Asitral

Ang Azitral ay isang systemic antibacterial drug na may aktibong sangkap ng azithromycin. Kasama sa kategorya ng mga macrolide.

Mga pahiwatig Asitrala

Ito ay ginagamit upang puksain ang mga nakakahawang sakit na pinukaw ng mga bakterya na sensitibo sa mga epekto ng azithromycin:

• sakit sa lugar ng respiratory ducts - alveolitis, interstitial type pneumonia, at bacterial form ng bronchitis;
• sakit ng organ ng ENT - tonsillitis na may sinusitis, at bilang karagdagan sa pamamaga ng gitnang tainga at pharyngitis;
• mga nakakahawang sakit sa lugar ng malambot na tissue na may balat - sakit mula sa baktirya, pyoderma pangalawang uri, pati na rin ang singaw sa balat at pamumula ng balat migrans talamak uri (paunang yugto ng Lyme sakit);
• ZPPP - cervicitis, pati na rin ang uncomplicated form ng urethritis;
• patolohiya sa lugar ng duodenum o tiyan na dulot ng Helicobacter pylori bacterium.

[1], [2],

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa mga tablet.

Azitral 250 - ang paltos ay naglalaman ng 6 na tablet. Sa loob ng isang hiwalay na pakete 1 paltos plate, sa isang kahon - 10 pack ng gamot.

Azitral 500 - nasa loob ng strip ay naglalaman ng 3 tablet. Sa isang hiwalay na pakete - 1 plate na may tabletas, sa loob ng kahon - 5 pakete ng gamot.

[3], [4]

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay kasama sa isang bagong subgroup ng macrolides - ang mga sangkap ng azalide. Ito ay sinulat sa ribosomal (70S) subunit ng 50S na sensitibo sa bakterya, na pinipigilan ang protina na umiiral, na nakasalalay sa RNA. Gayundin, ang substansiya ay nagpipigil sa pagpaparami at paglago ng mga mikrobyo, at sa mataas na konsentrasyon ay maaaring magkaroon ng mga bactericidal effect.

Ang Azithromycin ay may malaking spectrum ng mga antimicrobial effect. Kabilang sa mga bacteria na sensitibo dito ay:

• gram - pneumococcus, streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, Streptococcus type C at F, at G, at sa karagdagan S.viridans at Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacillus ubong-dalahit, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobakterya eyuni, gonococcus at Gardnerella vaginalis;
• ilang anaerobes - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococcus species, at sa karagdagan chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, maputla treponema at Borrelia Burgdorfera.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa gram positibong bakterya na lumalaban sa erythromycin.

[5], [6]

Pharmacokinetics

Kapag nakuha nang pasalita, ang pagsipsip ng sangkap mula sa digestive tract ay nangyayari nang mabilis. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang sa 37% (sumasailalim sa unang daanan ng hepatic). Matapos ang paglunok ng 500 mg ng gamot, ang halaga ng rurok sa loob ng plasma ay umabot sa 2.5-3 na oras, na umaabot sa 0.4 mg / l.

Ang substansiya ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng sistema ng respiratory, mga tisyu na may mga organo ng genitourinary system (bukod sa kanila ang prostate), at bukod sa malambot na tisyu at balat. Ang antas ng konsentrasyon ng droga sa loob ng mga cell na may mga tisyu ay lumampas sa magkatulad na mga indeks sa loob ng suwero (sa pamamagitan ng 10-100 beses). Ang mga halaga ng ekwilibrium ay umaabot ng 5-7 araw. Ang malalaking halaga ng mga gamot ay naipon sa loob ng mga phagocyte, inililipat ito sa mga lugar ng pamamaga, pati na rin ang mga impeksiyon (doon sila ay unti-unting inilabas ng phagocytosis).

Ang synthesis na may protina ay inversely proporsyonal sa konsentrasyon ng dugo (7-50% ng gamot). Ang tungkol sa 35% ng mga sangkap ay napakita sa hepatic metabolismo sa pamamagitan ng demethylation proseso. Sa kasong ito, nawawalan ng azithromycin ang aktibidad nito.

Higit sa 50% ng bawal na gamot ay excreted hindi nagbabago sa apdo, at isa pang 4.5% - na may ihi, sa panahon ng 72 oras.

Ang kalahating buhay ay 14-20 oras (sa pagitan ng 8-24 oras matapos ang paggamit ng mga gamot), pati na rin ang ika-41 na oras (sa pagitan ng 24-72 na oras). Ang paggamit ng pagkain ay nakakaapekto sa pharmacokinetic properties ng gamot.

