Livazo

Ang Livazo ay kabilang sa subgroup ng mga gamot na nagpapababa ng lipid; ay isang sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng HMG CoA reductase.

Binabawasan ng gamot ang mas mataas na halaga ng LDL kolesterol sa mga pasyente, at pati na rin mga triglyceride kasama ang kabuuang kolesterol. Gayundin, pinatataas ng gamot ang mga halaga ng HDL kolesterol. Bilang karagdagan, kapag gumagamit ng mga nakapagpapagaling na tablet, mayroong pagbawas sa mga halagang Apo-B, pati na rin ang isang variable na pagtaas sa mga antas ng Apo-Al. [1]

Mga pahiwatig Livazo

Ginagamit ito upang mabawasan ang mataas na kabuuang antas ng kolesterol, pati na rin ang mga halagang LDL kolesterol.

Ito ay inireseta para sa mga may sapat na gulang na may pangunahing hypercholesterolemia (din sa kaso ng isang pamilyar na anyo ng sakit na may isang likas na heterozygous, at bilang karagdagan sa pinagsamang  dislipidemia ), sa mga sitwasyon kung saan ang epekto ng hindi paggamot na gamot at diyeta ay hindi sapat.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng isang therapeutic na sangkap ay natanto sa form ng tablet - na may dami na 1 o 4 mg - 7, 14 o 15 na piraso sa loob ng isang contour package; 1-2 mga pakete sa loob ng kahon. Ginagawa din ito sa mga tablet na may dami na 2 mg - 7, 14, 15 o 20 piraso sa loob ng cell plate; sa loob ng isang pakete - 1, 2 o 5 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Ang Pitavastatin ay mapagkumpitensyang nagpapabagal sa pagkilos ng HMG-CoA reductase, binabawasan ang rate ng aktibidad ng enzyme sa panahon ng kolesterol biosynthesis, at pinapabagal din ang intrahepatic cholesterol binding. Ito ay humahantong sa isang pagtaas sa pagpapahayag ng mga pagtatapos ng LDL sa loob ng atay, dahil kung saan ang pagkuha ng mga nagpapalipat-lipat na mga elemento ng LDL mula sa dugo ay isinasagawa, at bilang karagdagan, isang pagbawas sa antas ng kabuuang kolesterol, pati na rin ang LDL kolesterol sa loob ng dugo.

Sa isang matatag na pagbagal ng bono ng intrahepatic kolesterol, ang paglabas ng LDL sa loob ng dugo ay humina - sa pamamagitan ng pagbaba ng mga halaga ng plasma triglyceride. [2]

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Ang Pitavastatin ay hinihigop sa mataas na bilis sa pamamagitan ng itaas na gastrointestinal tract; ang Cmax index sa loob ng plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng oral na pangangasiwa. Ang pagsipsip ay hindi nagbabago sa pagkonsumo ng pagkain. [3]

Ang hindi nabago na elemento ay kasangkot sa sirkulasyon ng enterohepatic, pagkatapos nito ay hinihigop sa loob ng ileum ng maliit na bituka. Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ng pitavastatin ay 51%.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang gamot ay na-synthesize ng protina sa antas na higit sa 99%; karamihan sa mga ito ay nagbubuklod sa albumin, pati na rin acidic α1-glycoprotein. Ang average na antas ng dami ng pamamahagi ay tungkol sa 133 liters.

Aktibong gumagalaw ang sangkap sa loob ng mga hepatocytes, kung saan ito kumikilos at nakikilahok sa mga proseso ng metabolic sa tulong ng maraming mga carrier ng intrahepatic, kabilang ang OATP1B1 na may OATP1B3.

Ang Plasma AUC ay nag-iiba na may humigit-kumulang na saklaw na 4-fold sa pagitan ng minimum at maximum na marka. Ang pagsubok gamit ang SLCO1B1 (ang gene na nag-encode ng OATP1B1) ay nagtapos na ang polymorphism ng gen na ito ay maaaring ipaliwanag ang minarkahang pagbagu-bago sa antas ng AUC.

Mga proseso ng palitan.

