Velaxin

Ang Velaxin ay isang gamot mula sa kategorya ng mga antidepressants.

Mga pahiwatig Velaxin

Ito ay ginagamit sa paggamot ng mga episodes ng malubhang depression (bilang karagdagan, din upang maiwasan ang kanilang pag-unlad). Bilang karagdagan, ginagamit ito para sa pangkalahatan na mga sakit sa pagkabalisa at mga social phobias.

[1]

Paglabas ng form

Paglabas sa capsules. Sa loob ng isang paltos ay naglalaman ng 10 kapsula, sa isang hiwalay na pakete - 3 paltos plato. Gayundin, 14 capsules ang ginawa sa loob ng paltos. Sa isang hiwalay na bundle, mayroong 2 blisters.

[2], [3]

Pharmacodynamics

Ang mga katangian ng antidepressant ng venlafaxine ay nauugnay sa potentiation ng aktibidad ng neurotransmitter sa rehiyon ng CNS.

Venlafaxine sa kanyang pangunahing produkto marawal na kalagayan (O-desmetilvenlafaksinom - EFA) - isang malakas na gamot inhibitor ng reverse serotonin at noradrenaline capture aspartate uri. Bilang karagdagan, ang mga sangkap na ito ay maaaring pumigil sa proseso ng pagbalik ng dopamine na nakuha sa tulong ng neurons.

Ang aktibong bahagi ng gamot, kasama ng EFA, sa kaso ng isang solong o maramihang paggamit, binabawasan ang mga manifestations ng β-adrenergic type. Sa katulad na pagiging epektibo, nakakaapekto rin sila sa reverse neurotransmitter capture. Sa kasong ito, ang venlafaxine ay hindi nagpapakita ng napakalawak na impluwensya sa aktibidad ng mga ahente ng MAO.

Higit pa rito, venlafaxine Wala nakipagkamaganak kay fentsiklidinovymi, benzodiazepine at kalmante o NMDA pagwawakas, at ay hindi nakakaapekto sa release ng norepinephrine proseso golovnomozgovye pamamagitan ng tissue.

Pharmacokinetics

Humigit-kumulang sa 92% ng sangkap ang nasisipsip pagkatapos ng isang solong dosis na paggamit ng kapsula. Kapag gumagamit ng mga capsule na may matagal na uri ng paglabas, ang mga peak value ng aktibong bahagi at metabolite nito sa loob ng plasma ay sinusunod sa panahon, ayon sa pagkakabanggit 6.0 ± 1.5, at 8.8 ± 2.2 oras.

Ang rate ng pagsipsip ng isang sangkap ay mas mabagal kaysa sa mga kahalintulad na halaga ng pag-aalis nito. Samakatuwid, real-time half-life kapag gumagamit ng capsules na may napapanatiling-release uri (15 ± 6 na oras) ay maaaring pangkalahatan ay itinuturing na isang panahon poluabsorbtsii pinapalitan ang mga ito tunay na half-life (5 ± 2 oras) na bubuo sa kaso ng isang gamot na may isang uri ng agarang-release.

Sa kaso ng pagtanggap ng pantay-pantay na pang-araw-araw na dosis ng mga gamot sa anyo ng mga agad na pagkilos na tablet o capsule na may matagal na epekto, ang epekto ng parehong aktibong sangkap at metabolite ay pareho para sa parehong mga anyo ng gamot. Ang mga pagbabago sa mga halaga ng plasma ng mga gamot ay bahagyang mas mababa kapag gumagamit ng mga capsule na may matagal na pagkilos. Dahil dito, ang mga matagal na capsule ay may isang pinababang rate ng pagsipsip, ngunit habang ang dami nito (suction) ay nananatiling katulad ng sa mga tablet na may agarang epekto.

Ang ekskretyon ng venlafaxine kasama ang mga produkto ng pagkabulok nito ay higit sa lahat ay natupad sa pamamagitan ng mga bato. Tungkol sa 87% ng isang bahagi excreted sa ihi sa panahon ng 48 na oras (output components hindi nababago ang TinyLine conjugated at unconjugated EFA o iba pang mga menor de edad agnas produkto).

Ang kalahating buhay ng venlafaxine na may aktibong produkto ng pagkabulok nito (B-desmethylvenlafaxine) ay mahaba sa mga taong may kabiguan sa atay / bato.

