Mewakor

Si Mevakor ay isang gamot na nagpapababa ng lipid mula sa kategorya ng mga statin. Pinapabagal ang aktibidad ng HMG-CoA reductase.

Mga pahiwatig Mevakora

Ginagamit ito para sa therapy sa ganitong mga kaso:

• karakter pangunahing hypercholesterolemia (hypolipoproteinaemias pagkakaroon IIa at IIb form), laban sa kung saan doon ay isang mataas na antas ng LDL (kapag na diyeta therapy sa mga taong may coronary atherosclerosis likas na katangian ng pinahusay na posibilidad ay hindi magkaroon ang nais na effect);
• hypercholesterolemia, pati na rin ang hypertriglyceridemia ng isang likas na katangian;
• atherosclerosis.

[1], [2], [3],

Paglabas ng form

Ang paglabas ay gaganapin sa mga tablet, 14 piraso sa loob ng paltos plato. Sa packet mayroong 2 tulad plates.

[4]

Pharmacodynamics

Ang statin ring ng uri ng lactone ay katulad sa istraktura sa bahagi ng HMG-CoA reductase enzyme. Gamit ang pamamaraan ng mapagkumpetensiyang antagonismo, ang molekula ng statin ay sinasadya sa site ng dulo ng coenzyme A, kung saan nakalakip ang enzyme. Ang ikalawang bahagi ng Molekyul na ito ay nagpapabagal sa proseso ng pagbabagong-anyo ng hydroxymethylglutarate sa isang elemento ng mevalonate, na isang intermediate na bahagi ng pagbubuklod ng molecular cholesterol.

Mabagal pagsisimula ng pagkilos ng HMG-CoA reductase inhibitor ay nagiging sanhi ng isang serye ng mga sunud-sunod na reaksyon manifestations dahil sa kung saan doon ay isang pagbaba sa intracellular antas ng kolesterol, at bukod sa isang nauukol na bayad pagtaas sa aktibidad ng LDL-action endings, alinsunod sa kung ano ang pinabilis catabolism ng LDL cholesterol.

Ang hypolipidemic effect ng statins ay bumubuo bilang isang resulta ng pagbawas sa mga halaga ng kabuuang Xc dahil sa mga elemento ng Xc-LDL. Ang pagbawas sa LDL-C ay depende sa laki ng bahagi at may di-linear, at mga parameter ng pagpaparami.

Ang Statins ay walang epekto sa hepatic pati na rin ang lipoprotein lipase, at sa karagdagan ay walang makabuluhang epekto sa catabolism at pagbubuklod ng libreng mataba acids. Dahil dito, ang kanilang epekto sa mga indeks ng TG ay pangalawang at pinangasiwaan ng mga pangunahing epekto ng pagpapababa ng mga halaga ng Xc-LDL. Ano ang nangyayari sa panahon ng therapy sa statins-moderate sa pagbaba Tg halaga malamang na dulot ng expression endings remnantnogo type (apo E) itapon sa ibabaw ng hepatocytes na mga kasapi ng catabolic proseso LPPP at naglalaman ng tungkol sa 30% ng triglyceride.

Ang mga resulta ng kinokontrol na mga pagsusuri ay nagpakita na ang lovastatin ay nagdaragdag ng mga halaga ng HDL-C hanggang 10%.

Ang karagdagang hypolipidemic epekto, statins magkaroon ng isang positibong impluwensiya sa kaso ng endothelial dysfunction (preclinical sintomas sa maagang yugto ng atherosclerosis), at sa karagdagan na may kaugnayan sa ang mga pader daluyan at ang estado ng atheroma. Kasama nito, pinahuhusay nila ang mga rheological na katangian ng dugo at may antiproliferative at antioxidant effect.

