Eloksatin

Ang Eloxatin ay isang antitumor na gamot.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Eloksatina

Naaangkop sa mga sumusunod na kaso:

• katulong paggamot para sa kanser sa bituka ng ika-3 yugto, pagkatapos ng pagsasagawa ng radical excision ng pangunahing tumor - kasama ang paggamit ng 5-fluorouracil o kaltsyum folinate;
• Ang kanser sa colon ng isang kalikasan na disseminated - monotherapy o kumbinasyon na may kaltsyum folate o 5-fluorouracil;
• kanser sa ovaries (ginamit bilang pangalawang therapy).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay isinasagawa sa anyo ng pagbubuhos lyophilizate, sa flakonchikah na kapasidad ng 50 o 100 mg. Sa isang pack - 1 tulad ng isang bote.

[4]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may epekto sa antitumor. Ito ay isang derivative platinum, sa loob ng molekular na istraktura nito, ang platinum atom ay bumubuo ng isang compound na may oxalate, at bilang karagdagan sa 1,2-diaminocyclohexane. Sa Eloxatin malaking hanay ng cytotoxic epekto, at kasama ito kapag ito ay aktibong nakakaimpluwensya sa vitro at sa Vivo sa iba't-ibang mga modelo ng mga bukol sa pagkakaroon ng pagtutol laban cisplatin.

Ang nakapagpapagaling na epekto ng gamot ay dahil sa ang katunayan na ito ay nakikipag-ugnayan sa DNA, na bumubuo ng mga intra-at interspiral tulay, pati na rin ang pagbabawal sa proseso ng DNA binding.

[5]

Pharmacokinetics

Metabolic at pamamahagi ng mga proseso.

Sa proseso sa Vivo oxaliplatin aktibong sangkap ay ipinapasa biotranformatsionny proseso, at hindi napansin sa plasma sa oras sa dulo ng 2-hour batch iniksyon sa 85 mg / m ². Sa loob ng dugo, ang 15% ng naibigay na dosis ay nabanggit, at ang natitira (85%) ay mabilis na nagpapasa sa pamamahagi sa loob ng mga tisyu o excreted sa ihi. Ang platinum ay isinama sa plasma albumin.

Excretion.

Ang bawal na gamot ay excreted sa ihi sa unang 48 oras. Sa ikalimang araw, ang tungkol sa 54% ng buong bahagi ay nakasaad sa loob ng ihi, at kahit mas mababa sa 3% ay matatagpuan sa mga dumi.

Mga parameter ng pharmacokinetic sa pagkakaroon ng mga klinikal na karamdaman.

Ang isang makabuluhang pagbaba sa antas ng clearance - mula sa rate ng 17.55 ± 2.18 liters / oras sa antas ng 9.95 ± 1.91 liters / oras - ay nakasaad sa bato kabiguan. Ito rin ay istatistika na mahalaga upang mabawasan ang mga halaga ng Vd mula sa isang antas ng 330 ± 40.9 sa isang marka ng 241 ± 36.1 liters.

Ano ang epekto sa mga parameter ng clearance ng platinum na may malubhang yugto ng pagkabigo sa bato - hindi ito kilala.

[6], [7], [8], [9], [10]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit lamang ng isang may sapat na gulang. Ang pamamaraan ng pagbubuhos ng intravenous ay tumatagal ng 2-6 na oras.

Hindi kinakailangan ang hyperhydria sa paggamit ng therapeutic agent. Kapag ang isang sangkap ay pinagsama sa 5-fluorouracil, ang isang pagbubuhos sa pangangasiwa ng oxaliplatin ay dapat munang gumanap, at pagkatapos ay dapat gamitin ang 5-fluorouracil.

Sa pamamagitan ng adjuvant paggamot ng kanser sa bituka, ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na kinakalkula sa isang ratio ng 85 mg / m ². Ang pamamaraan ay isinasagawa nang isang beses sa loob ng 2 linggo, sa panahon ng 12 siklo ng paggamot (ang kurso ay anim na buwan).

