Intind

Ang intind ay isang antidepressant. Naglalaman ng bahagi duloxetine, na kasama sa grupo ng MI at IORP. Ang substansiya ay nagpapabagal sa dopamine uptake mahina at hindi magkaroon ng isang makabuluhang pagkakahawig para sa dopamine, adrenergic, histamine at cholinergic endings.

Ang mga epekto ng duloxetine sa panahon ng ihi therapy incontinence dahil sa stress ay dahil sa pagbagal ng reverse neuronal uptake ng norepinephrine na may serotonin sa loob ng CNS (cerebrospinal sacral rehiyon). Bilang resulta, may isang pagtaas sa pagganap ng mga elementong ito sa loob ng synthesis ng vesicle.

Mga pahiwatig Intrigue

Ginagamit ito sa kaso ng HCH sa mga kababaihan (hindi kinakailangang pag-ihi sa panahon ng pagbahing, pag-ubo, pag-aangat ng mga mabibigat na bagay, pisikal na pagsusumikap at iba pang mga aksyon, laban sa background kung saan may biglaang pagtaas ng presyon sa peritoneum).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic component ay maisasakatuparan sa mga capsules na may dami ng 20 o 40 mg, 14 o 28 bawat isa sa isang pakete.

Pharmacodynamics

Sa panahon ng mga pagsubok sa laboratoryo sa pakikilahok ng mga hayop, natagpuan na sa ilalim ng pagkilos ng mga droga, ang pagpapasigla ng lakas ng loob na matatagpuan sa loob ng spinkter striated urethral na kalamnan ay pinahusay. Ang ganitong epekto ay ipinakita sa anyo ng isang 8-tiklop na pagtaas sa EMG na aktibidad ng kalamnan lamang sa yugto ng urinary secretion.

Sa mga kababaihan, ang epekto na ito ay nagdudulot ng mas mataas na pag-urong ng yuritra at nagpapanatili ng tono ng sphincter sa yugto ng urinary secretion. Ito ay maaaring ipaliwanag ang mataas na ispiritu ng duloxetine sa clinical therapy sa mga kababaihan na may HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Pharmacokinetics

Suction

Pagkatapos ng paglunok, ang duloxetine ay mahusay na hinihigop. Ang mga halaga ng Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 6 na oras. Ang pagkain ng pagkain ay nagpapabagal sa panahon ng pagsipsip - tumatagal ng 10 oras upang maabot ang antas ng Cmax; ang antas ng pagsipsip ay nabawasan din (sa pamamagitan ng tungkol sa 11%).

Pamamahagi ng mga proseso.

Ang gamot ay mahusay na isinama sa intraplasma protina (> 90%); pangunahin sa albumin at α-1 acid glycoprotein. Sa parehong panahon, ang protina synthesis ay hindi makapinsala sa bato o hepatic function.

Mga proseso ng palitan.

Ang Duloxetine ay sumasailalim sa aktibong metabolismo, at ang mga metabolikong bahagi nito ay halos excreted sa ihi.

Elemento CYP2D6, CYP1A2 at pasiglahin ang pagbuo ng 2 pangunahing mga bahagi ng metabolic (4-glucuronic conjugates gidroksiduloksetina - sulphate conjugate 5-hydroxy at 6-metoksiduloksetin). Sa parehong oras na nagpapalipat-lipat metabolic elemento ay hindi nagtataglay ng nakapagpapagaling na aktibidad.

Excretion.

Ang terminong half-life ng gamot ay 12 oras. Ang average na plasma clearance ng isang sangkap ay 101 liters kada oras.

[7]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 40 mg, 2 beses sa isang araw, araw-araw, nang walang reference sa paggamit ng pagkain. Pagkatapos ng 0.5-1 buwan ng paggamot, dapat na masuri ang paggamot.

Ang mga indibidwal na pasyente ay maaaring inirerekomenda na gamitin sa unang yugto 20 mg ng isang substansiya 2-tiklop sa bawat araw (sa isang panahon ng 14 na araw) upang mabawasan ang posibilidad ng paglitaw ng maagang mga negatibong sintomas.

[12], [13], [14], [15]

Gamitin Intrigue sa panahon ng pagbubuntis

Ang naaangkop na pagsusuri hinggil sa epekto ng Intriv sa kurso ng pagbubuntis ay hindi ginaganap, kaya kung bakit ito ay inireseta para sa tinukoy na panahon lamang sa maingat na pagtatasa ng posibleng mga panganib at benepisyo.

Duloxetine ay maaaring excreted sa gatas ng ina - bawat araw ang bata sa mg / kg na natatanggap ang tungkol sa 0.14% ng dosis ng gamot na kinuha ng babae. Walang impormasyon kung ang gamot ay ligtas para sa isang sanggol, kaya hindi ito dapat gamitin habang nagpapasuso.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang gamitin ang gamot na may isang malakas na hindi pagpaparaan laban sa duloxetine.

