Papaverine hydrochloride

Ang Papaverine hydrochloride ay isang gamot na ginagamit para sa mga problema sa trabaho ng digestive tract. Kasama sa kategoryang papaverine at derivatives nito.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Mga pahiwatig Papaverine hydrochloride

Ginagamit ito sa mga sumusunod na sitwasyon:

• pag-aalis at pag-iwas sa makinis na spasms ng kalamnan sa larangan ng mga panloob na organo laban sa background ng malungkot na anyo ng kolaitis, at bilang karagdagan sa pylorospasm o cholecystitis;
• pag-aalis ng colic sa mga bato, pati na rin ang tiyan;
• paggamot ng kawalan ng lakas, na may pinagmulan ng vascular;
• therapy na may mapaminsalang anyo ng endarteritis at spasms sa rehiyon ng cerebrospinal vessels, pati na rin ang mga limbs (isang mahalagang sangkap ng pinagsamang paggamot).

[7], [8],

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa anyo ng isang 2% solusyon para sa iniksyon, sa ampoules ng 2 ML. Sa loob ng paltos plato may 10 tulad ampoules. Ang kahon ay naglalaman ng 1 o 2 blisters na may ampoules.

[9], [10]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may antispasmodic at antihypertensive properties.

Ang epekto ng papaverine ay dahil sa pagharang nito sa aktibidad ng bahagi ng PDE4. Dahil sa pagbawalan ng enzyme hydrolysis ng elemento ng cAMP hinto, at ang mga halaga nito sa loob ng mga selula ng mga vessel ng makinis na mga kalamnan at mga panloob na organo ay nagdaragdag. Kampo ng sangkap binabawasan ang dami ng pagpasok ng cell kaltsyum ions kalamnan, at lampas na inactivates matatagpuan sa myosin light chain kinase (ito nagpapaikli protina, na pinapadali ang proseso ng kalamnan pag-urong).

Ang gamot ay nakakatulong upang makapagpahinga sa makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan at mga laman-loob, at sa parehong oras upang mabawasan ang kanilang tono (respiratory at urogenital system, pati na rin ang gastrointestinal tract). Ang aktibong substansiya ay karaniwang naglalabas ng mga daluyan ng dugo ng mga arterya at nagdaragdag ng dami ng daloy ng dugo (kasama rin dito ang daloy ng dugo ng tserebral).

[11], [12], [13]

Pharmacokinetics

Gamit ang / m at / o ang pagpapakilala ng gamot ganap at mabilis na hinihigop. Ang mga epektibong gamot na halaga ng mga gamot sa loob ng plasma ay 0.2-2 μg / ml. Pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, mananatiling pareho ang mga parameter ng pharmacokinetic nito.

Ang protina synthesis sa loob ng plasma ay umabot sa 90%. Ang droga ay madaling tumagos sa mga hadlang na gistogematicheskie. Ang mga form na depot sa loob ng mga mataba na tisyu, pati na rin ang atay (sa loob nito ay papaverine ay biotransformed). Ang pag-aalis ng half-life ay 0.5-2 na oras.

Ang ekskretyon ay nangyayari sa ihi, sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok. Ang isang maliit na bahagi ng mga gamot (mas mababa sa 0.5%) ay ipinapakita hindi nagbabago.

[14], [15], [16], [17]

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon ay pinangangasiwaan ng ilang mga pamamaraan - sa / m, n / k o IV na iniksyon.

Para sa mga matatanda, ang isang dosis ng 20-40 mg ay kinakailangan (katumbas ng 1-2 ml ng isang 2% na solusyon), na pinangangasiwaan ng 2-4 beses / araw (ang agwat sa pagitan ng mga injection ay hindi bababa sa 4 na oras). Kung kailangan mo ng IV injection ng 10 mg ng bawal na gamot (1 ml), ang solusyon ay dapat munang lusutan ng sodium chloride (10-20 ml ng 0.9% na solusyon). Para sa 1 iniksyon, hindi hihigit sa 0.2 g ng solusyon (10 ml) ang pinapayagang makapasok, at isang maximum na 0.3 g (15 ml) bawat araw sa kabuuan.