Sa kanser, magbunot ng bituka disseminated likas na katangian ng mga nasa itaas na dosis (85 mg / m ² ) ay pinamamahalaan nang isang beses bawat 14 na araw bilang monotherapy o kasama ang mga sangkap ay 5-fluorouracil.

Sa panahon ng therapy na may kanser sa rehiyon ng obaryo, isang dosis ng 85 mg / m ² ay pinangangasiwaan ng isang beses sa loob ng 14 araw sa anyo ng monotherapy o kasabay ng iba pang mga gamot sa chemotherapeutic.

Ang mga paulit-ulit na infusions ng gamot ay maaaring isagawa lamang sa mga kaso kung saan ang neutrophil count ay> 1500 / μL, at ang bilang ng platelet ay> 50000 / μL.

Mga inirekumendang pamamaraan para itama ang laki ng mga bahagi, pati na rin ang paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Kung ang pasyente hematologic disorder minarkahan (neutrophiles tagapagpabatid ay <1500 / L o platelet count ay <50,000 / ul), isang bagong ikot ng paggamot ay dapat maantala hanggang sa pagbawi nabanggit na mga tagapagpahiwatig.

Kung pagtatae bubuo pagkakaroon ng ika-4 na hakbang toxicity, neutropenia pagkakaroon ng 3-4 ika-hakbang (component pantay na neutrophils <1000 / L) o thrombocytopenia 3-4-th degree (platelet count ay <50,000 / ul), oxaliplatin batch size sa panahon ng mga infusions dapat na lowered sa isang halaga ng 65 mg / m ² (pag-alis ng cancer sa ovaries o metastatic likas na katangian ng kanser sa bituka), o sa isang 75-mg / m ² (katulong paggamot ng colon cancer) sa kumbinasyon na may isang standard na pagbawas sa dosis ay 5-fluorouracil sa ang kanilang kumbinasyon.

Yaong mga tao na kapag infusions o ilang oras matapos ang 2 oras na pagbubuhos pamamaraan ay nagsisimula acute laryngopharyngeal dysesthesia likas na katangian, ito ay kinakailangan upang taasan ang tagal ng pagbubuhos ng bagong mga bawal na gamot ng hanggang sa 6 na oras.

Gamit ang pag-unlad ng sakit (neurotoxicity sintomas), na tatagal ng higit sa 1 linggo, isang bagong dosis ng gamot ay dapat bawasan sa 65 taon mg / m ² (colon cancer nagkakaroon disseminated kalikasan o sa larangan ng ovarian kanser) o sa 75-mg / m ² (adjuvant na paggamot ng kanser sa bituka).

Kung may paresthesias, laban sa kung saan walang functional disorder, at ay naka-imbak bago ang susunod na cycle, ang susunod na bahagi ng Eloxatin nangangailangan nabawasan hanggang 65 taong mg / m ² (disseminated form na kanser sa bituka o cancer sa ovaries) o sa 75-mg / m ² (adjuvant na paggamot ng kanser sa bituka).

Sa pagdating ng paresthesia sa pag-unlad ng mga functional disorder na nanatili hanggang sa isang bagong ikot ng paggamot, kinakailangan upang pawalang-bisa ang paggamit ng oxaliplatin. Kung ang kalubhaan ng mga palatandaan ng neurotoxicity ay nabawasan matapos ang paghinto ng paggamit ng droga, maaari itong isaalang-alang na isang variant sa pagpapatuloy ng therapy.

Kung ang stomatitis o mucositis ay nangyayari sa ika-2 o mas mataas na yugto ng toxicity, ang therapy ay dapat na tumigil hanggang sa maalis ang mga ito o ang mga sintomas ng toxicity ay nabawasan sa ika-1 yugto.

Walang impormasyon sa paggamit ng gamot sa mga taong may karamdaman sa gawain ng mga bato sa isang malubhang antas.

