Allesta

Ang Allesta ay isang hypolipidemic monocomponent na gamot mula sa isang subgroup ng mga sangkap na nagpapabagal sa epekto ng HMG-CoA reductase.

Ang Simvastatin ay isang hindi aktibong lactone na kaagad na sumasailalim sa hydrolysis na may kasunod na pagbabago ng vivo sa β-hydroxy acid (kapansin-pansin na pinapabagal nito ang aktibidad ng HMG-CoA reductase). Ang hydrolysis na isinasagawa ay higit sa lahat isang intrahepatic pathway; ang bilis ng plasma nito ay napakababa. [1]

Natukoy na binabawasan ng simvastatin ang pamantayan, at sa pagtaas ng antas ng LDL kolesterol. Ang mga elemento ng LDL ay nabuo mula sa VLDL; ang kanilang catabolism ay higit sa lahat nangyayari sa paglahok ng mga endings na may makabuluhang pagkakaugnay para sa mga elemento ng LDL.

Mga pahiwatig Allesta

Hypercholesterolemia .

Ginagamit ito para sa pangunahing hypercholesterolemia o halo-halong dislipidemia - bilang karagdagan sa patuloy na diyeta, sa mga kaso kung saan ang reaksyon sa diyeta at iba pang mga pamamaraan na hindi pang-gamot na therapy (halimbawa, pagbawas ng timbang at pisikal na aktibidad) ay hindi sapat na epektibo.

Maaari itong magamit sa kaso ng isang familial form ng hypercholesterolemia (homozygous form) - upang madagdagan ang diyeta at iba pang mga pamamaraan ng lipid-lowering therapy (kasama dito ang apheresis na nauugnay sa LDL) o sa mga sitwasyong hindi makakatulong ang mga paggagamot na ito.

Inireseta ito para sa prophylaxis sa kaso ng mga problema sa aktibidad ng CVS.

Pinapayagan na bawasan ang posibilidad ng kamatayan sa mga taong may sakit na CVS, pati na rin ang pagkamatay ng mga taong may matinding atherosclerotic CVS lesyon o diabetes mellitus (na may pamantayan o nadagdagan na mga halaga ng kolesterol) - karagdagang paggamot na makakatulong upang maitama ang iba pang mga kadahilanan sa peligro at iba pang cardioprotective mga pamamaraan

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng nakapagpapagaling na sangkap ay napagtanto sa mga tablet na may dami na 10 at 20 mg (10 piraso sa loob ng isang cell pack; 3 pack sa loob ng isang pack), pati na rin 40 mg (15 piraso sa loob ng isang blister pack; 2 pack sa loob ng kahon).

Pharmacodynamics

Ang prinsipyo ng pag-unlad ng LDL-pagbabawas epekto ng simvastatin ay maaaring magsama ng pagbaba sa mga antas ng kolesterol ng VLDL, pati na rin ang pagpapasigla ng aktibidad ng mga endpoint ng LDL, na nagdudulot ng pagbawas sa produksyon at pagtaas ng catabolism ng LDL kolesterol. Ang mga halaga ng Apolipoprotein B ay bumababa din nang malaki sa panahon ng paggamit ng simvastatin.

Kasabay nito, ang simvastatin ay makabuluhang nagdaragdag ng antas ng HDL kolesterol at binabawasan ang antas ng intraplasmic triglyceride. Ang mga nasabing pagbabago ay nagdudulot ng pagbaba sa mga proporsyon ng systemic kolesterol na nauugnay sa HDL kolesterol, at kasama nito ang LDL kolesterol na nauugnay sa HDL kolesterol.

Pharmacokinetics

Higop

Ang pagsipsip ng simvastatin sa mga tao ay nagpapatuloy nang maayos, sa pagdaan ng pangunahing malawak na intrahepatic metabolic na proseso. Ang pagtatago ng mga gamot sa atay ay natutukoy ng tindi ng sirkulasyon ng hepatic. Ang pangunahing aktibidad ng gamot ay bubuo sa loob ng atay. Natukoy na ang antas ng pagkakaroon ng β-hydroxy acid para sa pagpasa sa systemic sirkulasyon na may oral administration ng simvastatin ay mas mababa sa 5% ng dosis.

