Amlodipine

Ang Amlodipine ay isang gamot sa klase ng calcium antagonist na ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension) at angina pectoris (sakit sa dibdib na dulot ng ischemia ng kalamnan ng puso). Gumagana ito sa pamamagitan ng pagharang ng calcium mula sa pagpasok ng mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at puso, na nagiging sanhi ng mga ito upang makapagpahinga at matunaw. Nagpapabuti ito ng daloy ng dugo at pinapayagan ang puso na mag-pump ng dugo nang mas madali, ibinababa ang presyon sa mga daluyan ng dugo at binabawasan ang workload sa puso.

Ang Amlodipine ay maaaring magamit sa monotherapy o kasabay ng iba pang mga antihypertensive na gamot upang makamit ang mga target na halaga ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, maaaring inireseta ito sa mga pasyente na may angina pectoris upang maiwasan ang pag-atake ng sakit sa dibdib.

Ang gamot na ito ay magagamit sa anyo ng mga oral tablet at maaaring magamit araw-araw o tulad ng inireseta ng isang doktor. Mahalagang gamitin ang Amlodipine na mahigpit ayon sa mga rekomendasyon ng iyong doktor at hindi itigil ang pagkuha nito nang walang pagsang-ayon, kahit na nakakaranas ka ng pagpapabuti.

Mga pahiwatig Amlodipine

1. Hypertension (mataas na presyon ng dugo): Ang amlodipine ay ginagamit upang mas mababa ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension. Tumutulong ito upang maiwasan ang mga komplikasyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo tulad ng stroke, atake sa puso, at mga problema sa bato.
2. Angina (matatag at variant): Ang amlodipine ay maaaring magamit upang gamutin ang matatag at iba't ibang angina, na maaaring maipakita ng sakit sa dibdib o kakulangan sa ginhawa sa panahon ng pisikal na aktibidad o nakababahalang mga sitwasyon.
3. Vasospasms: Ang Amlodipine ay maaaring magamit upang maiwasan at gamutin ang mga vasospasms tulad ng vasospasm mula sa subarachnoid hemorrhage o coronary spasm.

Pharmacodynamics

1. Pag-block ng L-Type Calcium Channels: Mga bloke ng Amlodipine L-type calcium channel sa vascular makinis na kalamnan at myocardium. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa intracellular calcium influx, na binabawasan ang pagkontrata ng vascular makinis na kalamnan at kalamnan ng puso.
2. Peripheral vascular dilation: Dahil sa pagbara ng mga channel ng calcium sa makinis na kalamnan ng mga arterya at arterioles, ang amlodipine ay nagiging sanhi ng kanilang paglusaw. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance at presyon ng dugo.
3. Ang pagpapabuti ng daloy ng coronary blood: Ang paglusaw ng mga coronary arteries sa ilalim ng impluwensya ng amlodipine ay nag-aambag sa pagtaas ng daloy ng dugo sa myocardium, na maaaring maging kapaki-pakinabang sa mga pasyente na may sakit na coronary heart.
4. Pagbabawas ng pag-load ng cardiac: Sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagkontrata ng kalamnan ng puso at pagbawas sa pag-load ng cardiac na sanhi ng vasodilation, ang amlodipine ay maaaring mapabuti ang pag-andar ng puso sa mga pasyente na may kabiguan sa puso.
5. Minimal na epekto sa pagpapadaloy: Kung ihahambing sa ilang iba pang mga blockers ng channel ng calcium, ang amlodipine sa pangkalahatan ay may kaunting epekto sa pagpapadaloy sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, na ginagawang ligtas para sa karamihan ng mga pasyente na may sakit sa ritmo ng puso.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Amlodipine ay karaniwang mabilis at ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Mayroon itong mataas na bioavailability, mga 60-65%.
2. Pamamahagi: Pagkatapos ng pagsipsip, ang amlodipine ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Ito ay pangunahing nakasalalay sa mga protina ng plasma ng dugo sa isang antas ng halos 95%.
3. Metabolismo: Ang Amlodipine ay na-metabolize sa atay na may pagbuo ng hindi aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolite ay desethylamlodipine, na mayroon ding epekto sa pagharang sa mga channel ng calcium.
4. Excretion: Karamihan sa mga amlodipine at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang na 60-70% na hindi nagbabago).
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng amlodipine mula sa katawan ay halos 30-50 na oras, na nangangahulugang ang mga epekto nito ay maaaring magpatuloy sa mahabang panahon pagkatapos ng pagtigil.

Gamitin Amlodipine sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring may problema, lalo na sa unang tatlong buwan kapag bumubuo ang mga organo ng sanggol. Ang Amlodipine ay kabilang sa Category C ng pag-uuri ng kaligtasan sa kaligtasan ng FDA, na nangangahulugang ang data sa kaligtasan nito sa mga buntis na kababaihan ay limitado.

