Maxipime

Ang Maxipim ay ang pulbos na ginagamit upang gawin ang solusyon sa pag-iniksyon.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Maksipima

Ito ay ipinapakita (sa pamamagitan ng mga may sapat na gulang) para sa pag-aalis ng mga nakakahawang proseso na pinukaw ng isang microflora, sensitibo sa pagkilos ng mga gamot:

• sa sistema ng respiratory (tulad ng pneumonia o brongkitis);
• sa subcutaneous layer at balat;
• Ang intro-tiyan na mga impeksiyon na proseso (kabilang sa mga impeksyon ay ZHVP, pati na rin ang peritonitis);
• Mga impeksiyon sa ginekologiko;
• may septicaemia.

Ginagamit din ito sa empirical na paggamot ng febrile fever at sa pag-iwas sa mga komplikasyon na nagmumula pagkatapos ng operasyon sa intra-tiyan na lugar.

Kapag nagpapagamot ng mga bata:

• pneumonia, septicemia;
• mga impeksiyon na proseso sa ihi na lagay (kabilang sa naturang pyelonephritis);
• pang-ilalim ng balat at mga impeksyon sa balat;
• empirical form ng paggamot ng febrile lagnat;
• bacterial form ng meningitis.

[4], [5], [6]

Paglabas ng form

Ginawa sa powder form sa 0.5-ml vials, at 1 o 2 g din. Sa loob ng isang nakahiwalay na pakete ay naglalaman ng 1 bote ng gamot.

[7]

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Cefepime ang pagbubuklod ng mga enzymes sa mga pader ng mga bacterial cell, at mayroon ding malawak na hanay ng mga impluwensya na may kaugnayan sa maraming mga gramo-negatibo at gram-positive na microbes. Ang substansiya ay may mataas na pagtutol sa hydrolysis gamit ang karamihan sa β-lactamases, pati na rin ang mahina na pagkakahawig para sa β-lactamases, na naka-encode ng mga chromosomal na gene. Ito ay mabilis na pumasa sa mga cell ng gram-negative microbes.

Ang bawal na gamot ay may aktibidad laban sa naturang bakterya:

Gram positibong aerobic bacteria: Staphylococcus aureus at Staphylococcus epidermidis (dito kabilang din ang kanilang mga strains na may kakayahang paggawa ng b-lactamase) at iba pang mga strains ng staphylococci (kabilang ang Staphylococcus Hominis at Staphylococcus saprophyticus). Bukod sa ito rin relatibong pyogenic streptococci (Streptococcus mula sa kategoryang A), Streptococcus agalactia (streptococci mula sa Category B) at pneumococcus (dito kabilang din strains na may isang average na kamag-anak ng paglaban penicillin - malaman IPC 0.1-1 ug / ml). Nalalapat din ito sa iba pang mga b-haemolytic streptococci (kategorya C, G, F), Streptococcus bovis (kategorya D) at bilang ng Streptococcus Viridans. Karamihan sa mga strains ng enterococci (kabilang sa mga, halimbawa, Enterococcus faecalis), Staphylococcus at mga patunay paglaban sa methicillin lumalaban laban sa karamihan cephalosporins, kabilang cefepime at.

Gram negatibong aerobic bacteria: Pseudomonas, kabilang Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida at P. Stutzeri, at saka Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca at K. Ozaenae) at E. Coli. Gayundin dito ay kinabibilangan ng Enterobacter (kabilang sa mga Enterobacter cloacal, Enterobacter aerogenes at E. Sakazakii), Proteus (kasama ng mga ito, Proteus mirabilis at Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (tulad ng subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. At hydrophilic aeromonas. Kasabay din tsitrobakter (dito ay kinabibilangan ng Freund tsitrobakter at C. Diversus), eyuni Campylobakterya, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli at Haemophilus influenzae (dito ay kinabibilangan ng strains paggawa ng β-lactamase). Ang epekto ay lilitaw upang H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bacterium, Moraxella catarrhalis (din sa listahan strains na makabuo ng β-lactamase), gonococci (dito kabilang din strains na makabuo ng β-lactamase), at meningococci. Sa karagdagan, ang epekto sa Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Kabilang ang Providencia Rettgera Providencia at Stewart), Salmonella, Serratia, (din Serratia martsestsens at S. Liquefaciens), Shigella at Yersinia enterokolitika.

