Phenobarbital

Ang phenobarbital ay kasama sa kategorya ng mga hypnotics at anticonvulsants.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Mga pahiwatig Phenobarbital

Ginagamit ito para sa paggamot ng tetanus, epilepsy, HDN, pati na rin ang pangangailangan para sa agarang pag-aalis ng matinding pagkalat at para sa therapy na may hyperbilirubinemia (kung minsan ay ginagamit upang pigilan ito).

Kasama nito, ang gamot ay maaaring inireseta bilang isang gamot na pampakalma (halimbawa, bilang bahagi ng isang komprehensibong paggamot) upang mapagaan ang pakiramdam ng takot, pagkabalisa at pag-igting.

[9]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay natanto sa anyo ng isang 0.2% na solusyon o mga tablet, at bilang karagdagan maaari itong i-produce bilang isang lyophilizate.

[10], [11], [12], [13]

Pharmacodynamics

Phenobarbital ay isang barbiturate na may mahabang uri ng pagkakalantad. Ang gamot ay may sedative, anticonvulsant at hypnotic effect.

Bilang karagdagan, pinahuhusay nito ang sensitivity ng GABA endings sa tagapamagitan, nagpapalawak sa panahon ng pagbubukas ng mga nerve channels kung saan ang mga alon ng chloride ions ay pumasa, at tinutulungan silang ilipat sa loob ng mga cell. Bilang isang resulta, ang hyperpolarization ng mga pader ng cell ay nagsisimula, na humahantong sa isang pagpapahina ng kanilang aktibidad. Dagdag pa, may pagtaas sa pagbagal ng epekto ng GABA at pagbabawal ng internuronal na transportasyon sa loob ng NS.

Kapag ginagamit sa mga medikal na bahagi, ang gamot ay nagdaragdag ng GABAergic transportasyon at nakakasagabal sa mga proseso ng glutamatergic neurotransmission. Sa mataas na konsentrasyon, pinipigilan ng sangkap na nakapagpapagaling ang daloy ng mga ions ng kaltsyum sa pamamagitan ng mga pader ng cell.

May malaking epekto ang Phenobarbital sa HC. Pinapahina nito ang excitability ng mga sentro ng motor ng tserebral subcortex at crust, binabawasan ang aktibidad ng motor at nagtataguyod ng pag-unlad ng sedative effect sa kasunod na pagtulog ng pasyente.

Ang gamot ay maaaring magamit upang pigilan ang iba't ibang etiologies ng mga seizures. Ang isang impluwensyang anticonvulsant ay bunga ng pang-aapi ng aktibidad ng glutamate, pag-activate ng mga function ng sistema ng GABAergic, at bilang karagdagan sa epekto ng mga gamot na may kaugnayan sa potensyal na umaasa Na mga channel. Gayundin, ang antas ng excitability ng mga neuron na matatagpuan sa epileptogenic site bumababa at ang pag-unlad at paggalaw ng impulses ay hinarangan. Ang bawal na gamot ay nagpapabagal sa mataas na dalas ng paulit-ulit na neuronal discharges.

Ginagamit sa maliliit na bahagi ng Phenobarbital ang may nakapapawi na epekto. Sa kasong ito, ang malaking dosis nito ay maaaring maging sanhi ng pagsugpo sa aktibidad ng mga sentro ng medulla oblongata. Kasabay nito, pinipigilan nito ang gawain ng respiratory center at binabawasan ang sensitivity nito sa CO2, habang binabawasan din ang dami ng respiration.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Pharmacokinetics

Ang substansiyang nahuhumaling sa binibigkas ay ganap na nasisipsip sa loob ng maliit na bituka. Ang mga mahahalagang halaga ay nakasaad pagkatapos ng 60-120 minuto. Ang antas ng bioavailability ay 80%. Humigit-kumulang sa kalahati ng isang solong dosis ng mga gamot ay na-synthesized sa isang intraplasma protina (20-45%).