Kung kumukuha ka ng amlodipine at mabuntis o plano na mabuntis, mahalaga na talakayin ito sa iyong doktor. Masusuri niya ang mga pakinabang ng pagkuha ng amlodipine kumpara sa mga potensyal na panganib sa iyo at sa iyong sanggol.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa amlodipine o iba pang dihydropyridine calcium antagonist ay dapat maiwasan ang paggamit nito.
2. Ang pagkabigo sa puso: Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso, lalo na ang mga may mababang presyon ng dugo, ay dapat mag-ingat sa amlodipine.
3. Angina: Sa mga pasyente na may anginapectoris (angina), lalo na sa mga pag-atake ng hindi matatag na angina, ang paggamit ng amlodipine ay nangangailangan ng pag-iingat.
4. Talamak na myocardial infarction: Ang amlodipine ay maaaring magamit nang may pag-iingat sa unang ilang linggo pagkatapos ng talamak na myocardial infarction.
5. Malubhang hepatic Dysfunction: Ang mga pasyente na may malubhang hepatic dysfunction ay dapat kumuha ng amlodipine na may pag-iingat dahil sa posibleng pagpapalakas ng pagkilos ng gamot.
6. Pagbubuntis at Pagpapasuso: Ang paggamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring limitado at dapat gamitin lamang kung talagang kinakailangan. Samakatuwid, ang desisyon na gumamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay dapat gawin ng isang manggagamot.
7. Mga Bata: Ang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng amlodipine sa mga bata ay hindi sapat, samakatuwid ang paggamit sa mga bata ay nangangailangan ng espesyal na pansin at pangangasiwa ng isang manggagamot.
8. Pag-iipon: Sa mga matatandang pasyente, ang paggamit ng amlodipine ay maaaring limitado dahil sa posibleng pagpapahusay ng hypotensive effect at nadagdagan ang panganib ng orthostatic hypotension.
9. Kumbinasyon ng mga gamot na may iba pang mga gamot: Ang paggamit ng amlodipine kasabay ng ilang iba pang mga gamot, tulad ng mga inhibitor ng CYP3A4 o beta-adrenoblockers, ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis at maingat na pagsubaybay.

Mga side effect Amlodipine

1. Pagkahilo at pakiramdam ng kahinaan: Maraming mga pasyente ang nakakaranas ng pagkahilo o pakiramdam ng kahinaan sa simula ng pagkuha ng amlodipine. Ang mga sintomas na ito ay karaniwang umalis sa kanilang sarili habang ang katawan ay umaangkop sa gamot.
2. Pamamaga ng paa: Ang isa sa mga pinaka-karaniwang epekto ng amlodipine ay pamamaga ng binti. Maaari silang lumitaw bilang pamamaga at edema ng mga binti o mas mababang mga binti. Sa ilang mga kaso, ang pamamaga ay maaaring kumalat sa iba pang mga bahagi ng katawan.
3. Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sakit ng ulo o lumala ng umiiral na sakit ng ulo habang kumukuha ng amlodipine.
4. Pag-aantok at pagkapagod: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok o pagkapagod habang kumukuha ng amlodipine.
5. Mga karamdaman sa pagtunaw: Ang mga epekto ng gastrointestinal tulad ng pagduduwal, pagsusuka, tibi o pagtatae ay maaaring mangyari.
6. Mga palpitations ng puso: Sa ilang mga pasyente, ang pagkuha ng amlodipine ay maaaring maging sanhi ng isang pandamdam ng palpitations o palpitations.
7. Peripheral neurologic sintomas: Sa mga bihirang kaso, ang amlodipine ay maaaring maging sanhi ng mga epekto ng nervous system tulad ng paresthesias (tingling o pamamanhid) sa mga paa't kamay.

Labis na labis na dosis

1. Malubhang pagbaba ng presyon ng dugo: Ang amlodipine, bilang isang calcium channel blocker, ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo sa labis na dosis. Maaari itong humantong sa hypotonic krisis, nanghihina at kahit na pagkabigla.
2. Tachycardia o Bradycardia: Ang mga abnormal na ritmo ng puso ay maaaring mangyari bilang isang resulta ng labis na dosis ng amlodipine. Maaaring kabilang dito ang isang pagbilis ng rate ng puso (tachycardia) o isang pagbagal ng rate ng puso (Bradycardia).
3. Hyperkalemia: Ang labis na dosis ng Amlodipine ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng potassium ng dugo (hyperkalemia), lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
4. Central Nervous System Depression: May panganib ng pagbuo ng depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos, kabilang ang pag-aantok, nabawasan ang antas ng kamalayan, koma, at kahit na mga seizure.
5. Ang iba pamptoms: Ang iba pang mga posibleng sintomas ng labis na dosis ng amlodipine ay maaaring magsama ng pagkahilo, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, atbp.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. CYP3A4 enzyme inhibitors: CYP3A4 enzyme inhibitors tulad ng ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir at iba pang mga antiretroviral na gamot ay maaaring dagdagan ang mga antas ng dugo ng amlodipine, na maaaring humantong sa isang pagtaas sa hypotensive na epekto at isang pagtaas ng panganib ng mga epekto tulad ng edema at pagkahilo.
2. CYP3A4 enzyme inducers: CYP3A4 enzyme inducers tulad ng rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital at herbal na paghahanda na naglalaman ng Tutti frutti ay maaaring mabawasan ang mga antas ng dugo ng amlodipine, na maaaring humantong sa isang pagbawas sa hypotensive effect at isang pagtaas ng panganib ng mga kaganapan sa cardiovascular.
3. Beta-Adrenoblockers: Ang kumbinasyon ng amlodipine na may beta-adrenoblockers ay maaaring dagdagan ang hypotensive effect at bawasan ang rate ng puso. Maaaring humantong ito sa pagbaba ng rate ng puso at isang pagtaas ng panganib ng bradycardia.
4. Iba pang mga antihypertensive na gamot: Pinagsamang paggamit ng amlodipine kasama ang iba pang mga antihypertensive na gamot, tulad ng mga inhibitor ng ACE o diuretics, ay maaaring humantong sa pagtaas ng epekto ng hypotensive at pagtaas ng panganib ng orthostatic hypotension.
5. Mga Statins: Ang mga statins tulad ng atorvastatin at simvastatin ay maaaring dagdagan ang panganib ng myopathy kapag pinagsama sa amlodipine, lalo na kung ginamit nang maayos sa mataas na dosis.