Cardil

Ang Cardil ay isang gamot mula sa isang subgroup ng mga sangkap na humahadlang sa pagkilos ng mga Ca channel, at may mga antihypertensive, antiarrhythmic at antianginal effects.

Ang aktibong elemento ng gamot ay diltiazem, isang sangkap na benzodiazepine na pumipigil sa pagpasa ng Ca sa mga cell ng cardiomyosit, pati na rin ang mga cell ng vaskular na kalamnan. Sa pagbawas ng kasalukuyang ng mga ion ng kaltsyum, ang makinis na mga kalamnan ng vascular membrane ay nagpapahinga, na ginagawang posible upang madagdagan ang vaskular lumen, patatagin ang microcirculation sa loob ng mga ischemic area at bawasan ang sistematikong paglaban ng mga peripheral vessel. Ang lahat ng ito ay nag-aambag sa pagbawas ng presyon ng dugo. [1]

Mga pahiwatig Cardil

Ginagamit ito para sa angina pectoris (kasama dito ang pagkakaiba-iba at matatag na mga pagkakaiba-iba). Ang gamot ay hindi ginagamit upang matanggal ang matinding atake ng angina.

Maaari itong magamit sa pagtaas ng presyon ng dugo - halimbawa, sa mga sitwasyon kung saan imposibleng gumamit ng mga sangkap na humahadlang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor. Ang Cardil ay pinangangasiwaan pareho sa monotherapy at sa kumplikadong paggamot.

Inireseta din ito sa kaso ng arrhythmia - halimbawa, upang mabawasan ang ritmo ng mga ventricle ng puso sa panahon ng atrial fibrillation.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 30 o 100 piraso sa loob ng bote. Naglalaman ang kahon ng 1 tulad ng bote.

Pharmacodynamics

Ang mga antianginal na katangian ng gamot ay nabuo pagkatapos ng coronary vasodilation at pagbawas ng afterload. Sa kaso ng matatag na angina pectoris sa mga taong gumagamit ng gamot, mayroong isang layunin (pagpapahaba ng panahon kung saan walang pagkalumbay ng segment ng ST sa panahon ng pisikal na pagsusumikap) at paksa (isang pagbaba sa bilang ng mga yugto ng angina na nangangailangan ng paggamit ng nitrates) pagpapabuti sa kondisyon. Ang kalubhaan ng epekto ng Cardil sa mga taong may hindi matatag na angina pectoris ay, sa average, katulad ng epekto ng nifedipine o verapamil, habang ang dalas ng paglitaw ng mga negatibong palatandaan sa paggamit ng diltiazem ay mas mababa kaysa sa pagpapakilala ng mga gamot na ito.

Ang antihypertensive na epekto ng gamot ay bubuo na may pagbawas sa pagtaas ng presyon ng dugo (diastolic pati na rin systolic); sa normal na halaga ng presyon ng dugo, hindi ito binabago ng diltiazem. Ang paggamit ng gamot sa mga taong may hypertension ay hindi humantong sa paglitaw ng reflex-type tachycardia, bilang isang reaksyon sa pagbaba ng mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo. [2]

Ang gamot ay may mahinang negatibong inotropic na epekto, ngunit kapag ito ay ibinibigay, walang pagbawas sa dami ng stroke ng puso, pati na rin ang kaliwang maliit na bahagi ng pagbuga ng ventricular. Sa mga taong may kaliwang ventricular hypertrophy, ang matagal na paggamit ng diltiazem ay humahantong sa pagbabalik ng karamdaman. [3]

Sa mga indibidwal na may supraventricular arrhythmias, pinipigilan ng gamot ang paggalaw ng mga ion ng kaltsyum sa loob ng mga cell ng sinus at AV node, sa gayon pinatatag ang ritmo ng puso.

Ang Cardil ay maaaring magamit sa monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot (bukod sa mga diuretics at ACE inhibitors). Ang gamot ay inireseta sa mga taong hindi maaaring gumamit ng mga gamot na pumipigil sa epekto ng β-adrenergic receptor - na may mga angiopathies ng peripheral type o BA, pati na rin ang mga diabetic.

Ang gamot ay walang negatibong epekto sa istraktura ng lipid na dugo.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay ganap na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Nakikilahok sa unang intrahepatic na daanan (habang ang antas ng ganap na bioavailability ay 40% sa saklaw ng personal na pagkakaiba-iba ng 24-74%). Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ay hindi nakatali sa laki ng paghahatid at hindi nagbabago sa paggamit ng iba't ibang mga form ng dosis sa spectrum ng mga klinikal na dosis. Ang mga halaga ng suwero ng Cmax ng diltiazem ay nabanggit pagkatapos ng 3-4 na oras at katumbas ng 39-120 ng / ml pagkatapos ng 1-oras na paggamit ng 60 mg ng mga gamot.

Humigit-kumulang 80% ng pinangangasiwaang bahagi ng diltiazem ay kasangkot sa pagbubuo ng protina ng suwero (halos 40% na may albumin). Madaling pumasa ang gamot sa mga tisyu; ang antas ng dami ng pamamahagi ay tungkol sa 5 l / kg.

Ang mga halaga ng balanse ng suwero ng diltiazem sa kaso ng regular na paggamit ng 60 mg ng gamot 3 beses sa isang araw ay nabanggit ng ika-3-4 na araw ng paggamot. Sa kaso ng paggamit ng pang-araw-araw na mga bahagi sa saklaw na 0.12-0.3 g, ang mga matatag na halaga ng suwero ng sangkap ay nasa saklaw na 20-200 ng / ml (ang minimum na antas ng therapeutic ay nasa saklaw na 70-100 ng / ml).

Ang mga proseso ng metabolic intrahepatic na gamot ay nangyayari sa tulong ng CYP3 A4; ang gamot ay isang substrate ng P-glycoprotein. Matapos ang pangangasiwa ng diltiazem, mayroong pagbawas sa epekto ng hemoprotein CYP3 A4.

Sa panahon ng ika-1 yugto ng palitan, nagaganap ang mga proseso ng deacetylation, pati na rin ang O- at N-demethylation. Ang pangunahing sangkap na metabolic ay deacetyldyltiazem (ang antas ng suwero nito ay humigit-kumulang 15-35% ng mga halaga ng hindi nabago na diltiazem), na mayroong aktibidad ng gamot na katulad ng aktibong elemento, ngunit medyo mahina ito (humigit-kumulang 40-50% ng epekto ng diltiazem).

Isinasagawa ang pagpapalabas pangunahin sa anyo ng mga derivatives sa pamamagitan ng mga bato; ang antas ng systemic clearance ay 0.7-1.3 l / kg / oras. Sa loob ng ihi, 5 unconjugated derivatives ng diltiazem ang naitala, at ang ilan sa kanila ay mayroon ding conjugated form. Ang pag-aalis ay may isang yugto na kinetika. Ayon sa modelo ng 3-kamara, ang term na kalahating buhay ay 0.1, 2.1, at 9.8 na oras sa una, gitna at huling yugto ng pag-aalis. Ang pangkalahatang term para sa pag-aalis ng kalahating buhay ay nasa saklaw na 4-7 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong gumamit ng mga gamot sa loob, nang hindi dinurog ang mga tablet bago gamitin. Ang sukat ng dosis ay kinakalkula sa gayon ito ay tumutugma sa dami ng sangkap sa loob ng 1st tablet. Ang mode ng pangangasiwa at mga laki ng bahagi ay pinili ng doktor, isinasaalang-alang ang kalubhaan at kurso ng sakit, ang bigat at edad ng pasyente, pati na rin ang kasabay na paggamot.

Sa average, 0.18-0.24 g ng mga gamot ay dapat gamitin bawat araw; kung kinakailangan, isang pagtaas sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 0.48 g ay pinapayagan. Kung ang mga negatibong sintomas ay bubuo sa panahon ng pagtaas ng bahagi, dapat na mabawasan ang dami ng diltiazem. Kung ang kinakailangang kontrol sa antas ng presyon ng dugo sa pagpapakilala ng maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot (0.48 g) ay hindi naitatag, ngunit ang bahaging ito ay mahusay na disimulado, iba pang mga antihypertensive na sangkap (halimbawa, diuretics o ACE inhibitors) ay dapat na karagdagan. Ginamit na

Ang paunang bahagi ng gamot bawat araw ay dapat na 60 mg na may 3-4 na pangangasiwa. Sa paglaon, isinasaalang-alang ang therapeutic efficacy at ang pangkalahatang klinikal na larawan, maaari itong dagdagan o bawasan. Para sa karamihan ng mga pasyente, upang makontrol ang mga halaga ng presyon ng dugo at maiwasan ang pag-atake ng angina, sapat na ang isang 3-oras na pangangasiwa ng 0.12 g bawat araw.

Ang mga matatanda ay dapat munang mag-apply ng 3-4 beses 30 mg ng sangkap. Posibleng dagdagan ang bahagi sa grupong ito ng mga pasyente lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at sa kawalan ng mga komplikasyon mula sa pangangasiwa ng diltiazem.

Ang mga taong may mga hepatic dysfunction ay kailangang gamitin nang maingat ang Cardil - mayroon silang mas maingat na pagsubaybay sa presyon ng dugo at pagbasa ng ECG, at sa parehong oras, ang isang mas mababang paunang dosis ay inireseta (3-4 beses sa isang araw na 30 mg).

• Application para sa mga bata

Bawal gamitin ang gamot sa pedyatrya.

Gamitin Cardil sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi ginagamit habang nagbubuntis. Sa panahon ng pagpaplano o pagsisimula ng paglilihi kapag gumagamit ng diltiazem, kailangan mong kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa pagpili ng isang kahaliling paggamot.

Kung kailangan mong gumamit ng Cardil habang nagpapasuso, kailangan mong ihinto ang paggamit ng HB bago simulan ang pagpapakilala ng mga gamot.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magamit sa kaso ng hindi pagpaparaan sa diltiazem o karagdagang mga elemento ng mga gamot.

Hindi magamit para sa mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso, kasama ang AV block (yugto 2-3; maliban sa mga sitwasyon kung ang pasyente ay may pacemaker) at SSSU.

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga taong may mababang presyon ng dugo (na may mga marka ng systolic sa ibaba 90 mm Hg), matinding bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats / minuto) at decompensated heart failure.

Bilang karagdagan, hindi ito ginagamit sa aktibong yugto ng myocardial infarction (nagpapatuloy sa mga komplikasyon), WPW syndrome at cardiogenic shock na nauugnay sa pagkalason sa mga digitalis na sangkap.

Mga side effect Cardil

Ang mga posibleng sintomas ng panig ay kinabibilangan ng:

• mga problema sa aktibidad ng CVS: bradycardia, sinus o AV block (yugto 1; mas bihira - 2-3rd), CHF, nabawasan ang presyon ng dugo, pagsugpo ng aktibidad ng sinus node at kabalintunaan na paglala ng angina pectoris, at bukod sa tachycardia na ito at palpitations, arrhythmia, syncope, extrasystole, facial hyperemia, pagkawala ng malay at peripheral edema;
• Dysfunction ng gastrointestinal tract: pagduwal, pagtaas ng timbang, kapansanan sa gana sa pagkain, xerostomia, pagsusuka, mga sakit sa dumi ng tao, sintomas ng dyspeptic, gingivitis at gingival hyperplasia;
• lesyon ng subcutaneus layer at epidermis: SS, urticaria, pruritus, lupus erythematosus, TEN, exanthema at petechiae, at bilang karagdagan, edema ni Quincke, vasculitis, exfoliative dermatitis at photosensitivity;
• karamdaman ng aktibidad ng hepatobiliary: hyperglycemia, pagtaas ng aktibidad ng intrahepatic enzymes at hepatitis ng granulomatous type;
• mga problema sa sistema ng dugo: thrombocyto- o leukopenia, pati na rin ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo;
• Dysfunction ng gitnang sistema ng nerbiyos: pagkalito, pagbabago ng pagkatao, amnesia, depression, paresthesia at guni-guni, at bilang karagdagan, pag-aantok, panginginig, ingay sa tainga, pagkagambala sa pagtulog, abala sa lakad at pag-aantok;
• Ang iba pa: myalgia, eosinophilia, dyspnoea, lymphadenopathy, panlasa at olfactory disorders, pangangati ng mata o amblyopia, nasal congose o dumudugo, polyuria, sakit na nakakaapekto sa buto o kasukasuan, nocturia, gynecomastia, erectile Dysfunction, at nadagdagan ang mga halaga ng creatine kinase.

Ang mga epidermal manifestation na sanhi ng pagpapakilala ng diltiazem ay nawawala sa kanilang sarili, nang hindi kinansela ang paggamit ng mga gamot. Ngunit kung ang mga karamdaman ng epidermal ay patuloy na mananatili sa mahabang panahon, ang pagpipilian ng pagtigil sa Cardil ay dapat isaalang-alang.

Labis na labis na dosis

Sa pagpapakilala ng labis na malalaking bahagi ng gamot, maaaring maganap ang potentiation ng tindi ng mga negatibong sintomas na katangian ng diltiazem. Matapos ang pagpapakilala ng 900-1800 mg ng gamot, sinusunod ang katamtaman o matinding pagkalason. Ang matinding pagkalason ay nangyayari sa isang solong pag-iniksyon ng 2600 mg ng mga gamot sa mga matatanda at 5900 mg sa mga mas batang matatanda. Ang paggamit ng 10.8 g ng Cardil ay naging sanhi ng matinding pagkalason.

