang zidovudine ay maaaring excreted sa pamamagitan ng breast milk.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na masunog pasalita. Para sa mga bata mula sa 12 taong gulang at matatanda, ang dosis ng gamot ay 1-na rin isang tableta dalawang beses sa isang araw. Ito ay pinahihintulutan na uminom ng mga bawal na gamot anuman ang pagkain.

[1]

Gamitin Zidolama sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga buntis na kababaihan ay hindi pinahihintulutang magreseta ng gamot na ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• hindi pagpapahintulot ng mga bahagi ng gamot;
• Malubhang neutropenia (na may neutrophil count na mas mababa sa 0.75 × 10 9 / L) o anemya (hemoglobin na mas mababa sa 7.5 g / dL o 4.65 mmol / L);
• polyneuropathy;
• pagpapahina ng paggana ng bato (antas ng clearance ng creatinine ay mas mababa sa 50 mililitro / minuto);
• panahon ng paggagatas;
• Ang edad ng mga bata ay mas mababa sa 12 taon.

Mga side effect Zidolama

Dahil sa paggamit ng gamot, maaaring magkaroon ng ganitong mga epekto: pagod at pag-iisip, pananakit ng ulo, pagtatae, pagsusuka, pagkahilo at pagduduwal. Bilang karagdagan, ang estado ng lagnat, ang pagpapaunlad ng neuropathy, anorexia, ang paglitaw ng hindi pagkakatulog o panginginig. Sintomas ay maaaring mangyari pinsala ng ilong mucosa, sakit sa musculoskeletal rehiyon, o pagkakalbo na binuo neutropenia, lumilitaw ang rashes o ubo, at bukod doon pagtaas ng rate ng bilirubin at hepatic enzymes.

Labis na labis na dosis

Sa pag-unlad ng labis na dosis ng gamot, kinakailangan ang pangangalaga sa pag-aalaga, pati na rin ang mga pamamaraan na naglalayong alisin ang mga sintomas. Walang tiyak na panlunas para sa paggamot ng labis na dosis ng Zidolam.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang gamot ay naglalaman ng 2 aktibong sangkap (zidovudine na may lamivudine), ito ay magagawang makipag-ugnayan alinsunod sa mga katangian ng pareho ng mga ito.

Sa kaso ng isang kumbinasyon ng bawal na gamot na may myelosuppressive o nephrotoxic bawal na gamot (kabilang ang mga sistema ng paggamit ng pentamidine na may pyrimethamine, at bukod sa dapsone, flucytosine, co-trimoxazole, at interferon, pati na rin amphotericin B, ganciclovir sa doxorubicin at vinblastine na may vincristine) ay nangangailangan ng pare-pareho ang pagsubaybay ng hematologic antas at bato function. Dosis ay nabawasan kung kinakailangan.

Kinakailangan na subaybayan ang mga indeks sa dugo ng phenytoin substance - kapag isinama sa Zidolam.

Koudin na may aspirin at morphine, at sa karagdagan, oxazepam ketoprofen, indomethacin na may naproxen at cimetidine at dapsone na may oxazepam at Isoprinosine maaaring makaapekto zidovudine metabolismo proseso (competitive pagbagal ng proseso ng pagbuo ng kanyang glucuronide direkta man inhibiting metabolismo substansiya gamit microsomal atay enzymes) .

Ang probenecid ay maaaring magtataas ng zidovudine, suppressing ang proseso ng glucuronization o pagbawas ng rate ng excretion ng substance sa pamamagitan ng mga bato.

Ang paggamit ng fluconazole ay nakakaimpluwensya sa mga proseso ng metabolic at ang clearance factor ng zidovudine.

Pinapatakbo ng Valproic acid ang 1 st phase ng hepatic metabolism ng zidovudine, na nagpapataas ng bioavailability ng huli. Dahil dito, kapag pinagsama ang paggamit ng mga sangkap na ito ay inirerekomenda upang subaybayan ang kalusugan ng mga pasyente upang agad na ihayag ang pagtaas sa mga negatibong reaksyon sa paggamit ng zidovudine.

Indibidwal na drug-nucleoside analogs maaaring makaapekto sa operasyon at ang bilang ng mga leukocytes / erythrocytes ay maaaring mapahusay ang nakakalason mga ari-arian ng zidovudine kamag selula ng dugo, at maliban sa proseso ng replikasyon ng DNA.

Pinagsasama ng Ribavirin ang aktibidad ng antiviral ng zidovudine kaugnay sa virus ng HIV (sa vitro).

Sangkap pyrimethamine, trimethoprim at sulfamethoxazole na may acyclovir pinahihintulutan sa panahon prophylaxis o paggamot ng mga nakakahawang mga proseso, provoked sa pamamagitan ng duhapang organismo, dahil sa isang limitadong application ng mga bawal na gamot ang kanilang mga nakakalason mga ari-arian ay hindi pinahusay.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang naglalaman ng Zidolam ay kinakailangan sa isang lugar na hindi mapupuntahan sa mga bata, at matugunan din ang karaniwang mga kondisyon para sa pagtatago ng mga gamot. Ang temperatura ay 15-30 ° C.

Shelf life

Kinakailangang gamitin si Zidolam sa loob ng 2 taon sa paglabas ng gamot.