Reagila

Ang Reagila (cariprazine) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang schizophrenia sa mga nasa hustong gulang at upang gamutin ang bipolar disorder sa mga matatanda at bata na 10 taong gulang at mas matanda. Ito ay isang atypical antipsychotic na gumagana sa pamamagitan ng pagbabago ng aktibidad ng mga neurotransmitters sa utak tulad ng dopamine at serotonin. Maaaring makatulong ang Reagila na pahusayin ang mga sintomas ng schizophrenia, tulad ng mga delusyon, guni-guni, magkakahiwalay na pag-iisip, at kawalang-interes, pati na rin ang mga sintomas ng bipolar disorder, tulad ng kahibangan at depresyon. Tulad ng ibang gamot, maaaring magdulot ng side effect ang Reagila, kaya mahalagang inumin ito sa ilalim ng pangangasiwa ng doktor at sundin ang kanyang mga rekomendasyon.

Mga pahiwatig Reagils

1. Schizophrenia: Ginagamit ang Reagila upang pahusayin ang mga sintomas ng schizophrenia, kabilang ang mga maling akala, guni-guni, magkakahiwalay na pag-iisip, at pagbaba ng emosyonal at panlipunang paggana.
2. Bipolar disorder: Maaaring gamitin ang gamot na ito upang pamahalaan ang mga sintomas ng bipolar disorder, kabilang ang mania (mataas na mood, tumaas na enerhiya at aktibidad, agresyon) at depresyon (mahina ang mood, pagkawala ng interes sa mga karaniwang aktibidad, antok).

Paglabas ng form

Karaniwang available ang Reagila bilang mga tablet para sa oral administration.

Pharmacodynamics

1. Dopamine receptor antagonism: Ang Reagila ay isang antagonist ng dopamine D2 at D3 receptors. Nangangahulugan ito na hinaharangan nito ang pagkilos ng dopamine, isang neurotransmitter na nauugnay sa psychosis. Ang antagonism ng mga dopamine receptor ay nakakatulong na mabawasan ang mga positibong sintomas ng schizophrenia, gaya ng mga guni-guni at delusyon.
2. Partial serotonin receptor agonism: May bahagyang agonist effect ang M sa serotonin 5-HT1A receptors. Maaari nitong mapabuti ang iyong mood at makatulong din na pamahalaan ang mga sintomas ng depresyon na nauugnay sa bipolar disorder.
3. Modulation ng glutamate system: Naaapektuhan din ng Reagila ang glutamate system sa pamamagitan ng pagmodulate sa aktibidad ng mga receptor ng NMDA. Ang glutamate ay isang pangunahing excitatory neurotransmitter sa central nervous system, at ang papel nito sa pathophysiology ng mga psychiatric disorder ay pinag-aaralan pa rin. Ang modulasyon ng glutamate system ay maaaring mapabuti ang cognitive function at makatulong na mabawasan ang mga negatibong sintomas ng schizophrenia.
4. Minimal na epekto sa iba pang mga receptor: Ang Reagila ay karaniwang pinahihintulutan at nauugnay sa mas kaunting mga side effect dahil sa antagonism ng histamine, muscarinic at α1-adrenergic receptors.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Reagila ay karaniwang mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ay karaniwang nakakamit ng humigit-kumulang 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Pamamahagi: Ang Reagila ay may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (mga 91-98%), pangunahin sa albumin. Mayroon itong malaking dami ng pamamahagi, na nagpapahiwatig ng malawakang pamamahagi sa mga tisyu ng katawan.
3. Metabolismo: Ang Reagila ay na-metabolize sa atay na may partisipasyon ng cytochrome P450 enzymes, pangunahin sa partisipasyon ng CYP3A4 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ng cariprazine, desmethylcariprazine, ay aktibo rin.
4. Pagpapalabas: Humigit-kumulang 26% ng dosis ng cariprazine ay inilalabas sa ihi, pangunahin bilang mga metabolite, at ang natitira ay sa pamamagitan ng mga bituka.
5. Kalahating buhay: Ang kalahating buhay ng Reagila ay humigit-kumulang 2-3 araw pagkatapos ng pang-araw-araw na dosis.
6. Pagkain: Maaaring pataasin ng pagkain ang lugar sa ilalim ng plasma concentration curve (AUC) at ang maximum na konsentrasyon (Cmax), ngunit hindi ito karaniwang may makabuluhang epekto sa klinikal sa pagiging epektibo nito.
7. Mga indibidwal na katangian: Ang mga pharmacokinetics ng Reagila ay maaaring mag-iba sa iba't ibang pasyente depende sa mga salik gaya ng edad, kasarian, pagkakaroon ng mga pathology sa atay o bato, pati na rin ang paggamit ng iba pang mga gamot.
8. Mga Pakikipag-ugnayan: Maaaring makipag-ugnayan ang Reagila sa ibang mga gamot, lalo na sa iba pang mga psychotropic na gamot, at maaaring makaapekto ito sa mga pharmacokinetics at/o pharmacodynamics nito.