Ang paggamit ng mga capsule na may matagal na epekto kasama ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga bahagi ng gamot.

[4], [5]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga gamot ng capsule ay dapat na kainin ng pagkain, paglunok ng buo at paghuhugas ng tubig. Huwag crush, buksan o chew ang capsule, ngunit ilagay din ito sa tubig. Ang reception ay isasagawa isang beses sa isang araw sa tungkol sa parehong oras - sa umaga o sa gabi.

Sa estado ng depresyon, kinakailangang kumuha ng 75 mg ng gamot kada araw. Sa kaso ng naturang pangangailangan, posible upang madagdagan ang dosis sa 150 mg isang beses sa isang araw pagkatapos ng 2-linggo na kurso ng paggamit. Ginagawa ito upang makakuha ng isang kasunod na klinikal na pagpapabuti. Sa isang banayad na antas ng sakit, ang araw-araw na dosis ay pinapayagan na madagdagan sa 225 mg, at sa isang malubhang antas sa 375 mg. Ang anumang pagtaas sa dosis ay kinakailangan pagkatapos ng bawat 2 linggo o mas matagal (sa pangkalahatan pagkatapos ng isang minimum na 4 na araw) - sa pamamagitan ng 37.5-75 mg.

Sa kaso ng paggamit ng Velaxin sa isang dosis ng 75 mg, ang antidepressant na epekto ng mga gamot ay sinusunod matapos ang katapusan ng 2 linggo ng therapy.

Sa paggamot ng mga sakit sa pagkabalisa ng pangkalahatan uri, pati na rin ang mga social phobias.

Sa panahon ng paggamot ng mga indibidwal na mga sakit sa pagkabalisa (bukod sa kung saan panlipunan takot) sa bawat araw, inirerekumenda na kumuha ng 75 mg ng gamot. Kung ito ay kinakailangan upang makakuha ng isang mas malakas na epekto sa gamot, pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot ito ay pinapayagan upang madagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 150 mg. Gayundin, pinahihintulutan itong itaas sa 225 mg bawat araw. Ang pagtaas sa dosis ay kinakailangan pagkatapos ng bawat 2 linggo ng therapy (o mas mahaba, ngunit hindi kukulangin sa 4 na araw mamaya) - sa pamamagitan ng 75 mg.

Sa kaso ng pagkuha ng mga gamot sa isang rate ng 75 mg, ang anxiolytic epekto bubuo pagkatapos ng unang linggo medikal.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga relapses o may isang uri ng suporta ng paggamot.

Inirerekomenda ng mga doktor ang pagpapagamot ng mga epektong depresyon sa loob ng hindi bababa sa anim na buwan.

Sa pamamagitan ng isang supportive form ng paggamot, at bilang karagdagan sa pagpigil sa paglitaw ng mga relapses o bagong depressive episodes, ang mga dosis katulad sa mga na epektibo sa pagpapagamot sa isang ordinaryong depressive episode ay kadalasang ginagamit. Ang doktor ay kinakailangang patuloy, hindi bababa sa 1 oras sa panahon ng 3 buwan upang matukoy ang antas ng pagiging epektibo ng isang matagal na therapeutic course.

Pagkumpleto ng paggamit ng venlafaxine.

Sa pagtatapos ng paggamit ng gamot, kinakailangan na unti-unting mabawasan ang dosis nito. Kapag gumagamit ng Velaxin ng higit sa 6 na linggo, dapat mong babaan ang dosis nang hindi bababa sa 2 linggo.

Ang agwat ng oras na kinakailangan upang unti-unting mabawasan ang dosis ay depende sa laki ng dosis na kinuha sa panahon ng therapy, at sa panahon ng kurso at ang indibidwal na pagpapaubaya ng pasyente.

Hindi sapat na bato o atay.

Ang mga taong may kabiguan sa bato, kung saan ang GFR ay> 30 ML / minuto, hindi kailangang baguhin ang dosis. Sa isang GFR <30 ml / minuto, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat mabawasan ng 50%. Ang mga tao sa hemodialysis ay dapat ding mabawasan ang pang-araw-araw na dosis ng droga sa pamamagitan ng 50%. Sa kasong ito, dapat gawin ang Velaxin sa dulo ng pamamaraan ng paggamot.