Ang nakapagpapagaling na sangkap na may mga pare-parehong halaga ay ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu na may mga organo; Ang isang maliit na bahagi nito ay nabanggit din sa loob ng tissue ng utak. Ang kalahating buhay ng bahagi ng plasma ay 2-4 na araw (adult na tao). Ang substansiya ay pumasok sa inunan at may kakayahang maibahagi sa lahat ng mga tisyu ng sanggol; excreted na may gatas ng dibdib.

Ang pagpapalabas ng bawal na gamot mula sa katawan ay dahan-dahan. Ang paghihiwalay ay nangyayari sa tulong ng microsomal hepatic enzymes. Sa mga prosesong ito, nabuo ang mga hindi aktibong metabolic produkto. Ang pagbubuo sa anyo ng glucuronide ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Tinatayang 25-50% ng LS ang excreted hindi nagbabago.

Sa kaso ng mga problema sa aktibidad ng bato, may isang malaking pagpapahaba ng pagkilos ng gamot.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga bata (hanggang 7 taong gulang), gamitin ang 0.2% na solusyon para sa 30-40 minuto bago ang oras ng pagtulog. Posible ring gamitin ang pamamaraan sa pangangasiwa ng dosis nang dalawang beses sa isang araw (bago ang oras ng pagtulog at magdamag). Ang paggamit ng Phenobarbital ay pinahihintulutan na walang bisa sa mga pagkain.

1 kutsarita ay naglalaman ng 10 mg ng nakapagpapagaling na sangkap; 1 dessert - mga 20 mg; 1 silid-kainan - mga 30 mg.

Mga sukat ng maximum na pinapahintulutang solong bahagi:

• Mga sanggol hanggang sa 6 na buwan ang edad - 0,005 g ng gamot;
• mga batang may edad na 0.5-1 taon - tumatanggap ng 0.01 g ng mga gamot;
• Mga bata 2 taong gulang - paggamit ng 0.02 g ng gamot;
• Mga kategorya ng edad ng 3-4 na taong gulang - paggamit ng 0.03 g ng gamot;
• mga bata mula sa grupo ng 5-6 taon - tumatanggap ng 0.04 g ng Phenobarbital;
• mga bata na edad 7-9 taon - 0.05 g ng sangkap;
• mga bata na edad 10-14 taon - ang paggamit ng 0.075 g ng mga gamot.

Upang magbigay ng spasmolytic at sedative effect, kinakailangang dalhin ang gamot 2-3 beses bawat araw.

Ang mga sukat ng solong bahagi para sa isang may sapat na gulang ay napili nang isa-isa sa pamamagitan ng paggamot ng doktor. Ang gamot ay kinuha 1-3 beses sa isang araw, at ang dosis ay karaniwang nasa hanay na 10-200 mg. Kailangan mong kumuha ng mga tablet sa loob.

Kung ang gamot ay kinuha bilang isang pilay na natutulog, dapat mong gamitin ito bago ang oras ng pagtulog sa isang rate ng 100-200 mg. Kung kailangan ang isang anticonvulsant effect, 50-100 mg (dalawang beses) ay kinukuha bawat araw. Upang magkaloob ng gamot na pampaginhawa, kinakailangan na kumuha ng dosis ng 30-50 mg LS 2-3 beses sa isang araw. Upang maging sanhi ng spasmolytic effect, kailangan mo ng 10-50 mg ng gamot kada araw (2-3 beses).

Para sa / sa isang solong bahagi PM (pang-adulto) 0,1-0,14 g ng mga sangkap ay kailangan, at para sa / m turok - 0,01-02 g sanggol ay nangangailangan ibinibigay intravenously sa 1-20 mg / kg, intramuscularly - 1-10 mg / kg ng gamot. Ang pagpaparami ng mga pamamaraan ay pinili ng doktor na paggamot, para sa bawat pasyente na magkahiwalay. Sa IV injection, kinakailangan ng hindi bababa sa 30 minuto para sa pagkilos ng gamot.

Ang laki ng maximum na pinahihintulutang solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay 0.2 g. Sa isang araw, ang maximum na 0.5 g ng gamot ay maaaring maibigay sa kabuuan.

