Azithro

Ang Azitro ay isang sistemang antibacterial na gamot, ay bahagi ng isang grupo ng mga macrolide na gamot.

[1],

Mga pahiwatig Azithro

Sa dosis ng 100 mg / 5 ml, pati na rin ang 200 mg / 5 ML ay ginagamit upang puksain ang mga nakakahawang sakit na pinukaw ng madaling kapitan bakterya na may azithromycin:

• patolohiya ng ENT organs (otitis media na may tonsilitis o bacterial pharyngitis, pati na rin sinusitis);
• sakit sa sistema ng respiratory (di-ospital pneumonia, pati na rin ang bacterial-type bronchitis);
• patolohiya nakakahawang kalikasan sa balat at sa loob ng malambot tisiyu (sakit mula sa baktirya, pamumula ng balat talamak lumulutang na uri (maagang yugto Lyme disease), at bilang karagdagan pyoderma pangalawang uri).

Ang gamot sa dosis ng 200 mg / 5 ml ay ginagamit sa paggamot sa STD (o cervicitis urethritis uncomplicated type provoked sa pamamagitan ng bacterium chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Paglabas ng form

Ito ay ginawa sa isang form na pulbos (16.5 g ng sangkap) sa isang maliit na bote upang gumawa ng 20 ML ng isang suspensyon. Sa loob ng isang bote ng 1 bote, na may nakalakip na dosage syringe at isang espesyal na adaptor.

[4], [5], [6],

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay kasama sa kategorya ng macrolides. Ang azalide ay may malawak na hanay ng aktibidad na antimikrobyo. Aktibong sangkap dahil sa pagsugpo ng umiiral na mga proseso ng microbial protina synthesis sa pamamagitan ng ribosome subunit S-50, at bukod peptide nakaharang kilusan (sa kawalan ng epekto sa polynucleotide nagbubuklod na proseso). Sa pangkalahatan, ang bacteriostatic effect ay bubuo.

Katatagan na may paggalang sa azithromycin ay maaaring maging alinman sa katutubo o nakuha sa kalikasan. Full Cross-paglaban sa pneumococci, Staphylococcus aureus (dito kasama at methicillin-resistant bacteria) enterococci at fecal β-hemolytic streptococcus type A bubuo sa pagitan ng mga sumusunod na sangkap: azithromycin, erythromycin at iba pang macrolides at lincomycin.

Ang sensitivity sa azithromycin ay nagmamay ari ng gayong mga mikrobyo:

• Gram-negative aerobes: Haemophilus parainfluenzae at influenza rod, pati na rin ang moraxella catarrhis;
• ibang bakterya: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydophile pneumonia at mycoplasma pneumonia, at ang Mycobacterium avium.

Mga uri ng mga bakterya sa isa-isa pagkuha drug pagtutol - Gram-positive aerobes: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae at pyogenic.

Ang mga bakterya na may likas na paglaban sa sangkap:

• Gram-positive aerobes: methicillin-resistant epidermal at golden staphylococci, at sa karagdagan enterococcus fecal;
• Gram-negative aerobes: Klebsiella, E. Coli, pati na rin ang Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negative anaerobes: isang pangkat ng mga bakterya na fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Pharmacokinetics

Matapos ang paggamit ng mga droga, ang bioavailability ng substance ay umaabot ng humigit-kumulang na 37%. Ang pinakamataas na lebel ng serum ay sinusunod 2-3 oras matapos ang paggamit ng suspensyon.

Ang substansiya ay mabilis na ipinamamahagi sa loob ng mga likido ng katawan at mga tisyu. Perpektong pumasa sa loob ng mga tisyu at organo ng ihi, trangkaso ng respiratory at soft tissues na may balat. Kumulula sa loob ng mga selula, bilang isang resulta kung saan ang index ng gamot sa loob ng mga tisyu ay lumampas nang malaki sa mga kahalintulad na halaga ng plasma (hanggang 50 beses). Ito ay nagpapahiwatig na ang bawal na gamot ay may mataas na pagkakahawig sa tisyu dahil sa mahinang pagbubuo ng sangkap sa protina ng plasma.

Ang mga indeks ng aktibong sahog sa loob ng target na organo (ito ay ang lalamunan sa mga baga at prosteyt) ay mas mataas kaysa sa MIC ng 90 para sa mga sangkap ng pathogen na may isang solong 500 dosis na dosis. Ang isang malaking halaga ng azithromycin ay kumulekta sa loob ng fibroblasts na may mga phagocyte. Ang huli ay nagsasagawa ng paggalaw ng gamot sa site ng pamamaga.

