Paraverin

Ang Paraverin ay may pinagsamang antispasmodic at analgesic effect.

Mga pahiwatig Paraverine

Ito ay ginagamit upang puksain ang mga sensations ng sakit na may isang mahina o katamtaman antas ng intensity. Kabilang dito ang mga sakit ng ulo na may makunat na katangian (talamak o talamak).

[1], [2], [3]

Paglabas ng form

Ang pagbibigay ng gamot ay ginawa sa mga tablet, sa isang halaga ng 10 piraso sa loob ng paltos. Ang kahon ay naglalaman ng 1, 3 o 9 ng mga pakete na ito.

[4], [5], [6], [7], [8],

Pharmacodynamics

Ang Paraverin ay isang komplikadong ahente na naglalaman ng 2 aktibong elemento: paracetamol, at drotaverin, na isang derivatibong isoquinoline (mayroon itong mga katangian ng antispasmodic).

Paracetamol.

Ang Paracetamol ay may antipirya at analgesic effect, na binuo sa pamamagitan ng pagbagal ng proseso ng pagbubuklod ng PG sa loob ng CNS, pati na rin ang PNS (sa mas mababang lawak). Hinaharang ng paracetamol ang mga umiiral o mga epekto ng PG (o iba pang mga sangkap na may stimulating effect sa masakit na dulo).

Drotaverine.

Ang elementong ito ay may antispasmodic effect sa makinis na mga kalamnan - sa pamamagitan ng pagbagal sa aktibidad ng enzyme PDE IV. Ang pagiging epektibo ng epekto ng drotaverine ay nakasalalay sa mga indeks ng enzyme PDE IV sa loob ng iba't ibang tisyu (kaya ang likas na katangian ng mga tisyu ay hindi mahalaga). Ang elementong ito sa mga mataas na konsentrasyon ay nagdudulot din ng bahagyang depresyon na epekto sa calcium calmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Pharmacokinetics

Paracetamol.

Ang bahagi ay halos ganap at mabilis na nasisiyahan sa loob ng digestive tract. Ang pinakamataas na halaga sa loob ng plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng paglipas ng 0.5-1 oras.

Half-life ay tungkol sa 1-4 na oras. Ang substansiya ay pantay na ipinamamahagi sa loob ng lahat ng likido sa katawan. Ang antas ng synthesis na may isang protina ng plasma ay variable.

Ang paracetamol excretion ay higit sa lahat ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - sa anyo ng conjugated metabolic produkto.

Drotaverine.

Pagkatapos ng paglunok, kumpleto at mabilis na pagsipsip ng elemento ay nangyayari. Ang mga parameter ng plasma ng peak ay nabanggit pagkatapos ng 45-60 minuto. Ang tungkol sa 95-98% ng sangkap ay isinama sa protina ng plasma ng dugo (karamihan sa bahagi - na may albumin, at bilang karagdagan sa α- at β-globulin).

Ang panahon ng half-life ng drotaverin plasma ay 2.4 oras, at ang biological half-life ay nasa loob ng 8-10 oras. Ang elemento ay natipon sa loob ng central nervous system, ang myocardium na may mataba na mga tisyu at ang mga baga na may mga bato, at sa karagdagan ito ay pumasok sa inunan. Ang metabolismo ng drotaverin ay isinasagawa sa loob ng atay.

Mahigit sa 50% ng sustansya ang na-excreted sa ihi, at isa pang 30% - na may mga feces.

Ang parehong mga aktibong elemento ng bawal na gamot ay hindi nagpapakita ng mga pakikipag-ugnayan sa antas ng synthesis ng protina. Sa sa vitro pagsubok, ito ay nabanggit na paracetamol (bahaging kaukulang bawal na gamot dosis) ay hindi magkaroon ng isang tiyak na hadlang na epekto laban sa metabolic sangkap drotaverin, sa parehong oras 2-7 beses pagpapalakas panahon ng kanyang paninirahan sa isang hindi nababago ang TinyLine form. Dahil dito, ito ay malamang na ito ay maaaring pagbawalan ang metabolismo ng drotaverine sa vivo proseso.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita.

