Tarceva

Ang kategorya ng mga antineoplastic agent ay Tarceva - isang antitumor na gamot, isang kinatawan ng inhibitor tyrosine kinase.

Mga pahiwatig Tarceva

Ang mga pangunahing indications para sa appointment ng Tarceva ay ang mga sumusunod:

• Suporta sa paggamot ng localized o metastatic non-small cell kanser sa baga, kung walang pagtaas sa pagpapaunlad ng sakit pagkatapos ng 4 na kurso sa chemotherapy.
• Ang mga cancerous tumor sa baga, lokalisadong o metastatic spread, kung ang isa o higit pang mga kurso sa chemotherapy ay walang inaasahang epekto.
• Ang lokalisadong o metastatic na dioperable na kanser sa pancreas (bilang isang first-line na gamot, kasama ang Gemcitabine).

[1]

Paglabas ng form

Ang Tarceva ay gawa sa tablet form, na may proteksiyon na patong na shell. Ang aktibong sahog ay ang antitumor substance erlotinib.

Ang mga tablet ay bilugan, na may makinis na mga gilid, na natatakpan ng isang pelikula ng isang kulay-madilaw na kulay. Sa isang gilid ay may isang tatak na sumasalamin sa pangalan at dosis ng tablet sa mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Ang isang paltos plate ay naglalaman ng sampung tablet. Ang isang karton ng karton ay naglalaman ng tatlong mga plato ng paltos at isang pagtuturo ng papel.

Pharmacodynamics

Ang Tarceva batay sa erlotinib ay ang pinakamatibay na gamot na nagpipigil sa tyrosine kinase ng mga reseptor ng EGF (epidermal growth factor ng isang tao).

Ang tyrosine kinase ay responsable para sa mga panloob na proseso ng phosphorylation ng EGF, na ipinahayag sa ibabaw ng malusog at mga estrukturang cell ng tumor. Ang pagsugpo ng phosphotyrosine na aktibidad ng factor ng paglago ay nagpipigil sa pagpapaunlad ng mga selula ng kanser at / o nagiging sanhi ng kanilang kamatayan. 

[2]

Pharmacokinetics

Ang aktibong bahagi ng Tarcev ay nasisiyahan na rin pagkatapos ng oral administration. Ang pumipigil sa nilalaman sa suwero ay sinusunod pagkatapos ng apat na oras. Ang pagkakaroon ng biological sa isang malusog na tao ay tinatantya sa 59%. Ang pagkakaroon ng masa ng pagkain sa tiyan ay maaaring mapataas ang bioavailability ng gamot.

Ang paglilimita ng nilalaman sa suwero ay 1.995 ng / ml. Ang balanse ng konsentrasyon ay sinusunod pagkatapos ng 7-8 na araw. Bago gamitin ang kasunod na dosis ng Tarcev, ang minimum na antas ng aktibong sahog sa suwero ay 1.238 ng / ml.

Sa mga sample ng tisyu ng kanser pagkatapos ng 9 na araw ng paggamot, ang antas ng aktibong sahog ay matatagpuan sa average na 1.158 ng / g. Ito ay tungkol sa 63% ng antas ng limitasyon sa suwero sa isang estado ng punto ng balanse. Matapos ang 60 minuto matapos ang pagkuha kay Tarcev, ang limitadong nilalaman ng gamot sa plasma ay maaaring umabot ng 73%. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 95%.

Ang metabolismo ng Tarceva ay nangyayari sa atay, kasama ang paglahok ng mga enzymes sa proseso. Ang extrahepatic metabolic process ay sinusunod sa intestinal cavity, sa mga baga, direkta sa tisyu ng tumor.

Ang average clearance ay malapit sa 4.47 l / h. Ang kalahating buhay ay 36.2 na oras. Ang mga produkto ng metabolismo at hindi nabagong mga residu sa droga ay pinalabas na higit sa lahat sa mga binti (higit sa 90%), at sa isang mas maliit na lawak - sa pamamagitan ng mga bato.

Ang pinagsamang paggamot ng Tarceva at Gemcitabine ay walang epekto sa clearance ng sangkap erlotinib sa suwero.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosing at pangangasiwa

Dalhin Tarceva pasalita, isang beses sa isang araw, 60 minuto bago ang isang pagkain, o dalawang oras pagkatapos ng pagkain.

• Kapag ang isang di-maliit na proseso ng kanser sa cell sa baga, ang 150 mg ng Tarceva kada araw ay inirerekomenda.
• Kapag ang proseso ng kanser sa pancreas ay inirerekumenda na kumuha ng 100 mg ng Tarceva kada araw, sa loob ng mahabang panahon, kasabay ng Gemcitabine.

