Lekoptin

Hinaharang ng Lekoptin ang aktibidad ng mabagal na mga channel ng Ca.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Lekoptina

Ginagamit ito sa ganitong mga kondisyon:

• exertional angina ;
• vasospastic form ng angina, pagkakaroon ng isang matatag na karakter;
• matatag na anyo ng angina, hindi sinamahan ng angiospasm;
• supraventricular tachycardia;
• WPW syndrome;
• atrial fibrillation;
• sinus tachycardia;
• mataas na halaga ng presyon ng dugo;
• atrial flutter;
• mahahalagang hypertension na nauugnay sa isang maliit na bilog ng daloy ng dugo;
• extrasystole na nauugnay sa atria.

Sa kaso ng isang hypertensive crisis, ang gamot ay dapat ilapat sa / sa paraan.

[4],

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng sangkap ng droga ay nagaganap sa tablet form - 25 tablets sa loob ng isang cellular packaging at 2 pack sa bawat kahon (dami ng 40 mg), o 10 tablet sa loob ng isang plato at 5 plato sa loob ng isang pack (80 mg volume).

Pharmacodynamics

Ang aktibong sahog ng gamot ay ang sangkap na verapamil. Ang bawal na gamot ay nagpapabagal sa kilusan ng mga ions ng kaltsyum sa lugar ng mga fibers ng mga tisyu ng makinis na mga kalamnan. Ang aktibong substansiya ay isang diphenylalkylamine derivative.

Ang gamot ay may antianginal, antihypertensive at antiarrhythmic na aktibidad.

Ang mga antianginal effect ay may mga direktang epekto sa paligid hemodynamics at myocardium. Ang pagbawalan ng mga ions ng kaltsyum na lumilipat sa loob ng mga selula ay humahantong sa pagbawas sa pagbabago ng ATP at nagpapahina sa aktibidad ng myocardium.

Ang Vasodilator, chronotropic at negatibong inotropic properties ay bumubuo ng pagbaba ng pangangailangan ng oksiheno ng myocardium.

Pinipigilan ng Lekoptin ang mga proseso ng automatismo, pinahaba ang matigas na panahon ng sinus node, binabawasan ang AV-pagpapadaloy, binabawasan ang tono ng myocardial membranes at pinahaba ang panahon ng kaliwang ventricular diastolic relaxation.

Minsan ang gamot ay ginagamit upang maalis ang pananakit ng ulo dahil sa sakit sa vascular.

Pinipigilan at binabawasan ng calcium ion blocking ang vasodilation.

Ang gamot ay nagpipigil sa mga proseso ng metabolic kung saan kasangkot ang hemoprotein P450 enzyme.

Tungkol sa mga droga, ang pagpapahintulot ay hindi ipinahayag, at ang likas na katangian ng antianginal na epekto ay nakasalalay sa laki ng bahagi ng dosis.

Sa kaso ng bolus intravenous iniksyon, ang therapeutic effect ay agad na bubuo.

Pharmacokinetics

Suction

Higit sa 90% ng gamot ang halos ganap na nasisipsip sa mataas na bilis sa loob ng maliit na bituka. Ang average na halaga ng bioavailability sa mga boluntaryo na may 1-oras na paggamit ng Lekoptin ay 22%, na maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng malawak na metabolic proseso sa panahon ng 1st intrahepatic passage. Ang antas ng bioavailability ay doble sa paulit-ulit na paggamit.

Ang mga halaga ng plasma ng Cmax verapamil kapag gumagamit ng mga tablet na may mabilis na paglabas ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras, at norverapamil - pagkatapos ng 1 oras. Ang pagkain ay walang epekto sa bioavailability ng verapamil.

Pamamahagi ng mga proseso.

Ang Verapamil ay ipinamamahagi sa loob ng iba't ibang mga tisyu; sa mga boluntaryo, dami ng pamamahagi ay 1.8-6.8 l / kg. Ang intraplasma synthesis ng gamot na may protina ay tungkol sa 90%.

Mga proseso ng palitan.

