Varfareks

Ang Warfarex ay isang antitrombotic na gamot na isang antagonist sa bitamina K.

Mga pahiwatig Varfarex

Naaangkop sa mga sumusunod na kaso:

• therapy na may prophylaxis para sa DVT, pati na rin ang PE;
• pag-iingat ng sekundaryong uri sa myocardial infarction, at sa karagdagan sa pag-iwas sa mga komplikasyon (tulad ng systemic type embolism o stroke) pagkatapos ng isang nangyari na myocardial infarction;
• ang prophylaxis ng mga komplikasyon ng thromboembolic uri sa mga taong naghihirap mula sa atrial fibrillation, at sa karagdagan pagkatalo ng mga balbula ng puso, o pagkakaroon ng prosteyt puso balbula;
• pag-iwas sa stroke o micro stroke.

[1], [2]

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 30 piraso sa loob ng lalagyan. Sa isang hiwalay na pakete - 1 lalagyan na may mga tablet.

[3], [4], [5]

Pharmacodynamics

Ang Warfarin ay isang anticoagulant, isang sangkap na nagmula sa coumarin. Ang mga gamot mula sa kategoryang ito ay nagpapabagal sa mga proseso ng pagbabalangkas sa loob ng atay ng bitamina K sa nabagong form nito. Bahagi na ito ay kinakailangan sa mga pinal na yugto sa ilang mga kadahilanan kasangkot sa krovosvertyvaniya stabilize ng proseso: prothrombin (pangalawang salik) na may proconvertin (7th kadahilanan), pati na rin ang mga sangkap tulad antigemofilicheskogo - globulin (ika-9 na kadahilanan) factor sa Stewart Powers (10th factor), at bukod sa protina na ito kasama ang S. Bilang resulta, ang isang extension ng panahon ng pagbuo ng dugo ay nangyayari.

Ang Warfarin ay walang direktang epekto sa mga nabuo na mga kadahilanan ng pamumuo sa loob ng sistema ng sirkulasyon, bunga ng kung saan, mula sa panahon ng paggamit ng droga sa loob, ay tumatagal ng mga 8-12 oras upang maisagawa ang epekto nito. Ang rurok ng epekto ng bawal na gamot ay nasa ika-2-7 araw (sa panahong ito, ang nagpapalipat-lipat na mga kadahilanan sa loob ng dugo ay excreted mula sa katawan).

Para sa isang solong paggamit, ang tagal ng pagkakalantad sa gamot ay 5 araw. Kabilang sa mga isomer ng warfarin, ang elementong S-warfarin ay halos limang beses na mas malakas kaysa sa R-warfarin.

[6], [7], [8]

Pharmacokinetics

Sa panloob na pagtanggap ng mga droga, ang bioavailability ng warfarin ay tungkol sa 90%, at ang peak ng antas ng plasma ay umabot ng 1.2 oras. Ang pagkonsumo sa pagkain ay nagpapabagal ng pagsipsip, ngunit hindi binabawasan ang antas nito (dahil sa mga proseso ng sirkulasyon ng enterohepatic). Mayroon ding mga kilalang proseso ng pagsasaayos ng enterohepatic. Karamihan ng warfarin ay sinasadya sa protina ng plasma, at ang libreng bahagi ng sangkap ay nasa loob ng 0.5-3%.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 0.14 l / kg. Ang aktibong bahagi ng Warfarex ay pumasok sa pamamagitan ng inunan, at sa isang maliit na halaga ay inilabas sa gatas.

Ang metabolismo ng sangkap ay nangyayari sa loob ng atay. Sa pamamagitan ng tulong ng enzymes CYP2C9 uri (ito S-warfarin), at bilang karagdagan sa CYP1A2 CYRZA (element R-warfarin) ay na-convert sa hindi aktibo mga produkto marawal na kalagayan excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ng S-warfarin elemento ay 18-35 oras, at ang R-warfarin elemento ay 20-70 oras.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosing at pangangasiwa

Gamitin ang gamot sa pasalita, isang beses sa isang araw (inirerekomenda sa parehong oras ng araw). Ang regimen, sukat ng dosis at tagal ng kurso ay inireseta ng doktor nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya, pati na rin ang mga INR research indicator. Ipinagbabawal na baguhin ang sukat ng dosis nang nakapag-iisa o walang konsultasyon sa doktor, o ihinto ang paggamit ng gamot.

Ang laki ng unang (unang dalawang araw) araw-araw na dosis ay 2.5-5 mg. Dagdag pa, ang dosis ay unti-unting napili na isinasaalang-alang ang mga parameter ng pagbuo ng dugo ng tao (MNO). Kapag ang kinakailangang INR (2.0-3.0 o kung minsan ay 3.0-4.5) ay naabot, ang pasyente ay bibigyan ng isang bagong, dosis ng pagpapanatili.