Sa cefepime na ito ay walang epekto sa maraming mga strains ng Stenotrophomonas maltophilia at Pseudomonas maltophilia.

Ito ay nakakaapekto sa anaerobic microbes: Bacteroides (kabilang B. Melaninogenicus sa iba pang mga microbes sa loob ng bibig lukab na ibinigay Bacteroides group), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, mobiluncus, at peptostreptokokki veyllonelly ..

Ang Cefepime ay hindi nakakaapekto sa bacteroids ng fraugilis at clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Pharmacokinetics

Sa ibaba ay ang mga karaniwang halaga ng konsentrasyon ng aktibong substansya sa loob ng plasma sa malusog na mga boluntaryong adulto (lalaki) pagkatapos ng iba't ibang mga panahon (pagkatapos ng IM at / o iniksyon, isang beses):

• Intravenous administration na 0.5 g ng bawal na gamot - 38.2 μg / ml (pagkatapos ng 30 minuto); 21.6 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 11.6 μg / ml (pagkatapos ng 2 oras); 5.0 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 1.4 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras) at 0.2 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras);
• Intravenous administration ng 1 g ng bawal na gamot - 78.7 μg / ml (pagkatapos ng 30 minuto); 44.5 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 24.3 μg / ml (pagkatapos ng 2 oras); 10.5 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 2.4 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras); 0.6 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras);
• sa / sa pagpapakilala ng 2 g ng solusyon - 163.1 mcg / ml (pagkatapos ng kalahating oras); 85.8 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 44.8 μg / ml (pagkatapos ng 2 oras); 19.2 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 3.9 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras); 1.1 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras);
• in / m iniksyon ng 0.5 g ng bawal na gamot - 8.2 μg / ml (pagkatapos ng kalahating oras); 12.5 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 12.0 μg / ml (pagkatapos ng 2 oras); 6.9 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 1.9 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras); 0.7 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras);
• sa administrasyon ng 1 g ng gamot - 14.8 mcg / ml (pagkatapos ng 30 minuto); 25.9 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 26.3 (pagkatapos ng 2 oras); 16.0 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 4.5 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras); 1.4 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras);
• sa administrasyon ng 2 g ng gamot - 36.1 μg / ml (pagkatapos ng 0.5 oras); 49.9 μg / ml (pagkatapos ng 1 oras); 51.3 μg / ml (pagkatapos ng 2 oras); 31.5 μg / ml (pagkatapos ng 4 na oras); 8.7 μg / ml (pagkatapos ng 8 oras); 2.3 μg / ml (pagkatapos ng 12 oras).

Sa loob ng uhog secreted bronchi, bile, plema, at ihi, at bilang karagdagan sa appendix, prosteyt at peritoneyal likido gall bladder ring sinusunod drug konsentrasyon ng mga aktibong sangkap ng mga gamot.

Ang average na half-life ay humigit-kumulang na 2 oras. Kapag ang isang gamot ay kinuha ng mga malusog na boluntaryo sa halagang 2 g (na may pagitan ng 8 oras sa pagitan ng mga administrasyon), sa loob ng 9 na araw ay hindi naobserbahan ang pagkakaroon ng substansya sa loob ng katawan.

Sa metabolismo ng cefepime ay nagpapakunwaring element N-methylpyrrolidine, at ito, sa turn, ay na-convert sa compound oxide ng N-methylpyrrolidine. Ang average na kabuuang clearance ay 120 ML / minuto. Paghihiwalay ng cefepime ay halos ganap na natupad sa pamamagitan ng mga regulasyon na proseso sa bato - higit sa lahat sa pamamagitan ng glomerular pagsasala (kidney average clearance ay 110 minutong ml / min). Inside ang ihi ay nakita tungkol sa 85% ng mga bawal na gamot (sa anyo ng DC aktibong sangkap), pagdaragdag ng 1% N-methylpyrrolidin substansiya, tungkol sa 6.8% na higit pang element oxide N-methylpyrrolidine, at tungkol sa 2.5% ng cefepime component epimer. Ang pagbubuo ng gamot na may protina ng plasma ay mas mababa sa 19%. Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi nakasalalay sa antas ng serum na konsentrasyon ng mga gamot.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga taong may iba't ibang grado ng kalubhaan ng kabiguan ng bato ay nagpakita na, depende sa kanila, ang pagtaas ng kalahating oras. Ang ibig sabihin ng halaga para sa malubhang antas ng bato functional disorder sa mga tao na ginagamot sa pamamagitan ng dialysis, pati na rin 13 oras (sa kaso ng hemodialysis application) at 19 oras (kung gumagamit ng peritoneyal dyalisis).