[10], [11]

Gamitin Tarceva sa panahon ng pagbubuntis

Ang posibilidad ng pagpapagamot sa Tarceva sa mga buntis na kababaihan ay hindi sapat na sinisiyasat. Ang preclinical na pagsusuri ng nakakalason na epekto ng gamot sa karaniwang mga dosis ay nagpapahiwatig ng presensya ng embryotoxicity.

Given sa itaas, hindi inirerekomenda na gamitin Tarceva para sa therapy ng mga buntis na pasyente. Ang mga kababaihan ng pagtanggap ng edad bago simulan ang therapy ay dapat ibukod ang pagkakaroon ng pagbubuntis, at gumamit din ng maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang posibilidad ng paggamot ng gamot ng Tarceva sa pagpapasuso ay hindi pa nasuri, kaya hindi inirerekomenda na gamitin ang ganitong uri ng gamot.

Contraindications

Ang paggamot ni Tarcev ay dapat na iwasan sa gayong mga sitwasyon:

• na may malubhang pinsala sa atay at bato;
• may pagbubuntis at paggagatas;
• sa pedyatrya;
• na may pagkahilig sa mga alerdyi sa Tarceva.

 Ang mga kaugnay na contraindications ay:

• paninigarilyo pasyente;
• hindi pagpaparaan sa galactose, kakulangan ng lactase;
• peptic alergija;
• sabay na chemotherapy na may taxanes.

Mga side effect Tarceva

Kadalasan, natuklasan ng mga espesyalista ang gayong mga side effect kapag kinukuha ang gamot ni Tarceva:

• pagtatae, pagduduwal, oral ulcers, sakit ng tiyan, bloating, dumudugo sa digestive tract (hanggang sa pagbubutas);
• ishudanie;
• pag-unlad ng kakulangan ng hepatic;
• conjunctivitis, corneal ulcers (minsan may perforations), keratitis;
• ubo, igsi ng hininga, dumudugo ng ilong mucosa;
• skin rashes, pagkakalbo, pagkasira ng balat at mga kuko, mga pagbabago sa pigmentation;
• sakit sa ulo, neuropathy;
• mga kondisyon ng depresyon;
• panlasa ng pagkapagod, pagkabit ng impeksyon (pneumonia, phlegmon, septic complications).

[8], [9]

Labis na labis na dosis

Sa oral administration ng isang dosis ng Tartz hanggang 1600 mg, walang mga espesyal na epekto ang naobserbahan.

Kapag ang pagkuha ng mas mataas na dosis, ang mga sumusunod na sintomas ay maaaring mangyari:

• malubhang pagtatae;
• balat ng pantal;
• isang pagtaas sa antas ng hepatikong transaminases.

Sa pamamagitan ng posibleng labis na dosis na natanggal sa Tarceva, kapalit ng paggamot sa mga gamot na may palatandaan.

[12],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ketoconazole, Ciprofloxacin ay nakakaapekto sa pagsunog ng pagkain sa katawan ng Tarceva at pinatataas ang konsentrasyon nito sa suwero.

Ang Rifampicin, inductors ng isoenzyme CYP3A4 ay nagdaragdag ng metabolismo ng Tarceva at mas mababa ang antas ng gamot sa plasma.

Ang mga gamot na nagdudulot ng pagbabago sa pH sa itaas na bahagi ng lagay ng pagtunaw ay maaaring makaapekto sa solubility ng aktibong sangkap na Tarceva at ang antas ng bioavailability nito.

Ang Omeprazole, mga gamot na inhibitor ng proton pump, ranitidine, histamine receptor blocking drugs ay nagpapababa sa antas ng limitadong konsentrasyon ng gamot na Tarceva.

Ang Warfarin at iba pang paghahanda ng coumarin ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.

Ang Statins na sinamahan ng Tarceva ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy.

Ang paninigarilyo sa panahon ng paggamot Tarceva binabawasan ang pagkakalantad ng mga aktibong sahog sa pamamagitan ng tungkol sa 2 beses.

Ang Tarceva ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng platinum sa serum ng dugo, na dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng carboplatin o Paclitaxel.

Ang Capecitabine ay nagpapataas ng plasma na nilalaman ng aktibong sangkap na Tarceva.

[13], [14]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang Tarceva sa mga silid na may temperaturang reyna ng +15 hanggang +30 ° C, sa kabuuang hindi maaabot ng mga bata.

[15],

Shelf life

Ang Tarceva ay maaaring itago sa loob ng 3 taon mula sa sandali ng produksyon ng gamot.