Asit

Ang Asit ay isang antibacterial systemic na gamot. Naglalaman ng aktibong sahog azithromycin. Kasama sa kategoryang lincomycins, streptogramins at macrolide antibiotics.

[1]

Mga pahiwatig Asita

Ito ay ginagamit para sa paggamot ng mga nakakahawang pathologies, provoked sa pamamagitan ng bakterya sensitibo sa azithromycin:

• sakit ng ENT organs (sinusitis, pamamaga ng gitnang tainga, pati na rin ang tonsilitis o bacterial pharyngitis);
• patolohiya sa sistema ng respiratory (pamamaga ng pneumonia na nakuha ng komunidad, pati na rin ang bacterial-type bronchitis);
• nakahahawang proseso sa ang malambot tisiyu at balat (sakit mula sa baktirya, pamumula ng balat migrans (unang yugto ng sakit na Lyme), pati na rin pyodermia at singaw sa balat pangalawang uri);
• STD: cervicitis o urethritis ng isang kumplikado o di-komplikadong uri, na inudyukan ng Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet: dami 250 mg - 6 na piraso bawat paltos. Sa loob ng pakete ay naglalaman ng 1 paltos plate. Ang dami ng 500 mg - 3 piraso bawat paltos. Sa loob ng indibidwal na pack - 1 paltos plate.

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay kasama sa kategorya ng macrolides - azalides, na may malaking hanay ng mga antimicrobial effect. Ang mga ari-arian ng mga sangkap umiiral na proseso ay dahil sa pagsugpo ng bacterial protina (sa kasong ito sa synthesis ng ribosomal subunit S-50), pati na rin ang pag-abala ng sa paggalaw ng isang peptide sa kawalan ng epekto sa proseso ng pagbubuklod polynucleotides.

Katatagan na may paggalang sa azithromycin ay parehong nakuha at sapul sa pagkabata. Full Cross-paglaban ay nangyayari sa pneumococci, β-hemolytic streptococci ng kategorya A fecal enterococci at Staphylococcus aureus (dito kabilang din methicillin lumalaban Staphylococcus aureus) - erythromycin may paggalang sa azithromycin at iba pang macrolide at lincomycin.

Ang hanay ng mga aktibidad ng antimicrobial ng aktibong sangkap ng gamot ay kabilang ang:

• Gram-positive aerobes: methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, penisilin-sensitive Streptococcus pneumoniae, at pyogenic streptococci (mula sa kategoryang A);
• Gram-negatibong aerobes: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pnevmofila, Moraxella catarrhalis at Pasteurella multotsida;
• anaerobes: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella at Porphyromonas spp.
• iba pang mga microbes: Chlamydia trachomatis.

Kabilang sa mga bakterya (anaerobes) ang likas na paglaban sa gamot na nagtataglay ng bacteroid fragigis.

[5], [6]

Pharmacokinetics

Sa panloob na paggamit ng mga gamot, ang bioavailability index ay humigit-kumulang sa 37%. Ang peak serum na antas ay umabot nang 2-3 oras matapos ang paggamit ng tablet.

Pagkatapos makuha ang tableta, ang aktibong substansiya ay ipinamamahagi sa lahat ng mga tisyu at organo. Ipinakita ng mga pagsusuri sa pharmacokinetic na ang index ng azithromycin sa mga tisyu ay mas mataas kaysa sa kahalintulad na halaga ng plasma nito (sa pamamagitan ng 50 beses). Ito ay isang kumpirmasyon na ang gamot ay may isang malakas na pagbubuo sa mga tisyu.

Plasma display protina synthesis ay nag-iiba depende sa substansiya sa loob ng antas ng plasma at maaaring saklaw mula sa 12% (sa kaso ng pagtanggap ng 0.5 ug / ml) hanggang 52% (sa kaso ng paggamit ng 0.05 g / ml) sa suwero ng dugo. Ang dami ng pamamahagi ng equilibrium (VVss) ay 31.1 l / kg.