Ang hindi nabago na pitavastatin ay ang pangunahing elemento ng gamot sa loob ng plasma ng dugo. Ang pangunahing sangkap na metabolic ay ang hindi aktibo na lactone, na nabuo mula sa pivastatin glucuronide conjugate ng form na UDP ester gamit ang glucuronosyltransferase.

Ang mga pagsusuri sa vitro na gumagamit ng 13 isoforms ng hemoprotein P450 (CYP) ay nagsiwalat na ang mga proseso ng metabolic ng pitavastatin na may paglahok ng CYP ay napakahina; ang mga proseso ng metabolic ng mga gamot na may ilang mga elemento ng metabolic ay nangyayari sa tulong ng CYP2C9 (at gayundin, hindi gaanong aktibo, CYP2CS).

Paglabas.

Ang hindi nabago na pitavastatin ay naipalabas sa mataas na bilis sa apdo mula sa atay, ngunit sa parehong oras ay nakikilahok ito sa enterohepatic recirculation, dahil sa kung saan ang tagal ng aktibidad nito ay nagdaragdag.

Mas mababa sa 5% ng gamot ang nakapagpalabas sa ihi. Ang term na kalahating buhay ay nag-iiba sa saklaw ng 5.7-8.9 na oras (ang unang halaga ay natutukoy sa pagpapakilala ng ika-1 bahagi, at ang pangalawa - sa mga halagang balanse). Ang average na antas ng clearance kapag gumagamit ng isang solong bahagi ay 43.4 l / h.

Ang mga halaga ng Cmax ng pitavastatin sa loob ng plasma ng dugo ay nabawasan ng 43% kapag pinangangasiwaan ng isang pagkain na naglalaman ng isang mataas na antas ng taba; ang tagapagpahiwatig ng AUC ay hindi nagbago.

Dosing at pangangasiwa

Ginamit ang panloob na gamot - ang tablet ay nilamon ng buo. Maaari mong gamitin ang gamot nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain, sa anumang oras ng araw (ngunit inirerekumenda na dalhin ito nang sabay). Ang mga statin ay karaniwang mas epektibo kung ginamit sa gabi dahil sa circadian rhythm ng lipid metabolism. Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta na may pinababang paggamit ng kolesterol. Bilang karagdagan, kailangan mong sumunod sa naturang diyeta sa panahon ng therapy.

Ang gamot ay dapat munang gamitin sa isang pang-araw-araw na bahagi ng 1 mg, 1 oras. Kinakailangan na baguhin ang dosis na hindi bababa sa 1 buwan ang agwat. Ang mga bahagi ay personal na napili, isinasaalang-alang ang mga halaga ng LDL kolesterol, kondisyon ng pasyente at ang ginamit na pamumuhay ng paggamot. Para sa karamihan ng mga pasyente, angkop ang isang dosis na 2 mg. Ang maximum na 4 mg ay pinapayagan bawat araw.

Ang mga taong may disfungsi sa bato.

Sa kaso ng banayad na bato na Dysfunction, hindi na kailangang baguhin ang dosis, ngunit ang paggamit ng pitavastatin ay dapat gawin nang maingat.

Sa kaso ng banayad hanggang katamtamang mga yugto ng pagkasira, isang 4 mg na paghahatid ay natupok ng eksklusibo sa ilalim ng kondisyon ng patuloy na pagsubaybay sa aktibidad ng bato at pagkatapos ng unti-unting titration ng bahagi.

Ang mga taong may matinding kabiguan sa bato ay hindi dapat kumuha ng dosis na 4 mg.

Mga Indibidwal na may hepatic Dysfunction.

Para sa katamtaman o banayad na mga sugat, ang isang dosis na 4 mg ay hindi inireseta. Ang maximum na 2 mg ay pinapayagan bawat araw, na may kundisyon ng maingat na pagmamasid sa paggana ng hepatic.