Scheme ng application Paraverine:

• mga kabataan mula sa 12 taon, pati na rin ang mga may sapat na gulang: isang solong dosis ng 1-2 tablet, na natupok sa pagitan ng 8 oras *. Para sa isang araw, ang isang maximum na 6 tablet ay pinapayagan **;
• Mga bata sa edad na kategorya 6-12 taon: laki ng isang solong dosis - 0.5 tablets, kinuha bawat 10-12 oras *. Para sa isang araw na pinahihintulutan upang ubusin ang isang maximum na 1-mahusay na pill.

* Ang paulit-ulit na pagtanggap ng mga gamot ay maaaring isagawa lamang sa pagkakaroon ng ipinahayag na pangangailangan.

** Kung ang therapy ay tumatagal ng higit sa 3 araw, isang maximum na 4 tablet ang pinapayagan bawat araw.

Ang therapy na walang pagkonsulta sa isang doktor ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 3 araw.

Ang inirekumendang bahagi ay hindi dapat lumampas.

Hindi mo maaaring pagsamahin ang gamot sa iba pang mga gamot, na naglalaman ng paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Gamitin Paraverine sa panahon ng pagbubuntis

Gamitin ang Paraverin para sa paggagatas o pagbubuntis - kontraindikado.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kinalaman sa mga sangkap ng droga;
• mga karamdaman ng hepatic activity sa isang seryosong antas, at bilang karagdagan sa isang matinding yugto ng pagkabigo sa atay, hyperbilirubinemia ng isang likas na katangian at konstitusyunal na hyperbilirubinemia;
• pagkasira ng bato sa malubhang antas at malubhang anyo ng mga karamdaman ng kidney function;
• malubhang antas ng pagkabigo ng puso (mababang cardiac output syndrome);
• kakulangan ng elemento ng G6PD sa katawan;
• ipinahayag na antas ng anemia, mga sakit sa dugo, pati na rin ang leukopenia;
• alkoholismo.

[23], [24], [25], [26]

Mga side effect Paraverine

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga epekto.

Mga negatibong reaksyon sa paracetamol:

• immune manifestations: anaphylaxis, hypersensitivity sintomas kabilang ang nangangati at pantal sa balat at mauhog membranes (madalas erythematous pantal o pangkalahatan kalikasan at tagulabay), at sa karagdagan, angioedema, Mayer (dito may kasamang Stevens-Johnson sindrom), at PETN;
• mga karamdaman sa gastrointestinal tract: epigastric pain o pagduduwal;
• Ang mga karamdaman na nakakaapekto sa endocrine system: ang pagpapaunlad ng hypoglycemia, na maaaring humantong sa hypoglycemic coma;
• manifestations mula sa lymph at dugo na bumubuo ng proseso: ang hitsura ng thrombocytopenia, anemia (haemolytic rin), agranulocytosis, at sa karagdagan, sulf- at methemoglobinemia (dyspnea, sayanosis, at sakit sa puso), pati na rin ang dumudugo o bruising;
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng paghinga: spasms ng bronchi sa mga taong may hindi pagpaparaan sa aspirin at iba pang mga NSAID;
• Ang digestive disorder: isang disorder ng function ng atay, isang pagtaas sa aktibidad ng enzymes sa atay (kadalasan nang wala ang hitsura ng jaundice).

Negatibong mga reaksyon sa drotaverine:

• immune disorder: allergy sintomas, kabilang ang tagulabay, angioedema, balat pamumula, pangangati at rashes, at sa karagdagan, panginginig, lagnat, pakiramdam ng kahinaan, at ang pagtaas sa temperatura;
• mga karamdaman ng CAS function: pagbaba sa presyon ng dugo at rate ng puso;
• manifestations mula sa NA: pagkahilo kasama ang pananakit ng ulo, pati na rin ang hindi pagkakatulog;
• Mga karamdaman sa digestive tract: mayroong pagkadumi o pagduduwal, at bukod sa pagsusuka.