Ang mga palatandaan ng pagkalasing ay lilitaw sa average pagkatapos ng 8 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Kabilang sa mga pangunahing manifestations ay pagkamayamutin, AV block, hypothermia at antok, pati na rin ang pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo, hyperglycemia, bradycardia, pagduwal at pagdakip ng puso.

Walang antidote. Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan upang magsagawa ng gastric lavage at kumuha ng enterosorbents, pati na rin magsagawa ng palatandaan at sumusuporta na mga aksyon. Kinakailangan na regular na subaybayan ang pag-andar ng paghinga, mga tagapagpahiwatig ng acid-base at electrolyte, pati na rin ang mga halagang hemodynamic.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang dopamine o CaCl ay ginagamit nang intravenously. Kung mayroong bradycardia o, sa ilang mga sitwasyon, ang AV block dahil sa labis na dosis ng gamot, ginagamit ang intravenous injection ng atropine o paggamit ng isang electrostimulator (kung hindi gagana ang drug therapy).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay nagpapalakas ng mga katangian ng iba pang mga antihypertensive na sangkap.

Ang paggamit kasama ang digoxin, amiodarone o β-blockers ay humahantong sa potentiation ng AV conduction at isang pagtaas sa panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang potensyal ng suppressive effect ng isoflurane at halothane sa myocardium ay sinusunod kapag ginagamit sila kasama ng diltiazem.

Sa kaso ng intravenous na paggamit ng parenteral na gamot Ca, ang therapeutic na epekto ng Cardil ay humina.

Ang pangunahing mga proseso ng metabolic ng mga gamot ay ipinatupad gamit ang CYP3 A4. Ang mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng enzyme na ito (kasama ng mga ito ang cimetidine), kapag isinama sa isang gamot, ay maaaring humantong sa isang pagtaas ng mga indeks ng diltiazem sa loob ng plasma. Ang aktibidad ng sangkap ay maaari ring mapahusay kapag isinama sa macrolides, nifedipine, antimycotics, pati na rin sa azole derivatives, tamoxifen, fluoxetine at mga ahente na nagpapabagal sa protease ng HIV.

Ang mga gamot na nagpapahiwatig ng mga epekto ng CYP3 A4 ay nagpapahina ng mga epekto ng gamot. Halimbawa, ang pagbawas ng pagiging epektibo ay nabanggit kapag isinama sa rifampicin, carbamazepine, o phenobarbital.

Pinahina ng Cardil ang mga proseso ng metabolic na sanhi ng aktibidad ng CYP3 A4 at P-glycoprotein. Kinakailangan upang maingat na pagsamahin ang gamot sa mga sangkap na ang metabolismo ay natanto gamit ang tinukoy na isoenzyme - halimbawa, sa cyclosporine, methylprednisolone, phenytoin, theophylline at sirolimus, pati na rin sa digitoxin at digoxin.

Ang isang kumbinasyon ng gamot at mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng HMG-CoA reductase, na ang mga proseso ng metabolic ay isinasagawa gamit ang CYP3 A4 (kasama dito ang simvastatin at atorvastatin na may lovastatin), ay ginagamit nang labis na pag-iingat. Ang magkasanib na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring mangailangan ng pagbawas sa bahagi ng mga gamot na nagpapababa ng anticholesterol (dahil sa isang mas mataas na posibilidad na magkaroon ng hepatotoxicity at rhabdomyolysis). Ang gamot ay hindi binabago ang mga pharmacokinetics ng pravastatin na may fluvastatin.

Nagawa ni Cardil na dagdagan ang mga halaga ng suwero ng mga gamot tulad ng buspirone, propranolol, alfentanil na may nifedipine, alprazolam at sildenafil na may imipramine, diazepam at metoprolol na may cisapride, pati na rin midazolam at portriptyline.

Sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga gamot na may mga sangkap ng lithium, tataas ang panganib na magkaroon ng aktibidad na neurotoxic. Ang mga halaga ng suwero ng lithium ay dapat na masubaybayan nang mabuti kapag gumagamit ng tulad ng isang kumbinasyon ng gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang kardil ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng maliliit na bata. Ang mga halagang temperatura ay nasa saklaw na 15-25 ° С.

Shelf life

Pinapayagan ang Cardil na magamit sa loob ng 36 na buwan na termino mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot na gamot.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Blokaltsin, Dilts na may Diltiazem, Tiakem at Cortiazem, at bilang karagdagan si Silden kasama ang Altiazem RR, Dilren na may Diakordin at Dilcardia.