Ceftriaxone

Ang Ceftriaxone ay isang 3rd generation na cephalosporin antibiotic. Mayroon itong mga katangian ng bactericidal na nabubuo kapag ang pagbubuklod ng mga lamad ng bacterial cell ay pinabagal.

Ang gamot na acetylates wall-bound transpeptidases, sa gayon ay sinisira ang cross-linking ng peptide glycans, na tumutulong na palakasin ang lakas ng mga cell wall. Ang gamot ay nagpapakita ng malawak na hanay ng aktibidad na antimicrobial, na kinabibilangan ng iba't ibang anaerobes na may aerobes, pati na rin ang gram-positive at -negative bacteria.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga pahiwatig Ceftriaxone

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• mga impeksyon sa respiratory tract (halimbawa, ang pag-unlad ng pneumonia );
• mga sugat ng mga organo ng ENT;
• mga sakit na nauugnay sa urethra, bato at maselang bahagi ng katawan (kabilang ang gonorrhea );
• meningitis;
• impeksyon ng subcutaneous layer at epidermis;
• mga karamdaman sa lugar ng mga peritoneal na organo (halimbawa, peritonitis);
• mga impeksyon sa mga taong may pinababang kaligtasan sa sakit;
• mga sugat sa gallbladder;
• mga impeksyon na nakakaapekto sa mga buto at kasukasuan;
• mga sugat sa sugat;
• sepsis (pangkalahatang impeksiyon);
• disseminated tick-borne borreliosis (maaga o huli na mga yugto ng patolohiya).

Bilang karagdagan, ito ay inireseta upang maiwasan ang paglitaw ng mga impeksiyon pagkatapos ng mga operasyon sa lugar ng biliary tract, urinary tract, digestive o gynecological organs (eksklusibo sa kaso ng posible o diagnosed na kontaminasyon).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na lyophilisate - 500 o 1000 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pharmacodynamics

Ang Ceftriaxone ay may aktibidad laban sa mga sumusunod na mikrobyo:

• methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (subcategory B at β-hemolytic), Streptococcus pyogenes (β-hemolytic, pati na rin ang subgroup A), at β-hemolytic streptococci na hindi kabilang sa mga subcategory A o B;
• pneumococcus, viridans streptococcus, coagulase-resistant staphylococci, Alcaligenes faecalis, alkagen-like microorganisms, Acinetobacter anitratus na may Borrelia burgdorferi, pati na rin ang Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae at Aeromonas hydrophila;
• Escherichia coli, Citrobacter freundii, Enterobacter, na may Haemophilus influenzae, Alcaligenes odorans, Ducrey's bacillus at Capnocytophaga spp., at bilang karagdagan Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Moraxella na may Moraxella catarrhalis at Enterobacter;
• Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Meningococcus na may Neisseria gonorrhoeae, Hafnia alvei, Morgan's bacillus na may Proteus mirabilis at Proteus vulgaris, at Moraxella osloensis na may Proteus penneri;
• plesiomonas shigelloides, salmonella, serratia na may serratia marcescens, providencia na may pseudomonas, fluorescent pseudomonas, providencia roettgerii, shigella na may bacteroides at Salmonella typhi;
• Plaut's bacillus, fusobacteria, peptostreptococci, yersinia na may yersinia enterocolitica, vibrios, clostridia (hindi kasama ang clostridium difficile) at Gaffkia anaerobica.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng ceftriaxone ay hindi linear. Ang mga pangunahing katangian na nauugnay sa pangkalahatang mga parameter ng gamot (protein-synthesized at libreng ceftriaxone), maliban sa kalahating buhay, ay tinutukoy ng laki ng dosis. [ 27 ]

• Pagsipsip

Ang mga halaga ng Intraplasmic Cmax pagkatapos ng pangangasiwa ng 1000 mg ng gamot ay katumbas ng 81 mg / l at sinusunod pagkatapos ng 2-3 oras mula sa sandali ng pangangasiwa. Sa 1-fold intravenous infusions ng 1 at 2 g ng gamot, pagkatapos ng kalahating oras, ang mga halaga ng 168.1±28.2 at 256.9±16.8 mg/l ay sinusunod, ayon sa pagkakabanggit.

