Ako ganap

Ang Aziklar ay isang anti-microbial na gamot na ginagamit nang sistematiko. Ito ay bahagi ng grupo ng macrolides.

Mga pahiwatig Aziklara

Ito ay ginagamit para sa pag-aalis ng mga impeksiyon, pinukaw ng pagkilos ng sensitibo sa clarithromycin microbes:

• Mga impeksyon sa itaas na bahagi ng sistema ng paghinga: sa nasopharynx (tulad ng tonsilitis na may pharyngitis), pati na rin sa paranasal sinuses;
• sakit sa mas mababang bahagi ng sistema ng respiratory (tulad ng hindi normal na uri ng pneumonia ng pangunahing uri, bronchitis at croupous pneumonia sa matinding form);
• patolohiya ng malambot na tisyu at balat (kabilang ang mga ito folliculitis na may impetigo, pati na rin ang furunculosis, pamumula ng balat Baker at mga nahawaang ibabaw ng sugat);
• impeksyon ng odontogenic type sa talamak o talamak na anyo;
• Mga sakit ng mycobacterial type (lokal o karaniwan), na nag-trigger ng pagkilos ng Mycobacterium intracellulare o Mycobacterium avium;
• mga lokal na impeksiyon, sanhi ng pagkakalantad sa mycobacterium, pinatibay na Mycobacterium chelonae, o mycobacterium Kansasi;
• pagkawasak ng bakterya Helicobacter pylori sa mga indibidwal na may peptiko 12tiperstnoy patolohiya sa matupok habang hadlang paghihiwalay pinoproseso ng hydrochloric acid (clarithromycin aktibidad na antas ng epekto sa Helicobacter pylori sa neutral PH ay mas mataas kaysa sa kaso ng isang nadagdagan na antas ng acidity).

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 10 piraso bawat paltos. Sa isang hiwalay na pakete - sa 1st plister plate.

Pharmacodynamics

Ang Clarithromycin ay isang macrolide antibyotiko ng uri ng semi-gawa ng tao. Ang mga katangian ng antibacterial nito ay dahil sa pagsugpo ng pagbubuklod ng mga protina dahil sa pagbubuo ng ribosomal 50S subunit sa sensitibong microbes ng sangkap.

Kadalasan ay may bacteriostatic effect, ngunit ang mga indibidwal na microbes ay maaari ding bactericidal. Ang gamot ay may isang malakas na tiyak na epekto sa isang medyo malaking hanay ng mga anaerobes at aerobes (parehong gramo-positibo at gram-negatibo). Ang minimum na mapang-api index para sa clarithromycin ay madalas na 2 beses na mas mababa kaysa sa parehong halaga para sa erythromycin.

Ang Clarithromycin sa vitro studies ay nagpapakita ng mataas na espiritu kaugnay sa legionella pneumophila at mycoplasma pneumonia. Ang in vitro at in vivo indices ay nagpapakita ng makapangyarihang epekto ng clarithromycin sa mga strain-specific strains ng mycobacteria. Sa karagdagan, ang mga pagsubok ay nagpapahiwatig din na ang pseudomonads at Enterobacteriaceae strains (pati na rin Gram negatibong micro-organismo ay hindi paggawa ng lactose) ay lumalaban sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin, sa mga pagsusuri sa vitro, pati na rin sa pagsasanay sa droga, ay aktibong nakakaapekto sa karamihan ng mga strain ng microbes na inilarawan sa ibaba:

• Gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes at listeria monocytogenes;
• Gram-negative aerobes: Influenza rod, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus at Legionella pneumophile;
• ibang bakterya: mycoplasma pneumonia at chlamydophile pneumonia (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum at Mycobacterium avium somplex, na kinabibilangan ng Mycobacterium intracellulare at Mycobacterium avium.

Ang β-lactamase microbes ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng clarithromycin.

