Bioran

Ang Bioran ay isang gamot mula sa NSAID subgroup. Ang aktibong bahagi nito ay diclofenac Na (isang sangkap na hindi steroidal na may malakas na anti-namumula, antipyretic at analgesic effect).

Ang pangunahing prinsipyo ng epekto ng diclofenac ay upang pabagalin ang biosynthesis ng PG (ang mga elementong ito ay mahalagang kalahok sa pag-unlad ng sakit, pamamaga, at lagnat). [1]

Sa panahon ng rayuma lesyon, ang analgesic at anti-namumula epekto ng mga gamot maging sanhi ng isang makabuluhang pagbawas sa tindi ng sakit na nangyayari sa panahon ng paggalaw o sa panahon ng isang kalmado estado, paninigas sa umaga at magkasanib na pamamaga, at bilang karagdagan, pinapabuti nila ang paggana ng mga kasukasuan.

Mga pahiwatig Bioran

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na paglabag:

• mga sugat sa rayuma ng isang likas na degenerative o nagpapaalab ( rheumatoid type arthritis , osteoarthritis, ankylosing spondylitis at spondyloarthritis);
• sakit na nakakaapekto sa gulugod;
• mga rayuma na karamdaman sa lugar ng malambot na tisyu sa labas ng mga kasukasuan;
• aktibong yugto ng isang atake sa gouty;
• sakit na nagreresulta mula sa operasyon o pinsala (sinamahan ng pamamaga at pamamaga);
• matinding anyo ng pag-atake ng sobrang sakit ng ulo;
• colic ng isang bilious o bato na likas na katangian.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay napagtanto sa anyo ng isang iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoule na may dami na 3 ML / 75 mg. Naglalaman ang kahon ng 5 tulad ng mga ampoule.

Pharmacodynamics

Sa mga in vitro test, diclofenac Na sa mga halagang katulad ng na-obserbahan sa panahon ng therapy ay hindi pinigilan ang biosynthesis ng mga proteoglycans na nangyayari sa loob ng mga cartilaginous tissue.

Sa kaso ng pamamaga na nauugnay sa operasyon o pinsala, ang gamot ay mabilis na pinapawi ang sakit (kusang o nangyayari sa panahon ng paggalaw) at pinapawi ang pamamaga sanhi ng pamamaga o postoperative na sugat. [2]

Ang gamot ay may isang makabuluhang epekto sa analgesic para sa matindi at katamtamang sakit ng isang di-rayuma na kalikasan. Maaaring mapawi ng Bioran ang sakit at mabawasan ang tindi ng pagkawala ng dugo sa kaso ng pangunahing dysmenorrhea.

Kasama nito, ang gamot ay nagpapakita ng mataas na kahusayan sa pag-unlad ng pag-atake ng sobrang sakit ng ulo.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Sa pamamagitan ng isang intramuscular injection na 75 mg ng diclofenac, agad itong nagsisimulang maabsorb. Ang mga halaga ng Cmax sa loob ng plasma, na may average na antas na halos 2.5 μg / ml, ay naitala pagkatapos ng humigit-kumulang na 20 minuto. Kaagad pagkatapos nito, ang halaga ng plasma drug ay mabilis na bumababa. Ang mga dami ng hinihigop na aktibong elemento ay may isang linear na pagtitiwala sa laki ng dosis ng gamot.

Sa paulit-ulit na paggamit ng mga gamot, ang mga parmokokinetiko ay nananatiling hindi nagbabago. Kung ang mga iniresetang agwat sa pagitan ng mga injection ng sangkap ay sinusunod, ang akumulasyon nito ay hindi nangyayari.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang synthesis ng protina ng sangkap ay katumbas ng 99.7% at higit sa lahat ay natanto sa albumin (ng 99.4%). Ang tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay 0.12-0.17 l / kg.

Gayundin, ang diclofenac ay matatagpuan sa loob ng synovium (ang mga halaga ng Cmax nito ay sinusunod dito 2-4 na oras mamaya kaysa sa loob ng plasma ng dugo). Ang haka-haka na termino para sa kalahating buhay na synovial ay 3-6 na oras. Pagkatapos ng 2 oras mula sa sandali ng pagtukoy ng plasma Cmax, ang antas ng diclofenac sa loob ng synovium ay lumampas sa intraplasmic mark, at ang mga tagapagpahiwatig na ito ay mananatiling mas mataas para sa isa pang 12 na oras.

Mga proseso ng palitan.

Ang palitan ng diclofenac ay bahagyang napagtanto sa pamamagitan ng glucuronization ng isang hindi nagbago na molekula, ngunit higit sa lahat sa pamamagitan ng 1-oras at maraming methoxylation, na kung saan ay sanhi ng pagbuo ng maraming mga metabolic elemento ng phenolic type (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, at kasabay ang mga elemento ng 4 'at 5 dihydroxy - na may 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), na ang karamihan ay binago sa mga conjugate ng form na glucuronide. Ang 2 ng mga sangkap na phenolic degradation na ito ay may bioactivity, ngunit ang kanilang ekspresyon ay mas mahina kaysa sa diclofenac.

Paglabas.

Ang mga systemic na tagapagpahiwatig ng clearance ng gamot ay katumbas ng 263 ± 56 ml bawat minuto. Ang huling kalahating buhay ay 1-2 oras. Ang term na kalahating buhay ng 4 na mga elemento ng metabolic (kabilang ang 2 mga bahagi na may therapeutic na aktibidad) ay panandalian din at katumbas ng 1-3 na oras. Sa parehong oras, ang kalahating buhay ng 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac ay mas mahaba, ngunit wala itong therapeutic effect.

Humigit-kumulang 60% ng isang bahagi ng Bioran ang pinapalabas kasama ng ihi sa anyo ng mga conjugates (uri ng glucuronic) ng isang hindi nabago na aktibong elemento, at sa parehong oras sa anyo ng mga metabolic bahagi, na ang karamihan ay mga conjugate din ng isang likas na glucuronic.

Mas mababa sa 1% ng excreted diclofenac ay may isang hindi nabago na form. Ang natitirang bahagi ng gamot ay naipalabas sa anyo ng mga sangkap ng pagkabulok kasama ang mga dumi, pati na rin ang apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inireseta para sa intramuscular injection - malalim sa loob ng mga kalamnan ng pigi. Ipinagbabawal na pangasiwaan ang mga injection nang higit sa 2 araw sa isang hilera. Kung kinakailangan, ang therapy ay nagpatuloy sa paggamit ng Bioran tablets.

Sa panahon ng pag-iniksyon, upang maiwasan ang pinsala sa iba pang mga tisyu o nerbiyos sa lugar ng pamamaraang ito, dapat mong sundin ang mga patakarang ito. Ang gamot ay na-injected malalim sa panlabas na itaas na kuwadrante ng kalamnan ng pwet. Ang laki ng paghahatid ay karaniwang 75 mg (1 dami ng ampoule), na may 1 dosis bawat araw.

Sa matinding karamdaman (halimbawa, sa kaso ng colic), bilang isang pagbubukod, 2 injection ay maaaring ibigay sa isang dosis na 75 mg, na may agwat ng maraming oras (ang pangalawang pag-iniksyon ay dapat na isagawa sa kabilang puwitan).

Bilang kahalili, maaari mong gamitin ang sumusunod na pamamaraan: ang isang iniksyon ng gamot (75 mg bawat araw) ay sinamahan ng oral administration ng Bioran tablets (ang maximum na dami ng paghahatid bawat araw ay 0.15 g).

• Application para sa mga bata

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Bioran sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inireseta ang Bioran.

Kung kailangan mong gumamit ng mga gamot habang nagpapasuso, kailangan mo munang magpasya na kanselahin ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• isang ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• matinding hindi pagpaparaan sa diclofenac o iba pang mga elemento ng gamot (bukod sa kanila sodium metabisulfate);
• ang mga taong may reaksiyong alerdyi sa paggamit ng aspirin o iba pang NSAIDs (kabilang sa mga sintomas ng allergy ay urticaria, atake ng hika, o ang aktibong yugto ng karaniwang sipon).

Mga side effect Bioran

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• ang mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng gastrointestinal tract: minsan pagduwal, dyspepsia, utot, sakit sa epigastric zone at anorexia ay lilitaw, at bilang karagdagan, ang mga pulikat sa tiyan, pagtatae at pagsusuka. Paminsan-minsan, may mga ulser sa gastrointestinal tract (maaaring o hindi maaaring sinamahan ng butas / dumudugo) at dumudugo mula sa gastrointestinal tract (melena, pagsusuka, o madugong pagtatae). Posibleng pag-unlad ng glossitis, stomatitis, mga karamdaman na nauugnay sa ibabang bituka (kasama dito ang pancreatitis, paninigas ng dumi, nonspecific hemorrhagic colitis at ang aktibong yugto ng transmural ileitis o ulcerative colitis), at mga pagbabago sa gawain ng esophagus, pati na rin ang hitsura ng mahigpit na tulad ng diaphragm sa loob ng bituka;
• mga sugat na nauugnay sa gawain ng gitnang sistema ng nerbiyos: kung minsan ay nahihilo (minsan ay malubha) o sakit ng ulo. Paminsan-minsan ay nababanggit ang pagkaantok. Marahil ang pagbuo ng kapansanan sa memorya, hindi pagkakatulog, panginginig, disorientation, mga karamdaman sa pagiging sensitibo (halimbawa, paresthesias), depression at bangungot, at bilang karagdagan sa mga ito kombulsyon, pagkabalisa, pagkamayamutin, psychotic sintomas at meningitis ng aseptikong kalikasan;
• mga karamdaman ng aktibidad ng mga sensory organ: posibleng mga karamdaman sa pandinig, ingay sa tainga, mga kaguluhan sa paningin (diplopia o malabo na paningin) at mga karamdaman sa panlasa;
• mga palatandaan ng mga alerdyi: minsan na nabanggit ang mga rashes ng epidermal. Ang urticaria ay bihirang bubuo. Maaari kang makaranas ng eksema o isang namumulang pantal;
• Dysfunction ng bato: bihira, nangyayari ang pamamaga. Maaaring may matinding pagkabigo sa bato, tubulointerstitial nephritis, mga pagbabago sa sediment ng ihi (proteinuria o hematuria), nephrotic syndrome o nekrotizing papillitis;
• hepatic Dysfunction: minsan tumataas ang mga halaga ng serum aminotransferase. Paminsan-minsan, nabubuo ang hepatitis (mayroon o walang paninilaw ng balat). Ang hitsura ng fulminant hepatitis ay posible;
• hematopoietic disorders: maaaring magkaroon ng anemia (aplastic o hemolytic), leuko- o thrombocytopenia at agranulositosis;
• sintomas ng hindi pagpaparaan: paminsan-minsan lumilitaw ang hika o pangkalahatang mga anaphylactoid o anaphylactic manifestations (kasama ng mga ito ang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo). Posible ang pagpapaunlad ng pulmonya o vasculitis;
• pinsala sa pagpapaandar ng CVS: maaaring lumitaw ang sakit sa sternum, tachycardia at CHF, o isang pagtaas sa presyon ng dugo;
• Ang iba: Minsan may mga sintomas sa lugar ng iniksyon (indursyon o sakit). Ang paglitaw ng lokal na nekrosis o abscesses sa lugar ng pangangasiwa ng gamot ay posible.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon na naglalarawan sa mga tipikal na klinikal na sintomas na nabuo sa kaso ng pagkalason sa Bioran.

