Zola

Zolta ay isang gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng mineralization ng buto at ang kanilang istraktura. Kasama sa kategorya ng bisphosphonates.

Mga pahiwatig Zola

Ito ay ginagamit sa mga taong may mas mataas na posibilidad ng resorption ng buto.

Magtalaga upang maiwasan ang manifestations na bumuo kapag buto pagkawasak na nauugnay sa pathologic bali compression karakter na nakakaapekto sa ang makagulugod puno ng kahoy, mga komplikasyon kaugnay sa kirurhiko pamamaraan, mga salungat na mga epekto ng pagganap ng radiotherapy at karagdagan sa hypercalcemia sapilitan sa pamamagitan ng mapagpahamak paglala ng mga bukol character.

Gayunpaman, ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga taong may malignant na mga bukol sa isang malubhang antas.

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng isang therapeutic na gamot ay natanto sa anyo ng isang tumututok, sa loob ng isang bote na may kapasidad na 5 ML.

Pharmacodynamics

Ang zoledronic acid ay isang bisphosphonate na partikular na nakakaapekto sa aktibidad ng bone tissue. Ito ay nagpapabagal sa aktibidad ng mga osteoclast sa panahon ng pag-resorption ng buto.

Ang pinipilitang epekto na nakabuo ng bisphosphonates sa mga buto ay bumubuo dahil sa kanilang mataas na relasyon para sa mga tisyu ng tulang ng mineralized character. Sa ngayon, hindi posible na matukoy ang molekular na prinsipyo ng pagkilos, na nagpapabagal sa aktibidad ng mga osteoclast. Ipinakita ng mga pagsusuri sa hayop na ang substansiya ay nagpapabagal sa pag-alis ng buto, nang walang negatibong epekto sa pormasyon, mineralization, at mekanikal na mga parameter ng mga buto.

Bilang karagdagan sa pagbagal sa aktibidad ng osteoclasts ng bone resorption, ang bawal na gamot ay may direktang antitumor effect, na maaaring mapahusay ang systemic efficacy sa panahon ng therapy para sa buto na nakakaapekto sa metastases. Nagpakita ng mga resulta ng preclinical na pagsusuri ang mga resulta:

• sa vivo - pagbagal ng osteoclasts ng buto resorption, kumikilos na may kaugnayan sa istraktura ng microcrystalline buto matris; gumagambala sa paglago ng isang neoplasma at may antiangiogenic effect (nakakaapekto ito sa mga sisidlan, na nagiging sanhi ng pagbawas sa suplay ng dugo ng tumor) at isang analgesic effect;
• sa vitro - osteoblastic pagbabawas ng bilis paggawa ng maraming kopya, direct cytotoxic epekto, proapoptostaticheskoe epekto ng tumor cell cytostatic at synergy sa iba pang mga anti-kanser na gamot, at kasama na ito protivoinvazivnaya at antiblocking aktibidad.

[3], [4], [5],

Pharmacokinetics

Ang impormasyon tungkol sa mga katangian ng pharmacokinetic sa kaso ng metastases ng buto ay nakuha pagkatapos gumaganap ng 1 beses at paulit-ulit na 5 o 15 minutong injection infusion ng 2, 4, at 8 at 16 na mg ng gamot hanggang 64 katao. Ipinahayag na ang mga katangian ng mga gamot ay hindi nakatali sa laki ng dosis.

Mula sa simula ng pagbubuhos, ang mga halaga ng mga gamot sa loob ng plasma ay mabilis na nagtataas, na umaabot sa isang maximum sa dulo ng pamamaraan ng pagbubuhos. Pagkatapos nito, mabilis na bumababa ang mga tagapagpahiwatig sa <10% ng Cmax pagkatapos ng 4 na oras at <1% ng Cmax pagkatapos ng 24 na oras, na may sunud-sunod na pinalawig na mga panahon ng mababang mga rate na hindi hihigit sa 0.1% ng Cmax, hanggang sa sandali ng aplikasyon pagbubuhos, na isinasagawa sa ika-28 araw.

Ang zoledronic acid na inilapat sa / sa paraan ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, ang proseso ay isinasagawa sa 3 phases. Una, sa mataas na bilis, mayroong 2-phase na eksksyon ng mga bawal na gamot mula sa pangkalahatang sirkulasyon na may kalahating buhay-α na katumbas ng 0.24 na oras, pati na rin -β, na 1.87 na oras. Pagkatapos nito, ang isang mahabang yugto ng pag-aalis ay isinasagawa, ang huling kalahating buhay ng γ ay 146 na oras.

Ang pag-akumulasyon ng bahagi ng gamot sa loob ng plasma sa kaso ng mga paulit-ulit na infusions na isinasagawa sa 28-araw na mga agwat ay hindi mangyayari.

Ang aktibong elemento ng gamot ay hindi lalahok sa mga metabolic process at ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa isang hindi nabagong estado. Sa unang 24 na oras, humigit-kumulang 39 ± 16% ng ginamit na batch ang naitala sa loob ng ihi. Ang natitirang bahagi ng substansiya ay na-synthesized sa buto tissue, pagkatapos nito ay inilabas pabalik sa isang mababang bilis mula doon sa sistema ng sirkulasyon at excreted ng bato.