Karamihan sa mga methicillin, pati na rin ang oxacillin-resistant staphylococcal strains, ay lumalaban sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin in vitro studies ay nagpakita ng isang aktibong epekto sa karamihan ng mga strains ng bakterya na inilarawan sa ibaba, ngunit ang kaligtasan at bawal na gamot na gamot ng paggamit ng gamot na ito ay hindi naitatag:

• Gram-positive aerobes: streptococcus agalactia, mga uri ng streptococci C, F, pati na rin ang G, at mula sa grupong Viridans;
• Gram-negative aerobes: pertussis at multicid paste;
• iba pang bakterya: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positive anaerobes: clostridium perfringence, Peptococcus niger at propionibacteria acne;
• Gram-negatibong anaerobes: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia ng Burgdorfer at maputlang treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin ay may bactericidal katangian naglalayong indibidwal microbial strains: influenza bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori at Campylobacter.

Ang pangunahing produkto ng disintegrasyon ng sangkap ay ang elemento 14-hydroxyclarithromycin, na nagpapakita ng microbiological activity. Sa karamihan ng mga mikrobyo ang aktibidad na ito ay katumbas ng na substansiya ng magulang, o mas mababa sa 1-2 beses (maliban sa pamalo ng trangkaso, kung saan ang kahusayan ng produkto ng pagkabulok ay dalawang beses na mas mataas). Mga Pagsubok sa vitro pati na rin sa Vivo ay pinapakita na ang magulang na substansiya sa kanyang mga pangunahing produkto ng marawal na kalagayan ay may synergistic o additive properties kamag Haemophilus influenzae (depende sa bacterial strain).

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng clarithromycin mula sa gastrointestinal tract (higit sa lahat sa pamamagitan ng maliit na bituka) ay kumpleto at mabilis. Ang sangkap ay nananatiling aktibo kapag nakikipag-ugnay sa gastric juice. Ang pagtanggap kasama ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip, ngunit hindi nakakaapekto sa antas ng impluwensiya nito. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang sa 55%.

Nalantad ito sa metabolismo ng hepatic sa tulong ng sistemang hemoprotein P450 na may enzyme CYP3A4. Mayroong 3 pangunahing pamamaraan (proseso ng hydroxylation at demethylation, pati na rin ang hydrolysis) na may pagbubuo ng 8 mga produkto ng pagkabulok. Humigit-kumulang sa 20% ng mga gamot ang nasisipsip pagkatapos ng metabolismo, na kung saan ay binubuo ang 14-hydroxyclarithromycin, na katulad ng bioactivity ng clarithromycin.

Ang Clarithromycin, kasama ang pangunahing produkto ng paghiwalay, ay ibinahagi sa loob ng karamihan sa mga biological fluid at tisyu. Sa mataas na konsentrasyon, nakukuha ito sa loob ng tonsils, ilong mucosa at tissue sa baga. Ang mga indeks sa loob ng mga tisyu ay mas mataas kaysa sa loob ng daluyan ng dugo, dahil ang substansiya ay may mataas na mga halaga ng intracellular. Ang droga ay madaling pumasa sa macrophages na may leukocytes, at bukod sa loob ng gastric mucosa. Ang antas ng clarithromycin sa loob ng gastric tissues at mucosa ay mas mataas kapag isinama sa omeprazole kaysa sa panahon ng monotherapy.

Ang peak serum na antas ng clarithromycin ay sinusunod pagkatapos ng 2-3 oras at katumbas ng 1-2 mcg / ml sa kaso ng paggamit ng 250 mg 2 beses sa isang araw. Kapag kumukuha ng 500 mg ng LS dalawang beses sa isang araw, ang pigura na ito ay 3-4 μg / ml.

Ang tungkol sa 80% ng gamot ay na-synthesize sa isang protina ng plasma. Half-life na paggamit ng 250 mg LS (2 beses sa isang araw) ay 2-4 na oras, at kapag kumuha ka ng 500 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, umabot ito ng 5 oras. Ang half-life ng aktibong 14-hydroxymetabolite ay nasa loob ng 5-6 na oras matapos ang pagkuha ng gamot sa isang rate ng 250 mg dalawang beses sa isang araw.