Ang gamot sa mga bakterya ay nagpapatuloy sa lugar ng pamamaga sa panahon ng 5-7 araw matapos ang paggamit ng huling dosis, na ginagawang posible na gamutin sa maikling kurso - para sa 3 o 5 araw. Ang huling kalahating buhay ng sangkap ay katulad ng sa panahon ng kalahating buhay nito mula sa mga tisyu, at 2-4 na araw.

Ang tungkol sa 12% ng gamot ay excreted hindi nabago sa ihi sa panahon ng 3 araw. Ang mga malalaking konsentrasyon ng di-nagbabagong sangkap ay sinusunod sa apdo. Natukoy ang sampung mga produkto ng pagkabulok, na nabuo sa pamamagitan ng mga proseso ng hydroxylation, pati na rin ang N- at O-demethylation, pati na rin ang iba pang mga metabolic transformation. Ang mga produkto ng disintegrasyon ng azithromycin ay walang mga antimicrobial properties.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dosing at pangangasiwa

Ang tagal ng therapy at ang laki ng mga dosis ay inireseta ng doktor. Ang suspensyon ay kinukuha minsan sa isang araw - 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos nito. Ito ay kinakailangan, dahil ang sabay-sabay na paggamit sa pagkain ay lumalabag sa pagsipsip ng aktibong sangkap.

Upang mapabuti ang panlasa pagkatapos gamitin ang suspensyon ay pinahihintulutang uminom ng gamot na may anumang katas ng prutas. Kung makaligtaan ka ng isang dosis, dapat mong subukan na dalhin ito sa lalong madaling panahon, at ang lahat ng mga kasunod ay dapat na matupok sa mga pagitan ng 24 na oras.

Para sa mga matatanda (azithromycin sa proporsyon ng 200 mg / 5 ml):

• paggamot ng mga nakakahawang sakit ng sistema ng respiratory at ENT organs, pati na rin ang malambot na mga tisyu na may balat (nag-aalis ng malalang pamumula ng pamumuhay ng erythema) - ang kabuuang dosis ng gamot ay 1500 mg. Ang gamot ay dadalhin 500 mg isang beses sa isang araw para sa isang panahon ng 3 araw;
• pag-aalis ng mga STD provoked sa pamamagitan ng bakterya Chlamydia trachomatis - solong paggamit ng 1000 mg Azitro;
• paggamot ng pamumula ng pamumula ng erythema - ang kurso ay tumatagal ng 5 araw. Ang laki ng kabuuang dosis ng gamot ay 3 g. Para sa 1 araw ay kinakailangan na kumonsumo ng 1 g ng mga gamot, at sa mga susunod na araw na kumuha ng 500 mg ng suspensyon minsan isang araw.

Dahil matatanda mga pasyente ay maaaring mahulog sa kategorya ng mga tao sa panganib ng para puso disorder pagpapadaloy, kinakailangang sumunod sa pag-iingat sa kaso ng azithromycin, dahil maaari itong makapukaw ng ang hitsura ng arrhythmia o torsades de pointes.

Para sa mga bata:

• paggamot ng mga nakakahawang sakit sa respiratory system, ENT, at malambot tisiyu na may balat (ibinukod lamang pamumula ng balat lumulutang na uri sa talamak na form), - size ng kabuuang dosis ng bawal na gamot ay 30 mg / kg sa loob ng 3 araw ng therapy (solong araw ang dosis sa kasong ito ay 10 mg / kg);
• kapag inaalis ang pamumula ng erythema uri - ang laki ng kabuuang dosis ng gamot ay 60 mg / kg sa loob ng 5 araw ng therapeutic course. Ang paggagamot sa paggamot ay ang mga sumusunod: sa ika-1 araw, 20 mg / kg ng gamot ay kinuha, at pagkatapos ay sa mga susunod na araw na ito ay kinakailangan na kumuha ng 10 mg / kg isang beses sa isang araw.

Ito ay naging epektibo sa pagpapatakbo ng Azitro sa proseso ng pagtanggal ng pharyngitis mula sa mga anak ng uri ng streptococcal. Ang pang-araw-araw na isang beses na paggamit ng gamot na 10 o 20 mg / kg ay ibinibigay bawat 3 araw. Ang paghahambing ng mga dosis na ito sa panahon ng mga pagsusuri sa klinikal ay nagpakita na ang kanilang bawal na gamot ay medyo katulad, ngunit ang pagkawasak ng bakterya sa kaso ng pagkuha ng isang pang-araw-araw na dosis na 20 mg / kg ay mas makabuluhan. Gayunpaman madalas para sa pag-iwas sa pharyngitis, na inudyukan ng streptococcus pyogenic, pati na rin ang rheumatic type ng polyarthritis na bumubuo sa anyo ng isang pangalawang patolohiya, ang penicillin ay itinuturing na unang gamot na pinili.

