Daxas

Ang Daxas ay kabilang sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot na ginagamit bilang pagpapanatili ng therapy para sa talamak na nakahahadlang na sakit sa baga. Dahil ang talamak na nakahahadlang na sakit sa baga (abbreviated COPD) ay nangyayari pangunahin pagkatapos ng 40 taon, ang pagtatalaga ng gamot sa mga pasyente sa ilalim ng 40 taon ay lamang pagkatapos makumpirma ang diagnosis.

Mga pahiwatig Daxas

Ang daxas ay inireseta sa malubhang kondisyon ng COPD at madalas na pagpapalabas ng pamamaga bilang therapy sa pagpapanatili.

[1]

Paglabas ng form

Ang Daxas ay magagamit sa anyo ng mga tablet na nakaimpake sa mga blisters sa mga pakete ng karton.

[2]

Pharmacodynamics

Si Daxas ay kabilang sa grupo ng mga anti-inflammatory na gamot. Ang prinsipyo ng aksyon ay naglalayong alisin ang pamamaga sa mga baga. Binabawasan ng gamot ang aktibidad ng pangunahing enzyme PDE4, na nagiging sanhi ng pamamaga at ang pangunahing pag-uudyok ng sakit.

Ang Daxas ay nagpapabagal sa aktibidad ng PDE4, na bilang resulta ay nagiging sanhi ng normalization ng pag-andar ng leukocytes, makinis na selula ng kalamnan ng mga vessel ng baga at mga respiratory tract, atbp.   

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na huminto ang gamot sa pagpapalabas ng mga nagpapakalat na mediator.

Sa mga pasyente na may COPD, binabawasan ng droga ang bilang ng mga neutrophil sa plema, at ipinakita rin ng mga pag-aaral na sa mga malulusog na pasyente, ang pag-agos ng neutrophils at eosinophils sa pagbaba ng respiratory tract ay bumababa.

[3], [4], [5]

Pharmacokinetics

Ang pangunahing aktibong sangkap na Daxas ay roflumilast, na sa paglunok ay bumubuo ng isang aktibong metabolite ng Roflumilast N-oxide. Binabawasan ng gamot ang aktibidad ng phosphodiesterase (PDE4).

Pagkatapos ng pagkuha ng gamot pagkatapos ng isang oras ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo (nakabatay sa pagtanggap sa walang laman na tiyan). Mula sa pag-inom ng pagkain ay hindi nakadepende sa pagbabawal ng aktibidad ng gamot sa PDE4, ngunit may pagkaantala sa pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap sa plasma ng dugo.

Ang gamot ay humigit-kumulang 97% na nakagapos sa mga protina ng dugo, ang aktibong substansiya para sa isang medyo maikling oras ay ipamamahagi sa lahat ng mga tisyu at organo, kabilang. Pumapasok sa adipose tissue.

Ipinakikita ng mga pre-clinical studies na ang roflumilast ay nakakapasok sa barrier ng dugo-utak sa napakababang konsentrasyon.  

Ang half-life ng roflumilast sa plasma ay humigit-kumulang 16-17 na oras.  

Nagbabawal aktibidad ng bawal na gamot ay nabawasan sa smokers, mga matatanda, ang isang pagtaas nagbabawal aktibidad ng Roflumilast, ngunit ang pagsasaayos ng dosis sa grupong ito pasyente ay hindi kinakailangan, dahil ang lahat ng mga pagbabago ay hindi itinuturing na clinically makabuluhang tagapagpahiwatig. 

Sa matinding pagkabigo ng bato, ang pagbawalan ng aktibidad ng gamot ay nabawasan ng 9%, ngunit hindi na kailangang ayusin ang dosis.

Sa kabiguan ng atay, ang pagbabawal ng aktibidad ng roflumilast ay nagdaragdag depende sa pag-uuri ng Bata-Pugh.

[6], [7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang Daxas ay inireseta para sa 500 mg (1 tablet) kada araw. Sa ilang mga kaso, ang isang maximum therapeutic effect ay nangangailangan ng pangmatagalang paggamot (hanggang 1 taon).

