Ribavin

Ang Ribavirin ay isang antiviral na gamot para sa sistematikong paggamit. Ito ay isang artipisyal na nucleoside analogue na may malawak na hanay ng mga antiviral na epekto sa mga virus ng RNA at DNA.

Epektibong kumikilos ang gamot laban sa mga virus na nilalaman ng DNA: ang karaniwang anyo ng herpes (ika-1 at ika-2 na subtypes), cytomegalovirus, bulutong-tubig, adenoviruse at uri ng hepatitis B. Kabilang sa mga RNA na virus, mga virus ng trangkaso ng subtype A, HIV, tigdas, hepatitis A at C, at beke, at bilang karagdagan ang mga rotavirus na may mga rhinovirus, Coxsackie, Dengue at Lassa fever. [1]

Mga pahiwatig Ribavirin

Ginagamit ito para sa viral form ng hepatitis C (talamak) - kasama ng recombinant interferon α-2β.

Paglabas ng form

Ang paggawa ng mga gamot ay natanto sa mga kapsula - 42 piraso sa loob ng isang bote na polyethylene.

Pharmacodynamics

Ang Ribavirin, na gumagamit ng iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos, ay nagbibigay-daan sa iyo upang harangan ang reaksyon ng viral. Ang pinakamahalaga, na tumutukoy sa malawak na saklaw ng aktibidad nito, ay ang pagbawas ng takip ng RNA ng virus matrix, pati na rin ang pagharang ng paggalaw ng data ng genetiko. Ang isang katulad na epekto ay naroroon sa reaksyon ng karamihan sa mga virus.

Ang aktibidad ng gamot ay sanhi din ng pagkakapareho nito sa istraktura ng guanosine, isang natural na nucleoside. Matapos ang ribavirin ay phosporylated sa 3-phosphate (form na bioactive), nakakuha ang molekula ng kakayahang kumilos sa mga viral enzyme na nauugnay sa synthes ng protina (RNA polymerase, atbp.). Dahil dito, nagpapakita ito ng malawak na epekto ng virostatic (na may kaugnayan sa RNA at DNA ng mga virus, pati na rin retrovirus). [2]

Pinipigilan ng Ribavirin ang herpes viral DNA polymerase, retroviral retrotranscriptase, at din ang RNA polymerase ng influenza at morbilliviruses. Sa parehong oras, pinapabagal nito ang paulit-ulit na pagkahati ng viral nang hindi sinisira ang pagpapaandar ng cellular, at nagpapakita ng isang binibigkas na epekto na may kaugnayan sa syncytial respiratory virus. [3]

Inihayag ng mga pagsusuri sa klinikal na ang pagpapakilala ng mga gamot sa monotherapy ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng pag-aalis ng HCV RNA o ang pagpapabuti ng hepatic histology pagkatapos ng 0.5-1 na taon ng therapy at sa susunod na anim na buwan ng pagmamasid.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may interferon-α ay nagpakita ng kaligtasan at pagiging epektibo ng therapy sa mga indibidwal na may hepatitis C subtype (talamak na form); na may tulad na isang kumbinasyon, ang isang synergistic drug effect ay nabanggit.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Ang gamot ay nasa mataas na bilis, ngunit hindi ganap na hinihigop pagkatapos ng oral na pangangasiwa. Pagkatapos ng oral administration ng isang 1-time na bahagi, ang sangkap ay umabot sa mga halaga ng Cmax sa pagitan ng ika-1 at ika-2 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa.

Ang mga halaga ng bioavailability ay halos 45-65%. Ang pagkain ay nagdaragdag ng bilang na ito sa 70%. Kapag kumakain ng mataba na pagkain, tataas din ang average na antas ng plasma na Cmax.

Mga proseso ng pamamahagi.

Malawakang ipinamamahagi ang gamot sa loob ng katawan - karamihan sa mga ito ay naipon sa loob ng erythrocytes na may mga kalamnan ng kalansay, at bilang karagdagan naipon sa loob ng pali, mga adrenal glandula na may mga bato at cerebrospinal fluid. Ang Ribavirin ay hindi kasangkot sa synthesis ng protina.

Ang tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay tungkol sa 5000 liters.

Ang mga konsentrasyon ng intra-serum ay lumampas sa minimum na rate ng retardation para sa mga virus na sensitibo sa mga gamot.

Mga proseso ng palitan.