Ang mga taong may katamtaman na kabiguan sa atay ng isang pang-araw-araw na dosis ay nagbabawas din ng 50%. Kung minsan, ang pagbabawas ng higit sa 50% ay kinakailangan.

[9]

Gamitin Velaxin sa panahon ng pagbubuntis

Gumamit ng Velaxin Capsules sa panahon ng pagbubuntis o sa paggagatas ay ipinagbabawal.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• hindi pagpapahintulot ng mga elemento ng nasasakupan ng bawal na gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga gamot-inhibitors MAO, at din sa panahon ng 2 linggo matapos ang pagkumpleto ng aplikasyon ng huli;
• Kinakailangan na kanselahin ang paggamit ng venlafaxine nang hindi lalampas sa 1 linggo bago magsimula ng paggamot sa paggamit ng anumang gamot mula sa kategorya ng MAOI;
• nadagdagan ang presyon ng dugo sa matinding form (180/115 o higit pa bago magsimula ng paggamot);
• ang pagkakaroon ng glaucoma;
• mga problema sa pag-ihi dahil sa hindi sapat na pag-agos ng ihi (halimbawa, sa mga sakit sa prostate);
• pagkabigo ng bato / atay sa malubhang antas;
• Walang mga pag-aaral sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng droga sa mga bata, kaya hindi sila pinahihintulutan na kumuha ng gamot.

[6]

Mga side effect Velaxin

Ang pagkuha ng mga capsule ay maaaring maging sanhi ng naturang epekto:

• Mga reaksyon mula sa CCC: kadalasan mayroong pagpapalawak ng mga vessel ng dugo (pangunahin sa anyo ng pamumula sa mukha o mainit na flushes), pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo. Minsan ang tachycardia ay bubuo, ang pagbagsak ng orthostatic at antas ng presyon ng dugo ay bumababa. Sporadically naobserbahang ventricular pagkutitap, nadagdagan puso rate, pagpapahaba ng QT-interval, pagkawala ng malay at ventricular tachycardia (dito ay kabilang ang arrhythmia i-type ang umikot sa isang paa);
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: kadalasan mayroong pagkadumi, pagsusuka, paglala ng gana at pagduduwal. Minsan maaaring may pagngangalit ng ngipin;
• mga manifestations ng lymph at daloy ng dugo: paminsan-minsan may dumudugo sa mucous (halimbawa, sa gastrointestinal tract) at ecchymosis. Sa ilang mga kaso, ang dumudugo panahon ay maaaring tumaas at thrombocytopenia bumuo. Marahil ang paglitaw ng marugo dyscrasia (kabilang dito ang neutropenic at pancytopenia, agranulocytosis at aplastic anemia);
• mga karamdaman ng nutritional metabolismo at metabolismo: madalas mayroong pagbaba sa timbang at isang pagtaas sa serum kolesterol. Mas madalas na mayroong hyponatremia, mayroong isang paglihis ng mga functional hepatic values at weight gain. Paminsan-minsan mayroong pagtatae, hepatitis, pancreatitis at ADH hypersecretion syndrome, at ang prolactin index ay tumataas;
• irregularities sa trabaho ng National Assembly: doon ay madalas na isang pagpapahina ng libido, kalamnan hypertonicity, pagkahilo, at bukod sa pagtulog disorder, pangingilig at paresthesia, dry bibig mucosa, ang pakiramdam ng nerbiyos, pagpapatahimik at hindi pagkakatulog, at akathisia, at mga problema sa koordinasyon balanse. Mas madalas mangyari guni-guni, pakiramdam ng kawalang-pagpapahalaga, myoclonus at serotonin toxicity. Paminsan-minsan may mga manic sintomas, convulsions, extrapyramidal syndromes (kasama dyskinesia at dystonia), CSN (kabilang ang mga sintomas na katulad ng NMS) at rhabdomyolysis sa karagdagan, ang antas ng late dyskinesia, epilepsy at ingay sa tainga. Marahil ang pag-unlad ng pagkahibang o pagtatalo;
• mga sakit sa isip: kadalasan ay mayroong hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng depersonalization at pagkalito, at bukod sa mga kakaibang panaginip. Marahil ang paglitaw ng mga kaisipan tungkol sa pagpapakamatay at pag-unlad ng pag-uugali ng paniwala;
• reaksyon ng respiratory system: pangunahin ang pagbubuhos. Posibleng paglitaw ng uri ng baga ng eosinophilia;
• Mga manifestation ng balat: kadalasan mayroong hyperhidrosis (din sa gabi). Mas madalas na may galis, alopecia at rashes. Paminsan-minsan may mga syndromes ni Lyell o Stevens-Johnson at pamumula ng balat ng erythema;
• mga reaksiyon ng mga pandama: madalas na sinusunod ang mydriasis, isang karamdaman ng tirahan o pangitain at glaucoma. Ang pagkagambala ng mga lasa ng lasa ay mukhang mas madalas;
• mga karamdaman sa sistema ng pag-ihi at mga bato: kadalasang mayroong dysuria (kadalasan mayroong mga paghihirap sa pasimula ng pag-ihi). Paminsan-minsan, may pagkaantala sa pag-ihi;
• mga karamdaman sa lugar ng mga glandula ng mammary at reproductive organs: madalas na lalaki ay bumuo ng isang bulalas disorder at kawalan ng lakas; ang mga kababaihan ay bumuo ng anorgasmia at mga sakit sa panregla na nabubuo dahil sa pagtaas ng bilang ng hindi regular na pagdurugo (hal., sa metrorrhagia o menorrhagia);
• systemic manifestations: mayroong pangkalahatang damdamin ng pagkapagod o kahinaan, at sa karagdagan anaphylaxis, lagnat at photosensitivity.

