Eldepril

Ang Eldepril ay isang gamot na antiparkinsyan na kabilang sa MAO na pangkat ng uri B.

[1], [2]

Mga pahiwatig Eldepril

Ito ay ginagamit para sa pagpapagamot ng pagkalumpo agitans o nagpapakilala forms of parkinsonism (bilang monotherapy sa maagang yugto ng pag-unlad o patolohiya kasabay ng droga levodopa, at bilang karagdagan sa kumbinasyon na may gamot inhibiting peripheral decarboxylase uri ng aktibidad, o walang mga ito).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay nangyayari sa mga tablet, sa isang halaga ng 100 piraso sa loob ng unang maliit na bote ng gamot. Sa isang pack - 1 tulad ng isang bote.

[3]

Pharmacodynamics

Ang Selegiline ay isang elective drug mula sa kategorya ng IMAO-B. Mayroon din itong kakayahang makapagpabagal ng mga proseso ng re-uptake ng dopamine kasama ang presynaptic endings nito. Ang epekto ay nagdaragdag ng dopaminergic na aktibidad sa loob ng utak.

Ang Selegiline ay nagpapalawak at nagpapatindi ng pagkilos ng levodopa, upang mabawasan ang dosis nito. Kapag isinama sa ang gamot levodopa gamot prolongs ang tagal ng "pagsasama", at binabawasan ang tagal ng "off", at sa karagdagan, binabawasan ang kalubhaan ng naobserbahang pagkatapos ng huling dosis ng pag-ubos phenomenon.

Ang aktibong elemento ay hindi nagtataas ng mga hypertensive effect ng mga sangkap tulad ng tyramine, ang tinatawag na "tyramine effect."

[4], [5], [6], [7]

Pharmacokinetics

Ang Selegiline ay sumasailalim ng mabilis na pagsipsip sa gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng tuktok ay nakasaad pagkatapos ng isang pagdaan ng 30-45 minuto pagkatapos ng oral administration. Ang antas ng bioavailability ng elemento ay sa halip mababa. Humigit-kumulang 10% ng hindi nabago na substansiya (karaniwan) ay umabot sa isang malaking hanay ng sistematikong daloy ng dugo (ngunit sa pagitan ng iba't ibang mga pasyente ay may pagkakaiba sa bahagi na ito).

Ang Selegiline ay isang lipophilic at bahagyang alkalina na elemento na madaling pumasa sa mga tisyu, kabilang ang utak. Ang mga proseso ng pamamahagi ng sangkap sa loob ng katawan ay nangyari nang mabilis, at ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang na 500 litro sa paggamit ng 10 mg LS. Pagkatapos ng paggamit ng gamot sa nakapagpapagaling na dosis, ang tungkol sa 75-85% ng aktibong sangkap nito ay na-synthesized sa isang protina ng plasma ng dugo.

Ang droga ay mabilis na pumasa sa mga proseso ng metabolismo, higit sa lahat sa loob ng atay, nagko-convert sa panahon na ito sa desmethylselegiline, at sa karagdagan 1-methamphetamine na may 1-amphetamine. Lumilitaw ang mga metabolic produkto sa loob ng ihi at plasma ng dugo para sa isang beses at maraming dosis na gamot.

Ang kalahating buhay ng mga droga ay 1.5-3.5 na oras. Ang tagapagpahiwatig ng kabuuang clearance nito ay humigit-kumulang 240 litro / oras. Ang mga metabolikong produkto ng gamot ay higit sa lahat na ipinapalabas sa ihi, at ang tungkol sa 15% ay matatagpuan sa mga dumi.

Dahil sa kawalan ng pagbabago ng proseso ng pagbabawas ng MAO-B, ang tagal ng pagkakalantad sa gamot ay hindi nakadepende sa panahon ng pagpapalabas ng sangkap, na nagbibigay-daan sa pagkuha ng gamot minsan isang araw.

[8], [9]

Dosing at pangangasiwa

Ang Eldepril sa monotherapy ay ginagamit sa isang maagang yugto ng patolohiya, o sa kumbinasyon ng mga gamot na levodopa (kasama ang mga gamot sa paligid, na nagpapabagal sa aktibidad ng decarboxylase, o wala ang mga ito). Ang sukat ng panimulang dosis para sa anumang pamamaraan ay 5 mg - dalhin ito sa umaga. Pinapayagan itong palakihin ang pang-araw-araw na dosis ng gamot hanggang 10 mg (maaaring nahahati sa 2 gamit o kunin ang buong dosis sa umaga).

