Membrane stabilizing preparations

Upang maiimpluwensyahan ang pathochemical phase ng pamamaga ng brongchial hika, ang mga sumusunod na tool ay ginagamit:

• Ang lamad ay nagpapatatag ng mga droga na pumipigil sa pagpapahina ng mga cell ng palo;
• mga gamot na nagbabawal sa pagkilos ng mga mediator ng allergy, pamamaga at bronchospasm;
• antioxidants.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Pharmacodynamics

Ang mga ahente ng stabilizing ng lamad ay ang sosa cromoglycate (intal), sosa nedocromil (tileed), ketotifen (zaditen), at kaltsyum antagonists.

Sodium cromoglycate

Ang sodium cromoglycate (intal) - isang non-steroidal anti-inflammatory drug, ay magagamit sa mga sumusunod na mga form ng dosis. Mekanismo ng aksyon ng sodium cromoglicate (intala):

• nagpapabibilis sa lamad ng mast cells, na pumipigil sa kanilang pagdurugo at pagpapalaya ng mga mediator ng pamamaga at bronchospasm (gastamina, leukotrienes). Ang mekanismo na ito ay dahil sa pagsugpo ng aktibidad na phosphodiesterase, na humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa cell. Bilang karagdagan, pinasisigla nito ang pagsugpo ng kasalukuyang kaltsyum sa cell o kahit na pinasisigla ang pagpapalabas nito at binabawasan ang pagganap na aktibidad ng mast cells;
• ay nagpapanatili ng lamad ng iba pang mga target cell (eosinophils, macrophages, platelets), inhibits ang kanilang aktibidad at ang pagpapalabas ng mga nagpapaalab na mediators at allergies;
• Ang mga bloke ng C1-channel ng membranes ng mast cells, na nagpipigil sa daloy ng kaltsyum sa cell, nagpapalaganap ng pag-unlad ng anti-inflammatory effect;
• suppresses ang paggulo ng sensitibong endings ng vagus nerve, na humahadlang sa pagpapaunlad ng bronchoconstriction;
• binabawasan ang tumaas na pagkamatagusin ng mga sisidlan ng mauhog lamad at nililimitahan ang pag-access sa allergen at di-tiyak na stimuli sa mast cells, kinakabahan at makinis na kalamnan cells ng bronchi.

Mga medikal na anyo ng sodium kromoglikata

Form ng dosis	Komposisyon	Mga pahiwatig para sa reseta	Dosis
Intal sa mga capsule para sa spinhaler	Ang isang capsule ay naglalaman ng 20 mg ng sodium cromoglicate at 20 mg ng lactose	Bilang isang paraan ng pangunahing therapy at para sa pag-iwas sa bronchospasm pagkatapos ng pisikal na pagsusumikap at pakikipag-ugnay sa allergen	1-2 kapsula 3-4 beses sa isang araw sa anyo ng inhalations sa tulong ng spinhapera
Intal metered-dose inhaler	Ang 1 dosis ng gamot ay naglalaman ng 1 mg ng sodium cromoglycate	Ang parehong	1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw
Intal na solusyon para sa nebulizer	1 ampoule ay naglalaman ng 20 mg ng sodium cromoglicate sa 2 ml ng isotonic sodium chloride solution	Ang parehong	1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw
Naekrrom	Ang 1 ml ay naglalaman ng 40 mg ng sodium cromoglycate	Pag-iwas at paggamot ng pana-panahong at taunang rhinitis	1 paglanghap sa bawat bahagi ng ilong 5-6 beses sa isang araw
Optiko	Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 40 mg ng sodium cromoglycate	Paggamot ng allergic keratitis at conjunctivitis	1-2 patak bawat mata 4-6 beses sa isang araw

Sa bronchial hika, cromolyn sodium ay pinaka-madalas na ginagamit sa capsule (1 capsule ay naglalaman ng 20 mg ng bawal na gamot) na inhaled gamit ang isang espesyal inhaler spinhalera 1-2 capsules 3-4 beses bawat araw. Ang tagal ng pagkilos ng bawal na gamot ng tungkol sa 5 oras, ay inirerekomenda upang mapahusay ang epekto para sa 5-10 minuto upang gumawa ng paggamit ng sosa cromoglycate inhaled maikling-kumikilos sympathomimetic (salbutamol, berotek). Ang binibigkas na epekto ng gamot ay nagsisimula 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Klinikal at pharmacological katangian ng intal (sosa cromoglicate):

• ay inilalapat nang husto, at hindi para sa kaginhawaan ng isang atake ng hika;
• binabawasan ang bilang ng mga atake sa hika at ang kanilang katumbas;
• binabawasan ang kalubhaan ng bronchial hyperreactivity;
• binabawasan ang pangangailangan para sa sympathomimetics;
• ay nagbibigay-daan upang maiwasan ang appointment ng glucocorticoids o bawasan ang pangangailangan para sa kanila;
• ang espiritu ay hindi bumababa sa matagal na paggamit.