Ang mga halaga ng Cmax ng mga inhibitor na may aktibidad sa loob ng plasma ng dugo ay natutukoy humigit-kumulang pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. Ang pagkain ng pagkain ay hindi nagbabago ng pagsipsip. Ang mga katangian ng parmakokinetiko ng sangkap na may pagpapakilala ng solong at maraming dosis ay nagpapakita na ang gamot ay hindi kumulekta sa kaso ng maraming dosis.

Mga proseso ng pamamahagi.

Sa loob ng plasma ng dugo, ang simvastatin at ang metabolic element nito (na may therapeutic na aktibidad) ay na-synthesize ng protina ng> 95%.

Paglabas.

Ang Simvastatin ay isang substrate para sa bahagi ng CYP3A4. Ang pangunahing mga elemento ng metabolic ng simvastatin sa plasma ng dugo ng tao ay β-hydroxy acid, pati na rin ang 4 na karagdagang mga produktong metabolic na may aktibidad.

Matapos ang paglunok ng isang bahagi ng radioactive na aktibong elemento ng gamot, sa loob ng 96 na oras, 60% ng may label na sangkap ay pinapalabas ng mga dumi, at isa pang 13% - kasama ang ihi. Ang dami na natagpuan sa loob ng mga dumi ay katumbas ng hinihigop na sangkap na isinekreto mula sa apdo, at bilang karagdagan sa hindi nasisukat na sangkap.

Gamit ang on / sa pagpapakilala ng metabolite ng β-hydroxy acid, ang term ng kalahating buhay nito ay nasa average na 1.9 na oras. Sa anyo ng mga inhibitor, 0.3% lamang ng dosis ang naipapalabas sa ihi sa average.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, isang beses sa isang araw, sa gabi; ang saklaw ng laki ng paghahatid ay mula 5 hanggang 80 mg. Ang dosis ay pinili nang hindi bababa sa 1 buwan na agwat hanggang sa maximum na pang-araw-araw na bahagi ng 80 mg ay natanggap (ibinibigay ito sa gabi, isang beses sa isang araw). Ang isang dosis na 80 mg ay ginagamit lamang sa mga taong may matinding hypercholesterolemia at isang napakataas na posibilidad ng mga komplikasyon sa gawain ng CVS, kung kanino ang kinakailangang epekto ay hindi bubuo kapag gumagamit ng mas mababang mga bahagi (din sa mga kaso kung saan ang maaaring mangyari na kalamangan ay mas inaasahan kaysa sa mga panganib ng mga negatibong kahihinatnan).

Hypercholesterolemia.

Ang isang karaniwang diyeta ay isinasagawa na naglalayong bawasan ang antas ng kolesterol (dapat itong sundin sa buong panahon ng therapy na may pagpapakilala ng simvastatin). Talaga, ang laki ng paunang dosis ay 10-20 mg bawat araw (1-oras na dosis sa gabi). Para sa mga indibidwal na nangangailangan ng isang makabuluhang (higit sa 45%) pagbaba sa LDL-C, ang panimulang bahagi ay maaaring 20-40 mg na may 1-oras na paggamit ng gabi. Kung kinakailangan ng isang seleksyon ng dosis, isinasagawa ito ayon sa iskema sa itaas.

Familial form ng hypercholesterolemia (homozygous).

Una, kailangan mong gumamit ng 40 mg ng sangkap minsan sa isang araw (sa gabi). Ginamit ang Simvastatin bilang isang pandagdag sa iba pang therapy na nagpapababa ng lipid (halimbawa, LDL apheresis) o kung imposible ang naturang therapy.

Pag-iwas sa mga sakit na nauugnay sa pagpapaandar ng CVS.

Kadalasan, ang mga taong may mataas na posibilidad ng coronary heart disease (na kasama ng hyperlipidemia o hindi) ay ginagamit ng 1 oras sa gabi, 20-40 mg ng gamot. Ang paggamot sa gamot ay maaaring isama sa pag-eehersisyo at diyeta. Kung kinakailangan ang pagpili ng mga dosis, isinasagawa ito ayon sa pamamaraan na inilarawan sa itaas.

Komplimentaryong paggamot.

Ang Simvastatin ay nagpapakita ng mahusay na espiritu bilang monotherapy, at bilang karagdagan, na kasama ng bile acid sequestrants. Kinakailangan na gumamit ng mga gamot kahit 2 oras bago ang pagpapakilala ng mga sequestrants o pagkatapos ng hindi bababa sa 4 na oras pagkatapos nilang magamit.

