Karbapin

Ang carbapine ay isang gamot na anticonvulsant na nagmula sa carboxamide. Ang aktibong sangkap ng carbamazepine ay nagdudulot ng pag-block ng Na na mga channel sa loob ng neural wall, sa gayon ay pumipigil sa pagpapalaganap ng mga impulses.

Ang bawal na gamot ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng pinagsama o simpleng seizures seizures ng isang bahagyang kalikasan, at kasama nito sa mga seizures ng tonic-clonic species (pangunahin o pangalawang). Kasabay nito, ang gamot ay inireseta para sa paggamot ng iba pang mga uri ng pag-atake ng epilepsy (hindi kasama ang absans).

Mga pahiwatig Carbapine

Ito ay ginagamit sa mga sumusunod na karamdaman:

• epilepsy (malubhang seizures, bahagyang seizures, sinamahan ng simple o kumplikadong mga manifestations, mixed uri ng epilepsy at tonic-clonic seizures ng isang pangkalahatan kalikasan);
• emosyonal na disorder ng isang pormularyo ng paikot (pagkakaroon ng isang buhok-depressive kalikasan ng paglabag);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal o glossopharyngeal);
• abstinence syndrome sa mga taong may talamak na alkoholismo;
• neuropathy na may diabetic genesis, kung saan may sakit;
• sentral na diyabetis ng uri ng di-asukal.

[1],

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na ginawa sa mga tablet na may dami ng 0.2 g; sa isang pack - 50 tablets.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay inireseta para sa trigeminal neuralgia ng iba't ibang mga pinagmulan at iba pang mga uri ng sakit ng isang malalang kalikasan. Ito ay pinaniniwalaan na ang karbamazepine ay maaaring mabawasan ang intensity ng sakit sa panahon ng trigeminal neuralgia sa pamamagitan ng pagpigil sa paghahatid sa loob ng nucleus ng 3-nerve nerve.

Pharmacokinetics

Ang bawal na gamot ay halos ganap na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract - pantay at mababa ang bilis.

Ang halaga ng bioavailability ng carbamazepine ay iba sa pagitan ng 58-96% at hindi nagbabago sa paggamit ng pagkain. Ang antas ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-8 na oras. Ang terminong half-life ay medyo mahaba at humigit-kumulang 30 oras. Dahil ang gamot ay nagpapahiwatig ng aktibidad ng intrahepatic enzymes, pinatataas nito ang rate ng kanyang sariling metabolismo at maaaring mabawasan ang term half-life hanggang 15 oras.

Mga tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ng mga bawal na gamot - sa hanay na 0.8-1.9 l / kg.

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangang magsagawa ng gamot nang pasalita, kasama ang pagkain. Ang pagpili ng isang bahagi ng bawal na gamot ay isa-isa sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang pagiging epektibo ng gamot at mga halaga ng plasma ng aktibong sangkap. Ang gamot ay inireseta para sa epilepsy at sa monotherapy, at kasama ng iba pang anticonvulsants (phenobarbital, phenytoin o valproate Na).

Mga matatanda

Sa epilepsy, 0.2 g ng gamot ay unang ginamit nang 1-2 beses sa isang araw; Mga matatandang tao - 0.1 g (0.5 tablet) na may parehong dalas. Pagkatapos ay bahagyang tataas ang bahagi sa 0.4 g 2-3 beses sa isang araw, hanggang sa ang pinakamainam na pang-araw-araw na dosis ng 0.8-1.2 g ay naabot. Ang isang adult ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 1.6 g ng gamot sa bawat araw.

Sa emosyonal na mga karamdaman na may kaugnayan sa cyclical: kung ang paggamot sa mga lithium na gamot ay walang epekto, ang gamot ay maaaring gamitin sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot - sa panahon ng pagpapataw ng sakit o sa aktibong yugto nito. Ang araw na itinalaga ng pagtanggap ng 1-1.6 g ng Carbapin.

Sa kaso ng neuralgia, 0.2 g ng gamot ang unang kinuha araw-araw. Susunod, ang gamot ay ginagamit sa isang dosis ng 0.4-0.8 g bawat araw.

Sa mga sintomas ng withdrawal, isang average na 0.6 g ng sangkap ay kinukuha bawat araw, na naghahati ng dosis sa 3 gamit. Sa malubhang kondisyon (sa mga unang araw), ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 1.2 g (sa 3 na gamit).