Sa matatandang lalaki (higit sa 65-85 taong gulang), walang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng droga, at sa matatandang kababaihan ang peak rate ay nadagdagan ng 30-50%. 

[7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang Azitral ay dapat na natupok ng 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain, dahil kapag isinama sa paggamit ng pagkain, mayroong isang paglabag sa pagsipsip ng aktibong sahog. Ang mga tablet ay dapat madalang minsan sa isang araw.

Para sa mga kabataan na may timbang na 45 kg at may sapat na gulang:

• para sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory system, ENT organo, malambot na tisyu at balat (hindi kasama ang paglilipat ng pamumusina ng isang hindi gumagaling na uri), 500 mg ng gamot ay dapat makuha sa panahon ng 3-araw na panahon;
• kapag ang paglipat ng eritema ng isang malalang uri ay aalisin, ang gamot ay dadalhin minsan sa isang araw sa loob ng 5 araw: ang dosis sa unang araw ay 1 g, at sa mga susunod na araw - 500 mg;
• Para sa paggamot ng mga STD, isang solong dosis ng 1 g ng gamot ang kinakailangan;
• sa paggamot ng mga peptic ulcers ng duodenal ulcer o tiyan, kinakailangang kumuha ng 1 g ng gamot (pinagsamang paggamot) sa loob ng 3-araw na panahon;
• upang maalis ang acne vulgaris ito ay kinakailangan na kumuha ng 6 g ng gamot sa bawat kurso. Ang pamamaraan ng paggamot na ito ay iminungkahi: sa unang 3 araw, kumuha ng 500 mg isang beses sa isang araw, at sa susunod na 9 linggo - gumamit ng 500 mg ng LS minsan sa isang linggo.

Kung napalampas mo ang isang gamot, dapat na kunin ang napalagpas na tablet sa lalong madaling panahon, at pagkatapos ay uminom ng mga ito na may pagitan ng 24 na oras.

[16]

Gamitin Asitrala sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng mga tabletas sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa mga mahigpit na indikasyon, sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo sa pasyente ay mas mataas kaysa sa panganib ng komplikasyon sa sanggol.

Ang aktibong substansiyang pumasok sa gatas ng ina, dahil sa kung saan sa panahon ng paggamot sa Azitral ito ay kinakailangan upang ikansela ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot, at bilang karagdagan sa iba pang mga macrolide;
• mga karamdaman sa trabaho ng bato o atay, pati na rin ang paglabag sa balanse ng mga electrolytes sa matinding anyo (sa mga partikular na kaso ng hypomagnesemia o hypokalemia);
• ipinahayag sa pamamagitan ng clinical sintomas bradycardia, pagpalya ng puso sa matinding form o arrhythmia;
• sabay-sabay na pagtanggap sa mga gamot ng mga alkaloid ng ergot;
• appointment sa mga bata na may timbang na mas mababa sa 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Mga side effect Asitrala

Ang paggamit ng mga tablets ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• reaksyon ng sistema ng hematopoietic: pagbuo ng thrombocytopenia o lumilipas na neutropenia na may banayad na kalubhaan;
• manifestations mula sa NA: pag-unlad ng sakit ng ulo, asthenia, at vertigo / vertigo. Sa karagdagan, ang isang pakiramdam ng pag-aantok o hindi pagkakatulog, pagkakahawig, pagkahilig o pagkahilo ay maaaring mangyari, at ang pag-iisip o panlasa ay maaaring maapektuhan;
• Mga sakit sa isip: paminsan-minsan may mga damdamin ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagka-agresibo, nerbiyos at pagiging sobra;
• pandinig na tugon: tainga ng tainga, pag-unlad ng pagkabingi ng bungang may kapansanan sa pandinig (karamihan sa gayong mga karamdaman ay nalulunasan);
• mga paglabag sa CAS: pag-unlad ng tibok ng puso, at sa karagdagan arrhythmia (dahil sa ventricular tachycardia). Paminsan-minsan na pagpapahaba ng QT-agwat, ventricular fibrillation, sternal na sakit at isang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod;
• Gastrointestinal reaksyon: pagtatae, pagkahilo, kakulangan sa ginhawa ng tiyan, pagsusuka, dyspepsia, maluwag na dumi o pagkadumi, pamamaga at pagbabago sa lilim ng dila. Anorexia, gastritis na may pancreatitis at, paminsan-minsan, maaaring bumuo ng pseudomembranous form ng colitis;
• sakit sa sistema ng hepatobiliary: paminsan-minsan ay may hepatitis, intrahepatic cholestasis, pati na rin ang nakakapagpapagaling na pagtaas sa aktibidad ng transaminases sa atay. Ang hepatic dysfunction develops (minsan ay humantong sa kamatayan) at hepatitis ng necrotic type;
• balat reaksyon: pangyayari angioneurotic edima, pangangati pantal at tagulabay, at bukod sa pag-unlad ng photosensitivity, Lyell syndrome o Stevens-Johnson sindrom, pamumula ng balat multiforme at;
• mga karamdaman ng ODA function: ang paglitaw ng sakit sa mga kasukasuan;
• manifestations sa bahagi ng sistema ng pag-ihi: kakulangan ng mga bato sa talamak na form o tubulointerstitial nephritis;
• Mga reaksyon mula sa bahagi ng reproductive organs: pagpapaunlad ng vaginitis;
• Iba pa: ang paglitaw ng anaphylaxis (kabilang dito ang pamamaga, na kung minsan ay humahantong sa kamatayan) o candidiasis.