Nawawalan o matatanda, at bilang karagdagan sa mga nasa kategorya ng panganib, ang mga unang dosis ng isang nabawasan na sukat ay inireseta. Bilang karagdagan, ang pangangalaga ay dapat na kunin kung dagdagan. Ang digma ay madalas na hindi ginagamit sa mga bata.

Sa unang yugto ng therapy, ang pagsubaybay sa laboratoryo ng antas ng INR ay isinasagawa araw-araw, pagkatapos, sa susunod na 3-4 na linggo, ito ay isinasagawa nang 1-2 beses kada linggo, at kahit na mamaya - bawat 1-4 na linggo. Ang pagtaas ng karagdagang kontrol ay kinakailangan kapag may pagbabago sa kalagayan ng kalusugan, bago magsagawa ng isang nakaplanong pamamaraan ng kirurhiko o iba pang pamamaraan, at sa kaso ng pagreseta / pagkansela ng ibang gamot.

[20], [21], [22], [23]

Gamitin Varfarex sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan, dahil ito ay may mga teratogenic na katangian at maaaring pukawin ang hitsura ng dumudugo sa sanggol, na hahantong sa kanyang kamatayan. Kinakailangang maingat na timbangin ang panganib ng paggamit ng mga droga at suriin ito tungkol sa panganib para sa isang babae kung sakaling tumanggi tumagal ng Varfarex. Ang anti-trombotikong paggamot sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na isagawa nang isa-isa, sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang espesyalista.

Ang Warfarin ay maaaring pumasa sa gatas ng ina sa mga maliliit na dami. Hindi ito nakakaapekto sa proseso ng pagpapangkat ng dugo sa sanggol, dahil sa kung anong gamot ang pinapayagan na gamitin sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• hindi pagpaparaan sa warfarin o iba pang mga karagdagang elemento ng bawal na gamot;
• clinically diagnosed dumudugo;
• ang pagkakaroon ng isang ugali upang bumuo ng dumudugo (na may mga paglabag tulad ng von Willebrand ng sakit, at bilang karagdagan thrombocytopenia na may thrombocyte aktibidad disorder at hemophilia);
• upang maiwasan ang panganib ng malubhang mga paraan ng pagdurugo na hindi kinuha sa loob ng 72 oras pagkatapos ng malawak na operasyon, at bilang karagdagan, sa loob ng 48 oras pagkatapos ng paghahatid;
• hepatic cirrhosis, at karagdagan sa pagkabigo ng bato / atay sa malubhang antas;
• hindi kontrolado o hindi ginagamot na mataas na presyon ng dugo;
• kamakailang dumudugo ng uri ng intracranial, at sa karagdagan mga estado na may kakayahang galitin ang karamdaman na ito - kabilang sa kanila ang aortic aneurysm o isang aneurysm ng mga arterya ng tserebral;
• pagkahilig sa pagkahina;
• pagtitistis sa mata o sa central nervous system;
• dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract o bato, pati na rin ang komplikasyon ng mga sakit na ito;
• diverticulosis;
• mga bukol ng malignant na uri;
• esophageal varices;
• pericarditis (din nito exudative form) at infective endocarditis;
• isang kondisyon na kung saan ang kaligtasan ng paggamot ay hindi maaaring masiguro (halimbawa, sa psychoses, demensya o alkoholismo);
• hindi malabo pagbutas.

[16]

Mga side effect Varfarex

Ang paggamit ng mga tablet ay maaaring humantong sa mga sumusunod na epekto:

• manifestations of the disease: pag-unlad ng lagnat at ang hitsura ng subdural hemorrhage;
• daloy ng dugo at hematopoiesis: pag-unlad ng pagdurugo, eosinophilia, coumarin necrosis, at karagdagan sa anemia, vasculitis at purpura. Bilang karagdagan, ang pagbaba sa hematocrit at ang pagkuha ng isang purple na kulay sa paa;
• mga karamdaman sa mediastinum na may sternum at respiratory system: ang hitsura ng hemorachia o calcification sa loob ng trachea;
• mga karamdaman ng paggalaw ng pagtunaw: pagsusuka (kasama ang duguan) na may pagduduwal, sakit ng tiyan, pagtatae, melena at dumudugo sa talamak o gastrointestinal tract;
• bile duct at atay reaksyon: isang nakakapagpapagaling na pagtaas sa hepatic enzyme activity, jaundice at hepatitis ng cholestatic type;
• subcutaneous layer ng balat: pantal, magagamot na alopecia, pruritus, tagulabay, eksema at pamamaga sa erythematous uri ng balat, na kung saan ay maaaring maging isang sanhi ng atake sa puso, balat nekrosis, at ecchymosis;
• mga karamdaman ng paggana ng sistemang urogenital: pag-unlad ng priapism o hematuria;
• systemic: manifestations of allergy (madalas sa anyo ng mga skin rashes), at sa karagdagan urolithiasis, pantubo nekrosis at nephritis.

