Maksitsin

Maxicine ay isang antibacterial agent ng pinakabagong kategorya. Kasama sa pangkat ng ika-apat na henerasyong fluoroquinolones.

Mga pahiwatig Maksicina

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga impeksiyon na pinagmulan ng bacterial at sanhi ng microbial susceptible bacteria:

• na may porma ng pneumonia na hindi ospital (kabilang din dito ang mga uri ng sakit na sanhi ng mga strain ng microbes na may maraming pagtutol laban sa antibiotics);
• mga impeksiyon, na sumasaklaw sa pang-ilalim na layer at balat, at nagpapatuloy sa mga komplikasyon (kabilang dito ang nahawahan na form ng diabetes syndrome foot);
• kumplikadong mga nakakahawang proseso sa intra-tiyan na lugar, kabilang din ang mga polymicrobial infection (kabilang dito, ang proseso ng abscessing).

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng isang tumutok na ginagamit sa paggawa ng mga solusyon sa pagbubuhos, sa mga vial ng 20 ml. Sa isang bote, naglalaman din ang isang pakete ng isang may kakayahang makabayad ng utang, na nilalaman sa isang 100 ML na lalagyan.

Pharmacodynamics

Mekanismo na magbigay ng kontribusyon sa microbial katatagan laban inactivating ahente (tulad ng aminoglycosides may cephalosporins at penicillins at tetracyclines na may macrolides), ay hindi nakakaapekto sa antibacterial katangian ng moxifloxacin. Ang cross-resistance sa pagitan ng mga antibiotics, pati na rin ang moxifloxacin ay hindi natagpuan. Hindi pa napansin ang paglaban ng mediated Plasmid.

Ito ay pinaniniwalaan na ang pagkakaroon halaga kategoryang methoxy-C8 pinatataas ang aktibidad at selectivity pinabababa lumalaban mutant strains ng Gram positibong microbes mula sa pangkat (kung ikukumpara sa C8-H kategorya). Kapag ang halaga ng C-7 ay sinusunod ditsikloaminovy karagdagang nalalabi, na pumipigil sa aktibong pagpili ng mga cell fluoroquinolones pathogens - ay paglaban sa mga mekanismo na nauugnay sa fluoroquinolones.

Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang paglaban sa moxifloxacin ay lumalaki nang bahagya. Ito ay dahil sa maraming mutasyon. Mayroon ding isang napakababang dalas ng paglitaw ng paglaban (10-7-10-10). Sa kaso ng serial pagbabanto ng bakterya, lumilitaw lamang ang bahagyang pagtaas sa MIC ng moxifloxacin.

Ang mga Quinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-resistance, ngunit ang mga indibidwal na anaerobes at Gram-positibong bakterya, na lumalaban sa iba pang mga quinolones, ay madaling kapitan sa moxifloxacin.

Pharmacokinetics

Sa pamamagitan ng isang beses na pagbubuhos ng isang solusyon ng 400 mg, na tumatagal ng 1 oras, ang peak value ay umaabot sa dulo ng pamamaraan at ay humigit-kumulang 4.1 mg / L. Ito ay tumutugma sa isang pagtaas sa antas ng gamot na may kaugnayan sa antas nito na may average na paggamit ng oral na 26%.

Ang AUC ay 39 mg / hr at bahagyang mas mataas sa antas pagkatapos ng oral administration (35 mg · h / l). Ang bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 91%.

Matapos magagamit muli gamot pagbubuhos intravenously (400 mg) para sa 1 oras sa isang beses sa bawat araw, minimum na halaga, at peak plasma antas ng balanse na matatagpuan sa agwat ng 4,1-5,9 ayon sa pagkakabanggit, at 0,43-0,84 mg / l. Ang isang pagganap sa balanse AUC sa bawal na gamot dosing agwat ay tungkol sa 30% mas mataas kaysa sa ipinakilala pagkatapos ng unang dosis.

Ang average na halaga ng equilibrium ay umabot sa 4.4 mg / l, at ang halagang ito ay sinusunod sa dulo ng pagbubuhos, na tumatagal ng 1 oras.

Ang aktibong sahog ay dumadaan sa mabilis na pamamahagi sa panloob na espasyo ng katawan, sa labas ng mga sisidlan. Drug mga antas AUC (normal rate ay 6 kg · hr / L) ay medyo mataas na halaga sa dami ng balanse sa pamamahagi (2 L / kg). Ang mga resulta na inihayag sa mga pagsusulit sa vitro, pati na rin ang ex vivo, ay nagpakita ng mga halaga sa hanay na 0.02-2 mg / l.