Humigit-kumulang pagkatapos ng pag-expire ng 14 na araw ng paggamit, kadalasang nagsisimula ang gamot na maging nakakahumaling. Maaaring magkaroon ng saykiko o pisikal na pag-asa sa isang gamot. Mayroon ding withdrawal syndrome.

[33], [34], [35], [36]

Gamitin Phenobarbital sa panahon ng pagbubuntis

Hindi maitatakda sa ika-1 ng trimester.

Sa paggamit ng mga buntis na gamot sa ika-3 trimester, ang bagong panganak na maaaring magkaroon ng isang pisikal na pagpapakandili sa mga ito, pati na rin ang mga sintomas ng withdrawal (marahil kahit na sa talamak na form), na ang sintomas ay epileptik seizures at nadagdagan excitability, na kung saan ay ipinagdiriwang kaagad pagkatapos ng kapanganakan o sa panahon ng unang ilang linggo buhay.

Sa kaso ng pagkuha ng mga gamot sa panahon ng panganganak, kung minsan ang paggagamot ng sanggol ay nagsisimula na mapigilan, lalo na kung ipinanganak ito nang maaga.

Kapag gumagamit ng gamot bilang isang anticonvulsant sa pagbubuntis, ang sanggol ay maaaring dumudugo sa mga unang araw ng kanyang buhay.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• Porphyria, na may isang halo-halong, talamak o paulit-ulit na form (din sa pagkakaroon ng sakit na ito sa anamnesis);
• myasthenia gravis;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng mga bato o atay, at pagkakaroon ng malubhang anyo;
• pagdepende sa droga o alkohol;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may paggalang sa gamot;
• pagpapasuso.

[28], [29], [30], [31]

Mga side effect Phenobarbital

Ang pag-unlad ng negatibong mga palatandaan ay kadalasang nabanggit na may matagal na paggamit ng bawal na gamot. Kabilang sa mga ito, kadalasang mga sintomas ng alerdyi, panunupil ng central nervous system at isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Bilang karagdagan, ang thrombocytopenia, agranulocytosis, isang kaltsyum metabolismo disorder, pananakit ng ulo at vascular pagbagsak ay maaaring mangyari.

Kabilang sa mga posibleng reaksyon at pagduduwal, osteomalacia, paninigas ng dumi, bradycardia, isang anyo ng megaloblastic anemya at pagsusuka.

Naitala rin ang hypocalcemia, kakulangan ng folate, isang disorder ng libido at kawalan ng lakas.

[32]

Labis na labis na dosis

Kapag ang gamot ay lasing, ang mga tanda ng isang disorder ay hindi maaaring ipakilala mismo sa susunod na ilang oras. Ang isang may sapat na gulang ay maaaring magkaroon ng malubhang pagkalason kung siya ay tumatanggap ng oral na 1000 mg LS. Kung gagawin mo ito sa isang dosis ng 2-10 g, ito ay hahantong sa pagkamatay ng pasyente.

Sa talamak pagkalasing bumuo ng isang pakiramdam ng kaguluhan o matinding pagkalito, at bukod ataxia, oliguria, sayanosis. Sa karagdagan, may mga sakit sa ulo, binawasan ng dugo mga antas ng presyon sinusunod kakaibang paggalaw ng mata, labis na lamig, antok at isang malakas na pakiramdam ng kahinaan, pagkahilo, at slurring ng pananalita. Nagbubuo din ng tachycardia, koma at panaka-nakang paghinga. Gamit ang pagpigil ay maaaring mangyari sa respiratory function at pupillary nystagmus, paglura ng dugo (sa mga lugar ng pagpindot) attenuated pulse, pati na rin upang bawasan o mawala ganap na reflex na reaksyon.

Sa malubhang anyo ng pagkalason, apnea, edema ng baga, pagbagsak ng vascular (na may pagbaba sa tono ng mga daluyan ng uri ng paligid), pagpapahinto ng cardiac at respiratory activity at kamatayan ay nabanggit.