Sa kaso ng matinding pagkalasing na may sangkap na NSAID, dapat gawin ang mga palatandaan at sumusuporta. Halimbawa, isinasagawa ang mga ito sa kaso ng kabiguan ng mga bato, pagsugpo ng paghinga, isang pagbawas sa presyon ng dugo at mga karamdaman ng gastrointestinal tract. Ang posibilidad na ang hemoperfusion, sapilitang diuresis o hemodialysis ay makakatulong sa pagpapalabas ng NSAIDs ay napakababa, dahil ang mga aktibong elemento ng mga gamot na ito ay mahalagang na-synthesize ng protina at kasangkot sa masinsinang mga proseso ng metabolic.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Digoxin at lithium na sangkap.

Maaaring dagdagan ng gamot ang mga halaga ng plasma ng digoxin o lithium.

Diuretics.

Tulad ng iba pang NSAIDs, ang Bioran ay nakapagpahina ng tindi ng diuretiko na epekto. Ang pangangasiwa kasama ang mga potassium-sparing diuretic na gamot ay maaaring dagdagan ang mga halaga ng suwero K (na may tulad na isang kumbinasyon ng mga gamot, ang tagapagpahiwatig na ito ay dapat na patuloy na subaybayan).

Mga gamot na NSAID.

Ang sistematikong paggamit sa mga NSAID ay maaaring dagdagan ang saklaw ng mga negatibong palatandaan.

Mga anticoagulant.

Bagaman ang epekto ng mga gamot sa anticoagulants ay hindi naitala sa mga klinikal na pagsubok, mayroong ilang impormasyon na nagpapahiwatig ng pagtaas ng posibilidad na dumudugo sa mga taong gumagamit ng gayong mga kumbinasyon. Dahil dito, sa gayong kombinasyon, kailangan mong patuloy at maingat na subaybayan ang pasyente.

Mga sangkap na hypoglycemic.

Sa mga klinikal na pagsusuri, natutukoy na ang Bioran ay maaaring isama sa mga gamot na hypoglycemic nang hindi binabago ang therapeutic na epekto ng huli. Ngunit may ilang mga data sa hitsura na may tulad na isang kumbinasyon ng hyper- o hypoglycemia, na ang dahilan kung bakit, kapag pinamahalaan ng isang gamot, kinakailangan na baguhin ang dosis ng mga antidiabetic agents.

Methotrexate.

Kinakailangan na gumamit ng mga NSAID nang may pag-iingat kung ang mga ito ay ibinibigay nang mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos ng pangangasiwa ng methotrexate, sapagkat maaari nitong madagdagan ang bilang ng dugo at mapayaman ang nakakalason na aktibidad nito.

Cyclosporine.

Ang NSAIDs ay nakakaapekto sa mga proseso ng pagbuklod ng PG sa loob ng mga bato, na maaaring makapagbunga ng mga nephrotoxic na katangian ng cyclosporine.

Mga ahente ng Antibacterial (derivatives ng quinolone).

Mayroong magkakahiwalay na impormasyon sa paglitaw ng mga seizure sa mga taong nagsama sa mga NSAID na may mga derivatives ng quinolone.

Kadalasan, ipinagbabawal na ihalo ang likido mula sa Bioran ampoules na may mga solusyon sa pag-iniksyon ng iba pang mga gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Bioran ay dapat itago sa abot ng mga bata, sikat ng araw at kahalumigmigan. Huwag mag-freeze ng ampoules. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25 ° С.

Shelf life

Pinapayagan ang bioran na magamit sa loob ng isang 3 taong panahon mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Diclomelan, Difen, Artrex at Diclofenac kasama ang Diclorium, at bilang karagdagan ang Veral, Diclonac at Dorosan na may Voltaren, Diclofenacol at Diclak na may Diclogen, pati na rin ang Diclo-F at Diclofenaclong. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Diclobene, Dicloran na may Diklovit, Ortofen at Diklomax na may Sodium diclofenac, Penceid at Diclofen, pati na rin ang Remetan at Naklofen na may Sanfinac, Naklof at Flector, Ortofer, Uniclofen at Ortoflex na may Tabak, Feloranak Ortoflex na may Tabak, Feloranak Ortoflex na may Tabak, Feloranak Ortoflex na may Tabak, Feloranak Ortoflex Si Feloran at Ortoflex kasama sina Tabak, Feloran at Diclofen.