Vaskopin

Ang Vascopin ay isang ahente ng pag-block para sa mabagal na mga channel sa Ca, isang kinopyang ng dihydropyridine.

Mga pahiwatig Vaskopina

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (at bilang isang paraan ng monotherapy, at kasama ang iba pang mga antihypertensive na gamot). Ginagamit din ito sa matatag o variant form ng angina pectoris (para sa monotherapy o sabay-sabay sa iba pang antianginal na gamot).

Paglabas ng form

Paglabas sa tablet na 5 mg. Sa loob ng paltos ay 10 piraso. Sa pakete ay may 4 na paltos.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay na-synthesized sa dihydropyridine endings at mga bloke mabagal Ca channels. Sa karagdagan ito inhibits ang transmembrane kaltsyum kilusan upang pakinisin para puso kalamnan cell, at vascular (unang-una gumagalaw sa cell sa vascular makinis na kalamnan, at hindi sa loob ng cardiomyocytes).

May antianginal, at bukod sa hypotensive properties.

Ang hypotensive effect ng amlodipine ay ibinigay sa pamamagitan ng direktang nakakarelaks na epekto sa medyo makinis na vascular na kalamnan.

Ang mga antianginal effect ay dahil sa vasodilatation ng arterioles na may isang uri ng paligid, bilang isang resulta ng kung saan ang mga OPSS bumababa. Dapat ito ay mapapansin na habang halos walang pagbabago sa puso rate indicator, na kung saan ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabawasan ang pagkonsumo ng enerhiya na ginagamit, pati na rin ang oxygen demand ng myocardium. Bukod sa pagiging pinalawak arteries sa pagkakaroon ng coronary o peripheral uri, at sa mga arterioles (sa loob ng normal at ischemic lugar ng myocardium), at dahil doon pagtaas ng halaga ng oxygen dumaloy sa myocardium sa mga indibidwal na may variant anghina uri. Pinipigilan ng gamot ang paglitaw ng coronarospasm, pinukaw ng paninigarilyo.

Ang mga taong may mataas na presyon ng dugo na tumatanggap ng isang solong pang-araw-araw na dosis ng mga gamot ay nagbibigay ng pagbawas sa presyon sa panahon ng 24 na oras sa mga posisyon na namamalagi at nakatayo. Ang mabagal at unti-unting pagsisimula ng epekto ng Vasconia ay nagbibigay-daan sa pag-iwas sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang mga taong may angina gamitin ang isang solong araw-araw na dosing ng amlodipine pinatataas matagalang pisikal na ehersisyo, at bukod sa mga pagkaantala sa ang paglitaw ng isang bagong angina depression ST segment type sa runtime load. Gayundin, binabawasan ng gamot ang saklaw ng mga pag-atake ng angina at ang paggamit ng nitroglycerin.

Ang mga taong may mga pathologies CAS (coronary atherosclerosis kabilang sa mga na kung saan ang lalagyan 1 ay apektado, at 3+ stenosis ng arteries at paghihigpit ng carotid arteries), na nagdusa ng isang myocardial infarction PTCA o sa coronary arteries, at bilang karagdagan sa pagkakaroon ng angina reception Vaskopina makatulong na maiwasan ang pampalapot sa carotid CMY. 

Higit pa rito, ito makabuluhang binabawasan ang saklaw ng dami ng namamatay dahil sa cardiovascular sakit, stroke, myocardial infarction, at coronary bypass TLO. Kasama nito, nakakatulong na mabawasan ang bilang ng mga ospital dahil sa hindi matatag na angina at pagpapatuloy ng CHF, at binabawasan din ang bilang ng mga pamamaraan para sa pagpapanumbalik ng sirkulasyon ng coronary.

Ang gamot ay hindi taasan ang panganib ng kamatayan o ang paglitaw ng mga komplikasyon, kagalit-galit kamatayan sa mga tao na may pagpalya ng puso (stage 3-4 sa functional NYHA) sa panahon ng paggamot na may diuretiko gamot, digoxin, at ACE inhibitors.

Sa mga indibidwal na may CHF (grade 3-4 functional grado ayon sa NYHA), na kung saan ay hindi ischemic pinagmulan, ang paggamit ng Vasconia ay maaaring maging sanhi ng baga edema.

Ang gamot ay walang negatibong epekto sa metabolismo, pati na rin ang antas ng plasma lipids.

Pharmacokinetics

Sa oral intake ng mga gamot na dosis, ang amlodipine substance ay mabilis na nasisipsip. Ang pagkain na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng sangkap. Ang peak ay umabot ng 6-12 oras matapos ang paglunok. Ang absolute bioavailability ay 64-80%. Ang dami ng pamamahagi ay tungkol sa 21 l / kg. Ang synthesis na may plasma protein ay humigit-kumulang 97.5%.

Ang Amlodipine ay maaaring makapasa sa BBB. Ang index ng ekwilibrium ay sinusunod pagkatapos ng 7-8 araw ng regular na paggamit ng droga.

