Androcurus

Ang Androcur (cyproterone) ay isang gamot na kadalasang ginagamit sa hormonal therapy, lalo na sa gynecology at endocrinology. Ito ay malawak na kilala para sa kanyang androgen-blocking at anti-estrogenic effect. 

Ang Cyproterone ay isang androgen antagonist na kumikilos sa pamamagitan ng pagharang sa mga androgen receptor at pag-iwas sa synthesis ng testosterone. Mayroon din itong mga anti-estrogenic na katangian sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng estrogen.

Mga pahiwatig Androcura

Maaaring gamitin ang Androcur upang gamutin ang mga hormonal disorder gaya ng hyperandrogenism at mga tumor na umaasa sa hormone, pati na rin ang isang bahagi sa hormonal therapy sa mga taong transgender.

Paglabas ng form

Available ang Androcur sa iba't ibang anyo, kabilang ang mga oral tablet.

Pharmacodynamics

1. Aksyon na humaharang sa androgen: Ang Androcur ay isang androgen antagonist at hinaharangan ang mga receptor para sa androgens gaya ng testosterone at dihydrotestosterone (DHT). Nagreresulta ito sa pagbaba ng pagkakalantad ng tissue sa androgens, na maaaring maging kapaki-pakinabang sa iba't ibang kondisyong nauugnay sa labis na androgen, gaya ng hyperandrogenism o mga tumor na umaasa sa hormone.
2. Antiestrogen action: Bilang karagdagan sa pagharang sa androgens, may kakayahan din ang Androcur na harangan ang mga estrogen receptor. Ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa ilang kundisyon na nauugnay sa labis na estrogen o kapag kinakailangan upang bawasan ang antas ng estrogen sa katawan.
3. Mga karagdagang epekto: Bilang karagdagan sa hormonal activity nito, ang Androcur ay maaari ding magkaroon ng antigonadotropic effect, ibig sabihin, binabawasan nito ang produksyon ng mga gonadotropin hormones (gonadotropin-releasing hormones) ng pituitary gland, na maaaring humantong sa pagbaba ng gonadal secretion at nabawasan ang produksyon ng mga gonadal hormone.
li>
4. Mga therapeutic effect: Tinitiyak ng lahat ng nasa itaas na pharmacodynamic na katangian ng Androcur ang pagiging epektibo nito sa paggamot ng iba't ibang kondisyon, tulad ng hyperandrogenism, polycystic ovary syndrome, acne, mga tumor na umaasa sa hormone at sa hormonal therapy sa mga taong transgender.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Cyproterone ay karaniwang hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Maaaring pabagu-bago ang pagsipsip at depende sa pagkakaroon ng pagkain sa tiyan.
2. Metabolismo: Ang Cyproterone ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation. Ang pangunahing metabolite ay 15β-hydroxycyproterone, na mayroon ding aktibidad na anti-androgen.
3. Pamamahagi: Ang Cyproterone ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo, pangunahin sa albumin. Maaari din itong maipon sa mga tissue na mataas sa taba, gaya ng adipose tissue.
4. Excretion: Ang Cyproterone at ang mga metabolite nito ay inilalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, kapwa sa anyo ng hindi nagbabagong gamot at sa anyo ng mga metabolite. Ang bahagi ng gamot ay maaari ding ilabas kasama ng apdo sa pamamagitan ng bituka.
5. Panahon ng semi-terminal: Maaaring mag-iba ang kalahating termino ng cyproterone depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan at dosis ng gamot. Karaniwan itong tumatagal ng ilang oras.

Dosing at pangangasiwa

1. Hormonal therapy:

   • Upang bawasan ang mga antas ng androgen at gamutin ang hyperandrogenism sa mga kababaihan: Karaniwan, ang paunang dosis ay 25-50 mg ng cyproterone bawat araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg bawat araw depende sa tugon sa paggamot at pagpapaubaya. Ang gamot ay kadalasang iniinom sa isang partikular na panahon ng menstrual cycle o patuloy na kasama ng mga estrogen.
   • Para sa pagbaba ng libido at androgen stimulation sa mga lalaki: Ang paunang dosis ay karaniwang 50-100 mg ng cyproterone bawat araw, ngunit maaaring tumaas sa 200 mg bawat araw kung kinakailangan.