Dahil impormasyon sa mga tolerability ng Eloxatin mga taong may katamtaman-stage renal function na disorder - ay limitado, ito ay kinakailangan upang suriin ang mga benepisyo at ang mga panganib sa pagdalo sa tao mula sa kanyang pagpapakilala bago isagawa ang mga pamamaraan. Sa grupong ito ng mga pasyente, maaaring magsimula ang paggamot sa inirekumendang bahagi. Sa panahon ng paggamot, dapat mong patuloy na subaybayan ang gawain ng mga bato.

Ang pamamaraan ng pagmamanupaktura, at bilang karagdagan sa pangangasiwa ng gamot na ito.

Sa paggawa ng mga gamot, pati na rin ang pagbubuhos nito, ipinagbabawal na gamitin ang mga karayom at iba pang mga kagamitan kung naglalaman ito ng aluminyo.

Huwag dilute o palabnawin ang sangkap ng droga na may 0.9% sosa klorido solusyon, at sa karagdagan ihalo sa iba pang mga alkalina (asin) o klorido-naglalaman ng mga solusyon.

Kapag nilalamot ang lyophilisate, injectable na tubig o isang 5% na solusyon ng dextrose ay dapat gamitin. Sa ganoong kaso ito ay kinakailangan upang magdagdag ng sa bote na may 50 mg ng powder 10 ml ng produkto-pantunaw (dapat ito ay mapapansin na ang sisidlan ng lakas ng tunog ng 100 mg ay ibinuhos 20 ml ng panunaw - upang makakuha ng isang materyal na pagkakaroon ng isang konsentrasyon ng 5 mg / ml).

Kaagad matapos ang lyophilizate ay ganap na nalusaw, kinakailangan upang simulan ang paghahanda ng solusyon ng pagbubuhos.

Upang gumawa ng isang substation ng pagbubuhos, kinakailangan upang idagdag ang dissolved preparation sa isang 5% dextrose solution (0.25-0.5 L) upang ang konsentrasyon ng sangkap na nakuha ay hindi bababa sa 0.2 mg / ml. Ang pasyente ay dapat bigyan ng gamot kaagad pagkatapos na ito ay ginawa. Ang solusyon ay nananatiling matatag para sa 24 oras kapag nakaimbak sa isang temperatura ng 2-8 ° C.

Kung ang ulan ay nangyayari sa handa na solusyon, dapat itong sirain. Ang pasyente ay maaaring ibibigay ng isang eksklusibong transparent substance.

Ang Oxaliplatin ay hindi dapat ihalo sa loob ng isang pagbubuhos na nakalagay sa ibang mga gamot (lalo na ang folinic acid at 5-fluorouracil). Ito ay kontraindikado din sa pag-iniksyon ng di-napipintong substansiya.

[14], [15]

Gamitin Eloksatina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Eloxatin ay hindi dapat ibigay sa mga buntis na kababaihan, o sa mga ina na nagdadalaga.

Ang mga kalalakihan at kababaihan na nasa masaganang edad ay dapat gumamit ng maaasahang mga Contraceptive sa paggamot sa gamot.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• Ang pagkakaroon ng myelosuppression bago ang simula ng unang kurso sa paggamot na may mga neutrophil na mabibilang sa 2000 / μL o platelet sa ibaba 100,000 / μL;
• polyneuropathy ng isang madaling makaramdam na character bago ang simula ng unang therapeutic course;
• mga problema sa pag-andar ng bato sa isang malinaw na form (mga halaga ng CC sa ibaba 30 ML / minuto);
• pagkakaroon ng mataas na sensitivity sa oxaliplatin.

