Methadone

Ang Methadone ay isang synthetic opioid na ginagamit sa medikal na kasanayan para sa paggamot ng talamak na sakit at para sa pagpapalit ng therapy para sa pag-asa sa mga opioid, kabilang ang heroin. Mayroon itong mga analgesic na katangian at may kakayahang maibsan ang matinding sakit at pagbabawas ng pag-alis ng sindrom sa mga pasyente na nagdurusa sa pag-asa sa droga.

Narito ang ilang mga pangunahing aspeto ng methadone:

1. Mekanismo ng Pagkilos: Ang Methadone ay isang M-opioid receptor agonist, na nangangahulugang nakikipag-ugnay ito sa mga opioid receptor sa katawan, pagharang ng sensitivity ng sakit at paglikha ng isang analgesic effect. Maaari rin itong mabawasan ang pag-alis ng sindrom at ang pagnanais na gumamit ng mga opioid sa mga gumon na indibidwal.
2. Mga indikasyon:
   1. Paggamot ng talamak na sakit: Ang Methadone ay maaaring magamit upang gamutin ang katamtaman hanggang sa malubhang sakit sa mga pasyente na kung saan ang iba pang mga gamot na opioid ay hindi epektibo o hindi naaangkop.
   2. Therapy ng pagpapalit: Ang Methadone ay ginagamit para sa opioid substitution therapy para sa pag-asa sa opioid upang matulungan ang mga pasyente na lumipat mula sa paggamit ng kalye ng opioid sa kinokontrol na paggamot, na maaaring mabawasan ang panganib ng pagpapadala ng mga impeksyon tulad ng HIV o hepatitis.
3. Form ng Paglabas: Ang gamot ay magagamit bilang mga tablet, oral liquid at solusyon para sa iniksyon.
4. Dosis: Ang dosis ng methadone ay maaaring mag-iba depende sa layunin ng paggamit at ang indibidwal na pasyente. Ang paunang dosis ay karaniwang tinutukoy ng doktor at maaaring dagdagan nang paunti-unti hanggang sa makamit ang pinakamainam na kontrol ng sakit o nabawasan ang pag-alis ng sindrom.
5. Mga epekto: Ang ilan sa mga posibleng epekto ng methadone ay may kasamang pag-aantok, tibi, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, pagkawala ng gana, at panganib ng pagbuo ng pagpapaubaya at pisikal na pag-asa na may pangmatagalang paggamit.
6. Contraindications: Ang gamot ay kontraindikado sa kaso ng allergy sa methadone, sa malubhang sakit sa paghinga, sa paggamit ng MAO (monoamine oxidase) na mga inhibitor at sa pagbubuntis (lalo na sa unang trimester).

Ang Methadone ay dapat gamitin nang mahigpit tulad ng inireseta ng isang manggagamot at ang mga pasyente ay dapat na pangasiwaan ng isang espesyalista sa panahon ng paggamot, lalo na sa kaso ng pagpapalit ng therapy, upang maiwasan ang posibleng pang-aabuso at pag-unlad ng pag-asa.

Mga pahiwatig Methadone

1. Talamak na Paggamot ng Sakit: Ang Methadone ay maaaring magamit para sa katamtaman hanggang sa malubhang kaluwagan ng sakit sa mga pasyente na nagdurusa mula sa iba't ibang mga talamak na kondisyon tulad ng cancer, osteoarthritis, sakit sa likod at iba pa.
2. SubstitutionTherapy: Ang Methadone ay malawakang ginagamit bilang isang opioid receptor agonist para sa pagpapalit ng therapy para sa pag-asa sa opioid, kabilang ang heroin. Pinapayagan nito ang mga pasyente na maiwasan ang paggamit ng mga binili na gamot sa kalye at mga kaugnay na mga panganib tulad ng paghahatid ng mga impeksyon kabilang ang hIV at hepatitis, at binabawasan ang pagkagambala na may kaugnayan sa droga at krimen.
3. Medical Pain Relief: Ang Methadone ay maaari ding magamit upang maibsan ang mga sintomas ng pag-alis sa mga pasyente na ginagamot para sa pag-asa sa opioid.

Mahalagang bigyang-diin na ang methadone ay dapat gamitin lamang sa reseta ng isang doktor at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa.