Sa kaso ng neuropathy ng isang diabetic na kalikasan (may sakit), isang average na 0.2-4 beses sa isang araw ay ibinibigay 2-4 beses sa isang araw.

Ang pagkakaroon ng isang gitnang etiology, diabetes mellitus ng di-asukal kalikasan: isang average ng 0.4-0.6 g ng gamot ay ginagamit sa bawat araw (2-3 paggamit).

Sa kaso ng isang matagal na dosis, ang bahagi ay dapat mabawasan mula sa 3-buwan na mga break sa pinakamababang epektibong dosis (o kumpletong pagkansela) upang maiwasan ang pagpapaubaya sa mga gamot.

Sa pamamagitan ng ganap na pagpawi ng therapy, ang dosis ay unti-unting nabawasan, sa loob ng isang 14-araw na panahon, upang maiwasan ang pag-ulit ng sakit.

Ang mga taong may kakulangan sa bato sa isang malubhang antas ay kinakailangang kumuha ng ¾ ng karaniwang pang-araw-araw na rasyon na may maginoo na therapy. Ang pagsasaayos ng dosis pagkatapos ng mga sesyon ng hemodialysis ay hindi kinakailangan.

Mga bata

Ang mga bata ay kailangang gumamit ng 10-20 mg / kg ng gamot kada araw. Sa edad na 1-3 taon - 0.2-0.3 g kada araw; 4-7 taon - 0.3-0.5 g bawat; 8-14 taon - 0.5-1 g; 15-18 taong gulang - sa pamamagitan ng 0.8-1.2 g. Hatiin ang pang-araw-araw na bahagi sa 2 gamit.

Ang mga batang wala pang 15 taong gulang ay maaaring gumamit ng hindi hihigit sa 1 g ng gamot bawat araw; mas matanda kaysa sa 15 taon - isang maximum na 1.2 g bawat araw.

[2]

Gamitin Carbapine sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang kung may mga mahigpit na indikasyon; sa ika-1 ng trimester ay hindi dapat ilapat.

Ang bawal na gamot ay excreted sa gatas ng suso, na ang dahilan kung bakit dapat itong magamit nang maingat kapag nagpapasuso. Kinakailangang suriin ang mga benepisyo at panganib ng pagpapasuso para sa isang sanggol sa ganitong sitwasyon. Ang pagpapasuso para sa mga kababaihan na gumagamit ng carbamazepine ay maaari lamang gumanap kung ang sanggol ay sinusubaybayan para sa mga posibleng epekto (halimbawa, ang antok).

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot o tricyclics;
• AV blockade (hindi kasama ang mga taong may implanted pacemaker);
• mga problema sa buto utak hematopoietic aktibidad;
• pasulput-sulpot na uri ng porphyria (sa aktibong yugto);
• gamitin kasama ng lithium drugs o IMAO.

Mga side effect Carbapine

Ang mga malalang sintomas ay madalas na nangyayari sa panahon ng komplikadong therapy; sila ay karaniwang bumuo sa unang yugto ng paggamot at nakasalalay sa laki ng paghahatid:

• Mga sugat ng CNS: pagkahilo, pag-aantok, pagkapagod, pagkalito, at sakit ng ulo at koordinasyon ng kilusan ay madalas na lumilitaw. Ang matatandang tao ay maaaring makaranas ng pagkabalisa at pagkalito. Nag-iisang nagpakita din ng pagsalakay sa pag-uugali, depresyon, ingay ng tainga at pagkawala ng kaisipan. Paminsan-minsan, may mga paggalaw na hindi sinasadya (nystagmus o pag-aalis ng uri ng pag-ulan). Bilang karagdagan, ang mga matatanda at mga taong may organikong tserebral lesyon ay maaaring bumuo ng mga hindi kilalang paggalaw sa mukha at panga (choreoathetosis o dyskinesias). Ang neuritis, mga sakit sa pagsasalita, myasthenia, dysgeusia, at paresis ng mga binti ay lumitaw nang isa-isa. Karamihan sa mga sintomas ay nawawala sa kanilang sarili pagkatapos ng 8-14 araw o pagkatapos ng isang pansamantalang pagbabawas ng bahagi. Dahil dito, ang gamot sa unang yugto ng therapy ay ibinibigay sa mga maliliit na dosage sa kanilang kasunod na pagtaas;
• Ang visual na kapansanan: ang conjunctivitis ay maaaring mangyari, kung minsan ay nagiging ocular accommodation disorder, malabong paningin at diplopia. Ang isang opacification ng mata lens ay maaaring mangyari din;
• mga problema na nauugnay sa istraktura ng mga kalamnan at mga buto: ang kalamnan at magkasanib na sakit (myalgia o arthralgia) o kalamnan spasms ay lumago sporadically. Matapos ang paghinto ng gamot, ang mga naturang palatandaan ay nawawala;
• lesyon ng mauhog at ang epidermis: ang pag-unlad ng mga ukol sa balat sintomas allergy - nangangati, poliformnaya pamumula ng balat, tagulabay, SAMPUNG, dermatitis exfoliative kalikasan, photosensitivity, erythroderma, MIC at disseminated lupus uri. Isang solong pangyayari ng hyperhidrosis o alopecia;
• Mga karamdaman ng hematopoietic na proseso: thrombocyte o leukopenia, eosinophilia at leukocytosis. Ang leukopenia ay karaniwang may isang benign character. Ang isang solong hemolytic, aplastic o megaloblastic uri ng anemya, agranulocytosis at splenomegaly ay bubuo nang isa-isa, at sa karagdagan, ang mga lymph node ay pinalaki;
• mga problema sa trabaho ng digestive tract: minsan pagsusuka, dry mouth mucous membranes o nausea, at gana din. Paminsan-minsan, ang paninigas ng dumi o pagtatae ay nangyayari. Ang sakit sa tiyan zone at ang pamamaga ng nasopharyngeal mucous membranes (glossitis na may stomatitis at gingivitis) ay bihirang naobserbahan. Ang mga ganitong palatandaan ay nawawala pagkatapos ng 8-14 araw ng therapy, o pagkatapos ng pansamantalang pagbabawas ng dosis ng mga gamot;
• hepatic lesions: paminsan-minsan may pagbabago sa mga halaga ng functional samples ng atay. Paminsan-minsang magkakaroon ng jaundice. Ang hepatitis (granulomatous, cholestatic, pati na rin ang halo o hepatocellular) ay bihirang naobserbahan;
• Ang mga paglabag sa EBV at endocrine system: galactorrhea (kababaihan) o gynecomastia (kalalakihan) ay lumilitaw na sporadically. Bilang karagdagan, maaaring may epekto ang Karbapin sa aktibidad ng thyroid, lalo na kapag isinama sa iba pang mga anticonvulsant. Dahil ang carbamazepine ay may antidiuretic effect, ang pagbabawas ng mga indeks ng plasma na Na (hyponatremia), na nagiging sanhi ng pananakit ng ulo at pagsusuka, gayundin ang pagkalito, ay bihirang naobserbahan. Mayroong ilang mga puffiness at nakuha ng timbang. Marahil ay bumaba sa mga halaga ng plasma ng Ca;
• Mga problema sa paghinga sa paggagamot: isang pag-intolerance ng bawal na gamot, ipinakita sa anyo ng dyspnea, lagnat, pulmonary fibrosis at pamamaga;
• Mga karamdaman ng urogenital tract: paminsan-minsan hematuria, proteinuria o oliguria ay nangyayari. Ang pag-unlad ng kakulangan ng bato o kaguluhan ng sekswal na aktibidad ay nangyayari singularly;
• Cardiovascular Dysfunction: solong kaso sa mga matatanda o taong may problema sa puso ay maaaring maging sanhi ng mga ritmo ng puso at bradycardia, at dagdagan ang paglala ng kurso ng IHD. Ang pamamaril sa AV ay paminsan-minsang sinusunod, kung minsan ay sinasamahan ng pagkawala ng kamalayan. Maaaring magkaroon ng isang makabuluhang pagtaas o pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo (ang huli ay karaniwang nangyayari kapag kumukuha ng malalaking bahagi ng gamot). Kasabay nito, ang pagbuo ng thrombophlebitis, vasculitis o thromboembolism ay nabanggit;
• ang mga manifestations ng matinding pag-tolerate: paminsan-minsan ay lumilitaw ang vasculitis, nilalagnat na estado, rashes, namamaga lymph nodes, mga pagbabago sa bilang ng mga leukocytes, arthralgia, mga pagbabago sa mga halaga ng functional intrahepatic test, hepatosplenomegaly; Bilang karagdagan, ang iba pang mga disorder ng mga sistema at organo - ang mga bato, baga, myocardium at pancreas.

