Ental

Ang ental ay naglalaman ng isang sangkap na capecitabine, na kung saan ay isang hinalaw ng carbamate fluoropyrimidine. Ito ay isang ingested cytostatic na aktibo sa loob ng tumor tissue at nagpapakita ng pumipili ng cytotoxic effect sa kaugnayan nito. Kasabay nito, ang capecitabine mismo ay hindi nagtataglay ng cytotoxic activity, ngunit ang fluorouracil (5-FU) ay nabago sa isang cytotoxic element.

Ang pagbubuo ng 5-FU component sa loob ng tumor tissue ay natanto sa ilalim ng impluwensya ng angiogenic elemento thymidine phosphorylase ng neoplasm, dahil kung saan ang kabuuang epekto ng 5-FU sa malusog na tisyu ay minimize.

Mga pahiwatig Ents

Ginagamit ito sa ganitong sitwasyon:

• breast karsinoma : metastatic o karaniwang lokal na carcinoma (kasama ang docetaxel kung ang chemotherapy na may taxanes at anthracyclines ay hindi epektibo o may contraindications sa kanilang paggamit sa isang pasyente);
• colorectal carcinoma o colon carcinoma: adjuvant treatment o 1st line substance sa paggamot ng metastatic colorectal karsinoma;
• kanser na bahagi ng tiyan at lalamunan: gamot ng ika-1 na linya sa karaniwang anyo ng kanser na bahagi.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Paglabas ng form

Ang release ng sangkap ng gamot ay ginawa sa mga tablet - na may dami ng 0.15 g sa 10 piraso sa loob ng isang cell bundle, 6 na pack sa isang pakete; na may dami ng 0.5 g - 10 piraso sa loob ng packaging plate, 12 plates sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Ang sequential enzymatic conversion ng capecitabine sa 5-FU component ay bumubuo ng mas mataas na halaga sa loob ng mga neoplasm cells kaysa sa malusog na tisyu sa loob. Kapag ang mga gamot ay ginagamit ng mga taong may colon carcinoma, ang antas ng 5-FU sa loob ng tumor tissue ay 3.2 beses na mas mataas kaysa sa mga indeks sa malusog na tisyu. Ang proporsyon ng mga halaga ng 5-FU sa loob ng mga tisyu ng neoplasma at plasma ay 21.4, samantalang ang ratio ng mga tagapagpahiwatig sa malusog na tisyu at plasma ay 8.9.

Ang pagiging epektibo ng thymidine phosphorylase sa loob ng pangunahing colorectal neoplasm ay apat na beses na mas mataas kaysa sa aktibidad nito sa malusog na tisyu.

Sa loob ng cell neoplasms sa mga pasyente na may kanser na bahagi ng dibdib, colon, tiyan, ovarian, at may isang ina serviks ay natutukoy sa pamamagitan ng isang mas malaking dami ng thymidine phosphorylase, ang kakayahan upang ibahin ang anyo 5'-DFUR sa component sa 5-FU kaysa sa malusog na tissue.

[8]

Pharmacokinetics

Ang bawal na gamot sa mataas na bilis, ganap na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract (pagkain ng pagkain ay binabawasan ang rate ng pagsipsip). Inside atay ng bawal na gamot kasama karboksiesterazami sumasailalim sa isang pagbabagong-anyo upang bumuo ng isang element 5-DFCR saan desamino naiimpluwensyahan ng cytidine deaminase (sa loob ng tisyu at maga ng atay), matapos na kung saan ang mga bahagi ay convert sa 5-DFUR. Ang synthesis na may capecitabine protein, pati na rin ang mga bahagi ng 5-DFTC, 5-FU at 5-DFUR ay, ayon sa pagkakabanggit, 54%, 10%, 10% at 62%.