[13], [14], [15]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng isang labis na dosis, may mga sintomas tulad ng pagtatae, pagsusuka at matinding pagduduwal, pati na rin ang isang lumilipas na pagkawala ng pandinig.

Upang alisin ang mga kaguluhan, kinakailangan ang gastric lavage gamit ang isang probe.

[17], [18], [19]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nangangailangan ito ng pansin nauugnay sa ang pinagsamang paggamit ng Azitrala na may sangkap tulad ng warfarin, digoxin, theophylline at carbamazepine na may ergotamine, at bilang karagdagan sa phenytoin terfenadine at cyclosporin, at triazolam. Ito ay kinakailangan, dahil ang macrolides ay maaaring mapahusay ang mga katangian ng mga gamot sa itaas.

Ang Azithromycin ay hindi na-synthesize sa mga enzymes ng hemoprotein system na 450, na naiiba sa karamihan ng macrolide antibiotics.

Ang mga Linkomycin ay nagpapababa ng mga katangian ng azithromycin, at chloramphenicol na may tetracycline sa kabaligtaran - pagtaas. Ang gamot ay walang kompromiso sa pharmaceutical na may sangkap ng heparin.

Kinakailangang gamitin nang may pag-iingat ang gamot na may kumbinasyon sa iba pang mga paraan na maaaring pahabain ang pagitan ng QT.

Ang mga pag-aaral tungkol sa epekto ng antacids sa mga parameter ng pharmacokinetic ng azithromycin ay nagpakita ng walang pagbabago sa bioavailability, ngunit ang pagbaba sa antas ng peak ng sangkap sa loob ng plasma (sa pamamagitan ng 30%) ay naobserbahan. Sa kaso ng pagkuha cimetidine 2 oras bago ang paggamit ng azithromycin, ang mga pharmacokinetics ng huli ay hindi nagbabago. Maaaring pigilan ng mga antacid ang pagsipsip ng azithromycin. Kinakailangan na makatiis ng isang puwang ng hindi bababa sa 2 oras sa pagitan ng paggamit ng Azitral at antacid.

Ang kumbinasyon ng isang gamot na may warfarin o may mga anticoagulants coumarinovogo number (oral form) ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo. Samakatuwid, sa panahon ng therapy, kinakailangang patuloy na subaybayan ang mga indeks ng PTV.

Ang kumbinasyon ng isang hindi kinakailangan pagtanggap ng AZT sa isang dosis ng 1000 mg ng azithromycin at maramihang paggamit sa isang dosis ng 600 o 1200 mg ay hindi makakaapekto sa pharmacokinetics ng zidovudine plasma sa loob o (at ang pagkabulok produkto glucuronic) tae sa ihi. Ngunit ito ang paggamit ng azithromycin nadagdagan indeks ng phosphorylated AZT (aktibo gamot breakdown ng produkto) sa loob ng mononuclear mga cell sa paligid sirkulasyon.

Ang pagkuha ng Azitral sa rifabutin ay hindi nagbabago sa mga indeks ng mga gamot na ito sa loob ng plasma. Gayunpaman, ang mga tao na gumamit ng mga ito nang sama-sama kung minsan ay binuo neutropenia. Ngunit ito ay dapat na isinasaalang-alang na ang disorder ay sanhi ng paggamit ng rifabutin, hindi ito maaaring maiugnay sa paggamit ng azithromycin.

[20], [21], [22]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azitral ay dapat manatili sa isang lugar na hindi maaabot sa maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

[23], [24]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azitral sa loob ng 3 taon simula ng paglabas ng gamot.