Sa mga taong gumagamit ng Allesta kasama ang fibrates (maliban sa gemfibrozil) o fenofibrate, ang dosis ng simvastatin ay isang maximum na 10 mg bawat araw. Sa mga taong kumukuha ng gamot na sinamahan ng verapamil, amiodarone, diltiazem o amlodipine, ang dosis na ito bawat araw ay hindi hihigit sa 20 mg.

Mga laki ng paghahatid para sa pagkabigo sa bato.

Sa mga taong may matinding kabiguan sa bato, ang gamot ay ginagamit nang labis na pag-iingat - hindi hihigit sa 10 mg bawat araw.

Gamitin sa pedyatrya (10-17 taong gulang).

Para sa mga bata sa saklaw ng edad na 10-17 taon na may isang pamilyang uri ng hypercholesterolemia (heterozygous), unang gumamit ng 10 mg na bahagi na may 1 gabi na paggamit bawat araw. Bago simulan ang therapy, ang bata ay inireseta ng isang karaniwang diyeta na naglalayong ibababa ang antas ng kolesterol (dapat itong sundin sa buong panahon ng kurso sa paggamot).

Kadalasang ginagamit araw-araw na dosis sa saklaw na 10-40 mg; Ang 40 mg ay ang pinakamataas na paghahatid bawat araw. Ang pagpili ng mga dosis ay isinasagawa nang personal, isinasaalang-alang ang layunin ng paggamot at ang mga rekomendasyon ng therapy para sa pangkat ng bata. Napili ang mga bahagi sa minimum na 1-buwan na agwat.

• Application para sa mga bata

Ang therapeutic efficacy at kaligtasan na tagapagpahiwatig ng paggamit ng simvastatin sa mga taong 10-17 taong gulang na may isang pamilyar na anyo ng hyperlipidemia (heterozygous) ay pinag-aralan habang kinokontrol ang klinikal na pagsubok, kung saan ang mga lalaki (Tanner edad na yugto 2 at mas mataas), pati na rin ang mga batang babae na hindi bababa sa 1 taon ng regla. Ang mga istatistika para sa hindi magagandang kaganapan sa mga taong gumagamit ng simvastatin ay hindi pangkalahatang naiiba sa mga nasa mga taong nakatanggap ng placebo. Ang pangangasiwa ng mga bahagi na higit sa 40 mg ay hindi nasubok sa kategoryang ito ng paggamot. Sa pagsubok na ito, walang epekto ng simvastatin ang natagpuan sa pagbibinata at paglaki ng mga bata, pati na rin sa haba ng siklo ng panregla.

Kailangang masabihan ang mga batang babae tungkol sa paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng therapy gamit ang Allesta. Sa mga taong wala pang 18 taong gulang, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa loob ng panahon na higit sa 48 na linggo ay hindi pa pinag-aaralan; walang impormasyon sa pangmatagalang posibleng mga kahihinatnan na nauugnay sa pag-unlad ng pisikal, sekswal at kaisipan.

Ang epekto ng mga gamot ay hindi pa naiimbestigahan sa mga taong wala pang 10 taong gulang, mga batang babae bago ang pagsisimula ng regla at mga bata sa panahon ng prepubertal.

Gamitin Allesta sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring gamitin ang simvastatin sa panahon ng pagbubuntis, dahil walang napatunayan na impormasyon tungkol sa kaligtasan ng appointment nito sa panahon ng tinukoy na tagal ng panahon - ang kinokontrol na mga klinikal na pagsubok na may paglahok ng mga buntis na kababaihan ay hindi pa nagagawa. Paminsan-minsan, mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng mga congenital anomalies sa kaso ng pagkakalantad sa mga ahente na nagpapabagal sa reductase ng HMG-CoA sa loob ng sinapupunan. Ngunit ang pagtatasa ng impormasyong nakuha sa panahon ng pagmamasid ng humigit-kumulang 200 mga buntis na kababaihan na gumamit ng simvastatin o iba pang mga katulad na sangkap na nagpapabagal ng HMG-CoA reductase sa ika-1 trimester ay ipinakita na ang insidente ng mga congenital anomalies ay halos tumutugma sa dalas na sinusunod sa pangkalahatang populasyon.

Ngunit dapat tandaan na kapag gumagamit ng simvastatin, isang pagbawas sa mga tagapagpahiwatig ng pangsanggol ng mevalonate (isang pauna ng kolesterol biosynthesis) ay maaaring sundin. Ang atherosclerosis ay isang talamak na proseso, kaya madalas ang pag-aalis ng mga gamot na nagpapababa ng lipid sa panahon ng pagbubuntis ay may ilang epekto sa mga pangmatagalang peligro na nauugnay sa pangunahing hypercholesterolemia. Dahil dito, ipinagbabawal na gumamit ng simvastatin sa mga buntis, kung mayroong hinala ng pagbubuntis, pati na rin sa pagpaplano nito. Ang Therapy gamit ang sangkap na ito ay dapat ihinto para sa panahon ng pagbubuntis o hanggang sa sandali na ang pagbubuntis ay ganap na hindi kasama.

Walang impormasyon tungkol sa kung ang gamot ay napatay sa gatas ng ina. Dahil maraming mga gamot ang maaaring mapalabas sa gatas, at bilang karagdagan, dahil sa mataas na posibilidad ng malubhang sintomas ng panig sa mga kababaihan na gumagamit ng simvastatin, ang pagpapasuso ay dapat na tumigil para sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa simvastatin o iba pang mga elemento ng gamot;
• mga pathology ng hepatic sa aktibong yugto o patuloy na pagtaas ng mga halaga ng serum transaminase ng isang hindi kilalang kalikasan;
• pangangasiwa kasama ang mga malakas na inhibitor ng pagkilos ng CYP3A4 (mga gamot na nagdaragdag ng antas ng AUC ng halos limang beses o mas mataas). Kabilang dito ang ketoconazole at voriconazole na may itraconazole at posaconazole, boceprevir at clarithromycin na may nefazodone; Kasama rin sa listahan ang erythromycin, telaprevir na may telithromycin at mga ahente na nagpapabagal sa aktibidad ng HIV protease (bukod sa mga ito ay nalfinavir);
• gamitin kasama ng cyclosporine o gemfibrozil, pati na rin danazol.

Mga side effect Allesta

Kabilang sa mga epekto:

• mga karamdaman na nauugnay sa sistema ng dugo at lymph: bihirang nangyayari ang anemia;
• mga problemang nakakaapekto sa pag-iisip: lilitaw paminsan-minsan. Ang depression ay maaaring bumuo;
• mga karamdaman ng aktibidad ng National Assembly: paresthesias, sakit ng ulo, polyneuropathy at pagkahilo ay paminsan-minsang sinusunod. Ang isang solong karamdaman sa memorya ay bubuo;
• mga sugat na nauugnay sa mga organo ng mediastinum at sternum o sa respiratory system: posible ang hitsura ng interstitial pulmonary disease;
• mga kaguluhan sa digestive tract: paminsan-minsan namamaga, pagtatae, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagsusuka, dyspepsia, pancreatitis at pagduduwal ay nabanggit;
• mga problema sa aktibidad ng hepatobiliary: paminsan-minsan nangyayari ang jaundice o hepatitis. Single - pagkabigo ng aktibidad sa hepatic (posibleng nakamamatay);
• mga sugat ng epidermis na may subcutaneous layer: paminsan-minsan nangangati, pantal o alopecia ay lilitaw;
• mga karamdaman ng paggana ng mga nag-uugnay na tisyu at istraktura ng kalamnan na may balangkas: bihira, myopathy (maaaring isama ang myositis), myalgia, rhabdomyolysis (pupunan o hindi pupunan ng matinding kabiguan sa bato) at mga kalamnan na spasms ay nabanggit. Posible ang pagpapaunlad ng tendinopathy, na kung minsan ay kumplikado sa pamamagitan ng pagkalagot;
• mga problemang nakakaapekto sa mga glandula ng mammary at pagkamayabong: maaaring maganap ang kawalan ng lakas;
• systemic manifestations: paminsan-minsan ay sinusunod ang asthenia;
• malubhang intolerance syndrome: paminsan-minsan dermatomyositis, eosinophilia, edema ni Quincke, polymyalgia, likas na reumatiko, thrombositopenia, lupus-like syndrome, urticaria, arthralgia, hot flashes, nadagdagan ang mga marka ng ESR, at bilang karagdagan, sakit sa buto, lagnat at photosensitivity, nondibomies
• pagbabago sa mga pagbabasa ng pagsubok: paminsan-minsan ay may pagtaas sa mga halaga ng suwero ng transaminases (AST, ALT, at pati na rin GGT), creatine kinase at ALP.