Pharmacodynamics

1. Opioid Receptor Agonist:

   • Ang Methadone ay isang agonist ng mga μ-opioid receptor sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ito ay nagbubuklod sa mga receptor na ito, na nagiging sanhi ng pag-activate ng mga landas ng pag-sign ng opioid.
   • Ang pag-activate ng mga receptor ng μ-opioid ay nagreresulta sa pagbawas ng paghahatid ng mga signal ng sakit kasama ang mga fibers ng nerve at nabawasan ang pang-unawa sa sakit.

2. Paglikha ng neuronal reuptake ng norepinephrine at serotonin:

   • Maaari ring pigilan ng Methadone ang reuptake ng mga neurotransmitters, tulad ng norepinephrine at serotonin, sa mga synaptic clefts.
   • Ito ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga neurotransmitters sa mga synaptic clefts at pinapahusay ang kanilang pagkilos, na maaaring mag-ambag sa analgesia at pagpapahusay ng mood.

3. Matagal na pagkilos:

   • Ang Methadone ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga pangmatagalang epekto nito, na ginagawang kapaki-pakinabang para sa pagpapanatiling matatag ang mga pasyente na umaasa sa opioid nang walang pagsisimula ng mga malubhang sintomas ng pag-alis.

4. Hindi gaanong matinding epekto:

   • Hindi tulad ng ilang iba pang mga opioid agonist, ang methadone sa pangkalahatan ay may mas kaunting matinding paghinga at cardiovascular side effects kapag ginamit at maayos na dosed.

5. Tolerance at pagkagumon:

   • Tulad ng iba pang mga opioid agonist, ang methadone ay maaaring maging sanhi ng pisikal at sikolohikal na pagpapaubaya pati na rin ang pag-asa, lalo na sa matagal at hindi naaangkop na paggamit.

Ang pangkalahatang mekanismo ng pagkilos ng methadone ay ang kakayahang maisaaktibo ang mga receptor ng opioid at baguhin ang paggana ng mga neural system na responsable para sa pang-unawa sa sakit at kalooban.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Methadone ay maaaring ibigay nang pasalita, intravenously, subcutaneously o rectally. Pagkatapos ng oral administration, karaniwang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, ngunit ang proseso ng pagsipsip ay maaaring mabagal at hindi kumpleto.
2. Pamamahagi: Ang Methadone ay may mataas na dami ng pamamahagi, na nangangahulugang mabilis itong ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang gitnang sistema ng nerbiyos at tisyu ng adipose.
3. Metabolismo: Ang Methadone ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang aktibo at hindi aktibo na mga metabolite. Ang pangunahing metabolite ay methadone eddicarboxylate (EDDP). Ang metabolismo ng Methadone ay maaaring mangyari sa o walang paglahok ng cytochrome P450.
4. Excretion: Ang Methadone at ang mga metabolite nito ay pinalabas lalo na sa ihi, bagaman ang mga maliliit na halaga ay maaari ring mapalabas sa pamamagitan ng mga bituka at pawis.
5. Half-Life: Ang buhay na buhay ng methadone mula sa katawan ay nag-iiba mula 15 hanggang 60 oras. Maaari itong depende sa maraming mga kadahilanan kabilang ang dosis, dalas ng pangangasiwa, mga indibidwal na katangian ng pasyente, atbp.
6. Pharmacokinetics sa mga espesyal na kaso: Sa mga pasyente na may kapansanan na hepatic o renal function at sa mga matatandang pasyente, maaaring mabago ang mga parmasyutiko ng methadone, na nangangailangan ng maingat na pag-reseta at pagsubaybay sa dosis.

Gamitin Methadone sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Methadone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring maging sanhi ng ilang mga problema at panganib para sa parehong ina at fetus.

