Diltiazem

Ang Diltiazem ay isang gamot na may antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic properties; Ang aktibong sangkap nito ay diltiazem. Maaaring harangan ng gamot ang aktibidad ng mga channel ng Ca, sugpuin ang pagbuo ng potensyal na pagkilos, at alisin din ang aktibidad ng "excitation-contraction".

Maaari din nitong bawasan ang myocardial contractility, bawasan ang bilis ng AV conduction at ang bilang ng myocardial contraction. Ito ay makabuluhang pinatataas ang tagal ng sinus cycle at pinapanumbalik ang ritmo ng sinus sa panahon ng tachycardia. [ 1 ]

Mga pahiwatig Diltiazem

Ginagamit ito sa paggamot ng mga sumusunod na sakit sa cardiovascular:

• IHD, kabilang ang angina pectoris;
• mataas na presyon ng dugo (monotherapy o kumbinasyon sa iba pang mga antihypertensive na gamot);
• SVT;
• pulmonary hypertension.
• Maaari itong magamit upang maiwasan ang pagbuo ng coronary spasm sa panahon ng coronary artery bypass grafting o sa panahon ng coronary angiography.

Ginagamit sa kumbinasyon ng paggamot:

• pagkatapos ng myocardial infarction (kung may mga contraindications sa paggamit ng β-blockers);
• diabetic na anyo ng nephropathy;
• sa kaso ng ventricular flutter at fibrillation, pati na rin upang maalis ang mga paroxysms ng atrial fibrillation.

Ito ay inireseta sa transplantology, pagkatapos ng paglipat ng bato, upang maiwasan ang pag-unlad ng kabiguan ng transplant, at gayundin kapag nagsasagawa ng immunosuppressive na paggamot.

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa anyo ng mga tablet na 60 mg, 30 piraso bawat kahon.

Pharmacodynamics

Nagagawa ng Diltiazem na makapagpahinga ang makinis na mga kalamnan ng mga coronary vessel, na kumikilos sa mga konsentrasyon na hindi humantong sa isang negatibong epekto ng inotropic. Binabawasan nito ang ventricular rate sa mga taong may mas mataas na ventricular rate, kung saan ang atrial flutter at fibrillation ay sinusunod. [ 2 ]

Ang gamot ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na kalamnan ng vascular, na binabawasan ang systemic peripheral vascular resistance at pinapahina ang peripheral at renal effect ng angiotensin-2. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay halos ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Nakikilahok ito sa masinsinang mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na daanan. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 40%. Ang mga parameter ng plasma ay nagbabago.

Synthesis ng protina - humigit-kumulang 80%. Ang diltiazem ay itinago sa gatas ng suso. Ang mga proseso ng intrahepatic metabolic ay nangyayari sa tulong ng enzyme system ng hemoprotein P450. Ang metabolic component na desacetyldiltiazem ay may 25-50% ng epekto ng hindi nagbabagong elemento.

Ang kalahating buhay ng gamot ay nasa loob ng 3-5 na oras. Ito ay excreted pangunahin sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok na may ihi at apdo; tungkol sa 2-4% ay excreted hindi nagbabago sa ihi. Ang paglabas ng sangkap ay mahina sa dialysis.

Dosing at pangangasiwa

Kadalasan ang gamot ay kinuha sa dami ng 1 tablet 2-3 beses sa isang araw (isinasaalang-alang ang reaksyon ng pasyente sa Diltiazem at mga indikasyon). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 2 tablet 2 beses sa isang araw. Ang mga pagbabago sa dosis ay maaaring gawin pagkatapos ng hindi bababa sa 14 na araw.

Maaari kang kumuha ng hindi hihigit sa 0.36 g ng sangkap bawat araw. Ang mga tablet ay dapat kunin nang walang laman ang tiyan, lunukin nang buo at hugasan ng simpleng tubig.

Sa matagal na paggamit at pagkakaroon ng pangmatagalang positibong nakapagpapagaling na epekto, ang dosis ay maaaring mabawasan sa pinakamababa.

Kapag pinangangasiwaan kasabay ng isa pang antihypertensive na gamot, maaaring kailanganin ding baguhin ang dosis ng huli.

• Aplikasyon para sa mga bata

Huwag pangasiwaan ang mga taong wala pang 18 taong gulang.

Gamitin Diltiazem sa panahon ng pagbubuntis

Ang diltiazem ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Kung kailangan mong inumin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa isa sa mga bahagi ng gamot;
• cardiogenic shock;
• uri ng sinus bradycardia;
• systolic left ventricular dysfunction (din sa kaso ng myocardial infarction);
• malubhang anyo ng aortic stenosis;
• bato o hepatic dysfunction;
• SSSU.

Ipinagbabawal na gamitin kasama ng mga β-blocker. Kinakailangang gamitin nang may pag-iingat kapag nagpapatatag ng ritmo ng puso sa mga taong dumaranas ng mga hemodynamic disorder.

Mga side effect Diltiazem

Pangunahing epekto:

• pansamantalang hypotension;
• kaguluhan sa pagpapadaloy at bradycardia;
• tachycardia at pagbaba sa cardiac output;
• eosinophilia, kahinaan, nahimatay, pagkahilo, ingay sa tainga at cephalgia;
• potency disorder, peripheral edema, mood lability;
• hyperplasia sa lugar ng mauhog na gilagid at dyspepsia;
• hyperglycemia, hyperemia, at hyperthermia;
• mga palatandaan ng allergy (pangangati at epidermal rashes), erythema multiforme;
• polyuria o nocturia.

Labis na labis na dosis

Sa mga kaso ng pagkalason sa Diltiazem, ang pagbaba ng presyon ng dugo, intracardiac block, bradycardia at pagpalya ng puso ay sinusunod.

Kinakailangan ang gastric lavage at enterosorbents. Bilang karagdagan, ang hemoperfusion at plasmapheresis ay ginaganap. Ang mga sangkap ng kaltsyum ay ibinibigay sa intravenously bilang isang antidote, at ginagamit din ang isoproterenol, atropine, dobutamine o dopamine. Maaaring isagawa ang sapilitang diuresis.

Kung ang matinding AV block ay naobserbahan, ang cardiac pacing ay dapat gawin.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ang mga sangkap na humaharang sa mga β-adrenergic receptor ay maaaring makapukaw ng mga karamdaman sa pagpapadaloy ng AV at pag-unlad ng bradycardia.

Ang gamot ay may kakayahang pataasin ang mga antas ng serum digoxin (sa pamamagitan ng 20-60%).

Pinahuhusay ng Diltiazem ang aktibidad na antihypertensive ng diuretics at iba pang mga antihypertensive na gamot, at pinapalakas ang negatibong epekto ng fluorothane sa puso.

Binabawasan ng gamot ang mga antas ng dugo ng diazepam.

Ang mga ahente ng pagharang ng H2-receptor (hal., cimetidine) ay maaaring tumaas ang mga antas ng serum diltiazem.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diltiazem ay dapat na naka-imbak sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Diltiazem sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Blokaltsin, Dilren, Aldizem na may Dilcardia, Tikem na may Dilcem at Cardil. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Diacordin, Cortiazem at Zilden.