Pagkatapos ng paglanghap ng intals tungkol sa 90% ng droga settles sa trachea at malalaking bronchi, umaabot lamang ng 5-10% ang maliit na bronchi. Mga pahiwatig para sa appointment ng sodium cromoglycate:

• bilang isang pangunahing anti-namumula na gamot, na pumipigil sa bronchospasm sa mga pasyente na may anumang uri ng bronchial hika. Ang pinakamatinding pagiging epektibo ay sinusunod sa pamamagitan ng pagkakasakit ng form ng bronchial hika at hika ng pisikal na pagsisikap sa mga pasyente ng kabataan at gitnang edad;
• upang mabawasan ang pangangailangan para sa glucocorticoids sa cortically dependent bronchial hika.

Iminumungkahi na gamutin ang sodium cromoglicate sa loob ng mahabang panahon (3-4 na buwan o higit pa). Ang pinakamahusay na mga resulta ay sinusunod sa pana-panahong bronchial hika, ngunit pagpapabuti ay posible sa buong taon bronchial hika.

Ang droga ay mahusay na hinihingi, ngunit sa ilang mga kaso, ang mga maliliit na epekto ay posible (pangangati ng respiratory tract, ang hitsura ng isang ubo, isang pakiramdam ng namamagang lalamunan, kalungkutan sa likod ng sternum). Ang intal ay walang mga nakakalason na epekto sa fetus at maaaring magamit sa II-III trimesters ng pagbubuntis.

[8], [9], [10], [11], [12]

Ditk

Ang pinagsamang gamot sa anyo ng dosed aerosol, na binubuo ng beta2-adrenostimulator beroteka at intala. Ginagamit ito kapwa para sa pag-aresto sa isang atake ng hika, at para sa preventive treatment ng bronchial hika para sa parehong indications bilang intal.

Sa pamamagitan ng layunin ng pag-iwas, ang droga ay inhaled 4 beses sa isang araw para sa 2 dosis ng aerosol, na may hitsura ng isang atake ng inis, maaari mo ring dagdagan ang isa pang 1-2 dosis.

[13], [14], [15], [16], [17],

Sodium nedokromil (tayled)

Ang sodium asin ng pyranoquinoline dicarboxylic acid, isang non-steroidal anti-inflammatory drug, ay magagamit sa mga aerosol lata ng 56 at 112 na dosis. 1 dosis (1 hininga) ay nagbibigay ng entry sa bronchopulmonary system ng 2 mg ng gamot. Karaniwang ginagamit sa isang dosis ng 2 breaths (4 mg) 3-4 beses sa isang araw, at pagkatapos na mapabuti ang kondisyon, maaari mong bawasan ang paggamit sa 2 beses bawat araw.

Ang mekanismo ng pagkilos ng sodium nedocromil (tileeda):

• inhibits ang pag-activate at paglabas ng mga tagapamagitan mula sa mga cell na kasangkot sa pamamaga sa hika (mast cell, eosinophils, neutrophils, macrophages, thrombocytes). Para sa anti-inflammatory activity, ang nedocromil sodium ay 4-10 beses na mas epektibo kaysa sa intal;
• inhibits ang paglabas ng chemotactic factors mula sa bronchial epithelium; suppresses ang chemotaxis ng mga alveolar macrophages at eosinophils na responsable para sa mga nagpapasiklab na reaksyon ng allergic genesis;
• inhibits ang paglabas ng neuropeptides mula sa mga endings ng fibers ng nerve na nagiging sanhi ng mga reaksyon ng bronchospastic, sa gayon ay pumipigil sa pagpapaunlad ng bronchospasm.