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kung gaano ito ligtas at epektibo na gamitin ang Livazo sa mga pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Livazo sa panahon ng pagbubuntis

Bawal gamitin ang Livazo na may HB o pagbubuntis. Ang mga pasyente ng edad ng panganganak ay kailangang gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng therapy. Dahil ang kolesterol sa iba pang mga produkto ng biosynthesis nito ay napakahalaga sa pagpapaunlad ng pangsanggol, ang posibleng peligro na mabagal ang pagkilos ng HMG CoA reductase ay higit pa sa inaasahan na mga benepisyo ng therapy sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita ng toxicity ng reproductive, ngunit hindi nakilala ang potensyal na teratogenic.

Kapag nagpaplano ng paglilihi, ang therapy ay dapat tumigil kahit 1 buwan bago mangyari ang paglilihi. Sa kaso ng pagbubuntis kapag gumagamit ng mga gamot, agad na nakansela ang paggamot.

Ang Livazo ay hindi dapat gamitin habang nagpapasuso. Sa mga hayop, nabanggit ang pagtatago ng pitavastatin na may gatas ng ina. Walang impormasyon kung ang gamot ay maaaring ilihim sa gatas ng ina sa tao. Kung ang pasyente ay kailangang kumuha ng pitavastatin, dapat iwasan ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa pitavastatin o mga pandiwang pantulong na sangkap o iba pang mga statin;
• pagkabigo ng pag-andar ng atay sa isang malubhang yugto;
• mga sakit sa hepatic sa aktibong yugto o isang matatag na pagtaas sa mga antas ng suwero transaminase ng isang hindi maipaliwanag na kalikasan (higit sa tatlong beses ang maximum na limitasyon ng pamantayan);
• Ang mga tagapagpahiwatig ng QC na lumalagpas sa pinakamataas na mga limitasyon ng pamantayan sa pamamagitan ng higit sa limang beses;
• myopathy;
• gamitin kasama ng cyclosporine.

Mga side effect Livazo

Ang pangunahing sintomas ng panig:

• mga sugat na nauugnay sa sistema ng dugo at lymph: minsan lumilitaw ang anemia;
• mga problema sa proseso ng metabolic at metabolic: minsan nangyayari ang anorexia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: kung minsan bubuo ang hindi pagkakatulog;
• mga karamdaman sa pagpapaandar ng NS: ang sakit ng ulo ay madalas na sinusunod. Minsan - dysgeusia, hypesthesia, antok at pagkahilo;
• kapansanan sa paningin: isang solong pagpapahina ng visual acuity ay nabanggit;
• mga problema sa gawain ng vestibular patakaran ng pamahalaan at mga organ ng pandinig: minsan mayroong pag-ring ng tainga;
• mga kaguluhan sa gastrointestinal tract: madalas na nabanggit ang dyspepsia, pagtatae, paninigas ng dumi at pagduwal. Minsan ang pagsusuka, sakit ng tiyan at xerostomia ay bubuo. Paminsan-minsan ay may kakulangan sa ginhawa sa gastrointestinal tract. Ang aktibong yugto ng pancreatitis o glossodynia ay sinusunod nang iisa;
• mga karamdaman ng sistemang hepatobiliary: minsan ang mga halaga ng transaminases (ALT na may AST) ay tumaas. Hepatic pathologies, cholestatic jaundice at mga pagbabago sa normal na halaga ng hepatic function ay bihirang sinusunod;
• mga sugat ng mga pang-ilalim ng balat na tisyu at epidermis: kung minsan nangyayari ang mga pantal o pangangati. Ang eritema o urticaria ay lilitaw nang iisa;
• mga problema sa pag-andar ng mga nag-uugnay na tisyu, ODA at buto: madalas na nabuo ang arthralgia o myalgia. Ang mga kalamnan ng kalamnan ay minsan ay nabanggit. Ang Rhabdomyolysis o myopathy ay lilitaw paminsan-minsan. Marahil ang pagbuo ng isang necrotic form ng myopathy, na kung saan ay may isang immune-mediated character;
• mga paglabag sa aktibidad sa ihi: ang pollakiuria ay minsang sinusunod;
• systemic lesyon: minsan may karamdaman, asthenia, nadagdagan ang pagkapagod o paligid ng edema.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, maaaring mangyari ang potentiation ng mga epekto.