Ang synthesis na may protina sa dugo (karaniwan ay albumin) ay umabot ng 45%, at ang ratio na ito ay hindi apektado ng konsentrasyon ng gamot. Kahit na ito ay isang medyo mababang antas, ang libreng bahagi ay may mataas na halaga ng peak (10 · IPC).

Sa moxifloxacin medyo mataas na antas sa loob ng tisyu (hal, sa baga - may selula macrophages at epithelial liquid), at saka sa loob ng paranasal sinuses (ilong polyps, ethmoid, at panga sinus) at nagpapasiklab foci, kung saan ang kabuuang halaga ay humigit nakuha concentration sa loob plasma. Sa loob ng interstitial tuluy-tuloy (sa ilalim ng balat at kalamnan tissue, at bilang karagdagan sa laway) medicine ay matatagpuan sa mataas concentrations sa libreng form, na kung saan ay hindi na-synthesize protina. Kasama ng mga ito malaking halaga na dosis ay maaaring obserbahan sa loob ng tissue likido at laman-loob ng peritoniyum, at ang loob female genitalia.

Ang rurok na antas at ang ratio ng ang loob ng plasma at sa site ng pagbubuhos, upang hiwalay na tisiyu target na ipakita ang katulad na data para sa bawat isa sa mga paraan ng paglalapat ng mga dosis unit pagkatapos gamitin PM (400 mg).

Mayroong din ay may biotransformation (Phase 2) moxifloxacin, na sinusundan ng kanyang mga bato pagdumi (maliban sa apdo / tae - o isang hindi nagalaw form M1 inactive elemento (sulpho compounds) at M2 (glucuronides)).

Sa mga eksperimento sa vitro, at sa karagdagan sa mga klinikal na pagsubok 1st phase ay hindi natagpuan sa metabolic mga parameter na pakikipag-ugnayan pharmacokinetic sa iba pang mga gamot na kasangkot sa biotransformation ng unang phase gamit hemoprotein enzymes P450 system.

Anuman ang paraan ng pangangasiwa, ang mga produkto ng pagkabulok (M1 na may M2) ay sinusunod sa loob ng plasma sa mga halaga na mas mababa kaysa sa hindi nabagong elemento. Sa mga pasulput-sulpot na pagsubok, ang parehong mga sangkap ay sinubukan sa mga katumbas na sukat, upang ang posibleng epekto sa pagpapaubaya at kaligtasan ng mga gamot ay hindi kasama.

Half-life ay humigit-kumulang na 12 oras. Ang average na antas ng kabuuang clearance kapag gumagamit ng 400 mg LS ay nasa hanay na 179-246 ml / minuto. Ang clearance sa bato ay humigit-kumulang na 24-53 ml / minuto, mula sa kung saan maaari itong concluded na sa katawan may isang bahagyang reabsorption ng bawal na gamot - mula sa bato sa pamamagitan ng tubules.

Ang sabay na pangangasiwa ng probenecid na may ranitidine ay hindi humantong sa pagbabago sa mga halaga ng clearance ng mga bawal na gamot sa mga bato.

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga may sapat na gulang, isang dosis na 400 mg isang beses sa isang araw ay inirerekomenda para sa anumang uri ng impeksiyon. Ang inirekumendang dosis ay hindi dapat lumampas.

Ang tagal ng therapeutic course ay tinutukoy alinsunod sa kalubhaan ng patolohiya, at bilang karagdagan sa pagiging epektibo ng bawal na gamot.

Sa simula ng therapy, kinakailangang gamitin ang gamot sa isang porma ng pagbubuhos, ngunit sa paglaon, kung may mga angkop na indicasyon, pinahihintulutang magreseta ito sa anyo ng mga tablet para sa oral administration.

Ang di-ospital na uri ng pneumonia ay itinuturing na may pamamaraang hakbang (unang pagbubuhos ng intravenous at pagkatapos ay oral administration ng mga tablet), ang kabuuang tagal na 1-2 linggo.

Kapag inaalis ang mga kumplikadong mga impeksiyong proseso sa subcutaneous layer at balat, ang isang stepwise na pamamaraan na may kabuuang tagal ng kurso ng 1-3 linggo ay ginagamit din.