Ang antas ng intraplasmic AUC ay pareho sa kaso ng intravenous at intramuscular injection. Kaya, ang bioavailability ng gamot kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly ay 100%.

• Mga proseso ng pamamahagi

Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay 7-12 litro. Pagkatapos gamitin, ang gamot ay pumapasok sa tissue fluid sa mataas na bilis, kung saan ang mga bactericidal indicator para sa mga sensitibong microbes ay napanatili sa susunod na 24 na oras.

Kapag ang isang panggamot na dosis na 1000-2000 mg ay pinangangasiwaan, ang sangkap ay pumasa nang maayos sa iba't ibang mga likido kasama ng mga tisyu. Sa loob ng mahigit 24 na oras, ang antas ng gamot ay mas mataas kaysa sa pinakamababang halaga ng pagbabawal para sa karamihan ng mga nakakahawang ahente sa mahigit 60 likido na may mga tisyu (kabilang ang biliary tract, gitnang tainga, buto, puso na may nasal mucosa, atay, pleural fluid, baga, prostate secretions at synovium na may cerebrospinal fluid).

Ang Ceftriaxone ay sumasailalim sa reverse synthesis na may albumin (dapat tandaan na ang rate ng synthesis ay bumababa sa pagtaas ng konsentrasyon - halimbawa, bumababa ito mula sa 95% sa kaso ng antas ng plasma na mas mababa sa 0.1 g / l hanggang 85% sa kaso ng isang marka na 0.3 g / l). Ang mababang halaga ng albumin sa tissue fluid ay humahantong sa katotohanan na ang bahagi ng libreng ceftriaxone sa loob nito ay may mas mataas na halaga kaysa sa mga intraplasmic na konsentrasyon.

Ang gamot ay may kakayahang dumaan sa mga lamad ng utak na apektado ng pamamaga sa isang bata (gayundin sa isang bagong panganak na sanggol). Ang mga halaga ng Cmax sa cerebrospinal fluid ay sinusunod pagkatapos ng 4 na oras pagkatapos ng iniksyon at sa average na katumbas ng 18 mg / l na may mga bahagi ng 0.05-0.1 g / kg.

Ang gamot ay tumatawid sa inunan at pinalabas sa mababang konsentrasyon sa gatas ng suso (3-4% ng mga antas ng plasma ng ina pagkatapos ng 4-6 na oras).

• Mga proseso ng pagpapalitan

Ang gamot ay hindi nakikilahok sa pangkalahatang metabolismo - ang ceftriaxone ay binago sa mga hindi aktibong metabolite sa ilalim ng impluwensya ng bituka microflora.

• Paglabas

Ang mga halaga ng systemic clearance ng mga gamot ay nasa loob ng 10-22 ml bawat minuto. Ang antas ng intrarenal clearance ay 5-12 ml bawat minuto.

50-60% ay excreted na hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato, at isa pang 40-50% (hindi rin nagbabago) ay excreted sa apdo. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 8 oras.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously o intramuscularly. Bago simulan ang kurso ng paggamot, ang posibilidad ng isang reaksiyong alerdyi ay dapat na ibukod sa pamamagitan ng pagsasagawa ng epidermal test.

Para sa mga kabataan na higit sa 12 taong gulang o may timbang na higit sa 50 kg at matatanda, gumamit ng 1000-2000 mg isang beses sa isang araw (24 na oras na pagitan). Sa kaso ng mahinang epekto ng gamot o malubhang impeksyon, pinapayagan na taasan ang pang-araw-araw na dosis sa 4000 mg.

Para sa mga bagong silang na wala pang 14 na araw (ipinanganak sa oras o wala sa panahon) gumamit ng 20-50 mg/kg isang beses sa isang araw. Para sa mga batang higit sa 15 araw at hanggang 12 taong gulang, 20-80 mg/kg isang beses sa isang araw ay kinakailangan.

Ang isang dosis na 50 mg/kg o mas mataas ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng pagbubuhos (ito ay tumatagal ng hindi bababa sa kalahating oras).