Narito ang ilang mga pagsasaalang-alang tungkol sa paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis:

1. Fetal Exposure: Ang Methadone ay maaaring tumawid sa hadlang sa placental at makakaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol. Ang paggamit ng Methadone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa isang panganib ng mga problema sa pangsanggol tulad ng preterm labor, mababang timbang ng kapanganakan, at pag-alis ng sindrom sa bagong panganak.
2. Panganib ng pag-asa sa bata: Ang paggamit ng Methadone ng ina sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa pag-asa sa bata. Ang mga bagong panganak ay maaaring ipanganak na may opioid withdrawal syndrome, na nangangailangan ng interbensyon at paggamot sa medisina.
3. Kailangan para sa pangangasiwa ng medikal: Ang mga kababaihan na kumukuha ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal. Dapat maingat na masuri ng mga doktor ang mga panganib at benepisyo ng methadone at maaaring magpasya na magreseta lamang ito kung talagang kinakailangan.
4. Mga Alternatibong Paggamot: Sa ilang mga kaso, kung posible, maaaring magrekomenda ng mga doktor ang mga alternatibong paggamot upang pamahalaan ang mga sintomas ng sakit o gamutin ang pag-asa sa opioid sa mga buntis na kababaihan upang mabawasan ang mga panganib sa fetus.

Sa pangkalahatan, ang paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na masubaybayan at isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Contraindications

1. Reaksyon ng allergy: Ang isang kilalang allergy sa methadone o alinman sa mga sangkap nito ay isang kontraindikasyon.
2. Malubhang karamdaman sa paghinga: Ang gamot ay dapat iwasan sa talamak o malubhang pagkabigo sa paghinga, dahil ang methadone ay maaaring malulumbay sa sentro ng paghinga at magpalala ng kondisyong ito.
3. Paggamit ng mga inhibitor ng MAO: Ang Methadone ay hindi inirerekomenda sa magkakasamang paggamit ng monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), dahil maaaring humantong ito sa mga malubhang pakikipag-ugnayan at pagtaas ng panganib ng masamang epekto, kabilang ang hypertensive crisis.
4. Pagbubuntis: Ang paggamit ng methadone, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis, ay maaaring kontraindikado dahil sa potensyal na peligro sa fetus. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang mga indikasyon para sa pagrereseta ay maaaring lumampas sa mga panganib at ang pagpapasyang gamitin ay dapat gawin ng isang manggagamot, na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente.
5. Malubhang kapansanan sa hepatic: Sa malubhang kapansanan sa hepatic, ang methadone ay maaaring makaipon sa katawan at maging sanhi ng mga nakakalason na epekto; Samakatuwid, ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado o nangangailangan ng espesyal na pag-iingat at pangangasiwa.
6. Malubhang kapansanan sa muling pag-asa: Sa malubhang kapansanan sa bato, ang methadone ay maaaring matanggal nang mas mabagal mula sa katawan, na maaaring humantong sa akumulasyon at nakakalason na epekto.

Mga side effect Methadone

1. Ang pag-aantok at pagkapagod: Ang Methadone ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok o pagkapagod sa ilang mga tao, lalo na kung nagsisimula o nagbabago ng dosis.
2. Ang mga sakit sa paninigas ng dumi o pagtunaw: Ito ay isang pangkaraniwang epekto na maaaring mangyari sa ilang mga pasyente na kumukuha ng methadone.
3. Sakit ng ulo: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng sakit ng ulo habang kumukuha ng methadone.
4. Ang pagkahilo o pagkawala ng balanse: ang mga sintomas na ito ay maaari ring sundin.
5. Mga pagbabago sa gana: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pagkawala o pagtaas ng gana sa pagkain kapag kumukuha ng methadone.
6. Mga Karamdaman sa Pagtulog: Maaaring mangyari ang hindi pagkakatulog o mga pagbabago sa kalidad ng pagtulog.
7. Dry Mouth: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng tuyong bibig kapag kumukuha ng methadone.
8. Pagkawala ng libog: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pagbawas sa sex drive.
9. Rare ngunit malubhang epekto: isama ang mga reaksiyong alerdyi, mga problema sa puso, mga problema sa paghinga, atbp.

