Leucovorin

Leucovorin ay isang folic acid deficiency agent.

[1], [2], [3], [4], [5],

Mga pahiwatig Leucovorin

Ginagamit ito sa ganitong mga kondisyon:

• pagkalason sa mga bawal na gamot na B9 vitamin antagonists (tulad ng methotrexate na may pyrimethamine at trimethoprim);
• pernicious anemia na nauugnay sa B9-vitamin deficiency;
• upang maiwasan ang pag-unlad ng isang nakakalason epekto sa kaso ng paggamit ng mga malalaking bahagi ng methotrexate;
• sa panahon ng pinagsamang paggamot ng colorectal cancer (kumbinasyon ng fluorouracil at leukovorin).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng isang sangkap ay maisasakatuparan sa anyo ng isang lyophilisate, mula sa kung saan ang mga likido ay nakahanda para sa intramuscular o intravenous na pangangasiwa; sa loob ng bote ng salamin na may kapasidad na 20 ML. Ang kahon ay naglalaman ng 1 o 10 ng mga bote na ito. Ang likido para sa IV na iniksyon ay maaari ring gawin sa mga bote ng 45 o 80 ML (1 piraso sa loob ng pack).

Bilang karagdagan, ito ay magagamit sa tablet form (dami ng 15 mg), 10 o 30 piraso sa loob ng kahon.

Maaaring nakapaloob sa loob ng ampoules na may kapasidad na 25 mg (o 2 ML), 5 piraso bawat pakete.

[6],

Pharmacodynamics

Ang Leucovorin ay isang pinababang uri ng B9-bitamina (isang hinirang na tetrafolic acid). Sa gamot, ito ay ginagamit bilang pananggalang ng mga bawal na gamot na B9 antagonists bitamina at makagambala sa pagbubuo ng tetrahydrofolate, na kung saan ay itinuturing na pangunahing cofactor ng nucleic acid biosynthesis proseso. Kasabay nito, ang pagbubuklod ng huli ay naharang at ang proseso ng cell division ay nawasak.

Hindi tulad ng B9-bitamina, ang Ca folinate ay hindi nangangailangan ng isang proseso ng conversion sa tetrahydrofolate, samakatuwid, kapag ito ay ginagamit, pinahina ang biosynthesis ng mga bahagi ng protina at ang DNA na may RNA ay maaaring maibalik. Ngunit ang epekto na ito ay nakakaapekto lamang sa malusog na mga selula.

Ang gamot ay nakakatipid para sa kakulangan ng B9-bitamina sa loob ng katawan at, kasama ang mga ito, ito potentiates ang epekto ng fluorouracil, na may mga katangian ng antitumor. Ang pakikipag-ugnayan ng mga gamot na ito ay humahantong sa pagbuo ng isang matatag na kumplikado, kabilang ang thymidylate synthetase, na nagpapakita ng isang retarding effect sa DNA binding.

Ang epekto ng bawal na gamot pagkatapos ng isang / m iniksyon bubuo pagkatapos ng 10-20 minuto, at pagkatapos ng intravenous iniksyon, pagkatapos ng 5 minuto. Ang epekto ay tumatagal sa loob ng 3-6 na oras (sa anumang anyo ng application).

[7], [8]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng isang / m iniksyon ng leucovorin, ang mga indicator ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng 2 oras; pagkatapos ng i / w - pagkatapos ng 10 minuto.

Ang cumulation ay higit sa lahat sa loob ng atay; Ang sangkap ay maaaring tumagos sa BBB. Ang mga proseso ng metabolic ay magaganap sa loob ng bituka sa atay, bilang isang resulta kung saan ang isang therapeutically active component, 5-methyltetrahydrofolate, ay nabuo.

Ang pagpapalabas ng 80-90% ng dosis ng mga droga ay isinasagawa sa ihi, at ang isa pang 5-8% ay excreted sa mga dumi.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosing at pangangasiwa

Ang bawal na gamot ay maaaring magsagawa ng pasalita o pangasiwaan nang intramuscularly o intravenously. Ang iba't ibang mga therapeutic regimens ay ginagamit; Sa panahon ng pagpili ng dosis, ang doktor ay dapat sumunod sa iniresetang regimens para sa paggamot para sa iba't ibang sakit.

Kapag sinamahan ng fluorouracil, ang gamot ay injected sa isang mababang bilis intravenously (isang bahagi ng 0.2 g / m ² ) o sa pamamagitan ng isang linya ng IV, na sinusundan ng isang / sa paggamit ng fluorouracil sa isang bahagi ng 0.37 g / m ² ). Ginagamit ang mga gamot sa loob ng 5-araw na panahon, na may mga pagitan ng 4-5 na linggo sa pagitan ng mga paulit-ulit na cycle.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng nakakalason na epekto ng trimethoprim, leucovorin ay ginagamit sa isang dosis ng 3-10 mg bawat araw, hanggang sa ang mga hematological na halaga ay nagpapatatag.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gamitin Leucovorin sa panahon ng pagbubuntis

Ang B9-bitamina ay nakalagay sa kumbinasyon ng mga paraan ng bitamina na inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Ngunit ang mga espesyal na pagsusuri upang pag-aralan ang epekto ni Leucovorin sa gayong mga kababaihan ay hindi ginanap. Samakatuwid, kapag may isang pangangailangan na tumanggap ng gamot, dapat magpasya ang doktor sa kanyang appointment.

[15], [16], [17],

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang gamot na hindi nagpapahintulot;
• pernicious anemia na may kakulangan sa B12-bitamina.

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa kaso ng paggamit ng gamot sa mga taong may epilepsy, alkoholismo o talamak na kabiguan ng bato, at din kapag nagreseta para sa mga bata.

[18],

Mga side effect Leucovorin

Ang pangangasiwa ng gamot ay maaaring pukawin ang mga lokal na palatandaan ng alerdyi, mga sakit sa pagtulog, mga sintomas ng dyspeptic, isang pakiramdam ng pagpukaw at depresyon.

[19], [20], [21]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapahina ng gamot ang aktibidad ng B9-bitamina antagonist at binabawasan din ang anticonvulsant effect ng phenobarbital at phenytoin na may primidone.

Ang gamot ay maaaring potentiate ang mga nakakalason at mga katangian ng bawal na gamot ng fluorouracil, na kung saan ito ay kinakailangan upang bigyang-pansin, pagpili ng dosis ng huli.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang leucovorin sa mga likido ng pagbubuhos na naglalaman ng bikarbonate.

Ang paghahalo ng gamot at droperidol sa loob ng isang solong syringe ay humahantong sa isang namuo.

[27], [28]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Leucovorin na itago sa isang lugar na protektado mula sa pagpasok ng kahalumigmigan, na may mga indeks ng temperatura na bumubuo ng maximum na 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Leucovorin sa loob ng isang 36 na buwang tagal mula sa oras na inilabas ang isang produkto ng parmasyutiko.

[34]

Analogs

Analogues ng gamot ang mga sangkap na Leucovorin calcium, Calcium folinate, Leucovorin-Teva, at sa karagdagan Leucovorin-LENS na may Sanitaryatin at Calcium-folinate-Ebevé.