Kinakailangang ipagpatuloy ang antibiotic therapy para sa isa pang 48-72 oras mula sa sandaling bumalik sa normal ang mga resulta ng pagsusuri at temperatura.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta sa mga sanggol na wala pa sa panahon (edad na wala pang 41 na linggo na isinasaalang-alang ang mga tuntunin ng edad ng gestational, pati na rin ang edad pagkatapos ng kapanganakan), pati na rin sa kaso ng hyperbilirubinemia sa isang bagong panganak (lalo na wala pa sa panahon). Ito ay dahil sa ang katunayan na ang gamot ay maaaring palitan ang bilirubin mula sa synthesis sa albumin, na nagreresulta sa bilirubin-induced encephalopathy.

Hindi ito inireseta sa mga bagong silang na wala pang 28 araw sa edad kung sakaling gumamit ng mga intravenous fluid na naglalaman ng Ca (kabilang ang nutrisyon ng parenteral), dahil maaari itong pukawin ang pagbuo ng isang sediment ng Ca salts ng gamot.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Gamitin Ceftriaxone sa panahon ng pagbubuntis

Ang Ceftriaxone ay maaaring tumawid sa inunan, ngunit ang kaligtasan nito sa pagbubuntis ay hindi pa napag-aralan nang husto.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay excreted sa maliit na dami sa gatas ng suso, kaya naman ang pagpapasuso ay itinigil sa panahon ng therapy.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Contraindications

Contraindicated sa kaso ng intolerance sa cephalosporins (kung ang pasyente ay may allergy sa penicillins, ang panganib ng cross-effect ay dapat isaalang-alang).

[ 40 ], [ 41 ]

Mga side effect Ceftriaxone

Pangunahing epekto:

• mga nakakahawang sugat: mycosis na nakakaapekto sa mga maselang bahagi ng katawan, pangalawang impeksiyon ng fungal at mga impeksiyon na dulot ng aktibidad ng mga lumalaban na mikrobyo;
• mga karamdaman ng lymph at function ng dugo: leukopenia, thrombocytopenia o granulocytopenia, eosinophilia, nadagdagan ang mga halaga ng PT, hemolytic anemia, agranulocytosis, mga karamdaman sa coagulation at pagtaas ng antas ng creatinine;
• mga problema sa aktibidad ng pagtunaw: glossitis, pagbara ng bile duct, pagtatae, pancreatitis, stomatitis at pagduduwal. Paminsan-minsan, bubuo ang pseudomembranous enterocolitis (sanhi ng aktibidad ng Clostridium difficile);
• hepatobiliary dysfunction: cholelithiasis, calcium salt deposits sa loob ng gallbladder at tumaas na antas ng dugo ng liver enzymes (ALT, ALP at AST);
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: pamamaga, erythema multiforme, pantal, exanthema, TEN, urticaria, allergic dermatitis at pangangati;
• mga problema sa pag-ihi: hematuria, oliguria, pagkabigo sa bato, glucosuria at pagbuo ng mga bato sa loob ng mga bato;
• systemic disorder: sakit ng ulo, lagnat, panginginig, anaphylactoid o anaphylactic na sintomas at pagkahilo;
• lokal na pagpapakita: kung minsan ang pamamaga ng venous wall ay nangyayari. Ang ganitong karamdaman ay maiiwasan sa pamamagitan ng pagbibigay ng gamot sa intramuscularly, sa mababang bilis (mahigit sa 2-4 minuto). Dapat itong isaalang-alang na ang intramuscular administration nang walang paggamit ng lidocaine ay magiging lubhang masakit;
• Mga pagbabago sa data ng pagsubok sa laboratoryo: false-positive na resulta ng pagsubok sa Coombs. Tulad ng ibang antibiotics, ang Ceftriaxone ay maaaring magdulot ng false-positive na resulta sa pagsusuri para sa galactosemia at para sa pagtuklas ng asukal sa ihi. Dahil dito, sa panahon ng therapy, ang glucosuria ay dapat matukoy gamit ang isang alternatibong paraan ng enzymatic.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing sa Ceftriaxone, ang hemodialysis o peritoneal dialysis ay hindi nagbibigay ng mga resulta. Ang gamot ay walang antidote. Sa kaso ng pagkalason, ang mga sintomas ng paggamot ay isinasagawa.