[12], [13], [14], [15]

Dosing at pangangasiwa

Bago gamitin ang gamot, kinakailangan ang sensitivity ng balat.

Ang karaniwang sukat ng dosis ng adulto ay 1 g, pinangangasiwaan ng iv o sa / m sa pagitan ng 12 oras. Kadalasan, ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 7-10 araw, ngunit may matinding mga anyo ng impeksiyon, maaaring kailanganin ang mas mahabang therapy.

Ngunit ang mga pamamaraan ng pangangasiwa at dosis ay nagbabago sa sensitivity ng pathogenic microbes, ang antas ng kalubhaan ng nakahahawang proseso, at pati na rin ang function ng bato ng pasyente. Ang mga sumusunod ay mga rekomendasyon para sa mga adult dosages Maxipim:

• mga impeksiyon na proseso sa mga ducts ng ihi (daluyan o banayad na kalubhaan) - 0.5-1 g ng paraan IM o ako / O tuwing 12 oras;
• iba pang mga impeksyon (katamtaman o banayad na kalubhaan) - 1 g IM o IV tuwing 12 oras;
• malubhang anyo ng impeksyon - 2 g pagkatapos ng bawat 12 oras;
• seryosong mga anyo ng mga impeksyon, pati na rin ang mga maaaring maging buhay na pagbabanta - 2 g pagkatapos ng bawat 8 oras.

Upang maisagawa ang prophylaxis laban sa paglitaw ng impeksiyon dahil sa operasyon, kailangan mo ng 1 oras bago ang proseso upang pumasok sa 2 g ng solusyon para sa kalahating oras (para sa mga matatanda). Matapos makumpleto ang proseso, magdagdag ng 0.5 g ng metronidazole sa intravenously. Dapat pansinin na ang metronidazole ay hindi maaring ibibigay kasama ng Maxipim. Bago magamit ang metronidazole, ang pagbubuhos ng sistema ay dapat na malinis.

Para sa matagal na operasyon (higit sa 12 oras) 12 oras pagkatapos ng unang dosis, kinakailangang magpasok ng pantay na dosis ng Maxipim nang paulit-ulit, kasama rin ang kasunod na paggamit ng metronidazole.

Sa pagkakaroon ng mga functional na mga problema sa bato (at din, kung ang halaga ng QC ay mas mababa sa 30 ML / minuto), ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan. Para sa mga may sapat na gulang, sila ay magiging:

• ang halaga ng QC ay 30-50 ml / minuto - 2 g pagkatapos ng bawat 12 o 24 na oras; 1 g pagkatapos ng bawat 24 oras; 0.5 g pagkatapos ng bawat 24 na oras;
• antas ng CK 11-29 ml / min - 2 g pagkatapos ng bawat 24 na oras; 1 g pagkatapos ng bawat 24 oras; 0.5 g tuwing 24 oras;
• ang antas ng QC ay mas mababa sa 10 ml / min - 1 g tuwing 24 oras; 0.5 g tuwing 24 oras; 0.25 g pagkatapos ng bawat 24 oras;
• sa isang hemodialysis - sa 0,5 g pagkatapos ng bawat 24 na oras.