Hindi ginagamit ang gamot sa kumbinasyon ng IMAO, gayundin ng hindi bababa sa 2 linggo mula sa katapusan ng huling aplikasyon. Dahil sa termino ng half-life ng duloxetine, isang MAOI ang ipinagbabawal na gamitin nang hindi bababa sa 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapy na may Intriv.

[8], [9]

Mga side effect Intrigue

Sa panahon ng mga pagsusuri sa klinikal, pagduduwal, pagkapagod at pagkatigang ng mga oral mucous membrane ay higit na sinusunod.

Minsan ang pananakit ng ulo, hindi pagkakatulog, o pag-aantok, pag-aantok, pagkahilo, at, bilang karagdagan, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, pag-aalala, at pagkahilig, ay lumitaw. Ang paresthesias, hyperhidrosis, panginginig, facial flushing at pagpapahina ng libido ay naobserbahan din; Bilang karagdagan, pagsusuka, pagtatae, kawalan ng ganang kumain, pananakit ng tiyan at pangyayari sa pag-ulap.

Paminsan-minsan, stomatitis, gastritis, o gastroenteritis at pamamaga, pati na rin ang pag-aalaga ng belching, timbang, at amoy at bibig na amoy, na binuo. Bilang karagdagan, ang mydriasis, disorder ng pansin, hypothyroidism, lagnat, dehydration, tachycardia, sakit sa tainga, hika, sakit at kalamnan tension, at uhaw ay lumitaw. Kasabay nito, ang laryngitis, bruxism, visual at gustatory disorders, mahinang kalusugan, kakaiba pangarap, hyperemia at gabi hyperhidrosis, kawalang-interes at disorientation binuo. Ang mga sintomas ng menopos, dysuria na may nocturia, kakaibang orgasm at pagpapanatili ng ihi ay binuo din. Nabanggit na ang ihi ay nakuha ng isang hindi pangkaraniwang amoy, isang pagtaas sa Xc at atay, pati na rin ang mga antas ng presyon ng dugo.

Pagduduwal, pagkahilo at pananakit ng ulo ay kadalasang naipasa pagkatapos ng pagpapawalang-bisa ng paggamit ng mga droga.

Kabilang sa iba pang mga salungat na kaganapan:

• Ang endocrine Dysfunction: isang solong disorder ng excretion ng ADH ay nangyayari;
• patyo sa puso: isang solong supraventricular arrhythmia na bubuo;
• pinsala sa mata: ang glaucoma ay bihirang naobserbahan;
• Mga kaguluhan ng sistema ng hepatobiliary: Ang jaundice o hepatitis ay lilitaw nang isa-isa;
• Immune signs: single intolerance o anaphylactic symptoms;
• pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: ang mga halaga ng alkaline phosphatase, bilirubin, ALT at AST ay nadagdagan nang paisa-isa;
• mga problema sa pag-andar sa pagtunaw at metabolismo: lumilitaw ang isang hyponatremia;
• mga sugat ng musculoskeletal na istraktura: trismism ay isa lamang na nabanggit;
• mga paglabag na nauugnay sa gawain ng NA: nag-iisang sinusunod na pagkalasing sa serotonin, mga extrapyramidal manifestations at convulsions;
• Mga problema sa pag-andar ng kaisipan: paminsan-minsan ay lilitaw ang mga halusinasyon. Single - kahibangan;
• Mga kaugnay na sugat sa ihi: nangyayari ang ihi sa pag-ihi paminsan-minsan;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa subcutaneous layer at ang epidermis: paminsan-minsang rashes. Ang urticaria, angioedema o SSD ay lilitaw nang isa-isa;
• Ang mga vascular disorder: pagbagsak ng orthostatic at syncope (lalo na sa unang yugto ng therapy), pati na rin ang hypertensive crisis ay bubuo nang isa-isa.

[10], [11]

Labis na labis na dosis

Ang klinikal na impormasyon tungkol sa pagkalason ng duloxetine ay limitado. May mga data sa paggamit ng mataas na bahagi - hanggang sa 1.4 g ng isang gamot (o kasama ng iba pang mga gamot), ngunit hindi ito humantong sa mga malubhang komplikasyon. Ang mga manifestations ng labis na dosis (higit sa lahat kapag isinama sa iba pang mga gamot) kasama ang antok, convulsions, serotonin pagkalasing at pagsusuka.