[27],

Labis na labis na dosis

Ang nakakalason na nauugnay sa pagkilos ng paracetamol.

Ang pag-unlad ng pinsala sa atay ay maaaring mangyari sa mga matatanda na gumamit ng 10 + g ng paracetamol, at bilang karagdagan, sa mga bata na kumuha ng 150+ mg / kg ng LS.

Ang mga taong may panganib na kadahilanan (pang-matagalang therapy na may phenobarbital, primidone, carbamazepine, at sa karagdagan, phenytoin, St. John wort, rifampicin o iba pang ibig sabihin nito inducers ng hepatic enzymes, ang pare-pareho ang paggamit ng ethanol sa malalaking bahagi; glutathione cachexia (gutom, ng pagtunaw disorder, HIV -infektsiya, cystic fibrosis, at sa karagdagan, cachexia)) gamitin ang 5+ g gamot ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa atay.

Kabilang sa mga palatandaan ng labis na dosis na lumilikha sa loob ng unang 24 na oras: pagduduwal sa sakit ng tiyan, at may paluin at anorexia sa pagsusuka. Ang mga hepatikong sugat ay minsan ay nagkakaroon ng 12-48 oras pagkatapos ng pagkalason. Ang disorder ng metabolismo ng asukal, pati na rin ang metabolic form ng acidosis, ay mapapansin.

Kung ang pagkalasing ay may malubhang anyo, ang kabiguan ng atay ay maaaring maging sanhi ng hemorrhages, hypoglycemia, at bilang karagdagan sa koma at encephalopathy. Bilang resulta, ang kamatayan ay maaaring mangyari.

Kung ang kabiguan ng bato ay talamak, kung saan may talamak na pantubo nekrosis, mayroong hematuria, matinding sakit sa rehiyon ng lumbar at proteinuria. Ang karamdaman na ito ay maaaring bumuo kahit sa mga tao na walang malubhang sakit sa hepatic. Sa karagdagan, nagkaroon ng isang anyo ng pancreatitis at cardiac arrhythmia.

Ang patuloy na Reception PM sa mataas na dosis ay maaaring pagsimulan abala hematopoietic function - neutrophils, trombotsito-, leuco o pancytopenia, at bukod sa mga paraan ng aplastic anemya, agranulocytosis. Tungkol sa pag-andar ng central nervous system - ang labis na dosis ay humahantong sa isang sakit sa pag-uugali, malakas na pag-iisip ng psychomotor at pagkahilo. Ang sistema ng pag-ihi ay maaaring tumugon sa pag-unlad ng nephrotoxicity (maliliit na nekrosis, colic sa bato at tubulointerstitial nephritis).

Sa kaso ng pagkalason, ang pasyente ay nangangailangan ng kagyat na tulong medikal. Ito ay dapat na agad na dadalhin sa ospital, kahit na ang mga maagang palatandaan ng pagkalasing ay hindi sinusunod. Ang mga manifestasyon ay maaaring limitado sa pagsusuka na may pagduduwal o hindi nagpapakita ng lakas ng pagpapahayag ng pagkalason at ang antas ng panganib ng pinsala sa katawan.

Kinakailangan na isaalang-alang ang therapy na may activate carbon (sa kaso ng pagkuha ng malaking bahagi ng paracetamol sa nakaraang 60 minuto). Ang mga indeks ng sangkap sa loob ng plasma ay dapat na sinusukat 4+ oras pagkatapos ng paggamit nito (ang mga naunang halaga nito ay hindi maaasahan).