Ang mga bata ay may timbang na 5-15 kg (gamit ang azithromycin sa halagang 100 mg / 5 ml). Sa tinukoy na mga parameter ng timbang isang espesyal na pamamaraan ng ginamit na mga dosis ay kinakailangan:

• timbang 5 kg - ang pang-araw-araw na dosis ng suspensyon ay 2.5 ml (ang antas azithromycin sa dosis na ito ay 50 mg);
• timbang 6 kg - ang pang-araw-araw na dosis ay 3 ml (azithromycin - 60 mg);
• bigat 7 kg - ang laki ng araw-araw na dosis ay 3.5 ml (azithromycin level - 70 mg);
• timbang 8 kg - araw-araw na dosis ay 4 ml (azithromycin - 80 mg);
• timbang 9 kg - araw-araw na dosis ay 4.5 ml (azithromycin antas - 90 mg);
• timbang 10-14 kg - araw-araw na dosis ay 5 ml (aktibong nilalaman ng sangkap - 100 mg).

Ang mga batang may timbang na higit sa 15 kg (gamit ang azithromycin sa ratio na 200 mg / 5 ml). Sa pagsasaalang-alang sa timbang ng bata, inaalok ang mga naturang dosis scheme:

• timbang sa loob ng 15-24 kg - araw-araw na dosis ay 5 ml (azithromycin - 200 mg);
• timbang 25-34 kg - araw-araw na dosis ay 7.5 ML (nilalaman ng aktibong sahog ay 300 mg);
• timbang sa loob ng 35-44 kg - ang pang-araw-araw na dosis ay katumbas ng 10 ML (nilalaman ng sangkap - 400 mg);
• timbang ≥45 kg - araw-araw na dosis ay 12.5 ml (azithromycin level - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Gamitin Azithro sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay maaaring dumaan sa placental barrier, ngunit wala itong negatibong epekto sa sanggol. Dapat tandaan na ang maingat na kontroladong naaangkop na pagsusuri ng paggamit ng droga sa mga buntis na kababaihan ay hindi natupad. Bilang resulta, kinakailangan na magreseta ng buntis si Azitro lamang sa mga kaso kapag ang tulong mula sa kanya para sa isang babae ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng komplikasyon sa sanggol.

Ang pagpasok ng Azithromycin sa gatas ng ina, dahil dito kinakailangang kanselahin ang pagpapasuso para sa panahon ng kursong paggamot mismo, at 2 araw pa pagkatapos makumpleto nito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong bahagi o iba pang mga elemento ng bawal na gamot o iba pang macrolides at ketolid antibiotics;
• sakit sa atay sa isang malubhang antas;
• yamang ang azithromycin na kumbinasyon ng mga derivatives ng ergot ay may kakayahang magdulot ng ergotismo sa teorya, imposibleng pagsamahin ang mga gamot na ito.

[18], [19], [20], [21]

Mga side effect Azithro

Ang pagtanggap ng isang suspensyon ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng nasabing mga epekto:

• mga reaksiyon ng sistema ng hematopoietic: paminsan-minsan ay bumubuo ng isang hemolytic form ng anemia, leuko- o thrombocytopenia, pati na rin ang eosinophilia. Ang mga klinikal na pagsubok ay nag-iisa na naganap ang paglitaw ng lumilipas na neutropenia na may banayad na kalubhaan, ngunit ang pagkakaugnay sa pagitan ng paggamit ng azithromycin at ang pag-unlad ng karamdaman na ito ay hindi napansin;
• Ang mga kaguluhan ng pag-iisip: paminsan-minsan ay may mga damdamin ng pagkabalisa, aggressiveness, nervousness o kaguluhan, at sa karagdagan may mga guni-guni at delusions bumuo;
• Ipinapakita NA katawan: sa ilang mga kaso, may mga pananakit ng ulo, pagkahilo / vertigo, paresthesia at bilang karagdagan sa Pagkahilo, pangkatlas-tunog, dysgeusia, hypoesthesia o pagkapagod, isang pakiramdam ng matinding pagkapagod, hindi pagkakatulog o pag-aantok. Paminsan-minsan bubuo parosmiya, pagkawala ng pang-amoy, ageusia o myasthenia gravis;
• mga paglabag sa gawain ng mga visual na organo: paminsan-minsan bumuo ng isang kaguluhan ng pangitain;
• Ang mga manifestation mula sa gilid ng mga organo ng pandinig: paminsan-minsan ay may tainga ng tainga, pagkabingi o pandinig. Kadalasan, ang mga problemang ito na binuo sa panahon ng mga klinikal na pagsubok na may matagal na paggamit ng gamot sa mataas na dosis. Sa pangkalahatan, ang mga naturang manifestation ay nalulunasan;
• paglabag sa gawain ng SSS: paminsan-minsan may tachycardia o arrhythmia (kabilang dito ang ventricular tachycardia). Ang pagpapahaba ng QT-interval, ang pag-unlad ng pirouette-type arrhythmia, ang pagbaba ng antas ng presyon ng dugo at ventricular fibrillation ay iniulat nang hiwalay;
• Ang mga manifestations ng gastrointestinal tract: kadalasan ay may kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagtatae at pagsusuka. Mas madalas na may pamamaga, maluwag na dumi, anorexia at gastritis na may dyspepsia. Paminsan-minsan, ang lilim ng dila at ngipin ay nagbabago at bumubuo ng tibi. Ang single pancreatitis o pseudomembranous form ng colitis ay sinusunod;
• mga reaksiyon ng mga organo ng sistema ng hepatobiliary: paminsan-minsan ay mayroong intrahepatic cholestasis o hepatitis (mayroon ding mga data sa mga pathological na pagbabago sa mga halaga ng mga functional na pagsusuri sa atay). Ang nag-iisang iniulat sa pagpapaunlad ng hepatikong Dysfunction at hepatitis sa isang necrotic o fulminant form;
• Nakakahawang at parasitiko proseso: bihirang candidiasis (kanyang bibig form), pampuki sakit, bacterial at fungal i-type ang impeksyon, at bukod sa pneumonia, malubhang kabag, paringitis at rhinitis na may isang disorder ng respiratory function na;
• Mga balat na manifestations: Madalas na mga sintomas ng allergy ang nangyari, kabilang ang isang pantal sa pangangati. Paminsan-minsan, bumuo ng mga pantal, photophobia at edema ng Quincke. Bilang karagdagan, mayroon ding erythema multiforme at Stevens-Johnson / Lyell syndromes;
• mga karamdaman sa trabaho ng muscular system at mga buto: kung minsan may mga pasyente sa mga kasukasuan;
• mga reaksiyon mula sa sistema ng pag-ihi: paminsan-minsan ay may kakulangan ng mga bato ng isang matinding kalikasan, sakit sa bato, pati na rin ang dysuria at tubulointerstitial nephritis;
• mga karamdaman ng mga glandula ng mammary at reproductive organs: kung minsan may dumudugo mula sa matris, vaginitis at testicular disorder;
• Mga pangkalahatang reaksyon: kung minsan ay may anaphylaxis, na kinabibilangan ng sakit sa sternum at pamamaga;
• mga resulta ng mga pagsubok sa laboratoryo: kadalasang bumababa sa bilang ng mga bicarbonate o lymphocytes, at bilang karagdagan, isang pagtaas sa antas ng eosinophils. Minsan urea, pati na rin ang creatinine na may bilirubin sa loob ng plasma at ang aktibidad ng AST at mga elemento ng ALT ay maaaring tumaas, at ang potassium index ay nagbabago din. Ang lahat ng mga paglabag na ito ay nababaligtad;
• mga proseso ng pagkalasing at mga sugat: sanhi ng pamamaraan ng komplikasyon.

[22], [23], [24], [25]

Labis na labis na dosis

Ang mga manifestation ng labis na dosis ng droga: pagtatae, pagsusuka at pagduduwal, na may binibigkas na karakter, pati na rin ang pagkawala ng pandinig.

Upang gamutin ang mga karamdaman, kinakailangan ang gastric lavage, pati na rin ang therapy na naglalayong mapanatili ang kalusugan ng pasyente at maalis ang mga palatandaan ng kaguluhan.

[30], [31]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nangangailangan ito ng pag-iingat azithromycin na sinamahan ng iba pang mga gamot na maaaring pahabain QT-interval (ang mga ito ay ketoconazole lithium, at sa karagdagan, quinidine sa terfenadine, at cyclophosphamide na may sangkap na haloperidol).