Humigit-kumulang 70-80% ng sangkap ay excreted na may feces, at mga 20-30% - sa hindi nabagong anyo ng ihi. Ang huling proporsyon ay maaaring tumaas kung ang dosis ay tumaas.

Kung hindi mo mabawasan ang dosis ng gamot sa mga taong may kabiguan sa bato, mayroon silang mas mataas na index ng plasma ng clarithromycin.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay ganap na natutunaw, nahuhugas ng tubig (hindi sila maaaring maaluhot o giling).

Ang mga kabataan mula sa 12 taong gulang at mga may sapat na gulang ay kinakailangang uminom ng 250 mg ng gamot sa pagitan ng 12 oras. Kung ang isang malubhang uri ng impeksiyon ay sinusunod, posible na mapataas ang dosis hanggang 500 mg sa pagitan ng 12 oras.

Kadalasan, ang therapeutic course ay tumatagal ng 6-14 na araw. Upang magpatuloy sa paggamot ay kinakailangan ng hindi bababa sa 2 araw pagkatapos ng paglaho ng mga pangunahing palatandaan ng patolohiya. Ang tagal ng kurso ay tinutukoy ng doktor, isa-isa, depende sa kurso ng sakit.

Pag-aalis ng mga proseso ng impeksyon ng odontogenic.

Karaniwan ang dosis ng 250 mg ay ginagamit sa pagitan ng 12 oras. Kinukuha ang kinakailangan sa panahon ng 5 araw.

Paggamot ng mga impeksyon ng mycobacterial type.

Ang unang pang-araw-araw na dosis ay isang dalawang-beses na paggamit ng 500 mg ng gamot. Kung sa panahon ng 3-4 linggo ng therapy walang pagpapabuti sa kurso ng sakit, ito ay kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng Aziklar sa isang double paggamit ng 1000 mg LS.

Kapag inaalis ang mga impeksiyon ng uri ng disseminated, pinukaw ng MAK, sa mga taong may AIDS, kinakailangang kumuha ng mga tabletas sa lahat ng oras habang ang pagiging epektibo ng microbiological at bawal na gamot ay sinusunod. Ang gamot ay maaaring gamitin kasama ng iba pang mga antimycobacterial na gamot.

Pagkasira ng Helicobacter pylori bacteria sa mga taong may ulser na patolohiya sa lugar ng duodenum (sa mga matatanda):

• triple therapy - ang paggamit ng 500 mg clarithromycin (dalawang beses bawat araw) sa kumbinasyon na may double paggamit ng amoxicillin (1000 mg) at omeprazole (20 mg isang beses) sa panahon ng 7-10 araw minuto;
• triple therapy - ang paggamit ng clarithromycin (500 mg dalawang beses bawat araw), lanoprazola (twice-pagtanggap ng 30 mg bawat araw) at amoxicillin (1000 mg dalawang beses sa paggamit sa bawat araw) sa panahon ng 10 araw;
• double treatment - isang triple reception ng 500 mg ng clarithromycin, at sa karagdagan omeprazole (isang solong dosis ng 20 o 40 mg ng LS bawat araw) sa loob ng 14 na araw;
• double treatment - isang tatlong beses na paggamit ng 500 mg ng clarithromycin, pati na rin ang isang solong paggamit ng lanoprazole (60 mg) sa loob ng 2 linggo. Maaaring kinakailangan upang higit pang pagbawalan ang pagpapalabas ng hydrochloric acid upang mabawasan ang ulcerative manifestations.