Kapag ginamit sa isang bahagi LAN, na kung saan ay buhay pagbabanta, maaaring mangyari pagsugpo ng utak electrical aktibidad, ngunit hindi ito dapat na ituring na klinikal na kamatayan, dahil ang effect na ito ay ganap na kabilaan (sa kawalan ng pinsala sanhi ng hypoxia).

Sa pamamagitan ng isang talamak na labis na dosis ng gamot, hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng kawalang-interes, pagkahilo, pare-pareho na pagkamadalian, pagkasira ng aktibidad sa isip at pagkalito. Bilang karagdagan, mayroong pag-aantok, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, pagkalito sa pananalita at mga problema sa pagpapanatili ng balanse. Gayunpaman, ang mga convulsions na may mga guni-guni, malubhang pagkabalisa at pagkabalisa ng aktibidad ng bato o gastrointestinal function na may CVS ay maaaring mangyari.

Ang toxication ay maaaring makapukaw ng kabiguan sa puso sa pag-stagnant form, pneumonia, pagkabigo ng bato, at arrhythmia.

Kung kinakailangan ang talamak pagkalason upang mapabilis ang proseso ng pagpapalabas ng aktibong sangkap ng mga gamot at suportahan ang gawain ng mga mahahalagang sistema ng katawan ng katawan.

Upang pahinain ang pagsipsip ng bawal na gamot, maaari mong ibuyo ang pagsusuka, at pagkatapos ay ibigay ang apektadong activate carbon. Bilang karagdagan, ang mga pamamaraan ay ginagawa upang maiwasan ang mithiin ng suka. Kung ito ay imposible upang magbuod pagsusuka, isang gastric lavage ay ginanap.

Upang madagdagan ang rate ng excretion ng Phenobarbital, ang paggamit ng mga solusyon sa alkalina at mga uri ng laxative salt ay inireseta, pati na rin ang pagsasagawa ng sapilitang diuresis.

Kasama nito, kinakailangan upang kontrolin ang gawain ng mga mahalaga para sa mga organismo system at mapanatili ang balanse ng tubig.

Ang mga posibleng pamamaraan ng suporta ay kasama ang:

• pagpapanatili ng mga matatag na halaga ng presyon ng dugo;
• tinitiyak ang libreng pagtagos ng hangin sa mga duct ng respiratory;
• kung kinakailangan - mga panukalang anti-shock;
• pagtanggap ng mga antibiotics (kung may hinala ng pulmonya);
• supply ng oxygen at paggamit ng bentilasyon;
• paggamit ng vasoconstrictors (kung may pagbaba sa presyon ng dugo);
• pag-iwas sa aspiration, congestive pneumonia, sores presyon at iba pang mga komplikasyon.

Inirerekomenda na iwanan ang paggamit ng analeptics, pati na rin upang maiwasan ang labis na pagkarga ng katawan na may sosa o likido.

Sa isang malubhang antas ng pagkalason, anuria o isang estado ng pagkabigla, ginaganap ang mga hemodialysis o peritoneal dialysis session. Kasabay nito, kinakailangan upang subaybayan ang mga antas ng dugo ng mga droga.

Kapag ang pagpapagamot ng pagkalason sa isang hindi gumagaling na anyo, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis hanggang sa ganap na alisin ito. Ginagawa rin ang mga sintomas na pamamaraan. Minsan maaaring kailangan mo ng sesyon ng psychotherapy.

[37], [38], [39], [40]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama sa mga gamot na pinipigilan ang gawain ng HC, at bukod pa sa mga droga na naglalaman ng ethyl alcohol, at aktwal na ethanol mismo, posible upang madagdagan ang nagbabawal na epekto sa CNS.

Ang paghina ng hypnotic effect ng gamot ay nakikita kapag kinuha sa caffeine.

Ang kumbinasyon sa MAOI at methylphenidate ay humahantong sa isang pagtaas sa mga parameter ng plasma ng phenobarbital, kaya ang toxicity at inhibitory effect nito sa HC ay pinahusay din.