[12]

Gamitin Eldepril sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang sapat na impormasyon tungkol sa kaligtasan ng pagkuha ng Eldepril sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas, ipinagbabawal na i-prescribe ito sa mga grupong ito ng mga pasyente.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kaugnayan sa selegiline o iba pang mga karagdagang elemento ng droga;
• lumalalang ulser;
• kasama SRIs at NRIs (venlafaxine) at sympathomimetics, tricyclic, opioids (tulad ng pethidine) at MAOIs (tulad ng linezolid).

Kapag kumukuha nang magkakasama sa levodopa, kinakailangan din na isaalang-alang ang mga kontraindiksiyon nito.

[10]

Mga side effect Eldepril

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng iba't ibang mga sintomas sa panig:

• Ang mga sakit sa isip: kadalasang nakapagpapalamuti at nakadarama ng pagkalito. Kung minsan may mga pagbabago sa mood. Posibleng paglabag sa kontrol sa larangan ng mga impulses at compulsions (tulad ng hypersexuality);
• mga problema sa gawain ng National Assembly: kadalasang markahan ang pananakit ng ulo, dyskinesia, pati na rin ang pagkahilo. Minsan ay nagkakaroon ng mga pansamantalang disorder sa pagtulog (tulad ng hindi pagkakatulog). Paminsan-minsan ang isang pakiramdam ng kaguluhan ay lilitaw;
• Mga paglabag sa pag-andar para sa puso: kadalasan mayroong isang bradycardia. Minsan ang nabanggit na supachentricular form ng tachycardia. Paminsan-minsan, ang mga arrhythmias ay nangyari;
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng vascular: pagbagsak ng orthostatic paminsan-minsan ay bubuo;
• Ang digestive function disorder: kadalasang mayroong pagduduwal. Kung minsan ay may pagkatuyo ng oral mucosa;
• mga sintomas mula sa sistema ng hepatobiliary: ang aktibidad ng pagkilos ng mga enzyme sa atay ay madalas na nadagdagan;
• lesyon sa subcutaneous layer at balat ibabaw: paminsan-minsan may pantal;
• pagkalason ng bato at mga problema sa pag-andar sa ihi: paminsan-minsan ay may nakakabigo na pag-ihi. Maaaring may pagkaantala sa pag-ihi.

Sa panahon ng paggamit Eldeprila pogut lalabas negatibong sintomas tulad ng panginginig, pagkahilo, depresyon at pag-iisip, at sa karagdagan, sakit sa likod, leeg, sternum at joints, pati na rin ang pagsusuka, visual disturbances, pagtatae at paninigas ng dumi.

Sabay-sabay na paggamit sa levodopa.

Dahil ang mga bawal na gamot potentiates ang mga katangian ng levodopa, ang mga negatibong manifestations (kabilang hyperkinesia, pagkabalisa, isang pakiramdam ng pagkabalisa o pagkalito, arrhythmia na may hindi tipiko mga paggalaw, at bukod dysphonia, orthostatic hypotension at guni-guni) ay maaaring pinapalala pa ng pinagsamang paggamot (inirerekomenda upang mag-atas levodopa magkasama isang gamot halimbawa na nagpapabagal sa paligid decarboxylase).

Kapag nauugnay sa mga epekto ng levodopa na nauugnay sa gayong kombinasyon ng mga gamot, kinakailangan upang mabawasan ang dosis nito. Halimbawa, kapag nagsimula kang gumamit ng selegiline, ang laki ng bahagi ng levodopa ay dapat na mabawasan ng 30% sa average.

[11]

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa makabuluhang pagkalasing sa clinically. Ang epekto ng selegilin sa anyo ng pumipili MAOI-B ay bubuo gamit ang mga bahagi na kinakailangan para sa paggamot ng isang pagkahilo ng tremor (5-10 mg / araw).

Ang mga palatandaan ng isang labis na dosis ay maaaring maging tulad ng mga manifestations ng pagkalasing sa walang pinipili na MAOIs. Kabilang sa mga ito ng isang pakiramdam ng pagkamayamutin, antok, hyperactivity, pagkabalisa at kaguluhan, at bukod sa pagkahilo, tremors, guni-guni, malubhang pulikat sa kalamnan at pananakit ng ulo. Ang listahan Kasama rin dito ang pananakit ng dibdib, pagbagsak, na nakakaapekto sa cardiovascular system, ang pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, hindi pantay na bilis at pinabilis na heart rate, respiratory pagpigil, lagnat o pagkawala ng malay, paghinga kabiguan, Pagkahilo at pantal. Ang mga sintomas ng pagkalason ay maaaring mangyari sa loob ng 24 na oras.