Maaari ring gamitin ang Clarithromycin sa mga sumusunod na regimens ng gamot:

• kumbinasyon sa tinidazole, pati na rin ang omeprazole / lansoprazole;
• sabay na pagtanggap sa metronidazole, pati na rin ang lanoprazole / omeprazole;
• kumbinasyon sa tetracycline, bismuth subsalicylate, at ranitidine;
• kumbinasyon sa amoxicillin, pati na rin ang lansoprazole;
• Kumbinasyon sa ranitidine at sitratong sitrato.

Kapag ginamit sa mga tao na may malubhang grado ng bato hikahos (QC tagapagpabatid - mas mababa sa 30 ML / min) na kinakailangan upang mabawasan sa pamamagitan ng kalahati ng kabuuang pang araw-araw na dosis: 250 mg kinuha nang isang beses sa bawat araw o 250 mg dalawang beses bawat araw (sa malubhang impeksiyon). Ang tagal ng therapy sa naturang mga pasyente ay hindi maaaring maging higit sa 2 linggo.

[1]

Gamitin Aziklara sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng pagkuha ng Aziklar sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas. Ang paggamit ng gamot ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na mga benepisyo para sa mga kababaihan ay lumampas sa posibleng peligro ng komplikasyon sa sanggol.

Dahil ang clarithromycin ay maaaring tumagos sa gatas ng ina, kinakailangang tanggihan ang pagpapasuso para sa tagal ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa clarithromycin o iba pang elemento ng gamot at iba pang mga macrolide;
• pagsasama-sama na may ilang mga bawal na gamot: cisapride, terfenadine at Astemizole na may pimozide (kumbinasyon na ito ay maaaring maging sanhi ng isang lengthening QT-interval, at sa karagdagan paglitaw ng para puso arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation at andap i-type ang umikot sa isang paa). Gayundin na may kawayan ng karob alkaloids, bukod sa kung saan ergotamine na may dihydroergotamine (ergotoksicheskogo effect nagiging sanhi ng pag-unlad) at ang statins, na kung saan ay subjected sa makabuluhang metabolismo element CYP3A4 (substansiya lovastatin o simvastatin), dahil ang kumbinasyon Pinahuhusay ang posibilidad ng paglitaw ng myopathy (dito kabilang din rhabdomyolysis);
• kasama ng gamot na may midazolam;
• isang kasaysayan ng arrhythmia ng ventricles ng puso (kabilang dito ang arrhythmia ng uri ng pirouette), pati na rin ang pagpapahaba ng QT-pagitan;
• ang pagkakaroon ng hypokalemia (pagpapahaba ng pagitan ng QT);
• pagkabigo sa atay sa malubhang antas at magkakatulad sa kanyang pagkabigo sa bato;
• kumbinasyon ng clarithromycin (pati na rin ang iba pang mga potent inhibitors ng elemento CYP3A4) na may colchicine sa mga taong may atay o bato pagkabigo;
• pinagsamang paggamit ng Aziklar at ranolazine o ticagrelor.

Ang mga batang may edad na mas mababa sa 12 taon ay kinakailangang gumamit ng gamot sa anyo ng suspensyon, dahil ang paggamit ng mga gamot sa anyo ng mga tablets sa pangkat na ito sa edad ay hindi pinag-aralan.

Mga side effect Aziklara

Kadalasan sa paggamit ng Aziklar ay nagkakaroon ng mga sintomas tulad ng pagtatae, isang sakit na lasa, sakit ng tiyan at pagsusuka sa pagduduwal. Ang mga paglabag na ito ay madalas na may mahinang pagpapahayag. Kabilang sa iba pang mga epekto:

• nagsasalakay at nakakahawa na mga proseso: ang vaginal infection at candidiasis sa oral cavity. Bilang karagdagan, ang gastroenteritis, erysipelas, pseudomembranous form ng colitis, cellulite at erythrasma ay maaaring bumuo;
• lymph at hematopoiesis system: pagbuo ng thrombocyto-, leuko- at neutropenia, pati na rin agranulocytosis, eosinophilia at thrombocythemia;
• immune reactions: anaphylactic at anaphylactoid manifestations, pati na rin ang hypersensitivity;
• metabolic proseso: ang pagkasira ng gana sa pagkain, pagkawala ng gana, pag-unlad, at bilang karagdagan pangyayari ng hypoglycemia sa mga taong kumuha ng insulin o antidiabetic gamot;
• sakit sa kaisipan: isang pakiramdam ng kawalan ng direksiyon, pagkabalisa, nerbiyos at pagkalito, ang paglitaw ng hindi pagkakatulog, depression, guni-guni, sa pag-iisip at bangungot. Bilang karagdagan, ang magaralgal, disorientasyon at pag-unlad ng hangal ay posible;
• Reaksyon ng CNS: pagkawala ng kamalayan, pananakit ng ulo, damdamin ng pagkakatulog at pagkahilo. Ang Dysgeusia, agesia, dyskinesia at anosmia na may parosmia ay maaari ring bumuo. Maaaring mangyari ang paresthesia, mga seizure at tremors;
• mga tugon sa pagdinig: mga problema sa pagdinig, ingay sa tainga, at baligtad na pagdinig;
• mga karamdaman sa puso: pagpapahaba ng QT-agwat, nadagdagan na rate ng puso, ventricular extrasystole, atrial fibrillation at cardiac arrest;
• mga karamdaman sa gawain ng mga daluyan ng dugo: ang pagbuo ng vasodilation at paglitaw ng pagdurugo;
• mga reaksiyon ng mga organ ng paghinga, mediastinum at sternum: paminsan-minsan may dumudugo mula sa ilong, hika o baga na embolismo;
• manifestations ng gastrointestinal sukat: ang pagbuo ng hindi pagkatunaw ng pagkain, GERD, stomatitis, esophagitis, glositis rectalgia at kabag, at sa karagdagan paninigas ng dumi, utot, dry bibig mucosa, pancreatitis at talamak na form ng belching. Maaaring may pagbabago sa lilim ng mga ngipin at ng dila;
• Mga kaguluhan sa sistema ng hepatobiliary: mga pagbabago sa mga hepatic elemento - isang pagtaas sa mga halaga ng AST, GGT at ALT, pati na rin ang bilirubin. Bilang karagdagan, ang pagpapaunlad ng hepatitis, cholestasis (din intrahepatic form), atay failure at parenchymal jaundice;
• pang-ilalim na mga tisyu at balat: nadagdagan ang pagpapawis, rashes, pangangati, pati na rin ang isang pantal ng uri ng maculopapular at urticaria. Ni Lyell syndrome ay maaaring bumuo o Stevens-Johnson sindrom, bullous dermatitis uri, acne, allergy sa balat sa uri ng bawal na gamot, kung saan ang eosinophilia ay sinusunod na may mga karaniwang sintomas (DRESS), at bilang karagdagan hemorrhagic vasculitis;
• Ang mga reaksiyon ng mga nag-uugnay na tisyu at organo ng ODA: spasms sa mga kalamnan, myopathy na may myalgia, rhabdomyolysis at rigidity of skeletal muscles;
• ang reaksyon ng mga organo ng pag-ihi at mga bato: ang pagbuo ng kabiguan ng bato o tubulointerstitial nephritis, at bilang karagdagan sa pagtaas ng urea o creatinine;
• systemic disorders: isang estado ng lagnat, isang pakiramdam ng pagkahapo at pagkasakit, sakit sa sternum, pati na rin ang panginginig at asthenia;
• laboratoryo mga resulta ng pagsubok: nadagdagan ang mga rate ng LDH o alkalina phosphatase, isang pagbabago sa proporsyon ng puti ng itlog / globyulin, pagpapahaba ng PTT, INR pagtaas sa antas ng suwero creatinine at BUN. Ang lilim ng ihi ay maaaring magbago.

May impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng edema Quincke at arthralgia.