Bilang resulta ng hemodialysis, humigit-kumulang 68% ng bawal na gamot ay excreted mula sa katawan sa loob ng 3 oras. Sa dulo ng bawat pamamaraan, kinakailangang ipasok muli ang gamot sa dosis na katumbas ng unang sukat. Sa kaso ng pare-pareho ang mga pamamaraan ng peritoneyal dyalisis (pasyente) ay pinapayagan upang ipasok ang solusyon sa mga karaniwang paunang dosis - 0,5, 1 o 2 g (depende sa kalubhaan ng proseso ng impeksiyon) na may pagitan na 48 oras.

Para sa mga sanggol 1-2 buwang gulang, ang gamot ay maaari lamang ibibigay para sa mga indikasyon ng buhay - ang dosis ay 0.3 g / kg bawat 8 o 12 oras (depende sa kalubhaan ng proseso ng impeksyon). Kinakailangan na patuloy na masubaybayan ang kondisyon ng mga bata na nakakatanggap ng gamot, ang timbang na kung saan ay mas mababa sa 40 kg.

Ang mga batang may functional disorder ng bato ay kailangang mas mababa ang dosis, o pahabain ang mga agwat sa pagitan ng mga pamamaraan.

Para sa mga bata sa loob ng 2 buwan, ang pinakamataas na dosis ay hindi maaaring maging higit sa inirekumendang adulto. Sa mga batang tumitimbang ng mas mababa sa 40 kg Single (na may uncomplicated o kumplikado sa pamamagitan nakakahawang mga proseso sa ihi ducts (kabilang sa mga pyelonephritis) at saka pneumonia, uncomplicated mga impeksyon sa balat at empirical therapy ng neutropenic fever) inirekomendang dosis ay 0.5 g / kg bawat 12 oras. Para sa mga batang may bacterial meningitis o neutropenic fever - tuwing 8 oras.

Ang mga laki ng dosis para sa mga bata na may timbang na 40 kg ay pareho sa mga matatanda.

Ang bawal na gamot ay injected / sa isang paraan alinman sa pamamagitan ng malalim na iniksyon intramuscularly. Sa pangalawang kaso, dapat mong piliin ang isang site ng katawan na may malaking kalamnan - halimbawa, gluteus; panlabas na itaas na kuwadrante.

[18], [19], [20]

Gamitin Maksipima sa panahon ng pagbubuntis

Pagsusuri sa paggamit ng mga gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi nasisiyahan, na kung saan ay kung bakit sa panahon ng oras na ito ay pinapayagan upang italaga lamang sa mga kaso kung saan ang mga potensyal na mga benepisyo para sa mga kababaihan ay mas mataas kaysa sa hitsura ng fetus salungat na epekto.

Ang maliliit na halaga ng gamot ay tumagos sa gatas ng dibdib, kaya kailangan mong kanselahin ang pagpapasuso para sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications: ang pagkakaroon ng mataas na sensitivity sa cefepime o L-arginine, at may mga ito cephalosporins, penicillins o iba pang β-lactam antibiotics. Bilang karagdagan, ipinagbabawal na humirang ng mga sanggol hanggang sa unang buwan.

[16], [17]

Mga side effect Maksipima

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• mga manifestations ng hypersensitivity: ang pag-unlad ng urticaria o pangangati;
• pagtunaw lagay bahagi ng katawan: ang hitsura ng pagsusuka, pagtatae, pagduduwal, pag-unlad ng candidosis sa bibig, at bukod sa kolaitis (pseudomembranous ring anyo nito);
• Mga organ ng CNS: ang pagsisimula ng pananakit ng ulo;
• mga lokal na manifestations (sa site ng pangangasiwa ng bawal na gamot): sa kaso ng intravenous method - nagpapaalab na proseso o phlebitis; gamit ang / m paraan - ang hitsura ng pamamaga o sakit;
• Iba pa: pagbuo ng erythema, vaginitis o lagnat.

Bihirang maganap ang paninigas ng dumi, mga problema sa respiratory function, paresthesia, vasodilation, at sa karagdagan sa sakit ng tiyan, pagkahilo, lagnat, candidiasis at pangangati sa genital area.

Posible na bumuo ng mga anaphylaxis o epileptipikong seizure.