Sa proseso ng pag-aaral ng pakikipag-ugnayan sa droga sa antacids, walang pagbabago sa bioavailability ng azithromycin, bagaman ang pinakamataas na antas ng substansya sa loob ng plasma ay bumaba ng 25%. Kinakailangang gamitin ang azithromycin ng hindi bababa sa 1 oras bago gamitin ang antacids o 2 oras pagkatapos.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng bawal na gamot na may cetirizine (20 mg na dosis) sa loob ng 5 araw ay hindi naging dahilan ng pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic sa mga punto sa punto ng balanse, ngunit makabuluhang nagbago ang mga halaga ng pagitan ng QT.

Azitro kumbinasyon sa sakit mula sa amag alkaloids o dihydroergotamine maaaring mag-trigger ang pagbuo ng vasoconstrictor epekto, na sinusundan ng karamdaman ng perpyusyon, na nagiging sanhi ng pagkawala ng daliri sa kamay at paa. Dahil dito, kinakailangan upang maiwasan ang mga ganitong kumbinasyon.

Sa kaso ng paggamit ng cimetidine 2 oras bago ang pagkuha ng azithromycin, ang mga parameter ng pharmacokinetic ng huli ay hindi nahanap na baguhin.

Ang mga indibidwal na macrolide ay nakakaapekto sa metabolismo ng cyclosporine. Dahil dito, gamit ang pinagsamang paggamit ng mga pondong ito, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga parameter ng siklosporina at baguhin ang inilapat na dosis alinsunod sa mga ito.

Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot na may warfarin ay maaaring dagdagan ang anticoagulant effect, at sa gayon ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mga indeks ng PTV sa panahon ng paggamot.

May impormasyon na ang mga macrolide ay may kakayahang makaapekto sa bituka ng metabolismo ng digoxin, kaya ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay nangangailangan ng regular na pagmamanman ng mga halaga ng digoxin.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic parameter ng theophylline sa kaso ng kanilang pinagsamang paggamit. Ngunit sa kasong ito, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng theophylline sa iba pang mga macrolide ay nagdulot ng pagtaas sa mga indibidwal na suwero ng sangkap na ito.

Admission zidovudine beses araw-araw na halaga ng 1000 mg kasama azithromycin (magagamit muli na paggamit dosis ng 600 o 1200 mg) ay hindi makakaapekto sa mga parameter pharmacokinetic at ihi ihi ng zidovudine glucuronic o mga produkto marawal na kalagayan. Ngunit ang paggamit ng azithromycin nagresulta sa nadagdagan ang mga antas ng phosphorylated type zidovudine sa mononuclear mga cell sa paligid ng sistema ng dugo.

Ang pinagsamang Azithra na may rifabutin ay walang epekto sa mga halaga ng mga gamot na ito sa loob ng plasma. Ang mga tao na gumamit ng mga bawal na gamot sa parehong oras na binuo neutropenia, ngunit ito ay dapat na isinasaalang-alang na ito ay hindi posible upang ikonekta ang paglitaw ng mga ito disorder sa paggamit ng azithromycin.

Ang pagpasok kasama ang cisapride ay maaaring pahabain ang pagpapahaba ng pagitan ng QT, at bilang karagdagan upang madagdagan ang arrhythmia ng ventricles o ang syndrome ng fibrillation. Dahil dito, inirerekumenda na huwag pagsamahin ang mga sangkap na ito.

Ang pinagsamang paggamit sa alfentanil o astemizole ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil sa kumbinasyon ng erythromycin, nagkaroon ng pagtaas sa pagkakalantad.

Sa sabay na pagtanggap sa nelfinavir, ang halaga ng balanse ng serum azithromycin ay tumaas. Kahit na hindi inirerekomenda na baguhin ang dosis ng gamot sa kaso ng isang kumbinasyon sa nelfinavir, maingat na pagmamanman sa pag-unlad ng mga negatibong epekto ng azithromycin ay makatarungan.

Kinakailangang tandaan ang posibilidad na magkaroon ng cross-resistance sa pagitan ng azithromycin, pati na rin ang iba pang mga macrolide (hal. Erythromycin) at clindamycin na may lincomycin.

[32], [33], [34]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azitro ay dapat manatili sa isang lugar na hindi maaabot sa mga bata. Ang mga kondisyon ng temperatura para sa pulbos ay hindi hihigit sa 30 ° C, ngunit ang nakahandang paggamit ng suspensyon ay maaaring maimbak sa isang index na hindi hihigit sa 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Shelf life

Angkop para sa paggamit ng Azitro sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagpapalabas ng gamot. Sa parehong oras, ang natapos na suspensyon ay maaaring maimbak para sa isang panahon na hindi hihigit sa 5 araw.

[39], [40], [41]