Nabawasan ang pagiging epektibo at tagal ng exposure ng naturang paghahanda ay mapapansin kapag ginamit sa pentobarbital: chloramphenicol, carbamazepine may corticosteroids, at bukod dacarbazine na may anticonvulsants kategorya ng succinimides, metronidazole, doxycycline at corticotropin. Ang listahang ito anticoagulants (coumarin derivatives may indandiona), cyclosporin chlorpromazine, quinidine, calciferol na may tricyclics, digitalis glycosides, phenylbutazone, bibig Contraceptive na naglalaman ng estrogen, at bukod xanthines at fenoprofen din.

Kapag pinagsama sa sangkap acetazolamide, ang rickets o osteomalacia ay maaaring bumuo.

Ang paggamit ng valproic acid ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng mga gamot sa loob ng plasma, na maaaring makapukaw ng isang malakas na epekto ng gamot na pampakalma at isang estado ng kalungkutan. Ang index ng plasma ng valproic acid ay bahagyang bumababa.

Ang kumbinasyon sa nimodipine, verapamil, at sa karagdagan felodipine ay binabawasan ang mga halaga ng mga ahente sa loob ng plasma.

Ang sabay-sabay na paggamit sa enflurane, halothane, at ftorotan o methoxyflurane ay maaaring humantong sa potentiation ng metabolismo ng mga ahente na ginagamit para sa anesthesia. Bilang isang resulta, ang panganib ng mga nakakalason na epekto sa atay (at mga bato kung ginagamit ang methoxyflurane) ay nagdaragdag.

Ang kumbinasyon sa griseofulvin ay binabawasan ang antas ng bituka pagsipsip.

Ang application kasama ang mga malalaking bahagi ng maprotiline ay humahantong sa isang pagbaba sa mga nakakulong na hangganan at mga anticonvulsant effect ng barbiturates.

Ang kumbinasyon sa gamot ay nagiging sanhi ng pagbawas sa pagiging epektibo ng paracetamol. Maaaring mangyari ang hepatotoxicity.

Ang pagpasok sa bawat araw na 0.2 g ng pyridoxine ay binabawasan ang plasma index ng phenobarbital. Ang sabay-sabay na paggamit sa felbamate o primidonom sa salungat na pagtaas.

Sa kakulangan ng folic acid, ang pangangasiwa ng mga gamot na may nilalaman nito ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng epekto ng gamot.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na pampakalma ay maaaring maging sanhi ng matinding pagpigil sa mga proseso ng paghinga.

[41], [42], [43], [44], [45]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang phenobarbital ay kinakailangang maiwasan ang mga bata, sa ilalim ng normal na kondisyon para sa anumang gamot.

[46], [47], [48], [49], [50]

Shelf life

Ang phenobarbital ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas nito.

[51], [52], [53]

Aplikasyon para sa mga bata

Inireseta ang gamot sa mga bagong silang na sanggol ay pinapayagan lamang para sa paggamot ng HDN. Ang Phenobarbital ay nagdaragdag ng aktibidad ng detoxification ng atay at binabawasan ang serum bilirubin.

[54], [55], [56], [57],

Mga Review

Ang phenobarbital ay kadalasang ginagamit sa iba't ibang pagkalason, dahil pinatataas nito ang detoxification ng aktibidad sa atay. Gayunman, maraming mga review ang nagpapahiwatig na ang gamot ay may magandang gamot na gamot na pampaginhawa (kadalasan sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot) at gumagana nang maayos sa paggamot ng neurovegetative disorder.

Ng mga pagkukulang ng droga, napapansin na nagiging sanhi ito ng ilang mga negatibong pagpapakita. Ang mga bata o may mahinang mga may sapat na gulang ay madalas na nagpapalakas ng malakas. Kasama nito, may impormasyon tungkol sa hitsura ng asthenia, pagsusuka, pagkahilo, paninigas ng dumi, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan at pagduduwal. Paminsan-minsan ay pinag-uusapan nila ang tungkol sa ataxia, depressive state, allergy, nahimatay, hallucinations at hemolytic disorder. Ang ilang mga tao na kinuha ang gamot para sa isang mahabang panahon, nabanggit ang hitsura ng rickets.