Ang biotransformation ay nangyayari sa loob ng atay, na nagreresulta sa pagbuo ng mga di-aktibong mga produkto ng pagkabulok. Ang kalahating buhay ng plasma ay humigit-kumulang sa 35-50 oras (kasama ang paggamit ng gamot isang beses bawat araw). Ang kabuuang clearance ay 0.43 l / h / kg.

Mga 10% ng hindi nabagong aktibong sangkap, at kasama nito 60% ng mga produkto ng pagkabulok ay excreted sa ihi.

Ang kalahating buhay ng mga taong may CHF, pati na rin ang kabiguan sa atay ay pinahaba hanggang 56-60 na oras.

Sa mga taong may kabiguan ng bato, ang isang katulad na pigura ay umaabot hanggang 60 oras. Ang pagbabago sa antas ng plasma ng amlodipine ay hindi nauugnay sa antas ng functional na pinsala sa bato.

Ang panahon na kinakailangan para sa sangkap upang maabot ang pinakamataas na halaga ng plasma sa mga matatanda ay hindi halos nagbabago kumpara sa mas bata na edad. Dapat tandaan na sa mga matatanda na may CHF ay may tendensiyang bawasan ang antas ng clearance ng aktibong bahagi, na nagpapataas sa AUC at kalahating buhay (hanggang 65 na oras).

Dosing at pangangasiwa

Kapag inaalis ang angina at binabawasan ang mataas na presyon ng dugo, ang average na unang dosis ay 5 mg isang beses sa isang araw. Kung may isang pangangailangan, maaari itong madagdagan sa isang maximum na 10 mg.

Ang Vaskopin ay dapat dalhin pasalita - isang beses sa isang araw, paghuhugas ng tableta ng tubig (mga 100 ML).

Sa kaso ng isang kumbinasyon sa ACE inhibitors, thiazide diuretics at β-adrenergic blockers, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan.

Gamitin Vaskopina sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa ligtas na paggamit ng Vaskopina buntis o nursing kababaihan, na kung saan ay kung bakit sa oras na ito ito ay pinahihintulutan na kumuha lamang sa mga kaso kung saan ang mga benepisyo para sa mga kababaihan ay mas mataas kaysa sa probabilidad ng ang panganib ng komplikasyon sa ang sanggol o sanggol.

Walang impormasyon tungkol sa pagpapalabas ng amlodipine kasama ang gatas ng ina, upang sa panahon ng paggamot ang gamot ay kinakailangan upang tanggihan ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications: hypersensitivity sa dihydropyridines, pati na rin ang pinababang presyon ng dugo sa malubhang anyo.

Mga side effect Vaskopina

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa pagpapaunlad ng nasabing mga epekto:

• Mga manifestation mula sa CCC: kadalasang mayroong puffiness ng paligid na uri (sa mga paa na may mga ankle) at palpitations. Ang pagbagsak ng orthostatic, ang vasculitis ay nagiging mas bihira at labis na pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod. Kadalasan ang pagkawala ng puso ng puso. Sporadically sinusunod puso ritmo disorder (na kinabibilangan ng ventricular tachycardia, atrial fibrillation at bradycardia), dibdib sakit at myocardial infarction na may sobrang sakit ng ulo;
• mga reaksiyon mula sa kalamnan at mga buto: sa ilang mga kaso ay may mga sakit sa likod at mga kalamnan ng kalamnan, ang myalgia o asthenia ay bubuo. Ang Myasthenia gravis ay kadalasang nangyayari;
• sakit mula sa PNS at CNS: kadalasan mayroong mga flushes ng dugo sa mukha at isang pakiramdam ng init, at bilang karagdagan nadagdagan nakakapagod, sakit ng ulo, isang pakiramdam ng antok at pagkahilo. Mas madalas na mayroong hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng pagkabalisa, karamdaman, nerbiyos at depresyon. Bilang karagdagan, ang asthenia, hyperhidrosis, paresthesia na may hypoesthesia, panginginig, emosyonal na lability at peripheral neuropathy ay bubuo. Mayroon ding mga kakaibang mga panaginip at pagkahapo. Paminsan-minsan, may kawalang-interes, ngunit din ng isang pakiramdam ng kaguluhan at convulsions. Single amnesia o ataxia develops;
• Ang mga karamdaman ng paggalaw ng pagtunaw: kadalasan mayroong mga pagduduwal sa peritonum at pagduduwal. Mas madalas na may pamamaga, paninigas ng pagsusuka, pati na rin ang pagtatae, hindi pagkatunaw, pagkauhaw at pagkatuyo ng mga oral mucous membranes. Paminsan-minsan, may pagtaas ng ganang kumain o gingival hyperplasia. May pancreatitis ang gastritis, jaundice (karamihan sa uri ng cholestatic), hyperbilirubinemia at hepatitis, pati na rin ang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminase sa atay;
• reaksyon ng hematopoietic system: mayroong isang solong thrombocyto o leukopenia, pati na rin ang purpura ng thrombocytopenic type;
• mga paglabag sa metabolic process: single lumilitaw hyperglycemia;
• mga manifestation mula sa mga organ sa paghinga: sa ilang mga kaso, maaaring mayroong isang runny nose at dyspnoea. May ubo;
• Mga sakit sa paggamot sa ihi: kung minsan ay may pagtaas ng pag-ihi o sakit sa panahon ng prosesong ito, at pagdaragdag ng impotence o nocturia. May polyuria o dysuria;
• mga manifestations ng allergies: sa ilang mga kaso may mga rashes sa balat at nangangati. Ang mga solong pantal, ang edema ng Quincke, at ang lagnat din ng multiforme;
• iba pa: maaaring mayroong tainga ng tainga, sakit sa mata, pamumula ng mata, panginginig at nosebleed. Bilang karagdagan, ang alopecia, diplopia, gynecomastia at xerophthalmia ay bumuo. Mayroon ding mga karamdaman ng tirahan, pangitain o panlasa ng lasa at mayroong pagbaba o nakuha sa timbang. Paminsan-minsan, nangyayari ang dermatitis. Mayroong isang disorder ng balat pigmentation at xerodermia na may parosmia, pati na rin ang pag-atake ng malamig na pawis.

