Livaso

Ang Livazo ay kabilang sa subgroup ng mga gamot na nagpapababa ng lipid; ito ay isang sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng HMG CoA reductase.

Binabawasan ng gamot ang mataas na antas ng LDL cholesterol sa mga pasyente, pati na rin ang mga triglyceride at kabuuang kolesterol. Pinapataas din ng gamot ang mga antas ng HDL cholesterol. Bilang karagdagan, kapag kumukuha ng mga tabletang panggamot, mayroong pagbaba sa mga antas ng Apo-B, pati na rin ang isang variable na pagtaas sa mga antas ng Apo-Al. [ 1 ]

Mga pahiwatig Livaso

Ito ay ginagamit upang bawasan ang mataas na antas ng kabuuang kolesterol, gayundin ang mga halaga ng LDL cholesterol.

Ito ay inireseta sa mga may sapat na gulang na may pangunahing hypercholesterolemia (gayundin sa kaso ng isang familial na anyo ng sakit, na heterozygous, at gayundin sa kaso ng pinagsamangdyslipidemia ), sa mga sitwasyon kung saan ang epekto ng hindi gamot na paggamot at diyeta ay hindi sapat.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa anyo ng tablet - na may dami ng 1 o 4 mg - 7, 14 o 15 piraso sa loob ng isang blister pack; 1-2 pack sa loob ng isang kahon. Ginagawa rin ito sa mga tablet na may dami ng 2 mg - 7, 14, 15 o 20 piraso sa loob ng isang cell plate; sa loob ng isang pakete - 1, 2 o 5 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Mapagkumpitensyang pinipigilan ng Pitavastatin ang pagkilos ng HMG-CoA reductase, binabawasan ang rate ng aktibidad ng enzyme sa biosynthesis ng kolesterol, at pinipigilan din ang pagbubuklod ng intrahepatic cholesterol. Ito ay humahantong sa isang pagtaas sa pagpapahayag ng mga pagtatapos ng LDL sa loob ng atay, dahil kung saan ang pagkuha ng mga nagpapalipat-lipat na elemento ng LDL mula sa dugo ay nangyayari, at bilang karagdagan, ang antas ng TC, pati na rin ang LDL-C sa dugo, ay bumababa.

Sa patuloy na paghina sa intrahepatic cholesterol binding, mayroong pagpapahina ng pagtatago ng LDL sa dugo - sa pamamagitan ng pagpapababa ng mga antas ng triglyceride sa plasma. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Pitavastatin ay mabilis na hinihigop mula sa itaas na gastrointestinal tract; Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 60 minuto pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip ay hindi apektado ng pagkain.[ 3 ]

Ang hindi nagbabagong elemento ay nakikilahok sa enterohepatic na sirkulasyon, pagkatapos nito ay nasisipsip sa loob ng ileum na may maliit na bituka. Ang bioavailability ng pitavastatin ay 51%.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang gamot ay synthesized na may protina sa isang antas ng higit sa 99%; ang karamihan ay nakasalalay sa albumin, pati na rin ang acidic na α1-glycoprotein. Ang average na dami ng pamamahagi ay tungkol sa 133 l.

Ang sangkap ay aktibong gumagalaw sa mga hepatocytes, kung saan ito ay kumikilos at nakikilahok sa mga metabolic na proseso sa tulong ng maraming mga intrahepatic carrier, kabilang ang OATP1B1 na may OATP1B3.

Nag-iiba-iba ang mga antas ng AUC ng plasma na may humigit-kumulang 4 na beses na hanay sa pagitan ng pinakamababa at pinakamataas na halaga. Ang pagsubok gamit ang SLCO1B1 (ang gene na nag-encode ng OATP1B1) ay nagmumungkahi na ang mga polymorphism sa gene na ito ay maaaring ipaliwanag ang markadong pagkakaiba-iba sa mga antas ng AUC.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang hindi nabagong pitavastatin ay ang pangunahing sangkap ng gamot sa plasma. Ang pangunahing bahagi ng metabolic nito ay isang hindi aktibong lactone na nabuo mula sa pivastatin conjugate glucuronide ng UDP ester form sa pamamagitan ng glucuronosyltransferase.

Ang mga pagsusuri sa vitro gamit ang 13 isoform ng hemoprotein P450 (CYP) ay nagsiwalat na ang metabolismo ng pitavastatin na may partisipasyon ng CYP ay napakahina; ang metabolismo ng gamot na may ilang mga metabolic na elemento ay nangyayari sa tulong ng CYP2C9 (at gayundin, hindi gaanong aktibo, CYP2CS).

Paglabas.

Ang hindi nabagong pitavastatin ay excreted sa apdo mula sa atay sa mataas na bilis, ngunit nakikilahok din ito sa enterohepatic recirculation, na nagpapataas ng tagal ng aktibidad nito.