[11], [12]

Mga side effect Eloksatina

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng mga epekto:

• Ang mga karamdaman ng hematopoietic function: leuko-, thrombocytopenia, neutropenic o lymphopenia ay madalas na nabanggit, pati na rin ang anemia. Kadalasan ay bumubuo ng neutropenic fever (din 3-4 degrees) at sepsis sa background nito. Paminsan-minsan, ang thrombocytopenia ng immune origin at hemolytic anemia ay nabanggit;
• karamdaman ng pagtunaw aktibidad: kadalas lumilitaw ang pagsusuka, stomatitis, pagtatae, paninigas ng dumi, pagduduwal, sakit ng tiyan, mucositis, at sa karagdagan, ang pagkawala ng gana sa pagkain at tumaas na aktibidad ng atay enzymes, tagapagpabatid LDH, alkalina phosphatase at bilirubin. Kadalasan ay may sobrang dyspepsia, dyspepsia at GERD. Posibleng pag-unlad ng bituka sagabal. Paminsan-minsan ay mayroong kolaitis (sa mga beses nito pseudomembranous form);
• lesyon sa central nervous system at PNS: sa karamihan ng mga kaso, ang sensitivity disorder, sensory-like polyneuropathy, asthenia at headaches ay sinusunod. Kadalasan, ang depression ay nabanggit, sakit ng Dupree at hindi pagkakatulog. Maaaring may isang pakiramdam ng malakas na nerbiyos. Ang dysarthria ay bubuo paminsan-minsan. Ang kalubhaan ng neurotoxicity ay depende sa sukat ng bahagi ng gamot. Ang mga sintomas ng madaling makaramdam na polyneuropathy ay madalas na sanhi ng malamig. Ang tagal ng mga manifestations na ito (karaniwang sila ay tumigil sa mga agwat sa pagitan ng mga kurso sa paggamot) ay nadagdagan alinsunod sa kabuuang laki ng oxaliplatin dosis. Ang mga kaguluhan sa pagganap (mga problema sa pagpapatupad ng tumpak na paggalaw) ay maaaring maging resulta ng pandamdaman. Pagkatapos tumigil sa therapy, ang antas ng mga neurological na palatandaan ay karaniwang nabawasan o ganap na nawawala ang mga ito. Sa 3% ng mga pasyente pagkatapos ng 3 taon mula sa petsa ng pagkumpleto ng therapy lumalaban paresthesias nabanggit lokal na pagkakaroon ng isang malumanay na form (2.3%) o paresthesia hindi naaapektuhan ang functional aktibidad (0.5%). Kapag oxaliplatin infusion neurosensory sintomas ay na-obserbahan sa talamak na yugto, ay karaniwang develops sa paglipas ng ilang oras pagkatapos ng administrasyon ng mga bawal na gamot at ay madalas na sanhi ng pagkilos ng malamig. Sila ay nahayag sa anyo ng pansamantalang paresthesia, hypesthesia o dysesthesia. Paminsan-minsan ay nagkaroon ng syndrome ng dysesthesia ng laryngeal-pharyngeal na kalikasan sa talamak na anyo. Mga manifestations ay dyspnea na may dysphagia nang hindi na kinakailangang layunin sintomas RDS (hypoxia o sayanosis), at bilang karagdagan, bronchospasm (wheezing, stridor o hindi nabanggit), o babagtingan. Bilang karagdagan, mayroong mga palatandaan tulad ng dysesthesia ng wika, paghampas sa kalamnan ng panga, isang pagpindot sa damdamin sa sternum at dysarthria. Ang mga naturang manifestations ay karaniwang mabilis na dumaan nang hindi ang paggamit ng mga droga (bagaman kung minsan sila ay eliminated sa tulong ng mga bronchodilators at antihistamines). Ang pag-renew ng proseso ng pagbubuhos sa panahon ng mga bagong siklo ng paggamot ay maaaring mabawasan ang saklaw ng sindrom na ito;
• mga paglabag sa pag-andar ng musculoskeletal: kadalasang nagkakaroon ng sakit sa likod. Gayundin, ang hitsura ng sakit sa mga buto at pag-unlad ng arthralgia;
• mga karamdaman sa gawain ng sistema ng paghinga: kadalasang minarkahan ang dyspnea at ubo. Minsan mayroong isang runny nose at impeksiyon na nakakaapekto sa itaas na bahagi ng respiratory ducts. Paminsan-minsan, nabanggit ang pulmonary fibrosis;
• mga problema sa gawain ng CAS: madalas na sakit sa dibdib, thromboembolism sa mga arteries ng baga, pati na rin ang thrombophlebitis na nakakaapekto sa malalim na mga veins;
• Ang mga karamdaman ng paggamot sa ihi: kadalasan mayroong pag-unlad ng dysuria o hematuria;
• Ang mga dermatological disorder: madalas na nabanggit ang pantal sa balat at alopecia. Minsan mayroong isang erythematous rash, skin peeling sa lugar ng mga paa at palad, mga problema sa mga kuko at hyperhidrosis;
• mga problema sa pandinig at visual na function: minsan may mga visual na abala at conjunctivitis. Paminsan-minsan, ang neuritis ay nanggagaling sa lugar ng pandinig ng nerbiyos, pagpapahina ng pagdinig, lumilipas na pagpapahina ng paningin at pagdulas ng mga visual na patlang;
• allergy sintomas: paminsan-minsang (monotherapy) o madalas (kung ibinibigay nang sabay-sabay na may kaltsyum folinate o sangkap ay 5-fluorouracil) ay lilitaw bronchospasm, anaphylaxis, angioneurotic edima, at bawasan dugo halaga presyon. Kadalasan ay nagkakaroon ng mga allergic na sintomas sa anyo ng mga rashes (madalas na pantal), isang malamig o conjunctivitis;
• mga lokal na sugat: na may extravasation ng mga gamot, ang pamamaga at sakit ay nangyari sa lugar ng pag-iiniksyon;
• mga indikasyon ng mga pagsubok sa laboratoryo: madalas na markahan ang hypokalemia at isang disorder ng balanse ng glucose na may sosa sa loob ng serum ng dugo. Ang mga rate ng creatinine ay madalas na dagdagan;
• iba: kadalasan ay may pakiramdam ng malubhang pagkapagod, isang kapansin-pansing pagtaas sa temperatura o timbang, pati na rin ang isang lasa disorder.