Kinakailangang agad na kanselahin ang gamot kung ang simula ng malubhang sintomas ng allergy, exanthema, pagbabago sa mga halaga ng laboratoryo ng dugo (neutro, leuco o thrombocytopenia) at lagnat.

Labis na labis na dosis

Ang Carbamazepine ay humahantong sa isang makabuluhang pagsugpo ng pag-andar ng central nervous system, na kung saan ay may panganib ng matinding sintomas ng pagkalasing.

Mga Palatandaan.

• Mga karamdaman ng CNS: Panunupil ng CNS, mga guni-guni, pagkabalisa, disorientation, koma, at pag-aantok. Bilang karagdagan, ang dysarthria, hyperreflexia, ay nagiging hyporeflexia, nystagmus, visual acuity disorder, ataxia, convulsions, dyskinesia, hypothermia, myoclonus at psychomotor disorder;
• Ang mga CVS lesyon: disorder ng pagpapadaloy ng puso, na sinamahan ng pagpapalawak ng sistema ng QRS, tachycardia, pagtaas o pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo at pag-aresto sa puso;
• mga problema sa pag-andar ng respiratoryo: baga edema o depresyon sa paghinga;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: mga problema sa evacuator gastric function, pagsusuka at pagpapahina ng colon motility;
• mga palatandaan na may kaugnayan sa sistema ng ihi: anuria o oliguria, hyponatremia at pagpapanatili ng fluid.

Therapy

Walang pananggalang. Sa una, ang therapy ay isinasagawa, isinasaalang-alang ang klinikal na kondisyon ng pasyente; Kailangan din ang ospital. Ito ay kinakailangan upang matukoy ang antas ng carbamazepine sa loob ng plasma ng dugo upang kumpirmahin ang pagkalasing at tasahin ang degree nito. Ang paglisan ng mga gastric content, gastric lavage at ang paggamit ng activated carbon. Ang mga suportang at palatandaan ng mga pamamaraan para sa intensive care, pagsubaybay sa aktibidad ng puso at pagwawasto ng mga halaga ng EBV ay ginaganap.

[3]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Gamot na maaaring mapataas ang mga halaga ng plasma ng carbamazepine: erythromycin, verapamil, dextropropoxyphene na may viloxazine, cimetidine at diltiazem na may isoniazid. Sa kaso ng pinagsamang paggamit ng naturang mga gamot, kailangan mong subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng dugo ng carbamazepine at bawasan ang pang-araw-araw na bahagi, kung kinakailangan.

Etosucimid, Na valproate, phenobarbital na may primidone at phenytoin ay maaaring mabawasan ang mga parameter ng plasma ng mga droga dahil sa pagtatalaga ng intrahepatic microsome enzymes.

Binabawasan ng gamot ang pangalawang buhay na termino at pinatataas ang rate ng clearance (dahil sa isang pagbawas sa konsentrasyon) ng mga sumusunod na sangkap: warfarin na may GCS, theophylline, haloperidol at doxycycline. Ang huli ay dapat ilapat sa isang 12-oras na pahinga.

Ipinagbabawal na gamitin ang Karbapin sa isang MAOI (isang minimum na 14 na araw ay kailangang sundin) at mga sangkap ng lithium.

Sa panahon ng appointment o pagkansela ng gamot ay dapat na nagbago bahagi ng anticoagulants (isinasaalang-alang ang mga klinikal na halaga).

Ang gamot ay nagdaragdag ng rate ng metabolic na proseso ng oral contraception, kaya naman kinakailangang pumili ng iba pang mga kontraseptibo.

Binabawasan ng Carbamazepine ang pagpapaubaya ng mga inuming nakalalasing, kaya ang mga taong gumagamit ng gamot ay dapat tumigil sa paggamit nito sa panahon ng therapy.

[4], [5], [6]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang karbapin ay kailangang itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - sa hanay ng 15-25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Karbapin para sa isang 3-taong termino mula noong pagbebenta ng sangkap ng droga.

Aplikasyon para sa mga bata

Gamitin sa mga batang mas bata sa 1 taong gulang. Ngunit sa parehong oras, sa mga taong mas bata sa 7 taong gulang, ang bawal na gamot ay dapat gamitin nang maingat, dahil may posibilidad ng mga sintomas sa gilid.

Analogs

Ang mga analog na droga ay Finlepsin, Septol, Tegretol na may Carbalex, Oksapin at Carbamazepine na may Timonil at Mezacar.