[5], [6], [7], [8]

Pharmacokinetics

Sa loob ng gastrointestinal tract, ang gamot pagkatapos ng pagsipsip ay hindi lubos na buyo (halos 30% ng dosis) at dahan-dahan. Ang paggamit ng bawal na gamot sa isang walang laman na tiyan ay nagbabawas sa pagsipsip ng humigit-kumulang 30%. Ang antas ng bioavailability ng mga gamot na nakulong sa loob ng sistema ng sirkulasyon ay limitado dahil sa aktibong pagkuha sa panahon ng 1 st hepatic pass, kasunod ng withdrawal ng substance kasama na ang apdo. Ang pinakamataas na halaga ng aktibong sangkap at mga metabolic produkto nito sa loob ng plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 2-4 na oras matapos ang paggamit ng isang solong dosis.

Ang mga metabolic produkto sa loob ng pagtaas ng dugo ng dugo linearly alinsunod sa pagtaas sa bahagi ng bawal na gamot sa 120 mg.

Ang synthesis ng Mevacor, pati na rin ang mga aktibong produkto ng pagkabulok sa protina ng plasma ng dugo, ay higit sa 95%. Ang gamot ay pumasa sa pamamagitan ng GEB at ang inunan, at kumukuha rin sa loob ng atay, kung saan ito ay sumasailalim sa proseso ng hydrolysis, kung saan aktibo, pati na rin ang di-aktibo, mga produktong metabolic ay nabuo. Kabilang sa mga pangunahing aktibong mga produkto ng pagkabulok ay 6-hydroxy; at bilang karagdagan 6-hydroxymethyl- at 6-hydroxymethylene derivatives ng b-hydroxy acid.

Sa pang-araw-araw na hindi kinakailangan na pagtanggap ng isang gamot na patuloy na mga parameter ng plasma na aktibo nito, at bukod sa mga di-aktibong mga substansiya-inhibitor ay nabanggit pagkatapos ng paglipas ng 2-3 araw ng paggamot. Ang mga halagang ito ay humigit-kumulang 1.5 beses na mas mataas kaysa sa metabolic na produkto ng mga gamot na may isang solong dosis.

Humigit-kumulang 10% ng substansiya ay excreted sa ihi, at humigit-kumulang 83% - na may mga feces. Sa mga feces, ang bahagi ng bawal na gamot na excreted na may apdo ay excreted, pati na rin ang hindi hinihigop na bahagi nito. Ang kalahating buhay ng lovastatin ay 3 oras.

Ang mga taong may malubhang bato kapansanan sa hakbang (QC antas ay sa loob ng 10-30 minuto ml / min) tagapagpahiwatig ng aktibo at hindi aktibo mga produkto ng bawal na gamot metabolismo sa plasma ng dugo pagkatapos ng isang solong paggamit na bahagi medicament humigit-kumulang dalawang beses ang katulad na halaga sa plasma ng dugo ng malusog na mga tao.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita. Ang laki ng unang bahagi ay 10-20 mg, na may isang solong paggamit para sa araw - sa gabi, kasama ang pagkain. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas, ngunit ito ay pinapayagan nang isang beses bawat isang buwan.

Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg, na kinukuha para sa 1 o 2 mga application (kasama ang almusal at hapunan). Sa nagpapababa ng plasma tagapagpabatid Xc sa 140 Single mg / dL (o 3.6 mmol / l) o LDL-C sa 75-mg / dl (1.94 ay mmol / L), na kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng lovastatin.

Kapag ang isang kumbinasyon ng gamot na may mga immunosuppressor ay dapat na kinuha sa loob ng isang araw na hindi hihigit sa 20 mg ng lovastatin.