Mas mababa sa 5% ng gamot ay excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ay nag-iiba sa hanay ng 5.7-8.9 na oras (ang unang halaga ay tinutukoy kapag pinangangasiwaan ang 1st bahagi, at ang pangalawa - sa mga halaga ng balanse). Ang average na clearance rate kapag gumagamit ng 1-fold na bahagi ay 43.4 l/hour.

Ang mga halaga ng plasma Cmax ng pitavastatin ay nabawasan ng 43% kapag pinangangasiwaan na may mataas na taba na pagkain; Hindi binago ang AUC.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita - ang tablet ay nilamon nang buo. Ang gamot ay maaaring inumin nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain, sa anumang oras ng araw (ngunit inirerekomenda na inumin ito nang sabay-sabay). Ang paggamit ng mga statin ay kadalasang mas epektibo kung kinukuha sila sa gabi - dahil sa pang-araw-araw na ritmo ng metabolismo ng lipid. Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta na may pinababang paggamit ng kolesterol. Bilang karagdagan, kinakailangan na sumunod sa naturang diyeta sa panahon ng therapy.

Ang gamot ay dapat gamitin sa simula sa isang pang-araw-araw na dosis ng 1 mg, isang beses. Ang dosis ay dapat palitan ng hindi bababa sa bawat 1 buwan. Ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng LDL-C, kondisyon ng pasyente at ang regimen ng paggamot na ginamit. Karamihan sa mga pasyente ay ginagamot sa isang dosis na 2 mg. Ang maximum na 4 mg ay pinapayagan bawat araw.

Mga taong may kapansanan sa bato.

Sa kaso ng mahinang pag-andar ng bato, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis, ngunit ang pitavastatin ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat.

Sa banayad hanggang katamtamang mga yugto ng karamdaman, ang isang 4 mg na dosis ay ginagamit lamang sa ilalim ng kondisyon ng patuloy na pagsubaybay sa pag-andar ng bato at pagkatapos ng unti-unting pag-titration ng dosis.

Ang mga taong may malubhang kapansanan sa bato ay ipinagbabawal na kumuha ng dosis na 4 mg.

Mga taong may kapansanan sa atay.

Sa kaso ng katamtaman o banayad na mga sugat, ang isang dosis na 4 mg ay hindi inireseta. Ang maximum na 2 mg bawat araw ay pinapayagan, napapailalim sa maingat na pagsubaybay sa paggana ng atay.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon kung gaano kaligtas at epektibo ang paggamit ng Livazo sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Livaso sa panahon ng pagbubuntis

Ang Livazo ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis. Ang mga pasyente ng edad ng panganganak ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng therapy. Dahil ang kolesterol at iba pang mga produkto ng biosynthesis nito ay napakahalaga para sa pag-unlad ng pangsanggol, ang posibleng panganib ng pagbagal ng pagkilos ng HMG-CoA reductase ay higit pa sa inaasahang benepisyo ng therapy sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita ng reproductive toxicity, ngunit hindi natukoy ang teratogenic potensyal.

Kapag nagpaplano ng paglilihi, hindi bababa sa 1 buwan bago ang paglilihi, dapat itigil ang therapy. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari habang ginagamit ang gamot, ang paggamot ay dapat na itigil kaagad.

Ang Livazo ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso. Ang Pitavastatin ay naitago sa gatas ng hayop. Walang impormasyon kung ang gamot ay maaaring itago sa gatas ng tao. Kung ang isang pasyente ay kailangang kumuha ng pitavastatin, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa pitavastatin o mga excipients o iba pang mga statin;
• malubhang pagkabigo sa atay;
• sakit sa atay sa aktibong yugto o isang patuloy na pagtaas sa mga antas ng serum transaminase na hindi kilalang pinanggalingan (higit sa tatlong beses ang maximum na normal na limitasyon);
• Ang mga halaga ng QC ay lumampas sa pinakamataas na normal na limitasyon ng higit sa limang beses;
• myopathy;
• gamitin sa kumbinasyon ng cyclosporine.

Mga side effect Livaso

Pangunahing epekto:

• mga sugat na nauugnay sa dugo at lymphatic system: minsan lumilitaw ang anemia;
• mga problema sa metabolic at mga proseso ng palitan: kung minsan ay nangyayari ang anorexia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: kung minsan ay nagkakaroon ng insomnia;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na sinusunod ang pananakit ng ulo. Minsan - dysgeusia, hypoesthesia, antok at pagkahilo;
• kapansanan sa paningin: ang paminsan-minsang pagpapahina ng visual acuity ay sinusunod;
• mga problema sa paggana ng vestibular apparatus at auditory organ: kung minsan ang ingay sa tainga ay nabanggit;
• gastrointestinal disorder: dyspepsia, pagtatae, paninigas ng dumi at pagduduwal ay madalas na sinusunod. Minsan nagkakaroon ng pagsusuka, pananakit ng tiyan at xerostomia. Paminsan-minsan, lumilitaw ang kakulangan sa ginhawa sa gastrointestinal tract. Ang isang aktibong yugto ng pancreatitis o glossodynia ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga karamdaman ng hepatobiliary system: kung minsan ang mga halaga ng transaminases (ALT na may AST) ay tumataas. Ang mga pathology sa atay, cholestatic jaundice at mga pagbabago sa normal na halaga ng function ng atay ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga sugat ng subcutaneous tissues at epidermis: minsan nangyayari ang mga pantal o pangangati. Paminsan-minsan ay lumilitaw ang erythema o urticaria;
• mga problema sa pag-andar ng mga nag-uugnay na tisyu, musculoskeletal system at buto: madalas na nabubuo ang arthralgia o myalgia. Ang mga spasms ng kalamnan ay minsan ay sinusunod. Ang rhabdomyolysis o myopathy ay lumilitaw paminsan-minsan. Ang pagbuo ng isang necrotic form ng myopathy, na immune-mediated, ay posible;
• mga karamdaman sa ihi: minsan ay sinusunod ang pollakiuria;
• systemic lesions: kung minsan ay may malaise, asthenia, nadagdagan na pagkapagod o peripheral edema.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, maaaring mangyari ang potentiation ng mga side effect.

Walang tiyak na therapy; Ang mga nagpapakilalang hakbang ay isinasagawa, at ang mga pansuportang hakbang ay ibinibigay kung kinakailangan. Dapat subaybayan ang function ng atay at mga antas ng CPK. Ang gamot ay walang antidote. Ang hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Cyclosporine.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cyclosporine (sa steady state) kasama ang gamot ay nagresulta sa isang 4.6 na beses na pagtaas sa pitavastatin AUC. Ang epekto ng steady state cyclosporine sa steady state Livazo ay hindi matukoy. Ang gamot ay hindi dapat gamitin kasama ng cyclosporine.

Erythromycin.

Ang paggamit ng sangkap sa itaas ay nagdulot ng 2.8-tiklop na pagtaas sa antas ng AUC ng gamot. Sa panahon ng pangangasiwa ng erythromycin o iba pang macrolides, ang therapy sa gamot ay dapat na masuspinde.

Gemfibrozil at iba pang fibrates.

Sa kaso ng monotherapy na may fibrates, minsan nangyayari ang myopathy. Sa kaso ng kumbinasyon ng mga fibrates at statins, ang panganib ng rhabdomyolysis at myopathy ay tumataas. Ang gamot ay dapat na pinagsama sa mga fibrates nang maingat.

Sa pagsusuri sa pharmacokinetic, ang pangangasiwa ng gamot na may gemfibrozil ay nagdulot ng 1.4-tiklop na pagtaas sa mga halaga ng pitavastatin AUC; habang ang AUC ng fenofibrate ay tumaas ng 1.2-tiklop.

Niacin.

Walang isinagawang pagsusuri sa pakikipag-ugnayan ng gamot na may niacin. Ang rhabdomyolysis at myopathy ay naganap sa niacin monotherapy. Samakatuwid, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa niacin.

Fusidic acid.

Sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng statins at systemic fusidic acid, ang posibilidad ng myopathy, kabilang ang rhabdomyolysis, ay tumataas. Sa kasalukuyan, hindi posible na matukoy ang mekanismo ng pag-unlad ng epekto na ito.

Mayroong impormasyon tungkol sa pag-unlad ng rhabdomyolysis (sa ilang mga kaso - na may nakamamatay na kinalabasan) kapag gumagamit ng naturang kumbinasyon. Kung kinakailangan na gumamit ng fusidic acid, kinakailangan na ihinto ang pagbibigay ng Livazo sa panahon ng paggamit nito.

Rifampicin.

Ang pangangasiwa kasama ang gamot ay nagresulta sa isang 1.3-tiklop na pagtaas sa mga halaga ng pitavastatin AUC dahil sa pagbaba ng intrahepatic absorption.

Mga inhibitor ng protease.

Ang kumbinasyon sa gamot ay maaaring humantong sa bahagyang pagbabago sa antas ng AUC ng pitavastatin.

Warfarin.

Tulad ng iba pang mga statin, ang mga pasyente na gumagamit ng warfarin ay dapat na subaybayan ang kanilang PT o INR kung ang Livazo ay kasama sa regimen ng paggamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Livazo ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Ang Livazo ay pinapayagang gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng pharmaceutical substance.

Mga analogue

Ang analogue ng gamot ay Pitavastatin.

Mga pagsusuri

Si Livazo ay nakakatanggap ng karamihan sa mga positibong pagsusuri. Sa kaso ng paggamit ng isang karaniwang dosis (2 mg), ang isang matatag na positibong epekto ay nabuo pagkatapos ng 1.5 na buwan. Sa kaso ng mahigpit na pagsunod sa mga medikal na tagubilin, ang mga negatibong pagpapakita ay nabuo lamang nang paminsan-minsan - dahil ang pitavastatin ay isang ika-4 (huling) henerasyong statin, ang pinakaligtas para sa katawan ng tao.