Sa mga pagsusulit sa postmarketing, ang mga sumusunod na reaksyon ay naobserbahan:

• pagbuo ng kabiguan ng bato, myoclonia, pati na rin ang encephalopathy (ang hitsura ng mga guni-guni, pagkawala ng kamalayan, pag-unlad ng pagkalito at koma);
• ang pagbuo ng anaphylaxis (kabilang dito ang anaphylactic shock), thrombocyto-o neutropenia, lumilipas na form ng leukopenia, pati na rin agranulocytosis;
• data ng pagsusuri sa laboratoryo: pagtaas sa mga halaga ng AST mula sa ALT at APF, gayundin ang pangkalahatang antas ng bilirubin. Bilang karagdagan, ang pagpapaunlad ng eosinophilia o anemya, isang pagtaas sa PTT o PTV, at may positibong resulta ng direktang pagsusuri ng Coombs sa kawalan ng hemolysis. Marahil na ang isang lumilipas na pagtaas sa antas ng serum creatinine o yurya nitrogen sa loob ng dugo, pati na rin ang pag-unlad ng isang lumilipas na form ng thrombocytopenia (mga kaso na ito ay medyo bihira). Bilang karagdagan, ang neutrophilic o leukopenia ng lumilipas na uri ay minsan naobserbahan.

Labis na labis na dosis

Na may isang malakas na labis sa mga kinakailangang dosis (lalo na sa mga taong may functional disorder ng mga bato), ang mga sintomas ng mga salungat na reaksyon ay tumaas. Kabilang sa mga manifestations ng labis na dosis - epileptoformnye Pagkahilo, myoclonus, neuromuscular excitability, at encephalopathy (kasama nito ang karamdaman ng malay, pagkawala ng malay, kawalang-malay, at guni-guni).

Upang alisin ang mga paglabag, kailangan mong ihinto ang pangangasiwa ng solusyon at magsagawa ng paggamot na naglalayong alisin ang mga karamdaman. Hemodialysis ay pabilisin ang pagpapalabas ng cefepime, ngunit ang peritoneyal na dyalisis ay hindi magkakaroon ng ninanais na resulta. Sa kaso ng malubhang manifestations ng alerdyi (reaksyon ng agarang hitsura) dapat gamitin ang adrenaline at iba pang mga pamamaraan ng intensive care.

[21], [22], [23]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon na may malalaking dosis ng aminoglycosides ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga bato, dahil ang mga gamot na ito ay may potensyal na ototoxic at nephrotoxic effect. Ang nephrotoxicity ay naobserbahan kapag ang iba pang mga cephalosporins ay pinagsama sa diuretics (tulad ng furosemide).

Maxipime ang halaga ng 1-40 mg / ml ay pinahihintulutan upang pagsamahin na may mga sumusunod parenteral gamot: injectable solusyon (0.9%) sodium chloride, asukal iniksyon solusyon (5 at 10%), injectable solusyon ng 6M sosa lactate halo ng mga solusyon ng asukal (5 %) na may sodium chloride (0.9%) at isang pinaghalong mga solusyon ng iniksyon ng asukal (5%) at lactate ng Ringer.

Upang maiwasan ang posibleng mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga bawal na gamot, hindi ito nangangailangan ihalo Maksipima solusyon (tulad ng karamihan ng iba pang mga uri ng β-lactam antibiotics) na may mga gamot tulad ng vancomycin, tobramycin sulpate, metronidazole, at netromycin sulpate at gentamicin. Kung kinakailangan upang gamutin ang parehong mga solusyon na ito, ang bawat isa sa kanila ay dapat na ibibigay nang hiwalay.

[24], [25], [26], [27], [28]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang pulbos ay kinakailangan upang maiwasan ang hindi maaabot ng mga bata, sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng liwanag. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

Ang mga nakahanda na solusyon para sa intravenous at / o iniksyon ay dapat itago sa refrigerator sa isang temperatura ng 2-8 ° C.

[29]

Shelf life

Ang Maxipim ay angkop para sa paggamit sa panahon ng 3 taon mula sa sandali ng paglabas ng pulbos. Ang nakahandang solusyon ay maaaring maimbak sa temperatura ng kuwarto nang hindi hihigit sa 24 na oras, at kung ito ay pinananatili sa ref, hindi hihigit sa 7 araw.

[30]