Paminsan-minsan may mga side effects: pancreatitis, leukopenia, isang estado ng lagnat, pamamaga at pangangati, at saka isang pakiramdam ng kahinaan, pagkahilo, pag-aantok, sakit sa ulo o sakit ng tiyan, pagpapahina ng lasa receptors, paresthesia at kabuuang kolesterol microembolization sangkap.

[17], [18], [19]

Labis na labis na dosis

Talamak pagkalason manifestations: pangyayari ng dumudugo mula sa ilong o gilagid, mabigat panregla dumudugo, at bukod sa isang mahaba o nadagdagan dinudugo pagkatapos matanggap ang mga maliliit na sugat, balat dinudugo at ang pagkakaroon ng dugo sa dumi ng ihi.

Upang alisin ang mahinang dumudugo, kinakailangang bawasan ang dosis ng gamot o kanselahin ang therapy sa loob ng maikling panahon. Kapag nangyayari ang mabigat na pagdurugo, ang isang bagong frozen na plasma ay transfused, concentrates ng mga kadahilanan na pumapasok sa complex na prothrombin, o buong dugo.

[24], [25],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Warfarex ay may pakikipag-ugnayan sa bitamina K. Kapag ang sangkap na ito ay nakapaloob sa mga produktong pagkain sa malalaking dami, ang pagiging epektibo ng gamot ay maaaring humina. Antibiotics na may isang malawak na hanay ng aktibidad pagbawalan ang mga umiiral ng bitamina C bituka microflora, ngunit taasan ang anticoagulant aktibidad sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga antibiotic ay bihirang, dahil may uri ng pagkain bitamina K sa loob ng katawan sa ang mga kinakailangang mga halaga.

Ang retarding epekto sa krovosvertyvaemosti proseso ng bawal na gamot ay maaaring taasan dahil sa kumbinasyon na may sangkap tulad ng urokinase at streptokinase, at bukod heparin at methyldopa quinidine at amiodarone na may diazoxide. Ito rin ay nagsasama clofibrate at erythromycin, at kasama na ito tsefmandol at ethacrynic acid at cefoperazone na may chloramphenicol. Bilang karagdagan mayroon silang tulad ng mga ari-arian na may metronidazole at itraconazole, ketoconazole at sulfa, pati na rin nalidixic acid, paracetamol (matagal na paggamit sa mataas na dosis) at fluconazole. Bilang karagdagan sa mga ito - miconazole at aspirin, allopurinol at mga NSAID ay may propoxyphenyl at hloralgidatom at sulfinpirazon at mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam, methylphenidate may tamoxifen at danazol. Gayundin sa listahan kasama valproate, MAOI, cimetidine, kinina, teroydeo hormone na gamot, anabolic at androgenic gamot, glucagon disulfiram at oral hypoglycemic gamot, at bitamina sa karagdagan sa ganitong uri ng E at A, PAS at ang bakuna sa trangkaso.

Ang ilang mga gamot na pabagalin platelet pagsasama-sama (ito ang aspirin, iba pang mga NSAIDs, at bilang karagdagan sa piperacillin ticarcillin at dipyridamole), kasabay ng Varfareksom mapataas ang posibilidad ng dumudugo, bagaman pinag-aaralan pagbabasa ay maaaring magpakita ng isang normal na antas ng prothrombin.

Anticoagulant epekto ng bawal na gamot ay maaaring magkaroon ng isang debilitating epekto sa nafcillin, griseofulvin sa rifampicin, at bilang karagdagan sa mga antacid at diuretiko gamot, carbamazepine na may ethlorvinolom at barbiturates, pati na rin primidone sa estrogens, aminoglutemid na may glutethimide at ascorbic acid (sa mataas na dosis).

Alcohol at ang ilang mga bawal na gamot (cyclophosphamide sa cholestyramine at disopyramide, at phenytoin na may corticosteroids, corticotropin, at sa bibig kontrasepyon) ay maaaring potentiate, at humina ang mga ari-arian Varfareksa.

[26], [27], [28]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Warfarex ay dapat itago sa isang madilim na lugar sa ilalim ng mga kondisyon ng isang temperatura ng hindi hihigit sa 25 ° C.

[29], [30], [31]

Shelf life

Ang Warfarex ay pinapayagan na gamitin sa panahon ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[32]