Ang gamot ay walang pananggalang. Para sa pagkalasing ng serotonin, ang mga tiyak na pamamaraan sa paggamot ay ginaganap (temperatura sa pagmamanman at paggamit ng cyproheptadine). Kinakailangan din upang palayain ang respiratory tract. Kinakailangan na subaybayan ang mga pangunahing tungkulin ng katawan at ang gawain ng puso, gayundin ang magsagawa ng angkop na suporta at mga palatandaan. Ito ay angkop upang maisagawa ang gastric lavage kaagad matapos ang pagkuha ng gamot o bilang isang nagpapakilala na pamamaraan. Upang mabawasan ang pagsipsip ng intriva posible sa pamamagitan ng pagkuha ng activated charcoal. Ang Duloxetine ay may mataas na dami ng pamamahagi, na ang dahilan kung bakit ang hemoperfusion na may sapilitang diuresis, pati na rin ang exchange perfusion ay hindi magiging epektibo.

[16]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga gamot na ang metabolic process ay nangyari sa paglahok ng CYP1A2.

Ang mga klinikal na pag-aaral ng pinagsamang paggamit ng elementong substrate na CYP1A2 - theophylline - at duloxetine (60 mg 2 beses sa isang araw, araw-araw) ay nagpakita na wala silang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng bawat isa. Mula dito maaari naming tapusin na ang Intriv ay malamang na hindi magkakaroon ng isang kapansin-pansin na epekto sa metabolic proseso ng substrates ng bahagi CYP1A2. 

Mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP1A2.

Dahil ang CYP1A2 ay isang kalahok sa metabolismo ng duloxetine, pinagsasama ang gamot na may mga sangkap na nagpapabagal sa CYP1A2 ay malamang na madaragdagan ang mga antas ng duloxetine.

Ang Fluvoxamine ay isang makapangyarihang inhibitor ng aktibidad CYP1A2 (ginagamit 1 beses bawat araw sa isang serving na 0.1 g), kaya binabawasan nito ang plasma duloxetine value sa humigit-kumulang 77%. Dahil dito, sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga gamot na ito (halimbawa, sa mga indibidwal na quinolones), dapat sundin ang ilang mga hakbang sa pag-iingat - halimbawa, upang mabawasan ang dosis ng duloxetine.

Mga gamot na kung saan ang CYP2D6 ay kasangkot sa metabolismo.

Ang duloxetine component moderately slows down na CYP2D6 activity. Kung ito ay kinuha sa isang bahagi ng 60 mg 2 beses sa isang araw, kasama ang 1-fold na paggamit ng desipramine (substrate CYP2D6), ang antas ng AUC ng huli ay nagpapataas ng tatlong beses.

Ang paggamit ng bawal na gamot (40 mg 2 beses sa isang araw) ay nagpapataas ng mga estadistika ng AUC ng tolterodine sa pamamagitan ng 71% (2 mg 2 beses sa isang araw), nang hindi binabago ang mga pharmacokinetics ng 5-hydroxyl metabolic elemento. Dahil dito, ang co-administrasyon ng mga gamot na may mga inhibitor ng bahagi ng CYP2D6 na may isang makitid na index ng gamot ay dapat isagawa nang may matinding pag-iingat.

Ibig sabihin na pabagalin ang pagkilos ng CYP2D6.

Dahil ang CYP2D6 ay kasangkot sa metabolismo ng duloxetine, ang kumbinasyon ng naturang mga sangkap ay nagdudulot ng pagtaas sa huli.

Ang pagpapakilala ng paroxetine (20 mg kada araw ng 1 beses) ay binabawasan ang antas ng plasma clearance ng duloxetine sa pamamagitan ng humigit-kumulang 37%. Dahil dito, tulad ng isang kumbinasyon ng mga gamot na inireseta na may mahusay na pag-iingat.

Gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng central nervous system.

Ang pagpapakilala ng duloxetine na sinamahan ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa gawain ng central nervous system, lalo na sa isang katulad na prinsipyo ng impluwensya (kabilang dito ang alak) ay dapat na natupad na may mahusay na pag-iingat.

Ang paggamit kasama ng iba pang mga gamot na may serotonergic effect ay maaaring maging sanhi ng pagkalasing ng serotonin.

Gamot na may mataas na rate ng intraplasma synthesis na may protina.

Ang synthesis ng duloxetine na may protina ay> 90%, na kung bakit ang paggamit sa iba pang mga gamot na may mataas na antas ng naturang pagbubuo ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa mga libreng indeks ng alinman sa mga gamot na ito.

[17], [18], [19], [20]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang intindihin ay dapat na itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C.

[21]

Shelf life

Ang intelihente ay maaaring mailapat sa loob ng isang 2-taong termino mula sa sandaling ang panggitna elemento ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Sa mga taong mas bata sa 18 taong gulang, ang epekto ng duloxetine ay hindi pinag-aralan, samakatuwid, ang subgroup na edad na ito ay hindi inireseta.

[22]

Analogs

Ang mga analog na droga ay mga droga Duloksenta, Dyukset na may Shimoda, pati na rin Dulot at Simbalta.

 

[23], [24]