[13]

Labis na labis na dosis

Mga manifestation of intoxication: sa kaso ng labis na dosis, ang kalubhaan ng nabanggit na mga sintomas sa gilid ay maaaring potentiated.

Sa pag-unlad ng mga paglabag ay dapat na maingat na masubaybayan ang kondisyon ng pasyente (upang magsagawa, kabilang ang iba pang mga bagay, hematological control), at bilang karagdagan upang magsagawa ng palatandaan na mga panukala. Walang antidote ang Eloxatin.

[16], [17],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang makabuluhang pagbabago sa mga tuntunin ng protina synthesis ng oxaliplatin sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng pagsasama ng droga o isang gamot na may salicylates erythromycin, pati na rin ang sodium valproate at gamot paclitaxel at granisetron.

Ang gamot ay walang compatibility sa mga solusyon na naglalaman ng alkalina at alkalina.

Ang kumbinasyon ng Eloxatin at aluminyo ay maaaring maging sanhi ng pag-ulan, pati na rin ang pagbawas sa aktibidad ng oxaliplatin.

[18], [19], [20]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Eloxatin ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa maliliit na bata, sa mga temperatura na hindi hihigit sa 30 ° C.

Shelf life

Ang Eloxatin ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[21], [22], [23]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal ang gamot na mag-aplay sa mga bata.

[24],

Mga Analogue

Analogues gamot ay mga gamot oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Filaksis, Oxaliplatin-Teva, Lachema Oxaliplatin, at sa karagdagan Oksatera, Platikad na may oxaliplatin-Ebewe at Plaksat na may Ekzorum.

[25], [26], [27], [28], [29]