Ang paggamit ng mga statin, bukod sa kung aling simvastatin, ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng mga halagang Hba1c, pati na rin ang serum glucose kapag ibinibigay sa isang walang laman na tiyan.

Mayroong katibayan ng pagbuo ng mga nagbibigay-malay na pag-andar (halimbawa, pagkalimot, pagkalito, pagkawala ng memorya o memorya ng karamdaman) na sanhi ng pagkuha ng statins (din simvastatin). Kadalasan ang mga kasong ito ay banayad at nababaligtad, nawawala matapos na hindi ituloy ang paggamit ng statin.

Mayroong mga nakahiwalay na ulat ng pag-unlad ng IONM, myopathy ng isang likas na autoimmune, na sanhi ng paggamit ng mga statin. Sa IONM, ang kahinaan sa proximal na kalamnan at isang pagtaas sa mga antas ng serum creatine kinase (nagpapatuloy ang prosesong ito kahit na nakansela ang pangangasiwa ng statin), at bilang karagdagan, ang mga sintomas ng nekrotizing myopathy ayon sa kalamnan biopsy data ay nabuo (nang walang matinding pamamaga) at pagpapabuti na may kaugnayan sa paggamot sa mga immunosuppressant.

Ang paggamit ng ilang mga statin ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na karagdagang negatibong palatandaan:

• mga karamdaman sa pagtulog, kabilang ang bangungot;
• karamdaman ng sekswal na aktibidad;
• ang diabetes mellitus: ang posibilidad ng pag-unlad nito ay natutukoy ng kawalan o pagkakaroon ng mga kadahilanan sa peligro (pag-aayuno ng mga halaga ng glucose sa dugo ≥5.6 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, isang kasaysayan ng tumaas na presyon ng dugo at nakataas na triglycerides).

Labis na labis na dosis

Sa ngayon, mayroong impormasyon sa maraming mga kaso ng pagkalason sa Allesta. Ang pinakamataas na dosis na tinanggap ay 3600 mg. Ang paggaling ng lahat ng naturang mga pasyente ay lumipas nang walang pagbuo ng mga negatibong kahihinatnan.

Walang tiyak na therapy para sa pagkalasing - isinasagawa ang mga pagkilos na sumusuporta at nagpapakilala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga parmasyutiko na parameter ng pakikipag-ugnayan.

Ang posibilidad na magkaroon ng myopathy (kasama rin ang rhabdomyolysis) ay nagdaragdag kapag ang gamot ay pinagsama sa fibrates. Bilang karagdagan, bubuo ang isang pakikipag-ugnay sa sangkap na gemfibrozil, na nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng simvastatin.

Sa ilang mga kaso, bubuo ang rhabdomyolysis o myopathy dahil sa kombinasyon ng gamot na may mga bahagi na nagbabago ng lipid (≥1 g bawat araw) ng niacin.

Mga katangian ng Pharmacokinetic ng pakikipag-ugnayan.

Gumamit ng pagsasama sa mga sangkap na may isang malakas na epekto sa pagbabawal sa aktibidad ng CYP3A4 (bukod sa mga ito ay voriconazole at itraconazole na may posaconazole at ketoconazole, at bilang karagdagan sa clarithromycin at erythromycin na may telithromycin), at bilang karagdagan sa boceprevir, cyclosporin, telaprevir at danazib, nefazodone at HIV protease inhibitors (kasama ang nelfinavir) ay ipinagbabawal.

Kapag isinama sa iba pang mga fibrates (maliban sa fenofibrate), maaari kang gumamit ng hindi hihigit sa 10 mg ng simvastatin bawat araw.

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot kasama ang fusidic acid.

Kapag inireseta kasama ng amlodipine, diltiazem, pati na rin amiodarone at verapamil, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat na isang maximum na 20 mg.

Sa panahon ng paggamot sa Allesta, hindi ka dapat uminom ng grapefruit juice.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Allesta ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng maliliit na bata. Antas ng temperatura - maximum na 25 ° C.

Shelf life

Ang Allesta ay maaaring magamit sa loob ng isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay Zokor, Vasilip, Simvatin na may Vasostat, at bilang karagdagan, Simvastatin at Simvastat.