[ 45 ], [ 46 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga solvent na naglalaman ng Ca (kabilang ang mga solusyon ng Hartmann o Ringer) ay hindi maaaring gamitin para sa pamamaraan ng muling pagbuo ng gamot sa mga vial o kasunod na paglusaw ng muling nabuong likido para sa intravenous injection, dahil maaaring magkaroon ng precipitate. Bilang karagdagan, ang mga precipitates ng Ca asin ng ceftriaxone ay maaaring mabuo sa panahon ng paghahalo ng sangkap sa mga likidong naglalaman ng Ca sa loob ng isang pagbubuhos.

Ang Ceftriaxone ay hindi dapat gamitin kasama ng mga IV fluid na naglalaman ng Ca para sa tuluy-tuloy na pagbubuhos (hal., mga likido para sa parenteral na nutrisyon) sa pamamagitan ng isang Y-type na sistema. Gayunpaman, sa lahat ng mga pasyente, maliban sa mga bagong panganak, ang gamot at mga likidong naglalaman ng Ca ay maaaring gamitin nang sunud-sunod, nang paisa-isa (sa kondisyon na ang sistema ay lubusang nag-flush ng angkop na likido sa pagitan ng mga pamamaraan).

Ang in vitro testing gamit ang adult umbilical cord blood plasma na may neonates ay nagpakita na ang mga neonate ay may mas mataas na posibilidad na bumuo ng calcium salt precipitates ng gamot.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng mga anticoagulants para sa oral administration ay maaaring magpalakas ng epekto laban sa K-bitamina, pati na rin ang posibilidad ng pagdurugo. Sa panahon ng therapy sa gamot at pagkatapos ng pagkumpleto nito, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng INR at ayusin ang dosis ng K-antivitamins nang naaayon.

Mayroong magkasalungat na impormasyon tungkol sa potensyal para sa potentiation ng renal toxicity ng aminoglycosides kapag pinangangasiwaan ng cephalosporins. Ang maingat na pagsubaybay sa mga antas ng aminoglycoside (at paggana ng bato) ay pinapayuhan sa mga naturang kumbinasyon.

Ang in vitro drug testing gamit ang chloramphenicol ay nagresulta sa pagbuo ng mga antagonistic na epekto. Ang klinikal na kahalagahan ng mga natuklasan na ito ay hindi naitatag.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng probenecid ay hindi nagreresulta sa pagbaba ng paglabas ng ceftriaxone.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ceftriaxone ay dapat na nakaimbak sa isang tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Shelf life

Ang Ceftriaxone ay inaprubahan para magamit sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic substance.

[ 58 ], [ 59 ]

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Loraxon, Avexon, Diacef, Maxon na may Alvobak, Promocef at Alcison na may Belcef, at bilang karagdagan sa Cefotaxime na ito, Spectracef, Cephalexin na may Ceftrax at Cefaxone na may Cefosin. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Oframax, Amoxiclav, Cefantral, Blitsef at Noraxone, Ceftazidime na may Auroxon, Sorcef at Emsef 1000 na may Denicef, pati na rin ang Cedoxime, Lendacin, Cefantral at Cedex.

[ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ]

Mga pagsusuri

Ang Ceftriaxone ay itinuturing na ngayon na isang medyo popular na gamot. Ang mga pasyente sa kanilang mga pagsusuri ay pangunahing napapansin ang mataas na kalidad na epekto ng gamot, na nagbibigay-daan para sa mabilis na pag-alis ng mga kondisyon ng kalusugan mula sa unang araw ng paggamot.

Kabilang sa mga disadvantages, ang karamihan sa mga komento ay binabanggit ang napakalakas na sakit ng mga iniksyon na isinagawa - kapwa sa panahon ng pamamaraan mismo at sa ilang oras pagkatapos makumpleto. Sa kaso ng intravenous administration, ang sakit ay sinusunod sa kahabaan ng ugat.

[ 66 ], [ 67 ], [ 68 ], [ 69 ]