[22], [23]

Gamitin Mevakora sa panahon ng pagbubuntis

Huwag i-prescribe si Mevakor sa mga buntis na kababaihan o mga ina na nagpapasuso.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• hepatikong patolohiya sa talamak na degree;
• isang pagtaas sa aktibidad ng aktibidad ng transaminase ng atay sa loob ng serum ng dugo (pagkakaroon ng hindi kilalang kalikasan);
• pinaghihinalaang pagbubuntis;
• ang pangkalahatang matinding kondisyon ng pasyente;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag laban sa lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Mga side effect Mevakora

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga epekto:

• Mga karamdaman ng digestive function: ang hitsura ng heartburn. Paminsan-minsan, paninigas ng dumi, pagduduwal, bloating, pagsusuka at dry mouth, at sa karagdagan anorexia, mga sakit sa lasa at isang pagtaas sa aktibidad ng transaminase ng atay sa loob ng dugo. Indibidwal na hepatitis, isang disorder sa atay, intrahepatic cholestasis, gastralgia at pancreatitis;
• lesyon na nakakaapekto sa buto at kalamnan istraktura: myopathy na may sakit sa laman, myositis at bukod o rhabdomyolysis (sa kaso ng isang kumbinasyon sa gemfibrozil, niacin o cyclosporine), at arthralgia at nadagdagan CPK antas extracardiac fractions sa loob ng plasma ng dugo;
• sakit sa gitnang nervous system at PNS: ang paglitaw ng sakit ng ulo, pagkahilo, pagkahilig na may paresthesia, o mga problema sa pagtulog. Ang mga indibidwal na karamdaman ng pag-iisip ay nabanggit;
• mga problema sa hematopoietic system: leuko- o thrombocytopenia, pati na rin ang hemolytic form ng anemia;
• lesyon na nakakaapekto sa mga visual na organo: pag-ulap ng lens, visual fogging, pagkasayang na nakakaapekto sa optic nerve, pati na rin ang cataracts;
• mga palatandaan ng allergy: rashes sa epidermis at nangangati. Sampu, angioedema at urticaria ay itinala nang isa-isa;
• ang iba pa: humina ang lakas, at sa karagdagan, ang kabiguan ng bato sa talamak na yugto (sanhi ng rhabdomyolysis), isang malakas na palpitation at sakit sa sternum.

[20], [21]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinagsama sa paggamit sa macrolide antibiotics, immunosuppressants (na kinabibilangan ng cyclosporine), gemfibrozil at niacin bilang karagdagan sa pagtaas ang posibilidad ng rhabdomyolysis, na karagdagang humantong sa kidney failure sa talamak na yugto (lalo na sa mga taong may diabetes glomerulosclerosis).

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may derivatives ng indandion at coumarin, pati na rin ang mga anticoagulant ay nagdudulot ng pagtaas ng dumudugo at pagpapahaba ng mga halaga ng PTV.

Ang pagkuha ng gamot kasama ang oral contraception ay maaaring makagambala sa pagpapaunlad ng hyperlipidemia na sanhi ng paggamit ng hormonal na pagpipigil sa pagbubuntis.

Ito ay pinaniniwalaan na ang pagbawas ng hypolipidemic effect ng lovastatin ay sinusunod kapag pinagsama sa thiazide at loop diuretics.

Verapamil na may diltiazem, at bukod sa ito, isradipine pinapadali ang aktibidad ng isoenzyme CYP3A4, na nakikilahok sa metabolismo ng lovastatin. Dahil dito, kapag isinama sa Mevacore, ang index ng lovastatin ng plasma at ang posibilidad ng myopathy ay maaaring tumaas.

May katibayan na kapag isinama sa itraconazole, ang hepatotoxicity at rhabdomyolysis sa matinding yugto ay maaaring bumuo.

Ang isang kaso ng paglitaw ng hyperkalemia sa isang malubhang degree sa isang pasyente na may diabetes mellitus ay inilarawan bilang resulta ng paggamit ng droga kasama ng lisinopril.

[24], [25]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mevakor ay dapat manatili sa isang madilim at tuyo na lugar, na may temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

[26], [27], [28]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Mevakor para sa 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[29], [30],

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng paggamit at kaligtasan ng mga gamot para sa mga bata.

[31], [32], [33], [34]

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay ang paghahanda ng Amvastan, Leskol at Choletar na may Lipantil.

[35], [36]