Ang paggamit ng N-acetylcysteine ay pinapayagan sa loob ng 24 oras pagkatapos ng paggamit ng droga, ngunit ang pinaka-kumpletong proteksiyon epekto ay sinusunod kapag pinangangasiwaan sa loob ng 8 oras pagkatapos ng application ng Paraverine. Matapos ang agwat ng oras na ito, ang pagiging epektibo ng panlunas ay lubhang pinahina.

Kung ang pasyente ay hindi pagsusuka, ang oral methionine ay angkop bilang isang naaangkop na alternatibo (sa mga lugar kung saan ito ay mahirap na maabot ang ospital).

Pagkalason sanhi ng drotaverine.

Dahil sa pagkalasing sa drotaverine, lumilikha ang mga sumusunod na sintomas: pagpapahina ng paggulo ng kalamnan ng puso, blockade ng AV, at pagdaragdag ng arrhythmia. Kung mayroong malubhang pagkalasing, ang isang ritmo ng tibok ng puso at pagpapadaloy ay nangyayari (kabilang dito ang isang kumpletong pagbangkulong sa bundle ng bundle, at bilang karagdagan, ang pag-aresto sa puso). Ang mga manifestations na ito ay maaaring maging sanhi ng isang nakamamatay na kinalabasan.

Kapag ang pagkalason sa drotaverine, isinasagawa ang angkop na mga panukala.

[32], [33], [34], [35],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Drotaverine.

Ang kumbinasyon sa levodopa ay humantong sa isang pagpapahina ng epekto ng antiparkinsyan, posibleng pagpapalakas ng pagyanig na may tigas.

Paracetamol.

Ang rate ng pagsipsip ng paracetamol ay maaaring tumaas kapag pinagsama sa metoclopramide, pati na rin ang domperidone; Ang isang pagbawas sa rate ng pagsipsip ng gamot ay sinusunod kapag pinagsama sa cholestyramine.

Ang mga anticoagulant effect ng warfarin at iba pang mga coumarins ay maaaring potentiated na may tuluy-tuloy at prolonged pinagsamang paggamit sa paracetamol (na may araw-araw na paggamit). Pinatataas nito ang posibilidad ng pagdurugo. Ngunit kung dadalhin mo ang gamot sa pana-panahon, walang makabuluhang epekto.

Ang mga Barbiturates ay maaaring magpahina sa mga katangian ng antipirya ng paracetamol.

Anticonvulsants (kabilang ang mga barbiturate, phenytoin at carbamazepine) stimulating na aktibidad ng hepatic microsomal enzymes, ang kakayahan na pagtaas ng nakakalason mga ari-arian ng paracetamol laban sa atay - dahil sa isang pagtaas sa ang antas ng bawal na gamot transformation hepatotoxic metabolites. Ang pinagsamang paggamit ng paracetamol at hepatotoxic na gamot ay nagdaragdag ng nakakalason na epekto ng mga droga sa atay.

Ang pinagsamang paggamit ng mga malalaking bahagi ng paracetamol kasama ang isoniazid ay nagdaragdag ng posibilidad ng isang hepatotoxic syndrome.

Pinapahina ng paracetamol ang mga katangian ng diuretics.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may mga inuming nakalalasing.

[36], [37], [38], [39], [40]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Paraverin ay kinakailangang maiwasan ang mga bata. Ang antas ng temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Shelf life

Ang Paraverin ay pinahihintulutang magamit sa loob ng 2 taon pagkatapos ilabas ang gamot.

[47], [48]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang pagbibigay ng gamot sa mga batang wala pang 6 na taong gulang ay ipinagbabawal.

[49], [50], [51]

Mga Analogue

Ang analogue ng bawal na gamot ay Walang-spasm.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Mga Review

Nakatanggap ang Paraverin ng mga mahusay na pagsusuri tungkol sa pagiging epektibo ng gamot nito. Ang mga merito ng gamot ay nabanggit din para sa mababang gastos nito.