[7], [8]

Labis na labis na dosis

Manifestations gamot labis na dosis: pagbabago ng mga parameter sa pamamaraan ECG (pagpapahaba ng QT-interval, LBBB, pati na rin pagpapahaba ng QRS-complex), PT at tachycardia ventricular pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagkahilo at mydriasis pati na rin ang hitsura ng pangingisay, pagsusuka at paglago abala ng malay (mula sa pakiramdam ng pag-aantok sa estado ng pagkawala ng malay). Kadalasan, ang mga karamdaman at palatandaan na ito ay nag-iisa.

Kapag ang pagpapagamot ng pagkalasing, kinakailangan upang mapanatili ang patency sa respiratory system, na nagbibigay ng sapat na oxygen saturation at bentilasyon.

Ito ay nangangailangan ng isang mahabang panahon upang subaybayan ang rate ng puso at mga mahahalagang function, at bilang karagdagan sa nagpapakilala at suporta sa paggamot. Maaari ring gamitin ang activate carbon. Ipinagbabawal ang paghimok ng pagsusuka, dahil may posibilidad ng pagnanais.

[10], [11]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga parmasya IMAO.

Ang kombinasyon ng venlafaxine sa mga paghahanda ng MAOI ay ipinagbabawal.

Nagkaroon ng mga ulat ng malubhang epekto sa mga taong tumigil sa pagkuha ng MAOI sa ilang sandali bago simulan ang venlafaxine o pagkuha ng venlafaxine sa ilang sandali bago gamitin ang MAOI. Kabilang sa mga reaksyon sinusunod cramps, pagsusuka, panginginig, pagduduwal at pagkahilo, labis-labis sweating, lagnat, uri at kalagayan, laban sa kung saan ang sinusunod sintomas tulad ng seizures at CSN at minsan ay nakamamatay.

Bilang resulta, dapat gamitin ang venlafaxine ng hindi bababa sa 2 linggo pagkatapos makumpleto ang therapy na may MAOI.

Inirerekomenda na obserbahan ang minimum na 14 na araw sa pagitan ng pagtatapos ng paggamit ng MAOI sa moclobemide, pati na rin ang pagsisimula ng venlafaxine therapy. Kapag gumagamit ng MAOIs dahil sa mga salungat na reaksyon na inilarawan sa itaas, sa panahon ng paglipat ng pasyente sa venlafaxine mula sa moclobemide, ang panahon na ito ay dapat na hindi bababa sa 1 linggo.

Gamot na may epekto sa function ng HC.