Kung may paglabag sa mga bato, gayundin sa mga matatanda, hindi na kailangang baguhin ang dosis.

Ang tablet ay hugasan na may sapat na dami ng tubig, kinakailangan upang subukan na kunin ang gamot sa isang pagkakataon.

[11], [12]

Gamitin Daxas sa panahon ng pagbubuntis

Ang Daxas ay kontraindikado sa mga buntis at lactating na kababaihan. Napakaliit na data sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Bukod pa rito, ang gamot ay hindi inireseta sa mga kababaihan ng edad ng pagbubuntis na hindi gumagamit ng maaasahang mga Contraceptive.

Ito ay posible na ang Daxas ay maaaring tumagos sa gatas ng dibdib, kaya kung kinakailangan, kunin ang droga ay dapat abandunahin ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang Daxas ay hindi inireseta sa mas mataas na pagkamaramdamin sa ilang bahagi ng gamot, pinahina ang pag-andar sa atay. Bilang karagdagan, ang kaligtasan ng paggamit ng gamot bago ang edad na 18 ay hindi itinatag.

Walang sapat na data sa paggamot na may immunodeficient, nakakahawang sakit, oncological tumor, pagkabigo sa puso, bihirang namamana sakit, malubhang depression.

Ang Daxas ay ginagamit sa pag-iingat para sa mga sakit sa isip sa nakaraan at paggamot sa ilang mga inhibitor.

[9]

Mga side effect Daxas

Ang mga Daxas ay madalas na nagpapalala ng pagkabalisa, sakit ng tiyan, pagbaba ng timbang, pagduduwal. Bilang isang patakaran, ang nasabing mga salungat na reaksyon ay nangyayari sa simula ng paggamot, pagkatapos ay ang kalagayan ay normalized.

Gayundin, ang droga ay maaaring maging sanhi ng dyspepsia, insomnia, depression, palpitations ng puso.

Ang bawal na gamot ay maaaring magsanhi ng mga nakahahawang sakit ng respiratory tract, pananakit ng ulo, panginginig, rashes sa balat.

Bihirang may mga spasms o kahinaan sa mga kalamnan, isang pangkalahatang karamdaman.

[10]

Labis na labis na dosis

Si Daxas, kapag ang pagkuha ng higit sa inirerekumendang dosis ay nagiging sanhi ng pagkagambala sa digestive tract, palpitations, sakit ng ulo, pagpapawis, atbp.

Kapag ang labis na dosis ay nagpapakilala ng paggamot.

[13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Daxas ay ginagamit sa pag-iingat sa sabay na paggamot ng ketokanazol, erythromycin, enoxacin, cimetidine. Sa kasong ito, ang pinagsamang therapy ay maaaring madagdagan ang aktibidad ng gamot at pukawin ang di-pagtitiis.

Ang Rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin ay nagbabawas sa pagbabawal ng aktibidad ng gamot.

Pakikipag-ugnayan sa theophylline, oral contraceptives, na naglalaman ng ethinyl estradiol at gestodene, ay humantong sa isang pagtaas sa pagbawalan aktibidad.

Inhalants (salbutamol, formoterol, at mga katulad), pati na rin ang paghahanda para sa oral administration (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antacids ay hindi maapektuhan ang therapeutic effect Daxas.

[14]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Daxas ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi mas mataas kaysa sa 30 ⁰ C. Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, sikat ng araw at hindi naa-access sa mga bata.

[15]

Mga espesyal na tagubilin

Ang Daxas ay hindi para sa paggamot ng talamak na bronchospasm. Sa kasong ito, ang pasyente ay dapat gumamit ng isang espesyal na gamot na makakatulong upang alisin ang atake. Sa pagpapagamot sa Daxas, madalas ay may pagbaba sa timbang ng katawan, ngunit pagkatapos na huminto sa gamot, ang timbang, bilang isang panuntunan, ay bumalik sa normal.

[16], [17]

Shelf life

Ang Daxas ay mabuti para sa tatlong taon mula sa petsa ng produksyon. Kung lumalabag ang mga kondisyon ng imbakan o ang paglabag sa integridad ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot.

[18]