Labis na labis na dosis

1. Ang depresyon sa paghinga: Ang isa sa mga pinaka-mapanganib na kahihinatnan ng labis na dosis ng methadone ay ang depresyon sa paghinga, na maaaring humantong sa hypoxia (kakulangan ng oxygen) at arterial hypotension (mababang presyon ng dugo). Sa mga malubhang kaso, maaari itong humantong sa pag-aresto sa paghinga at pag-aresto sa puso.
2. Nabawasan ang Consciousness at Coma: Ang labis na dosis ng Methadone ay maaaring maging sanhi ng matinding sedation na humahantong sa pagkawala ng kamalayan at maging ang koma.
3. Pupillary Miosis: Ito ay isang constriction ng mga mag-aaral na isa sa mga katangian ng mga palatandaan ng labis na dosis mula sa mga opioid, kabilang ang methadone.
4. Kahinaan ng kalamnan at atonia: Ang mga pasyente na may labis na dosis ng methadone ay maaaring makaranas ng matinding kahinaan ng kalamnan at atonia (pagkawala ng tono ng kalamnan), na maaaring humantong sa kahirapan na mapanatili ang patayo na pustura at paggalaw.
5. Mga Karamdaman sa Cardiovascular: Maaaring kabilang dito ang tachycardia (pinabilis na rate ng puso), arrhythmias (hindi regular na ritmo ng puso), at arterial hypotension.
6. Seizure at pag-alog: Ang ilang mga pasyente ay maaaring bumuo ng mga seizure o pag-ilog bilang isang resulta ng labis na dosis ng methadone.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Central Depresants: Ang paggamit ng methadone kasama ang iba pang mga gitnang depressant tulad ng alkohol, benzodiazepines, barbiturates o natutulog na mga tabletas ay maaaring dagdagan ang nalulumbay na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, na maaaring magresulta sa matinding paghinga at sirkulasyon na pagkalungkot.
2. Mga gamot na antianemiko: Ang paggamit ng methadone na may mga paghahanda na naglalaman ng bakal tulad ng paghahanda ng ferum ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng bakal sa GI tract dahil sa nabawasan na kaasiman ng gastric juice, na maaaring magresulta sa nabawasan na pagiging epektibo ng mga paghahanda.
3. Antiepileptic na gamot: Ang paggamit ng methadone na may mga antiepileptic na gamot tulad ng carbamazepine, phenytoin o phenobarbital ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng methadone sa atay at mabawasan ang pagiging epektibo nito.
4. Antidepressants at Anxiolytics: Ang paggamit ng methadone na may antidepressants tulad ng selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o anxiolytics tulad ng benzodiazepines ay maaaring dagdagan ang nalulumbay na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at humantong sa isang pagtaas ng panganib ng paghinga ng depresyon.
5. Mga gamot na antifungal: Ang paggamit ng methadone na may mga antifungal na gamot tulad ng ketoconazole o fluconazole ay maaaring baguhin ang metabolismo ng methadone at dagdagan ang konsentrasyon nito sa dugo, na maaaring dagdagan ang mga epekto at panganib ng labis na dosis.

Mga kondisyon ng imbakan

1. Temperatura ng imbakan: Ang Methadone ay dapat na karaniwang naka-imbak sa isang kinokontrol na temperatura na 15 ° C hanggang 30 ° C (59 ° F hanggang 86 ° F). Nangangahulugan ito na dapat itong maiimbak sa isang cool at tuyo na lugar, na protektado mula sa direktang sikat ng araw at kahalumigmigan.
2. Proteksyon mula sa ilaw: Ang Methadone ay sensitibo sa ilaw, kaya dapat itong maiimbak sa orihinal na packaging o sa isang madilim na lalagyan na pinoprotektahan ito mula sa direktang pagkakalantad sa ilaw.
3. Proteksyon ng Bata: Tulad ng anumang iba pang gamot, ang methadone ay dapat na maiimbak ng hindi maaabot ng mga bata upang maiwasan ang hindi sinasadyang pag-ingay.
4. Mga Espesyal na Kinakailangan: Sa ilang mga kaso maaaring mayroong karagdagang mga kinakailangan sa imbakan depende sa anyo ng methadone (hal. Tablet, injectable solution, syrup, atbp.). Mahalagang sundin ang mga rekomendasyon sa package o sa mga tagubilin para magamit.
5. Ang pag-obserba ng mga petsa ng pag-expire: Ang petsa ng pag-expire ng methadone ay dapat na sinusubaybayan at ang gamot ay hindi dapat gamitin pagkatapos na mag-expire ito, dahil maaari itong humantong sa pagkasira at pagkawala ng pagiging epektibo.