Dosing at pangangasiwa

1. Dosis:

   • Ang karaniwang panimulang dosis ng Reagila para sa paggamot ng schizophrenia ay 1.5 mg isang beses araw-araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 3 mg isang beses araw-araw pagkatapos ng ilang araw, na isinasaalang-alang ang tugon ng pasyente sa paggamot.
   • Para sa paggamot ng bipolar disorder, ang panimulang dosis ay karaniwang 0.5 mg isang beses araw-araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 1.5 mg o 3 mg depende sa tugon ng pasyente sa paggamot.

2. Paraan ng aplikasyon:

   • Ang mga Reagil tablet ay kadalasang iniinom nang pasalita, anuman ang pagkain.
   • Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi nginunguya o hinahati ang mga ito.
   • Inirerekomenda na uminom ng Reagila araw-araw sa parehong oras upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa katawan.

3. Tagal ng paggamot:

   • Ang tagal ng pangangasiwa ng Reagila ay tinutukoy ng doktor at depende sa uri at kalubhaan ng sakit, pati na rin ang tugon ng pasyente sa paggamot.
   • Ang pagtigil sa Reagila ay dapat isagawa nang unti-unti sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot upang maiwasan ang posibleng paglitaw ng withdrawal syndrome.

Gamitin Reagils sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng cariprazine (Reagil) sa panahon ng pagbubuntis ay dapat isagawa nang may matinding pag-iingat, dahil may ebidensya ng mga potensyal na panganib sa fetus. Ipinakita ng isang pag-aaral sa mga daga na ang cariprazine ay maaaring makagambala sa biosynthesis ng kolesterol sa utak ng pangsanggol, na nagpapataas ng mga antas ng mga nakakalason na oxysterol sa utak at maaaring nauugnay sa mga sakit na katulad ng nakikita sa Smith-Lemli-Opitz syndrome, isang bihirang genetic disorder na nagdudulot ng maraming depekto sa pag-unlad (Genaro-Mattos et al., 2020).

Dahil sa mga posibleng panganib, ang paggamit ng cariprazine sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng maingat na pagtimbang ng mga potensyal na benepisyo at banta sa kalusugan ng ina at anak. Palaging kumunsulta sa iyong propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan upang suriin ang mga panganib at benepisyo bago simulan ang paggamot sa gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

1. Malubhang kapansanan sa hepatic: Ang Cariprazine ay na-metabolize sa atay, kaya ang paggamit nito sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa hepatic ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng gamot sa dugo at pagtaas ng mga side effect.
2. Malubhang kapansanan sa bato: Katulad ng kapansanan sa atay, ang malubhang kapansanan sa bato ay maaaring makaapekto sa paglabas ng gamot at mga metabolite nito, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis o alternatibong paggamot.
3. Pakikipag-ugnayan sa mga CYP3A4 inhibitors: Ang Cariprazine ay na-metabolize ng CYP3A4 enzyme, at ang sabay-sabay na paggamit sa mga malalakas na inhibitor ng enzyme na ito ay maaaring makabuluhang tumaas ang mga antas ng dugo ng cariprazine, na nagpapataas ng panganib ng mga side effect.