Paminsan-minsan, ang paglitaw ng uveitis ay iniulat, pangunahin sa mga tao na kumukuha ng rifabutin sa kumbinasyon ng Aziklar. Ang mga reaksyon ay kadalasang nalulunasan.

Mayroon ding impormasyon tungkol sa paglitaw ng colchicine toxicity (sa ilang mga kaso kahit na nakamamatay) dahil sa kumbinasyon ng clarithromycin at colchicine. Sa partikular, naaangkop ito sa mga matatanda, pati na rin kapag kinuha laban sa isang background ng kabiguan ng bato.

Mga pasyente na may immunodeficiency disorder.

Ang mga taong may AIDS o iba pang mga immune system disorder, upang gawin ang mga gamot sa malaking dosis sa loob ng isang mas matagal na panahon kaysa sa kinakailangan upang puksain ang mga uri ng mycobacterial impeksyon ay hindi laging posible na makilala sa pagitan ng mga side effect na dulot ng paggamit ng bawal na gamot, na may mga manifestations ng pangunahing sakit at ang mga attendant pang-aabuso.

Sa Aziklar 500, may tina na tartrazine (elemento E 102) na may kakayahang makapagpakita ng mga manifestasyon sa allergy.

Labis na labis na dosis

Bilang isang resulta ng labis na dosis ng gamot, ang mga manifestations ay maaaring bumuo sa bahagi ng digestive tract, at sa karagdagan hypokalemia, sakit ng ulo at hypoxemia. Ang isang pasyente na may kasaysayan ng bipolar psychosis, gamit ang 8 gramo ng clarithromycin, ay nagsimulang baguhin ang kalagayan ng kaisipan, at bumuo din ng hypoxemia na may hypokalemia at paranoya.

Kapag bumubuo ng labis na dosis, kinakailangan upang kanselahin ang paggamit ng mga droga.

Ang gamot ay walang partikular na panlunas. Para sa paggamot, ang gastric lavage at paggamit ng activated charcoal ay ginagamit. Bilang karagdagan, ang kinakailangang sintomas na therapy ay isinasagawa upang suportahan ang gawain ng mga kritikal na sistema at organo ng buhay. Ang posibilidad na ang mga pamamaraan ng peritoneyal na dialysis at hemodialysis ay maaaring makaapekto sa mga serum indices ng clarithromycin ay medyo mababa. Samakatuwid, hindi ito inirerekomenda na magsagawa ng mga ito.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Aziklar nagpapataas ng pagganap sa katawan ng gamot na metabolised gamit ang P450 hemoprotein system. Kabilang sa mga ito ng droga - alprazolam, Rifabutin at terfenadine na may cisapride, ngunit bukod sa na bromocriptine may Astemizole, pimozide na may valproate, warfarin, at sakit mula sa amag alkaloids na may geksobarbitalom at midazolam. Bukod sa ito rin triazolam at phenytoin, cyclosporine may digoxin, sildenafil sa quinidine, dizopramid, methylprednisolone at vinblastine na may theophylline, tacrolimus at zidovudine. Kung kinakailangan, ang ganitong kumbinasyon ay nangangailangan ng maingat na pagmamanman sa kanilang antas sa dugo, at din sa oras upang ayusin ang sukat ng dosis.

Kapag sinamahan ng substansiya ergotamine o dihydroergotamine, ang paglitaw ng ischemia ng iba't ibang mga tisyu (kabilang dito ang tisyu sa mga paa't kamay at sa central nervous system) at vasospasm ay maaaring mangyari.

Ang pinagsamang paggamit sa simvastatin, pati na rin ang lovastatin at atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng rhabdomyolysis.

Ang kumbinasyon sa mga resulta ng colchicine ay nagdaragdag sa mga nakakalason na katangian ng gamot na ito.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot sa mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° С.

Shelf life

Maaaring magamit ang Aziklar sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot.