Letrozole

Ang Letrozole ay isang gamot na anticancer na gumagana sa pamamagitan ng pagharang sa pagbubuklod ng estrogen.

Ang gamot ay mayroon ding isang antiestrogenikong epekto, pumipili nang pabagal ng aktibidad ng aromatase (isang mahalagang bioenzyme sa mga proseso ng pagbubuklod ng estrogenic) sa pamamagitan ng lubos na tiyak na pagbubuo ng mga sangkap ng enzyme na ito. Kasama nito, pinapabagal ng gamot ang pagpapatupad ng estrogenic biosynthesis sa loob ng malusog na mga peripheral na tisyu, pati na rin ang mga neoplasm na tisyu. [1]

Mga pahiwatig Letrozole

Ginagamit ito sa mga kababaihang postmenopausal - sa mga unang yugto na may malignant neoplasms sa dibdib (na nagpapahayag ng mga pagtatapos ng mga babaeng sex sex), bilang isang karagdagang paggamot.

Ginagamit ito para sa mga malignant na sugat sa suso sa maagang yugto, sa postmenopause pagkatapos makumpleto ang karaniwang karagdagang therapy na may tamoxifen - bilang isang matagal na karagdagang sangkap.

Inireseta ito para sa mga nakakapinsalang hormon na nakakapinsala sa dibdib (karaniwang) sa mga kababaihang postmenopausal - 1st line therapy.

Ginamit din sa kaso ng malignant breast carcinoma ng isang kalat na kalikasan sa mga kababaihang postmenopausal na dating gumamit ng mga antiestrogens.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng sangkap ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cell pack; sa isang kahon - 3 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Sa mga kababaihang postmenopausal, ang mga estrogens sa isang babae ay nabuo pangunahin sa tulong ng aromatase, na bahagyang nagko-convert ng mga androgen na nabuo sa loob ng mga adrenal glandula sa estrone na may estradiol.

Ang patuloy na paggamit ng mga gamot sa isang pang-araw-araw na bahagi ng 0.1-5 mg ay nagdudulot ng pagbawas sa mga halaga ng plasma ng estradiol at estrone na may estrone sulfate sa antas na hanggang sa 95% ng mga paunang halaga. Ang pagsugpo ng pagbubuklod ng mga estrogens ay dapat na mapanatili para sa buong panahon ng therapy. [2]

Kapag naharang ang pagbubuklod ng mga estrogen, ang mga androgen, na mga hudyat ng estrogens sa mga tuntunin ng istrakturang kemikal, ay tumataas.

Sa parehong oras, ang Letrozole therapy ay bahagyang nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng osteoporosis.

Ang adjuvant na paggamot sa mga unang yugto ng malignant na kanser sa suso ay binabawasan ang posibilidad ng pag-ulit, pinatataas ang 5-taong pagsulong na walang kaligtasan, at binabawasan ang panganib ng metastases at pangalawang neoplasms.

Ang matagal na pagdugtong na paggamot ay binabawasan ang posibilidad ng pagbabalik sa dati ng 42%.

Pharmacokinetics

Kapag ininom nang pasalita, ang gamot ay nasa isang matulin na bilis at halos buong buyo sa loob ng bituka. Ang average na bioavailability ay 99.9%. Ang paggamit ng pagkain ay binabawasan ang rate ng pagsipsip. Upang makamit ang mga halaga ng Cmax, sa average, tumatagal ng 1 oras sa kaso ng paggamit ng gamot sa walang laman na tiyan, o 2 oras sa kaso ng pagkonsumo ng pagkain.

Ang pagbubuo ng intraplasmic protein ay humigit-kumulang na 60%. Sa matagal na paggamit ng gamot, ang akumulasyon nito ay hindi sinusunod.

Karamihan sa gamot ay kasangkot sa mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng isang metabolic bahagi na walang aktibidad.

Ang pagpapalabas ay pangunahing natanto sa anyo ng mga elemento ng metabolic kasama ang ihi; ang mas maliit na bahagi ay pinapalabas ng mga bituka. Ang kalahating buhay ay 2 araw.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha nang pasalita, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Sa isang araw, gumagamit sila ng 1-fold, 2.5 mg ng gamot. Ang gamot ay ginagamit araw-araw at sa mahabang panahon (5 taon o hanggang sa mangyari ang isang pagbabalik sa dati).