Sa kumplikadong mga impeksiyon sa rehiyon ng intra-tiyan, ang paggamot sa stepwise ay nagpapatuloy sa 5-14 na araw.

Ipinagbabawal na lalampas ang mga nabanggit na termino ng mga therapeutic na kurso.

Ang impormasyon na nakuha bilang isang resulta ng mga pagsusuri sa clinical nagpakita na ang tagal ng kurso sa paggamit ng mga tablet at pagbubuhos solusyon ng LS naabot ng maximum na 21 araw (sa panahon ng pag-aalis ng mga impeksiyon sa subcutaneous layer at balat).

[1]

Gamitin Maksicina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Maxicin ay hindi maaaring ibigay sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang presensya sa mga tao ng di-pagpaparaan ng anumang substansiya mula sa komposisyon ng bawal na gamot, o iba pang antibiotics na bumabagsak sa kategorya ng mga quinolones;
• ang panahon ng pagpapasuso;
• mga bata, pati na rin ang mga kabataan na nasa edad ng masinsinang pag-unlad.

Mga side effect Maksicina

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng naturang mga epekto:

• pagsusuka sa pagduduwal, pati na rin ang pagtatae (maaaring ito ay sintomas ng pseudomembranous form ng colitis) at pag-unlad ng hyperbilirubinemia;
• pagkahilo na may mga sakit sa ulo, pagkabalisa o pangkalahatang depression, matinding pagkapagod, psychomotor na pagkabalisa, pag-unlad ng sakit sa pag-iisip, at mga karamdaman sa pagtulog;
• allergic manifestations - skin itch na may pantal, facial swelling (o edema ng vocal cords), pati na rin ang pag-unlad ng photosensitivity;
• ang pag-unlad ng eosinophilia o agranulocytosis, at sa karagdagan leuko- o thrombocytopenia at isang pagtaas sa aktibidad ng mga elemento ng AST at ALT;
• ang hitsura ng nephrotic syndrome, paminsan-minsan - OPN;
• ang pagpapaunlad ng tachycardia, arthralgia o myalgia, isang pagbaba sa presyon ng dugo at isang visual na kapansanan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Drug makabuluhang pakikipag-ugnayan sa bawal na gamot sangkap tulad ng probenecid, atenolol, theophylline na may itraconazole, ranitidine at bukod sa, glibenclamide, kaltsyum supplements, pati na rin ang morpina at digoxin bibig Contraceptive ay hindi pa napatunayan. Kapag pinagsama ang Maxicin sa mga gamot sa itaas, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang kumbinasyon sa warfarin ay hindi nagbabago sa mga pharmacokinetics ng Maxycin, pati na rin ang PTV at iba pang mga katangian ng coagulability ng dugo.

Ang mga pagbabago sa INR index - sa mga taong pinagsasama ang mga antibiotics (kabilang ang moxifloxacin) na may mga anticoagulant, nagkaroon ng mga kaso ng nadagdagang aktibidad na anticoagulant. Kabilang sa mga panganib na kadahilanan ay ang edad at estado ng kalusugan ng tao, pati na rin ang mga nakakahawang mga pathology (na may magkakatulad na pamamaga). Kahit na walang pakikipag-ugnayan sa bawal na gamot sa warfarin sa mga klinikal na pagsubok, ang mga taong gumagamit ng paggamot na may paggamot sa paggamit ng droga ay kailangang subaybayan ang INR, at ayusin ang dosis ng paglunok ng isang anticoagulant kung kinakailangan.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng digoxin bahagyang pagbabago sa ilalim ng pagkilos ng moxifloxacin. Sa pamamagitan ng paulit-ulit na paggamit ng huli, ang mga boluntaryo ay nagpakita ng isang pagtaas sa peak values ng digoxin (humigit-kumulang 30% sa punto ng balanse), ngunit nang hindi naaapektuhan ang antas ng AUC.

Sa kaso ng pagbubuhos ng solusyon intravenously, sabay-sabay na paggamit ng activate carbon lamang bahagyang binabawasan ang AUC halaga (sa pamamagitan ng tungkol sa 20%).

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang solusyon ay nakapaloob sa isang lugar na sarado mula sa araw at kahalumigmigan, sa mga temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

[4]

Shelf life

Maaaring magamit ang Maxicin sa loob ng 2 taon mula sa paggawa ng gamot.