Ang huling kalahating buhay mula sa plasma ganap na tumutugma sa kalahating buhay ng mga tisyu sa loob ng 2-4 araw.

Humigit-kumulang 12% ng dosis ng azithromycin ay excreted hindi nagbabago kasama ang ihi sa panahon ng kasunod na 3 araw. Ang pinakamataas na halaga ng hindi nabagong sangkap ay sinusunod sa loob ng apdo. Sa karagdagan, ang 10 mga produkto ng pagbulok na nabuo ng N-proseso pati na rin ang O-demethylation, pati na rin ang hydroxylation ng aglycone at dezosamine ring, ay natagpuan sa apdo. Gayundin, ang cleavage conjugate ay naipit.

[7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay dapat na maluto nang 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain. Ang ganitong uri ng pamumuhay ay kinakailangan, dahil ang isang pinagsamang paggamit ng azithromycin na may pagkain ay humahantong sa isang paglabag sa pagsipsip ng sangkap. Ang gamot ay natupok isang beses sa isang araw - ang pill ay dapat na swallowed walang chewing.

Para sa mga matatanda at tinedyer na may timbang na higit sa 45 kg:

• upang maalis ang mga nakakahawang sakit sa sistema ng respiratoryo, ENT organo, at karagdagan sa malambot na tisyu at balat (hindi kasama ang paglipat ng pamumula ng eruplano): 500 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 3 araw;
• para sa paggamot ng paglilipat ng erythema: kunin ang gamot isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw. Sa kasong ito, 1 g ay dapat na kinuha sa unang araw, at sa mga sumusunod na araw ang dosis ay dapat bawasan hanggang 500 mg;
• upang maalis ang STD: sa cervicitis o urethritis uncomplicated type ay nangangailangan ng pagkuha ng isang beses sa 1 g ng gamot.

Kung ang isa sa mga pamamaraan ay napalampas, kailangan mong gamitin ang dosis nang mabilis hangga't maaari, at pagkatapos ay gumamit ng mga tablet na may pagitan ng 24 na oras.

Gamitin Asita sa panahon ng pagbubuntis

Ang Azithromycin ay maaaring pumasa sa placental barrier, ngunit walang masamang epekto ng sangkap na ito sa sanggol. Ang komprehensibo at maingat na kontroladong pagsusuri ng pagbibigay ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi natupad, at samakatuwid ay inirerekomenda na gamitin lamang ang Azit sa mga kaso kung walang sapat na alternatibo sa gamot na ito.

Ang mga pagsusulit na maaaring matukoy ang pagpasa ng sangkap sa gatas ng ina ay hindi pa natupad, kaya ang paggamit ng azithromycin sa panahon ng paggagatas ay kinakailangan lamang sa kawalan ng ibang mga katulad na gamot.

Contraindications

• hindi pagpapahintulot ng aktibong sangkap ng bawal na gamot o iba pang mga sangkap nito at iba pang mga macrolide;
• dahil sa teorya, kung ang iazitromycin ay pinagsama sa derivatives ng ergot, maaaring bumuo ng ergotismo, ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin sa kumbinasyon;
• kung ang atay ay hindi kulang, ang gamot ay hindi ginagamit, dahil ang aktibong sangkap ng Azith ay pumasa sa pagsunog ng pagkain sa katawan sa loob ng atay at ito ay excreted na may apdo;
• Gayundin, huwag magreseta ng gamot sa anyo ng mga tablet sa mga bata na may timbang na mas mababa sa 45 kg (sa kasong ito ay mas mahusay na gumamit ng suspensyon).