Ang mga pahiwatig para sa appointment ng nedocromil sodium ay:

• pag-iwas sa lahat ng uri ng bronchial hika. Ito ay epektibo sa paggamot ng allergic at nonallergic hika sa mga pasyente ng iba't ibang edad, pinipigilan ang pag-unlad ng maaga at late may hika mga reaksyon sa allergens, pati na rin ang bronchospasm na dulot ng malamig, pisikal na bigay;
• bawasan ang pangangailangan para sa mga glucocorticoids sa corticoad na umaasa sa bronchial hika.

Ang pagpapaubaya sa droga ay mabuti. Posibleng mga epekto: isang sakit sa lasa, sakit ng ulo, pangangati ng upper respiratory tract.

Ketotifen (buried, positane)

Ginawa sa mga tablet na 0.001 g, nakakaapekto sa pathochemical at pathophysiological phase ng pathogenesis ng bronchial hika.

Mekanismo ng pagkilos:

• bumaba sa pagtatago ng mga tagapamagitan sa pamamagitan ng mast cell andbazophiles sa ilalim ng impluwensya ng mga allergens (dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase, kasunod na akumulasyon ng kampo at pagsugpo ng Ca ++ transportasyon);
• Pagbara ng H1-receptors ng histamine;
• pagsugpo ng pagkilos ng mga leukotrienes at ang kadahilanan ng platelet activation sa respiratory tract;
• pagsugpo sa aktibidad ng mga allergy cell (eosinophils at platelets).

Ang ketotifen ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng inis. Ang paggamot na may ketotifenum ay binabawasan ang pangangailangan para sa beta2-adrenomimetics at theophylline. Ang isang buong therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 2-3 buwan mula sa simula ng paggamot. Ang gamot ay maaaring patuloy na gamitin para sa 3-6 na buwan. Ang karaniwang dosis ng ketotifen ay 1 mg 2 beses sa isang araw. Ito ay epektibo sa extrapulmonary allergic sakit (hay fever, allergy rhinitis, pamumula ng mata, tagulabay, angioneurotic edima) dahil antihistaminic effect din. Mga posibleng epekto: pagkakatulog, nadagdagan na ganang kumain, nakuha ng timbang.

Sa nakalipas na mga taon, ang pinagsamang paggamit ng ketotifen at intal ay iminungkahi.

Ang mga inhalasyon ng furosemide ay may therapeutic effect na katulad ng sa mga layunin. Sa ilalim ng impluwensiya ng furosemide nabawasan daloy ng sosa at klorido ions sa bronchial pagtatago, kung aling mga pagbabago sa kanyang ionic komposisyon at ang osmotik presyon, bilang isang resulta ng inhibited ang paglabas ng mga tagapamagitan mula sa pampalo cell at binabawasan ang reaksyon sensory nerve endings bronchi.

Bilang karagdagan, ang furosemide ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng epithelium ng mga brongchial prostaglandin, na nagsasagawa ng bronchodilator effect.

Kapag pinangangasiwaan nang bibig, ang furosemide ay hindi nakakaapekto sa reaktibiti ng bronchi. Gayunpaman, ang tanong ng paggamit ng furosemide inhalations para sa paggamot ng bronchial hika ay hindi pa napagpasiyahan sa wakas.

Kaltsyum antagonists

I-block ang boltahe-sensitive kaltsyum channel mabawasan ang daloy ng Ca ++ sa saytoplasm mula sa ekstraselyular space at pagtatago ng mga mediators ng pamamaga, allergy, bronchoconstriction at mast cells. Ang mga kaltsyum antagonists ay may pang-iwas na epekto, dahil binabawasan nito ang tiyak at walang konseptong hyperreactivity ng bronchi. Bilang karagdagan, binabawasan nila ang pangangailangan para sa mga pasyente na may β2-adrenomimetics at theophylline. Ang mga kaltsyum antagonists ay pinaka-epektibo sa hika pisikal na pagsusumikap, sila ay ipinapakita din kapag pinagsama bronchial hika sa IHD at arterial hypertension.

Ang pinaka karaniwang ginagamit na verapamil (phinoptin, isoptin) sa 0.04 g 2-3 beses sa isang araw, nifedipzh para sa 0.01-0.02 g 3 beses sa isang araw.

Bilang isang kaltsyum antagonist, ang 6% magnesium sulfate solution ay maaaring gamitin bilang paglanghap (1 paglanghap bawat araw o bawat iba pang araw, kurso sa paggamot - 10-14 langhal).

[18], [19]