2. Hormonal therapy sa gamot sa kasarian:

   • Para sa pagsugpo sa androgen sa mga babaeng transgender (MtF): Maaaring mag-iba ang dosis depende sa mga indibidwal na pangangailangan, ngunit kadalasan ay 50-200 mg ng cyproterone bawat araw kasama ng mga estrogen.
   • Para sa pagsugpo sa libido at pagpapasigla ng androgen sa mga lalaking transgender (FtM): Ang dosis ay karaniwang 100-200 mg ng cyproterone bawat araw, ngunit maaaring isaayos kung kinakailangan.

3. Gamitin sa paggamot ng acne: Para sa paggamot ng acne, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 50 hanggang 100 mg ng Androcur bawat araw, kinuha sa loob ng isang yugto ng panahon.

Gamitin Androcura sa panahon ng pagbubuntis

1. Epekto sa pagbuo ng fetus:

   • Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga daga na ang paggamit ng cyproterone acetate sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring makapagpabagal sa paglaki ng fetus at mapataas ang insidente ng mga congenital anomalya gaya ng cleft palate at abnormalidad sa urinary tract. Ito ay dahil sa mga antiandrogenic at progestogenic na epekto ng gamot (Saal, 1978).

2. Teratogenic effect:

   • Natuklasan ng isa pang pag-aaral sa mga daga na ang cyproterone acetate na pinangangasiwaan nang maaga sa pagbubuntis ay maaaring magdulot ng pagbabawas na nakasalalay sa dosis sa timbang ng pangsanggol at pagtaas ng saklaw ng mga congenital anomalya tulad ng exencephaly at mga anomalya sa puso (Eibs et al., 1982). li>

3. Pagpapababae sa mga fetus ng lalaki:

   • Ang cyproterone acetate ay maaaring magdulot ng feminization ng mga male fetus dahil sa mga antiandrogenic na katangian nito, na ginagawang hindi kanais-nais ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis (Neumann & Kj, 1975).

4. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis:

   • Dahil sa mga posibleng teratogenic effect at epekto sa pagbuo ng fetus, hindi inirerekomenda ang cyproterone acetate para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis. Kinumpirma ito ng data sa kakayahan nitong magdulot ng malubhang congenital anomalya sa mga fetus ng hayop (Saal, 1978).

Contraindications

1. Mga tumor na umaasa sa hormone: Maaaring pasiglahin ng Androcur ang paglaki ng mga tumor, kaya kontraindikado ito sa presensya o hinala ng mga tumor na umaasa sa hormone, gaya ng kanser sa suso o endometrial.
2. Mga komplikasyon ng thromboembolic: Ang pag-inom ng Androcur ay maaaring tumaas ang panganib ng mga komplikasyon ng thromboembolic, samakatuwid ito ay kontraindikado sa mga pasyente na may predisposisyon sa trombosis o may kasaysayan ng thrombophlebitis o thromboembolism.
3. Kabiguan ng atay: Ang gamot ay na-metabolize sa atay, kaya ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado sa matinding pagkabigo sa atay.
4. Diabetes mellitus: Maaaring makaapekto ang pag-inom ng Androcur sa mga antas ng glucose sa dugo, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may diabetes mellitus.
5. Hyperkalemia: Ang gamot ay maaaring magdulot ng hyperkalemia (pagtaas ng antas ng potassium sa dugo), kaya kontraindikado ito kung mayroon kang electrolyte imbalance o umiinom ng iba pang mga gamot na maaaring magpapataas ng antas ng potassium sa dugo.
6. Pagbubuntis at paggagatas: Ang gamot ay maaaring magkaroon ng teratogenic na epekto sa fetus, kaya ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Hindi rin inirerekomenda ang paggamit nito sa panahon ng pagpapasuso.
7. Hypersensitivity sa gamot: Dapat na iwasan ang gamot sa mga kaso ng kilalang hypersensitivity sa cyproterone o alinman sa mga bahagi nito.