Upang maalis ang kawalan ng lakas ng pinagmulan ng vascular, kinakailangang mag-inject ng intracavernosally - sa halagang 10 mg (0.5 ml). Ang pamamaraan ay dapat na sumunod sa 20-30 minuto bago ang pinaghihinalaang sekswal na kontak.

Ang mga taong nasa edad na 70 taon ay maaaring pumasok sa isang maximum na 10 mg ng gamot sa isang pagkakataon (0.5 ml).

Mga bata 1-12 taong gulang, ang solusyon ay ibinibigay sa dami ng 0.3-0.5 mg / kg 2-3 beses / araw.

[26], [27],

Gamitin Papaverine hydrochloride sa panahon ng pagbubuntis

Ang solusyon ay minsan ay ginagamit sa huli na pagbubuntis, sa lalong madaling panahon bago ang kapanganakan - upang mabawasan ang uterine hypertension at mabawasan ang panganib ng hindi pa panahon kapanganakan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• Mga sanggol hanggang 12 buwan;
• estado ng koma o pagsugpo sa aktibidad ng paghinga;
• glaucoma;
• AV blockade;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag laban sa papaverine;
• mga taong higit sa edad na 75 (masyadong mataas ang panganib ng hyperthermia);
• Peyronie's disease (gumaganap intracavernous injections).

[18], [19], [20], [21]

Mga side effect Papaverine hydrochloride

Ang paggamit ng solusyon kung minsan ay nagiging sanhi ng paglitaw ng nasabing mga epekto:

• paninigas o pagduduwal;
• hyperhidrosis o pakiramdam ng pag-aantok;
• ang pag-unlad ng eosinophilia at isang pagtaas sa mga halaga ng transaminases;
• AV blockade, pagbabawas ng presyon, ventricular extrasystole;
• Peyronie's disease o priapism na dulot ng intracavernous injection.

[22], [23], [24], [25]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalason ay nangyari matapos ang iniksyon ng solusyon sa isang malaking dosis, lalo na kung ang pasyente ay may sakit sa bato o atay. Karaniwan, ang diplopia ay bubuo, isang pakiramdam ng pag-aantok o kahinaan, at bumababa ang presyon.

Ang gamot ay walang espesyal na panlunas. Upang alisin ang paglabag, dapat mong itigil ang paggamit ng mga gamot, gawin ang gastric lavage, bigyan ang apektadong tao na mag-activate ng uling at gatas, at sabay na magsagawa ng mga pamamaraan para sa nagpapakilala at suporta sa paggamot. Ito ay makakatulong na mapataas ang presyon ng dugo at alisin ang iba pang mga karamdaman.

Upang mapupuksa ang priapism, na bumubuo bilang isang resulta ng intracavernous iniksyon ng solusyon, ito ay kinakailangan upang mag-iniksyon phenylephrine at adrenaline intracavernously. Sa malalang mga anyo ng sakit, ang hemoaspiration ay ginaganap, pati na rin ang pag-shunting sa lugar ng mga vessel ng ari ng lalaki.

[28], [29], [30], [31], [32],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Bilang isang resulta ng kumbinasyon sa papaverine, ang mga antihipertensive properties ng methyldopa decrease at ang epekto ng alkohol ay nadagdagan.

Para sa mga naninigarilyo ay may pinabilis na metabolismo ng papaverine, samakatuwid ang mga halaga ng plasma nito, pati na rin ang nakapagpapagaling na mga katangian, ay humina.

Pinakinig ng Fentolamine ang pagiging epektibo ng pagkakalantad sa droga sa mga cavernous na katawan ng titi sa kaso ng pinagsamang paggamit.

Ang metamizole na may diphenhydramine at diclofenac ay pinahuhusay ang spasmolytic effect ng papaverine.

Ang mga solusyon ng papaverine hydrochloride ay walang compatibility ng droga sa solusyon ng glucose (dahil sa bahagyang pag-activate ng papaverine).

[33], [34]

Mga kondisyon ng imbakan

Kailangan ng Papaverine hydrochloride na maiiwasan ng mga bata, pati na rin ang lugar ng liwanag ng araw. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - isang maximum na 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Shelf life

Ang Papaverine hydrochloride ay pinahihintulutang magamit sa loob ng 2 taon pagkatapos ilabas ang therapeutic agent.

[40]