Ang Verapamil ay sumasailalim sa aktibong metabolismo. Ang in vitro metabolism tests ay nagpahayag na ang sangkap ay kasangkot sa metabolismo sa tulong ng hemoprotein P450 CYP3A4, pati na rin ang CYP1A2 na may CYP2C8 at CYP2C9 kasama ang CYP2C18.

Inihayag na sa pagpapakilala ng mga droga sa mga boluntaryo ng lalaki, ang verapamil hydrochloride ay sumasailalim ng intensive intrahepatic metabolic processes sa pagbuo ng 12 metabolic products, karamihan sa mga ito ay sinusunod sa mga halaga ng trace. Ang mga pangunahing metabolic produkto ay nakarehistro bilang isang iba't ibang mga N-at O-dealkylated elemento ng verapamil. Ng mga metabolites na ito, tanging ang norverapamil ay mayroong aktibidad ng droga (mga 20% ng orihinal na ligament), na natagpuan sa pagsubok sa mga aso.

Excretion.

Half-life ay 3-7 na oras matapos ang paglunok. Humigit-kumulang 50% ng rasyon ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa buong 24 na oras na panahon, at 70% sa 5 araw na panahon. Ang tungkol sa 16% ng dosis ay excreted sa feces. Humigit-kumulang sa 3-4% ng mga bawal na gamot ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa isang hindi nabago na estado.

Ang pangkalahatang mga halaga ng verapamil clearance ay halos kasing mataas ng mga ng sirkulasyon ng hepatic, at mga 1 l / oras / kg (limitasyon ng hanay: 0.7-1.3 l / oras / kg).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit 3 beses sa isang araw, sa halaga ng 40-80 mg sa kaso ng paggamot ng angina o supraventricular tachycardia.

Sa mataas na antas ng presyon ng dugo ay nangangailangan ng 2-time na pagtanggap ng mga gamot.

Para sa mga bata, ang laki ng dosis ay kinakalkula sa isang proporsyon ng 10 mg / kg bawat araw.

Ang mga sukat ng mga bahagi ng mga prolonged tablet ng gamot ay kinakalkula personal, isinasaalang-alang ang lahat ng mga katangian ng kurso ng saligan na sakit, mga kaugnay na karamdaman at ang edad ng pasyente.

Sa kaso ng matagal na therapy, isang maximum na 0.48 g ng verapamil ay dapat na kinuha bawat araw. Pinapayagan na mapataas ang bahagi ng dosis lamang sa mga emerhensiyang sitwasyon at para sa isang maikling panahon.

Sa kaso ng pagpapanatili ng paggamot, ang gamot ay na-injected sa pamamagitan ng isang IV drip.

Ang mga taong may sakit sa atay sa malubhang yugto ay kailangang gumamit ng gamot sa mga dosis na hindi hihigit sa 0.12 g.

[10]

Gamitin Lekoptina sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring italaga ang mga pasyente ng Lekoptin na nagdadalang tao o lactating.

[5], [6], [7], [8]

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• nabawasan ang presyon ng dugo sa malubhang;
• ang pagkakaroon ng hypersensitivity na nauugnay sa verapamil;
• AV-blockade ng 2-3rd degree.

Ang pag-iingat at ang naunang konsultasyon sa medisina ay kinakailangan sa ganitong sitwasyon:

• bradycardia;
• aortic stenosis na may malubhang anyo ng pagtulo;
• myocardial infarction;
• AV blockade ng 1st degree;
• HСН;
• pinababang presyon ng dugo;
• sakit sa bato;
• atay ng kabiguan;
• matanda na

[9]

Mga side effect Lekoptina

Kabilang sa mga pangunahing epekto:

• lesyon sa NA: matinding pagkahapo, nahimatay, pagkahilo sa pananakit ng ulo, nanginginig sa mga limbs, mga problema sa paglunok at depresyon. Bilang karagdagan, ang ataxia, mga sintomas na extrapyramidal, isang pakiramdam ng pagsugpo, pagkabalisa o pag-aantok, asthenia, at nadagdagan ang paglipat ng mga joints sa mga binti at armas;
• mga karamdaman ng function ng cardiovascular system: isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia na may bradycardia, paglala ng daloy ng pagkabigo sa puso. Paminsan-minsan ay may pagbagsak, myocardial infarction o asystole. Sa kaso ng intravenous infusion, ang mataas na grado ng AV-blockade ay maaaring bumuo sa isang mataas na rate;
• ang mga digestive disorder: nadagdagan ang enzymes sa atay, nadagdagan na gana sa pagkain, pamamaga o hyperplasia na nakakaapekto sa mga gilagid, pati na rin ang pagduduwal at paninigas ng dumi;
• iba: bihirang agranulocytosis, sakit sa buto, palatandaan ng alerdyi, pansamantalang pagkawala ng paningin, edema sa paligid, galactorrhea, thrombocytopenia, baga sa edema, at epidermis hyperemia.

Labis na labis na dosis

Kapag ang pagkalason ay nagiging sanhi ng pagkabigla, AV-blockade, bradycardia at asystole, pati na rin ang makabuluhang pagbaba ng mga antas ng presyon ng dugo.

Ang biktima ay kailangang magsagawa ng gastric lavage sa lalong madaling panahon at magbigay ng enterosorbents. Kung ang ritmo at conduction disorder ay nabanggit, norepinephrine, kaltsyum gluconate na may atropine, isoprenaline, at plasma-substituting fluid ay ginagamit.

Upang dagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo, gamit ang α-stimulants at phenylephrine.

Ang isoprenaline ay hindi dapat co-administered sa norepinephrine.

Ang heemialysis ay walang nais na therapeutic effect.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang droga ay maaaring magtataas ng mga indeks ng dugo ng prazosin at digoxin, kalamnan relaxants na may cyclosporine, at sa pamamagitan nito carbamazepine at theophylline may quinidine at valproic acid (dahil sa pagsugpo ng metabolic proseso, na aktibong kasangkot sa hemoprotein P450 enzyme).

Ang epekto ng cimetidine ay nagdaragdag ng bioavailability ng verapamil sa pamamagitan ng 40-50%, dahil pinahina nito ang intrahepatic metabolism.

Ang pagkakalantad sa mga gamot sa kaltsyum ay makabuluhang nagpapahina sa paggamot sa espiritu ng Lekoptin.

Ang Rifampicin na may nikotina at barbiturates ay nagdaragdag ng rate ng intrahepatic metabolism, na binabawasan ang mga parameter ng dugo ng gamot, na nagiging sanhi ng pagpapahina ng antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive properties.

Ang kumbinasyon sa isang pangpamanhid ng uri ng paglanghap ay maaaring maging sanhi ng AV-blockade, HF o bradycardia.

Ang mga negatibong inotropic effect ay potentiated kapag isinama sa β-blockers, bilang isang resulta ng kung saan bradycardia ay maaaring mangyari o AV pagpapadaloy maaaring nabalisa.

Ang antihypertensive activity ng bawal na gamot ay nabawasan sa ilalim ng impluwensya ng prazosin o α-blockers.

Ang droga ay nagdaragdag ng dugo bilang SG.

Ang antihipertipiko epekto ay weakened sa kaso ng paggamit ng mga gamot na may sympathomimetics.

Ang mga Estrogens ay humantong sa pagpapanatili ng fluid sa loob ng katawan, dahil kung saan ang antihypertensive na aktibidad ng verapamil ay pinahina.

Ang negatibong epekto ng neurotoxic ay potentiated kapag ginagamit sa kumbinasyon ng mga lithium agent.

Kinakailangang palitan ang regimen ng dosis ng paggamit ng mga relaxant ng kalamnan, dahil ang potentiation ng kanilang aktibidad ng droga ay nangyayari.

[11], [12], [13]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Lekoptin na itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng mga bata at liwanag ng araw.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Lekoptin para sa isang 5-taong panahon mula sa oras na ang gamot ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit sa pedyatrya ay pinapayagan lamang kung ang bata ay may mga sakit sa puso na ritmo.

[14]

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot na Finoptin, Verogalid sa Verathard at Isoptin na may Verapamil.