Mga side effect Androcura

1. Mga komplikasyon ng thromboembolic: Isama ang thrombosis at embolism ng iba't ibang mga vessel, tulad ng venous thrombosis, pulmonary embolism at iba pang thromboembolic na kaganapan. Ito ay isa sa mga pinakamalubhang epekto ng cyproterone.
2. Nadagdagang panganib ng kanser sa suso: Maaaring pataasin ng Androcur ang panganib ng kanser sa suso sa mga babae.
3. Disfunction ng atay: May kasamang mataas na liver enzymes, hepatitis, at maging ang liver failure.
4. Dysfunction ng bato: Posibleng tumaas na antas ng creatinine sa dugo at iba pang dysfunction ng bato.
5. Mga electrolyte disturbances: May kasamang hyperkalemia, hypernatremia at iba pang electrolyte disturbances.
6. Nabawasan ang libido at sexual function: Ang mga lalaki at babae ay maaaring makaranas ng pagbaba ng libido, erectile dysfunction, anorgasmia at iba pang sexual dysfunction.
7. Mga pagbabago sa timbang: Maaaring mangyari ang pagtaas o pagbaba ng timbang.
8. Mga iregularidad sa regla: Maaaring makaranas ang mga babae ng mga iregularidad sa regla, kabilang ang amenorrhea at abnormal na pagdurugo.
9. Mga sakit sa mood: May kasamang depresyon, pagkabalisa, pagbabago sa mood at iba pang mga sakit sa pag-iisip.
10. Mga karamdaman sa pagtulog: Maaaring mangyari ang insomnia at iba pang mga karamdaman sa pagtulog.

Labis na labis na dosis

1. Antukin o mahina.
2. Nahihilo o nawalan ng malay.
3. Mga hindi regular na tibok ng puso, kabilang ang mabilis o mabagal na tibok ng puso.
4. Mga problema sa pagtunaw, gaya ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, o pananakit ng tiyan.
5. Hyperkalemia (mataas na antas ng potassium sa dugo).
6. Iba pang mga side effect na nauugnay sa droga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga Anticoagulants: Maaaring pataasin ng Androcur ang epekto ng mga anticoagulants gaya ng warfarin, na maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng pagdurugo. Ang maingat na pagsubaybay sa prothrombin time (PT) at international normalized ratio (INR) ay kinakailangan kapag ginamit nang magkasama.
2. Mga gamot na may hyperkalemic effect: Ang sabay-sabay na paggamit ng Androcur sa mga gamot na maaaring magpapataas ng antas ng potassium sa dugo (halimbawa, potassium-sparing diuretics o angiotensin-converting enzyme inhibitors) ay maaaring humantong sa pagbuo ng hyperkalemia.
3. Mga gamot na na-metabolize ng cytochrome P450: Maaaring baguhin ng Androcur ang aktibidad ng cytochrome P450 enzymes sa atay, na maaaring makaapekto sa metabolismo ng maraming iba pang gamot, gaya ng cyclosporine, theophylline, tacrolimus at iba pa.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa cardiotoxicity: Ang sabay-sabay na paggamit ng Androcur sa mga gamot na maaaring magpapataas ng cardiotoxicity (halimbawa, mga aminoglycoside antibiotic o antiarrhythmic na gamot) ay maaaring magpataas ng panganib ng mga komplikasyon sa puso.
5. Mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng atay: Maaaring makipag-ugnayan ang Androcur sa iba pang mga gamot na nakakaapekto rin sa paggana ng atay, na maaaring humantong sa pagtaas ng hepatotoxicity.