[9], [10], [11],

Mga side effect Asita

Ang pagkuha ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• reaksiyon ng daloy ng lymphatic at dugo: ang thrombocytopenia ay bubuo paminsan-minsan. Ang mga klinikal na pagsusuri lamang ang nagbigay ng impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng mga panahon ng lumilipas na neutropenia (banayad na kalubhaan), ngunit hindi posible na makahanap ng kaugnayan sa paggamit ng azithromycin sa kasong ito;
• mental na manifestations: paminsan-minsan may mga damdamin ng pagkabalisa, aggressiveness, nerbiyos at pagkabalisa;
• reaksyon mula sa National Assembly: sa ilang kaso, bumuo ng pag-aantok, pangkatlas-tunog, sakit ng ulo at pagkahilo o vertigo, at bilang karagdagan may mga pangingisay (magagawang makilala na sila ay able sa ibunsod at iba pang macrolides) at doon ay isang disorder ng olpaktoryo at gustatory receptors. Paminsan-minsan ay mayroong insomnia, asthenia at paresthesia;
• Ang mga karamdaman sa trabaho ng mga pandinig na organs: paminsan-minsan lumitaw ang impormasyon tungkol sa pinsala sa pagdinig kapag gumagamit ng macrolides. Ang mga indibidwal na mga pasyente na gumamit ng azithromycin ay nakagawa ng mga pandinig na pandinig - tainga ng tainga, ang hitsura ng pagkabingi. Sa pangkalahatan, ang mga naturang kaso ay naitala sa mga pagsubok na pang-eksperimento, kapag ang gamot ay ginamit sa mataas na dosis sa loob ng mahabang panahon. Ang mga kasalukuyang ulat ng follow-up na medikal na pagsusuri ay nagpapatunay na ang mga paglabag na ito ay madalas na nalulunasan;
• Ang mga manifestations sa bahagi ng CAS: paminsan-minsan ay may impormasyon tungkol sa pag-unlad ng tibok ng puso, pati na rin ang mga arrhythmias dahil sa ventricular tachycardia (nakabukas na maaari itong maging sanhi ng iba pang mga macrolide). Bihirang, pagpapahaba ng QT-interval, pagbaba sa antas ng presyon ng dugo, at iniulat din ang ventricular fibrillation;
• Ang mga reaksyon ng digestive tract: kadalasan mayroong pagtatae, pagsusuka, mga sakit sa tiyan o sakit ng tiyan, at pagduduwal. Bihirang, namamaga, maluwag na dumi, anorexia, digestive upset, at dyspepsia ay maaaring umunlad. Paminsan-minsan ay may pancreatitis at paninigas o pagbabago sa lilim ng dila. May katibayan ng hitsura ng isang pseudomembranous form ng colitis;
• gallbladder at atay: paminsan-minsan na ang intrahepatic cholestasis o hepatitis ay binuo, at ang mga halaga ng pathological ay sinusunod din kapag nagsasagawa ng functional na test sa atay. Bihirang mayroong hepatic dysfunction (minsan ay nagreresulta sa kamatayan) at hepatitis ng necrotic type;
• mga reaksiyon ng balat: sa ilang mga kaso, may mga manifestations ng mga alerdyi, bukod sa kung saan ang pantal at nangangati. Paminsan-minsan na binuo urticaria, edema Quincke at photophobia. May impormasyon tungkol sa pag-unlad ng malubhang mga manifestations sa balat - tulad ng pamumula ng balat multiforme, pati na rin ang Stevens-Johnson o Lyell syndromes;
• mga karamdaman sa gawain ng mga kalamnan at mga buto: kung minsan ang arthralgia ay lumitaw;
• mga karamdaman sa trabaho ng yuritra at mga bato: paminsan-minsan ay may talamak na anyo ng kabiguan ng bato at tubulointerstitial nephritis;
• Ang mga reaksiyon ng reproductive organs: sa ilang kaso, lumitaw ang vaginitis;
• pangkalahatan disorder: paminsan-minsan ay may anaphylaxis (na may mga edemas na single-handedly sanhi ng kamatayan), at bilang karagdagan candidiasis.