Mga side effect Reagils

1. Pag-aantok: Maraming tao ang maaaring makaramdam ng antok o pagod habang umiinom ng Rexulti. Maaaring makaapekto ito sa kanilang kakayahang magsagawa ng mga pang-araw-araw na gawain.
2. Pagkahilo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o pakiramdam ng hindi katatagan kapag binabago ang posisyon ng katawan.
3. Panginginig: Ito ay maaaring magpakita bilang bahagyang panginginig ng mga kamay o iba pang bahagi ng katawan.
4. Maaantok, hindi mapakali ang mga binti: Maaaring makaranas ang ilang tao ng kakulangan sa ginhawa sa kanilang mga binti habang natutulog, na nagiging sanhi ng kanilang paggalaw o pakiramdam na hindi mapakali.
5. Tumaas na gana sa pagkain at pagtaas ng timbang: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mas mataas na gana at tumaba habang umiinom ng Rexulti.
6. Mga problema sa konsentrasyon at memorya: Maaaring mapansin ng ilang tao ang kahirapan sa pag-concentrate at memorya habang umiinom ng gamot na ito.
7. Mga problema sa sexual function: Maaaring makaranas ang ilang pasyente ng mga problema sa libido, erection, o orgasm.
8. Mataas na antas ng prolactin: Maaaring pataasin ng Rexulti ang mga antas ng hormone na prolactin, na maaaring magdulot ng mga problema sa balanse ng hormonal at daloy ng gatas sa mga babae at lalaki.
9. Mataas na antas ng asukal sa dugo at lipid: Maaaring makaranas ang ilang pasyente ng pagtaas ng asukal sa dugo at mga antas ng lipid.

Labis na labis na dosis

1. Nadagdagang hindi gustong epekto: Maaaring kabilang dito ang antok, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagkabalisa, panghihina ng kalamnan, mga problema sa pagtunaw (hal., pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), posibleng pagbabago sa presyon ng dugo at tibok ng puso.
2. Peligro ng malubhang epekto: Posibleng tumaas ang malubhang epekto gaya ng akinesia, mga sintomas ng extrapyramidal (mga abala sa motor), mga seizure, mga komplikasyon sa cardiovascular (hal., arrhythmias), at iba pa.
3. Posibleng nakamamatay na kahihinatnan: Sa kaso ng matinding overdose, maaaring mangyari ang isang potensyal na nakamamatay na kondisyon, lalo na kung ang mga function ng cardiovascular at respiratory system ay may kapansanan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Central-acting na gamot: Maaaring mapahusay ng Cariprazine ang mga sedative effect ng iba pang centrally acting na gamot gaya ng benzodiazepines, narcotic analgesics at hypnotics. Ito ay maaaring tumaas ang panganib ng pag-aantok at central nervous system depression.
2. Mga Antihistamine: Maaaring mapahusay ng Cariprazine ang sedative effect ng mga antihistamine.
3. Mga gamot na nakakaapekto sa cytochrome P450 system: Ang Cariprazine ay na-metabolize sa atay na may partisipasyon ng cytochrome P450 enzymes, lalo na ang CYP3A4 isoenzyme. Ang mga gamot na nag-uudyok (hal., rifampicin, carbamazepine) o pumipigil (hal., ketoconazole, clarithromycin) ang system na ito ay maaaring magbago ng mga antas ng dugo ng cariprazine.
4. Mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT: Ang Cariprazine mismo ay maaaring tumaas ang pagitan ng QT. Ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na nagpapataas din sa pagitan ng QT (hal., mga antiarrhythmic na gamot, antidepressant) ay maaaring magpapataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.
5. Mga gamot na nagpapababa ng acid sa tiyan: Ang mga gamot na nagpapababa ng acid sa tiyan (hal., antacids, proton pump inhibitors) ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng cariprazine mula sa gastrointestinal tract at bawasan ang bisa nito.