Ang gamot ay walang pananggalang. Isinasagawa ang mga simulomikong hakbang.

[13], [14], [15]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na mga kumbinasyong nakapagpapagaling.

Ang kombinasyon ng sympathomimetics ay maaaring humantong sa isang malakas na pagtaas sa presyon ng dugo.

Ang paggamit sa pethidine ay ipinagbabawal, dahil ito ay kilala na ang mga gamot na ito ay maaaring humantong sa kamatayan sa panahon ng pakikipag-ugnayan, kahit na ang mekanismo ng kumbinasyong ito ay hindi pa pinag-aralan.

Maaari ring pumasok ang Tramadol sa pakikipag-ugnayan sa droga sa gamot.

Ang paggamit ng kombinasyon ng fluoxetine ay humahantong sa pagpapakita ng hyperemia, panginginig, seizure, hyperthermia, hyperhidrosis, ataxia, at bukod sa pang-amoy ng pagkalito o pagpukaw. Gayundin, pagkahilo, mga guni-guni, mabilis na tibok ng puso, pagbaba o pagtaas sa antas ng presyon ng dugo, maaaring mangyari ang isang pagkawala ng malay at pagkahilig. Dahil ang fluoxetine na may mga aktibong metabolic na produkto ay may mahabang kalahating buhay, sa pagitan ng pagtigil ng paggamit nito at sa simula ng paggamot sa Eldepril, dapat may pagitan ng hindi bababa sa 5 linggo. Sa seleghiline at sa mga produkto ng metabolismo nito, isang maikling kalahating buhay, na kung bakit pagkatapos ng pagkansela ng paggamit nito, ang paggamit ng fluoxetine ay maaaring magsimula pagkatapos ng 14 na araw.

Ang kumbinasyon sa tricyclics ay humahantong sa paglitaw ng mga nakakalason na sintomas mula sa gilid ng gitnang nervous system (pag-unlad ng mga panginginig, pagkahilo o mga pag-aatake). Minsan maaaring mayroong hyperhidrosis o isang pagtaas sa presyon ng dugo. Dahil ang mekanismo ng pag-unlad ng naturang mga tampok ay hindi gaanong naintindihan, imposibleng pagsamahin ang mga naturang gamot.

Ang pagpasok sa sabay-sabay sa MAOI ay maaaring humantong sa isang malakas at dramatikong pagbaba o pagtaas sa presyon.

Hindi inirerekomenda ang mga kumbinasyon ng mga gamot.

Pag-iingat ay dapat na pinagsama sa bibig Contraceptive Eldepril pinagsama character (kabilang ang ethinyl estradiol may progestogen levonorgestrel o ethinylestradiol na may), dahil ang mga pondong ito ay magagawang upang taasan ang bioavailability ng mga tagapagpahiwatig na gamot.

Pagkaing may pagkain.

Ang Selegilin ay isang partikular na MAOI-B, na naiiba sa mga karaniwang MAOI na may malungkot na epekto sa mga elemento MAO-A at MAO-B.

Ang paggamit ng mga gamot sa inirerekomendang mga bahagi pagkatapos ng paglunok ng pagkain na may mababang antas ng tyramine ay hindi humantong sa pag-unlad ng isang hypertensive effect (ang "tyramine effect"). Pinapayagan ka nito na dalhin ang gamot nang hindi sumunod sa isang partikular na pagkain.

Ngunit dito ay ang kumbinasyon ng Eldeprila standard MAOIs o MAOI-A ay nangangailangan ng isang mahigpit na diyeta (Kailangan mong magbigay ng up ng isang pagkain na naglalaman ng malalaking halaga ng tyramine - mga produkto, bilang bahagi ng na naglalaman ng lebadura at mature na keso).

[16], [17]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Eldepril ay kinakailangang maiwasan ang mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa loob ng mga limitasyon ng 15-25 ° C.

[18]

Shelf life

Maaaring magamit ang Eldepril sa loob ng 3 taon matapos ilabas ang therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang data sa paggamit ng mga gamot para sa mga bata, dahil sa kung ano ang hindi ito maaaring italaga sa grupong ito ng mga pasyente.

[19],

Mga Analogue

Analogues gamot ay mga gamot na may pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar at Stalevo at karagdagan Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexole Orion Azilekt na may Yumeksom. Kasama rin sa listahan ang Vinpotropil, Bromergon at Pk-Merz, at bukod sa Bromocriptine, Midantan at Amantadine.

[20], [21], [22]