Labis na labis na dosis

Sintomas ng labis na dosis: minarkahan pagbaba sa presyon ng dugo, marahil ay sinundan sa pamamagitan ng ang hitsura ng reflex type tachycardia, pati na rin ang labis na peripheral vasodilatation (isang panganib-resistant at masidhi binibigkas ang pagbaba ng mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo, na may isang posibleng karagdagang pag-unlad ng shock o kamatayan).

Upang alisin ang mga karamdaman, i-activate ang uling na itinalaga (lalo na sa unang 2 oras pagkatapos ng pagkalason), at pagkatapos ay gastric lavage (minsan). Gayundin, dapat ilagay ang biktima upang ang kanyang mga paa ay may mataas na posisyon, at patuloy na sumusuporta sa gawain ng CAS, magmonitor ng mga function ng pulmonary at cardiac, at bilang karagdagan sa diuresis at BCC.

Upang maibalik ang tono ng vascular, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo (sa kawalan ng contraindications), pinahihintulutang gamitin ang vasoconstrictive drugs. Bilang karagdagan, ang intravenous injection ng calcium gluconate ay ginaganap. Dahil ang karamihan sa amlodipine ay sinasadya ng whey protein, ang proseso ng hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang paggamit ng gamot na may cimetidine, walang pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng amlodipine.

Ang sabay na pangangasiwa ng Vascochin at NSAIDs (lalo na indomethacin) ay hindi humantong sa pag-unlad ng mga makabuluhang pakikipag-ugnayan.

Sa kumbinasyon na may loop o thiazide diuretiko, pati na rin sa ACE inhibitors, nitrates at verpamilom na may β-blocker ay maaaring obserbahan ng isang potentiation ng antihypertensive at antianginal properties channel blockers Ca. Ang kanilang antihypertensive effect ay maaaring mapahusay at kapag isinama sa neuroleptics at α-blockers.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga indeks ng synthesis na may plasma protein of substances tulad ng indomethacin na may phenytoin at digoxin na may warfarin (in vitro).

Ang isang beses na paggamit ng magnesiyo o aluminyo na naglalaman ng mga gamot na antacid ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetic properties ng amlodipine.

Ang isang solong dosis ng sildenafil sa halagang 100 mg ng mga taong may isang mahalagang uri ng hypertension ay hindi nagpapalabas ng mga pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng amlodipine. Kapag tinatanggal ang 10 mg ng gamot na kasama ang paggamit ng 80 mg ng atorvastatin, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng panghuling naganap.

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na may digoxin sa mga boluntaryo ay hindi nagbabago sa clearance sa mga bato, at kasama nito ang mga suwero na halaga ng digoxin.

Isang beses at paulit-ulit na paggamit Vasconia sa isang dosis ng 10 mg ay hindi makabuluhang makakaapekto sa mga pharmacokinetic katangian ng ethyl alkohol.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pagbabago sa mga indeks ng PTW, na sanhi ng substansiyang warfarin.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot na cyclosporine ay kaunti lamang sa ilalim ng pagkilos ng amlodipine.

Ang kumbinasyon ng isang dosis ng kahel juice (240 ML) kasama ang Vasconin (10 mg) ay hindi makakaapekto sa pharmacokinetics ng huli.

[1], [2]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang vaskopin ay dapat itago sa isang madilim na lugar sa ilalim ng mga kondisyon ng isang maximum na temperatura ng + 25 ° C.

[3]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Vascopin sa panahon ng 4 na taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.