Ang mga halaga ng Cmax ng capecitabine ay tinutukoy pagkatapos ng 90 minuto, at 5-DFCT na may 5-DFUR - pagkatapos ng 2 oras; ang kanilang half-life ay 0.7-1.14 na oras. Ang Cmax α-fluoro-β-alanine, na isang metabolic elemento ng 5-FU, ay tinutukoy pagkatapos ng 3 oras; ang termino ng kalahating buhay nito ay nasa hanay na 3-4 oras.

Ang ekskretion ay pangunahin sa ihi (sa 95.5% ng dosis), samantalang 57% ay excreted sa anyo ng α-fluoro-β-alanine.

Sa mga indibidwal na may kakulangan sa paggana ng bato, ang 50% na pagbawas sa mga halaga ng QA ng α-fluoro-β-alanine ay sinusunod ng 114%.

[9], [10], [11]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha sa bibig, para sa isang maximum na kalahating oras pagkatapos ng pagkain.

Kapag ang monotherapy ay karaniwang ginagamit tulad ng mga bahagi: sa kaso ng carcinoma ng dibdib o colon, pati na rin ang colorectal kanser na bahagi - ang pagpapakilala ng 2.5 g / m ² bawat araw (sa 2 gamit, sa umaga, at pagkatapos ay sa gabi). Ang therapy ay isinasagawa ng lingguhang kurso - araw-araw na paggamit ng mga gamot sa panahon ng 14 na araw, at pagkatapos ay isang 7-araw na bakasyon.

Sa kaso ng komplikasyon ng kanser sa kanser sa suso, ang gamot ay kadalasang ginagamit kasama ng docetaxel - sa isang dosis ng 1.25 g / m ³ 2 beses sa isang araw, para sa isang panahon ng 2 linggo, pagkatapos nito ay kinakailangan upang makagawa ng 7-araw na panahon. Para sa mga taong may kanser na bahagi ng tiyan, colon o esophagus, pati na rin ang colorectal karsinoma, sa kumbinasyon therapy, unang bawasan ang dosis ng capecitabine sa 0.8-1 g / m ², 2 beses sa isang araw (para sa isang tagal ng 14 na araw, pagkatapos ay gumawa sila ng 7 - araw-araw na break) o hanggang sa 625 mg / m ² 2-fold kada araw sa kaso ng patuloy na pangangasiwa.

[19], [20], [21],

Gamitin Ents sa panahon ng pagbubuntis

Huwag gamitin ang Ental sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso, dahil ang gamot ay itinuturing na isang teratogen.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malakas na sensitivity sa mga elemento ng droga;
• Diagnosed na kakulangan ng elemento ng DPD;
• matinding yugto ng thrombocyto-, leuko- o neutropenia;
• malubhang hepatic dysfunction;
• ang dysfunction ng bato, pagkakaroon ng matinding pagkatao (mga halaga ng CC ay mas mababa sa 30 ml kada minuto);
• gamitin sa kumbinasyon sa sovarudin o analogs nito.

[12], [13], [14], [15], [16]

Mga side effect Ents

Kabilang sa mga salungat na kaganapan:

• Ang mga karamdaman ng neurological na uri: pagkapagod, asthenia, pangangati ng mata, paresthesia, polyneuropathy at kahinaan, pati na rin ang mga sakit sa lasa, pagkahilo, potentiation of tearing, sakit ng ulo, at pagkalito. Ang pag-aantok, mga tala ng cerebellar (ataxia na may dysarthria, pati na rin ang mga problema sa koordinasyon at balanse), insomnia, encephalopathy at conjunctivitis ay posible rin;
• problema cardiovascular karakter anghina, infarction o myocardial ischemia, anemya, puso pagkabigo, maling angina, tachycardia at cardiomyopathy pati na rin ang pamamaga ng ugat, pancytopenia, arrhythmia supraventricular type extrasystoles ventricular thrombophlebitis, taasan o babaan ang presyon ng dugo halaga, buto utak ng pagpigil operasyon at biglaang kamatayan;
• Ang mga karamdaman ng respiratory function: ubo, dyspnea, RDS syndrome, sakit sa lalamunan, embolismo na nakakaapekto sa mga daluyan ng dugo ng mga baga, at bronchial spasm;
• Ang digestive disorder: pagtatae, bloating, stomatitis, pagkawala ng ganang kumain, anorexia, paninigas ng dumi, xerostomia, pagduduwal, sakit ng tiyan at pagbabago sa pagkakapare-pareho ng mga feces. Bilang karagdagan, ang pagkabigo sa atay, hyperbilirubinemia, oral candidiasis, cholestatic type hepatitis at mga lesyon na may likas na ulser-namumula (duodenitis, kolaitis na may kabag, dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract at esophagitis) ay maaaring sundin;
• ODA lesyon: sakit sa mga paa o mas mababang likod, arthralgia, pamamso ng paa, o myalgia;
• ukol sa balat sintomas alopecia, ukol sa balat pagkatuyo, pamumula, LPS (pagbabalat, pamamanhid, pagbuo ng paltos, tingling, matalas na sakit, paresthesia at pamamaga) pati na rin dermatitis, hyperpigmentation at ukol sa balat bitak. Sa karagdagan, ang minarkahan erythematous pantal, kuko impeksyon, pangangati, pagbabalat focal uri, photosensitivity, onycholysis, at pagkawalan ng kulay, dystrophy at malutong kuko;
• iba: hyperglycemia, sepsis, pagdurugo mula sa ilong, mga impeksyon na nauugnay sa myelosuppression, pagbaba ng timbang, stenosis na nakakaapekto sa lacrimal-nasal tract, sternum pain, pagbabago sa AST o ALT, at pag-aalis ng tubig.

[17], [18]

Labis na labis na dosis

Palatandaan ng pagkalason: mucositis, dumudugo, pagsusuka, panunupil ng function ng buto sa utak, pangangati sa gastrointestinal tract at pagtatae.

Ginagampanan ang mga pagkilos na may hugis.

[22]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng coumarin anticoagulants (halimbawa, fenprokumon o warfarin) ay humantong sa pagkagambala sa mga proseso ng pagdurugo at pagpapangkat ng dugo. Ang mga katulad na palatandaan ay lumitaw sa hanay ng ilang araw / buwan simula ng pagsisimula ng paggamot; kapag ang isang paglabag na ginawa pagkatapos ng 1 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Ang magnesium o aluminyo na naglalaman ng antacids ay humantong sa isang bahagyang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng plasma ng capecitabine at ang una sa metabolic elemento (5'-DFCR).

Ang pagpapakilala na may kumbinasyon sa sovarudine o mga analogy nito ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa clinically (kasama ang 5-FU component), na lumalabas na may kaugnayan sa pagsugpo ng DPD sa ilalim ng impluwensya ng soirudine. Bilang resulta, ang mga nakakalason na katangian ng fluoropyrimidine ay potentiated, na maaaring maging nakamamatay. Dahil dito, ang Ental ay hindi ginagamit kasama ng sorivudin o chemical analogues ng sangkap na ito (halimbawa, may brivudine).

Ipinagbabawal na gamitin ang kombinasyon therapy capecitabine-docetaxel o capecitabine-cisplatin sa mga sitwasyon kung saan ang mga huling gamot ay kontraindikado sa pasyente.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat mapanatili ang Enthal sa mga halaga ng temperatura sa hanay ng 15-25 ° C.

Shelf life

Ang Enthal ay maaaring gamitin sa loob ng isang 36-buwan na termino mula sa oras na ang therapeutic substance ay natanto.

[30], [31], [32]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot ng gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

Analogs

Analogues ng droga ay mga gamot na Xeloda, Capecibex na may Apsibin, Tsitin at Kapetero na may Capecitabine, pati na rin ang Newcapibin at Caponco.