Ang mga proseso ng intrahepatic exchange ay sumasailalim sa 60% ng dosis ng gamot - sa pamamagitan ng 2 paraan. Ang una sa kanila ay ang proseso ng reverse phosphorylation, na nagpapahintulot sa pagbuo ng 1,2,4-triazole-3-carboxamide (mga aktibong proseso ng metabolic), at ang pangalawa (proseso ng agnas) ay naglalaman ng deribosylation na may amide hydrolysis upang mabuo ang 1,2, 4-triazole-3 -carboxylic acid. Ang mga proseso ng intrahepatic metabolic ay isa rin sa mga mahahalagang ruta ng paglabas.

Paglabas.

Sa paunang yugto, ang average na kalahating-buhay na gamot ay 2 oras; ang average na paglilimita ay nasa saklaw na 20-50 na oras. Sa pagpapakilala ng ika-1 bahagi, ang Tmax ay 1.5 na oras.

Isinasagawa ang pamamaga sa 3 paraan - 53% na may ihi (ribavirin kasama ang mga metabolic bahagi nito), 15% - may mga dumi, at isa pang 2% - sa pamamagitan ng baga.

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangan na gumamit ng Ribavirin nang pasalita, kasama ang pagkain - araw-araw sa 2 aplikasyon (sa umaga at gayundin sa gabi).

Ang laki ng bahagi ng gamot kapag isinama sa interferon α-2β ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang timbang at nasa saklaw na 1-1.2 g bawat araw. Para sa mga taong may genotype, ang 1 paghahatid ay nahahati sa 2 gamit:

• bigat sa ibaba 75 kg: 0.4 g (tumutugma sa 2 kapsula) sa umaga, pati na rin 0.6 g (tumutugma sa 3 kapsula) sa gabi;
• timbang na higit sa 75 kg: 0.6 g sa umaga, pati na rin 0.6 g sa gabi.

Ang mga taong may genotypes 2 o 3 ay kailangang mag-iniksyon ng 0.8 g ng sangkap bawat araw (sa 2 aplikasyon).

Ang Therapy ay tumatagal ng 24-48 na linggo.

• Application para sa mga bata

Walang sapat na impormasyon tungkol sa nakapagpapagaling na epekto at kaligtasan ng paggamit ng mga gamot sa pedyatrya, kaya't hindi ito inireseta sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

Gamitin Ribavirin sa panahon ng pagbubuntis

Bawal gumamit ng Ribavirin habang nagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot;
• Panahon ng GW;
• hemoglobinopathies (bukod sa mga ito ay karamdaman cell type anemia at thalassemia);
• CRF (na may mga tagapagpahiwatig ng CC sa ibaba 50 ML bawat minuto);
• matinding pagkalumbay, kung saan sinusunod ang mga pagtatangka ng pagpapakamatay;
• malubhang hepatic Dysfunction, autoimmune hepatitis at decompensated cirrhosis;
• isang kasaysayan ng sakit na teroydeo.

Mga side effect Ribavirin

Ang isang malubhang epekto kapag gumagamit ng mga gamot ay anemia ng hemolytic type.

Minsan nangyayari ang mga sumusunod na paglabag:

• pagkapagod, pananakit ng ulo, mga karamdaman sa pagtulog (pag-aantok o hindi pagkakatulog), asthenia at isang pangkalahatang pakiramdam ng karamdaman;
• pagpapahina ng paningin at sakit sa sternum;
• sakit ng tiyan, pagsusuka, pagbawas ng timbang, pagtatae, anorexia at pagduwal;
• thrombocyto-, neutro-, leuko- o granulocytopenia, pati na rin anemia;
• isang bahagyang pagtaas sa mga halaga ng di-tuwirang bilirubin na may uric acid na sanhi ng hemolysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng antacids ay nagpapahina sa therapeutic na epekto ng Ribavirin.

Pinipigilan ng gamot ang phosphorylation ng stavudine na may zidovudine. Hindi pa posible na tiyak na matukoy ang klinikal na kahalagahan ng impormasyong ito.

Mayroong synergism ng gamot na may dideoxinazine bilang isang sangkap na pumipigil sa HIV.

Sa kasong ito, walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng gamot at mga di-nucleoside na sangkap na nagpapabagal ng mga protease o reverse transcriptase.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ribavirin ay dapat na maiiwasang maabot ng maliliit na bata, sa isang madilim na lugar. Mga pagbasa ng temperatura - maximum na 30 ° C

Shelf life

Maaaring magamit ang Ribavirin para sa isang 24 na buwan na termino mula sa sandaling na-market ang therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Ribavin, Livel at Ribapeg na may Virazol, at bilang karagdagan, Ribba at Copegus na may Moderiba. Nasa listahan din sina Virorib, Ribarin at Gepavirin, Trivorin kasama si Rebetol, Maxvirin at Ribasfer kasama si Ribamidil.