Walang tiyak na therapy; isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos, pati na rin, kung kinakailangan, isinasagawa ang mga sumusuportang pamamaraan. Kinakailangan na subaybayan ang gawain ng mga tagapagpahiwatig ng atay at CPK. Ang gamot ay walang antidote. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Cyclosporine.

Ang pagpapakilala ng ika-1 bahagi ng cyclosporine (sa mga halagang balanse) kasama ang gamot na sanhi ng 4.6-tiklop na pagtaas sa AUC ng pitavastatin. Hindi posible na matukoy kung paano nakakaapekto ang cyclosporine sa halagang equilibrium sa antas ng balanse ng Livazo. Huwag gamitin ang gamot kung kumukuha ka ng cyclosporine.

Erythromycin.

Ang paggamit ng nasa itaas na sangkap ay sanhi ng isang 2.8-tiklop na pagtaas sa antas ng AUC ng gamot. Para sa panahon ng pangangasiwa ng erythromycin o iba pang macrolides, dapat na masuspinde ang therapy sa paggamit ng mga gamot.

Gemfibrozil at iba pang mga fibrates.

Sa kaso ng monotherapy na gumagamit ng fibrates, minsan ay nangyayari ang myopathy. Sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga fibrates at statin, ang panganib na magkaroon ng rhabdomyolysis at myopathy ay tumataas. Ang gamot ay dapat na maingat na isama sa fibrates.

Sa mga pagsusuri sa pharmacokinetic, ang pangangasiwa ng gamot na may gemfibrozil ay sanhi ng pagtaas ng 1.4-tikl sa mga halaga ng AUC ng pitavastatin; ang AUC ng fenofibrate ay nadagdagan ng isang kadahilanan ng 1.2.

Niacin.

Ang pagsubok sa pakikipag-ugnay sa niacin ay hindi pa nagagawa. Sa monotherapy na may pagpapakilala ng niacin, nangyari ang pagpapaunlad ng rhabdomyolysis at myopathy. Dahil dito, dapat gamitin nang maingat ang gamot sa niacin.

Fusidic acid.

Sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng mga stat at systemic fusidic acid, ang posibilidad ng myopathy, na kasama rin ang rhabdomyolysis, ay tumataas. Sa ngayon, hindi posible upang matukoy ang mekanismo para sa pagpapaunlad ng epektong ito.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagbuo ng rhabdomyolysis (sa ilang mga kaso, nakamamatay) kapag ginagamit ang kombinasyong ito. Kung kailangan mong gumamit ng fusidic acid, dapat mong abandunahin ang pagpapakilala ng Livazo sa oras ng paggamit nito.

Rifampicin.

Ang pangangasiwa sa gamot ay sanhi ng pagtaas ng 1.3-tikl sa mga halaga ng AUC ng pitavastatin - dahil sa paghina ng pagsipsip ng intrahepatic.

Mga inhibitor ng protina.

Ang kumbinasyon ng gamot ay maaaring humantong sa bahagyang pagbabago sa antas ng AUC ng pitavastatin.

Warfarin.

Tulad ng pagpapakilala ng iba pang mga statin, sa mga taong gumagamit ng warfarin, kinakailangan na subaybayan ang PTT o INR kung ang Livazo ay kasama sa pamumuhay ng paggamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Livazo ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng sikat ng araw. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Pinapayagan ang Livazo na magamit sa loob ng 5 taong termino mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot na gamot.

Mga Analog

Ang isang analogue ng gamot ay Pitavastatin.

Mga pagsusuri

Tumatanggap ang Livazo ng mga positibong pagsusuri sa halos lahat. Sa kaso ng paggamit ng isang karaniwang dosis (2 mg), isang matatag na positibong epekto na binuo pagkatapos ng 1.5 buwan. Sa kaso ng mahigpit na pagsunod sa mga tagubiling medikal, ang mga negatibong pagpapakita ay paminsan-minsan lamang nabuo - sapagkat ang pitavastatin ay isang statin ng ika-4 (huling) henerasyon, ang pinakaligtas sa katawan ng tao.