Isinasaalang-alang ang mga mekanismo ng bawal na gamot pagkakalantad Velaksina, at bukod sa ang panganib ng serotonin pagkalasing, sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga gamot upang nangangahulugang magagawang upang maapektuhan ang paghahatid ng impulses magpalakas ng loob serotonergic uri (kabilang ang mga pumipili inhibitors drug kabaligtaran serotonin capture Triplane o lithium PM), therapy ay dapat upang magsagawa ng may pag-iingat.

Indinavir.

Ang pagkuha ng gamot kasama ang indinavir ay nagdulot ng pagbaba sa antas ng peak at mga halaga ng AUC ng huli sa pamamagitan ng 36% at 28%, ayon sa pagkakabanggit. Sa karagdagan, ang indinavir ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng venlafaxine sa EFA.

Warfarin.

Sa mga taong nagsasagawa ng warfarin, kasama ang pagsisimula ng paggamit ng venlafaxine, ang pagtaas ng mga katangian ng anticoagulant ay maaaring sundin. Bilang karagdagan, mayroong isang pagtaas sa mga indeks ng PTV.

Galperidol.

Dahil ang haloperidol ay nakakakuha sa katawan, ang epekto nito ay maaaring mapahusay.

Cimetidine.

Cimetidine ilalim balanse halaga ay magagawang pagbawalan ang metabolismo ng venlafaxine sa unang pass, ngunit huwag magkaroon ng isang makabuluhang epekto sa pagbuo at pag-aalis ng mga sangkap B-desmethyl-venlafaxine, sa loob ng gumagala sistema sa isang mas makabuluhang halaga. Ito ay nagpapahintulot sa amin upang tapusin na ang isang kumbinasyon ng mga gamot sa itaas sa isang malusog na tao ay hindi nangangailangan ng isang pagbabago sa dosis. Ngunit sa mga matatanda na may karamdaman sa atay, ang ganitong kumbinasyon ay dapat gamitin nang maingat, dahil walang impormasyon tungkol sa pakikipag-ugnayan ng mga droga. Sa ganitong kaso, kailangan ang patuloy na pagsubaybay sa proseso ng therapy.

Mga gamot na nagpapabagal sa epekto ng elemento ng CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, na kung saan ay responsable para sa proseso ng genetic polymorphisms, at kumikilos sa metabolismo ng isang malaking bilang ng mga antidepressants nagpalit venlafaxine substansiya sa kanyang pangunahing produkto marawal na kalagayan - ODV. Lumilikha ito ng mga kondisyon para sa pagpapaunlad ng pakikipag-ugnayan ng Velaxin sa mga nagbabawal na gamot ng sangkap na CYP2D6.

Ang mga pakikipag-ugnayan na nagpapababa sa halaga ng aktibong sangkap na transformed sa ODV, sa teorya, ay maaaring mapataas ang mga halaga ng sangkap sa loob ng suwero at bawasan ang mga indeks ng aktibong pagkasira ng produkto nito.

Ketokonazole (isang nakapipigil na sangkap ng elemento CYP3A4).

Pagsusuri ketoconazole sa mabilis at mabagal metabolizers ng CYP2D6 component pinapakita na kapag ginagamit ang gamot component venlafaxine AUC nadagdagan (ayon sa pagkakabanggit 21% at 70%). Ang antas ng O-desmethylvenlafaxine ay din ang pagtaas (sa pamamagitan ng 23% at 33%, ayon sa pagkakabanggit).

Kasama inhibitors ng CYP3A4 drug sangkap (itraconazole kabilang sa mga, clarithromycin may atazanavir at voriconazole, at sa karagdagan, indinavir, saquinavir at nelfinavir posaconazole at telithromycin, ketoconazole at ritonavir) pinatataas ang epektibong tagapagpabatid component bawal na gamot at EFA. Bilang resulta, ang kailangan upang maingat na pagsamahin ang itaas paghahanda at Velaksin.

Hypoglycemic at hypotensive drugs.

Mayroong isang pagtaas sa mga indeks ng clozapine, na may pansamantalang koneksyon sa pagpapaunlad ng mga epekto (kabilang dito ang mga seizure), matapos ang pagkumpleto ng paggamit ng venlafaxine.

Kapag kumuha ng venlafaxine, dapat mong ihinto ang paggamit ng alkohol.

[12], [13], [14]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang velaxin ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

[15]

Shelf life

Ang Velaxin ay pinapayagan na gamitin sa panahon ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[16]