Ang matagal na paggamot ng adjuvant ay karaniwang tumatagal ng 4 na taon (maximum na 5 taon). Kung ang mga sintomas ng pag-unlad ng carcinoma ay napansin, ang paggamit ng mga gamot ay dapat na ganap na nakansela.

Sa mga taong may carcinoma sa huling yugto o may mga manifestations ng metastasis, ang therapy ay nagpatuloy hanggang sa may binibigkas na pag-unlad ng neoplasm.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inilaan para sa paggamit ng bata.

Gamitin Letrozole sa panahon ng pagbubuntis

Ang letrozole ay hindi dapat gamitin habang nagpapasuso o nagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• katayuan ng hormonal, na nabanggit sa panahon ng pagkamayabong;
• matinding hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot.

Pag-iingat ay kinakailangan sa kaso ng paggamit sa mga taong may glucose-galactose malabsorption, lactose intolerance at kakulangan sa lactase.

Mga side effect Letrozole

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• mga sugat na nauugnay sa NS: pag-aantok, disesthesia, pagkahilo, paresthesia, depression at nerbiyos, at bilang karagdagan, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, hypesthesia, pagkamayamutin, pansamantalang karamdaman ng pagdaloy ng dugo ng tserebral at pagkasira ng memorya;
• mga problemang nakakaapekto sa digestive tract: pagduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, dyspepsia, dry bibig mauhog lamad, pagsusuka, stomatitis at pagtatae, at bilang karagdagan, isang pagtaas sa aktibidad ng intrahepatic enzymes;
• mga paglabag sa proseso ng hematopoietic: leukopenia;
• mga karamdaman sa paghinga: ubo o dyspnea;
• mga palatandaan na nauugnay sa daloy ng dugo: arterial thrombosis, tachycardia, stroke, thrombophlebitis na nakakaapekto sa mababaw at malalim na mga ugat, pulmonary embolism, nadagdagan ang presyon ng dugo, pati na rin ang ischemic heart disease;
• epidermal lesions: rashes, edema ni Quincke, pagkatuyo sa balat, hyperhidrosis, pruritus, alopecia, mga palatandaan ng anaphylactic at urticaria;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa gawain ng ODA: myalgia, arthritis, bali, arthralgia, pati na rin osteoporosis at sakit na nakakaapekto sa mga buto;
• mga problemang pandama: mga katarata, mga kaguluhan sa panlasa, at malabong paningin;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng urogenital: dumudugo, sakit na nakakaapekto sa sternum, nadagdagan na dalas ng pag-ihi, paglabas ng puki at mga impeksyon;
• metabolic disorders: anorexia, uhaw, pagtaas o pagbawas ng timbang, nadagdagan ang gana sa pagkain at hypercholesterolemia;
• iba pang mga manifestations: pagkapagod, karamdaman, paligid edema, paroxysmal fever, hyperthermia, asthenia, pangkalahatan edema, dry mauhog lamad at sakit sa lugar ng neoplasm foci.

Labis na labis na dosis

Mayroong katibayan ng pagkalasing sa Letrozole.

Walang mga tiyak na pamamaraan ng therapy para sa pagkalason sa gamot na ito, samakatuwid, isinasagawa ang palatandaan pati na rin ang mga sumusuportang aksyon. Ang gamot ay maaaring mapalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang letrozole ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, mga bata at sikat ng araw. Ang antas ng temperatura ay hindi mas mataas sa 25 ° C.

Shelf life

Pinapayagan ang Letrozole na magamit sa loob ng isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang paraan ng Femara, Aralet, Letromar at Lerza kasama sina Letrotera at Letrozole Teva, at bukod sa Etruzil na ito.

Mga pagsusuri

Nakatanggap ang Letrozole ng kaunting puna mula sa mga pasyente - ang mga taong may cancer ay hindi masyadong nais na pag-usapan ang kurso ng kanilang patolohiya at therapy.

Ang mga oncologist, sa kabilang banda, ay isinasaalang-alang ang mga gamot mula sa kategoryang ito upang maging napaka-epektibo (tulad ng kumpirmasyon ng siyentipikong pagsasaliksik at pagsusuri) sa paggamot ng kanser sa suso.