[12], [13], [14]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga katangian ng manifestations ng isang labis na dosis: isang treatable pandinig disorder, malubhang pagtatae at pagsusuka sa pagduduwal.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan na gamitin ang activate na uling at magsagawa ng palatandaan na paggamot upang suportahan ang aktibidad ng mga mahahalagang bahagi ng katawan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Azithromycin ay may pag-iingat sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT.

Sa panahon pananaliksik sa mga epekto ng antacid gamot sa pharmacokinetics ng azithromycin kapag isinama reception ay karaniwang hindi may pagbabago sa mga tuntunin ng bioavailability, ngunit nagkaroon ng pagbabawas ng peak halaga plasma ng azithromycin (30%). Bilang resulta, kinakailangang gumamit ng azithromycin ng hindi bababa sa 1 oras bago kumuha ng antacid medicines o 2 oras pagkatapos.

Ang ilang mga kaugnay na macrolide ay nakakaapekto sa metabolic proseso ng sangkap na cyclosporin. Dahil ang mga klinikal at pharmacokinetic na pagsusuri para sa posibleng pakikipag-ugnayan sa pinagsamang paggamit ng azithromycin na may cyclosporine ay hindi pa nagaganap, ang klinikal na larawan bago ang appointment ng pinagsamang therapy gamit ang mga ahente ay dapat na maingat na sinusuri. Kung nakita ng doktor na ang kumbinasyon na ito ay makatwiran, ang maingat na regular na pagsubaybay sa mga halaga ng cyclosporine ay kinakailangan upang ayusin ang dosis nito kung kinakailangan.

May katibayan ng mas mataas na mga rate ng dumudugo sa kaso ng magkakasamang gamot na may warfarin o oral anticoagulants coumarinovogo number. Dahil dito, habang sabay-sabay na tumatanggap ng mga naturang gamot kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng PTV.

Sa ilang mga pasyente, ang pag-unlad ng epekto ng ilang macrolide sa bituka metabolismo ng digoxin ay naobserbahan. Samakatuwid, kapag ang digoxin ay sinamahan ng Azith, kinakailangang patuloy na subaybayan ang digoxin digestion sa katawan, dahil ang antas nito ay maaaring tumaas.

Ang Azithromycin ay walang epekto sa mga pharmacokinetic properties ng theophylline sa kaso ng magkakatulad na paggamit ng mga gamot na ito ng mga boluntaryo. Sa panahon ng sabay-sabay na pangangasiwa ng theophylline sa iba pang mga macrolide, ang mga halaga ng suwero ng bagay na ito ay minsan ay nadagdagan.

Ang kumbinasyon ng zidovudine (single receiving 1000 mg) na may azithromycin (magagamit muli reception 600 o 1200 mg) ay hindi humahantong sa isang pagbabago sa pharmacokinetics ng zidovudine sa plasma, at sa karagdagan excretion ng mga sangkap glucuronic o ang breakdown produkto sa ihi. Ngunit ang paggamit ng azithromycin nagresulta sa nadagdagan ang mga antas ng phosphorylated AZT (drug aktibong pagkabulok sa loob ng mononuclear peripheral produkto ng dugo). Ang nakapagpapagaling na halaga ng impormasyong ito ay hindi kilala.

Ang pinagsamang paggamit ng araw-araw na dosis ng azithromycin (1200 mg) na may didanosine sa 6 na tao ay hindi humantong sa isang pagbabago sa mga pharmacokinetic na katangian ng huli (kumpara sa placebo).

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may rifabutin ay walang epekto sa mga indeks ng mga gamot na ito sa loob ng plasma. Ang ilang mga pasyente kung minsan ay bumuo ng neutropenia, ngunit ang hitsura nito ay nauugnay sa paggamit ng rifabutin, at ang kaugnayan sa pinagsamang paggamit ng azithromycin ay hindi naitatag.

[15], [16], [17], [18]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang gamot sa isang lugar na hindi maaabot sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 25 ° C.

[19], [20], [21]

Shelf life

Ang Asit ay maaaring gamitin sa panahon ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng mga tablet.

[22]