Ang pangkalahatang marka ng clearance ay humigit-kumulang 5.04 ± 2.5 litro. Ang pagpapalawak ng oras ng pagbubuhos mula sa 5 hanggang 15 minuto ay binabawasan ang mga halaga ng bawal na gamot sa dulo ng pamamaraan sa pamamagitan ng 30%, ngunit hindi nakakaapekto sa mga halaga ng plasma AUC.

Ang mga eksperimental na pagsusuri sa mga hayop ay nagpakita na ang hindi bababa sa 3% ng sangkap ay excreted sa feces, batay sa kung saan maaari itong ipagpalagay na ang katayuan ng aktibidad ng atay ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic parameter ng gamot.

Ang clearance ng gamot sa loob ng bato ay may kaugnayan sa mga tagapagpahiwatig ng QC; sa loob ng bato, ito ay humigit-kumulang 75 ± 33% ng mga halaga ng QC, na kung saan ay 84 ± 29 ml / minuto (mga limitasyon ng 22-143 ml / minuto) sa 64 na tao na may oncology na lumahok sa pagsubok. Ang pag-aaral ay nagpahayag na sa mga pasyente na may CC 20 ml / minuto (matinding sakit ng bato), pati na rin ang 50 ml / min (moderate form ng sakit), ang kamag-anak na clearance ng mga droga ay 37%, ayon sa pagkakabanggit, at 72%. Dapat itong tandaan na ang impormasyon sa mga pasyente na may isang antas ng CC <30 ML / minuto ay limitado.

Ang Zolta ay may mahinang pagkakahawig para sa mga elemento ng cellular na dugo. Ang intraplasmic protein synthesis ay sa halip mababa (tungkol sa 56%); ito ay hindi nakatali sa mga tagapagpahiwatig ng zoledronic acid sa loob ng katawan.

[6], [7], [8], [9]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na pinangangasiwaan lamang ng isang doktor na may karanasan sa paggamot sa bisphosphonates. Bago simulan ang pamamaraan, kailangan mong tiyakin na ang pasyente ay may sapat na antas ng hydration.

Ang bawal na gamot (5 ml) ay dissolved gamit ang 0.5% na solusyon sa glucose o 0.9% NaCl (0.1 L). Ang tapos na substansiya ay ibinibigay sa intravenously, sa pamamagitan ng isang IV. Ilapat ang Zolta 1 oras para sa isang 3-4 na pagitan ng linggo. Ang Therapy ay dapat tumagal ng humigit-kumulang 2-3 na buwan. Ang minimum interval sa pagitan ng paggamit ng bawal na gamot ay dapat na hindi hihigit sa 7 araw.

Ang mga taong sumasailalim sa mga pamamaraan ng paggamot, dapat araw-araw gamitin 0.5 g ng kaltsyum at 400 IU ng calciferol.

[16], [17], [18]

Gamitin Zola sa panahon ng pagbubuntis

Ang maaasahang data sa kaligtasan ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay nawawala, na ang dahilan kung bakit ito ay hindi ginagamit sa panahon ng segment na ito.

Contraindications

Ang bawal na gamot ay hindi dapat ibibigay sa mga taong may matinding pag-intolerance patungo sa zoledronic acid o iba pang mga bisphosphonates. Kailangan mo ring kontrolin ang posibilidad ng pagpapaunlad ng hyperhidria sa mga indibidwal na may mataas na peligro ng HF.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Zolta sa iba pang mga gamot na naglalaman ng zometa o iba pang sangkap na naglalaman ng bisphosphonates.

[10], [11], [12], [13], [14],

Mga side effect Zola

Kapag ginagamit ang gamot, ang mga karamdaman ng hematopoietic system o mga receptor ng lasa, pananakit ng ulo, dyspepsia, sakit sa mga kalamnan, pagkahilo, convulsion at paligid edema ay maaaring lumitaw. Bilang karagdagan, ang pag-atake ng epilepsy, conjunctivitis, anorexia, pinahina ang aktibidad ng bato, pagkahilig sa kamay o paa, arrhythmia, mga sintomas sa allergy, at mga kondisyon ng trangkaso.

[15]

Labis na labis na dosis

Ang paggamit ng malaking dosis ng bawal na gamot ay maaaring humantong sa pagkawasak ng istraktura ng electrolyte ng suwero ng dugo o sa paglitaw ng mga problema sa gawain ng mga bato.

Kung ang pasyente ay may mga sintomas ng hypocalcemia, ang kaltsyum gluconate ay dapat na ipangasiwa sa intravenously.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangang maingat na pagsamahin ang mga bisphosphonates sa mga aminoglycosides, dahil maaari silang magkaroon ng karagdagang epekto, dahil ang mga antas ng serum na kaltsyum ay maaaring bawasan para sa mas matagal na panahon kaysa sa kinakailangan.

Ang gamot ay maingat na ginagamit kasabay ng iba pang mga sangkap na may potensyal na nephrotoxicity. Kinakailangan na isaalang-alang ang posibilidad ng hypomagnesemia sa panahon ng therapy.

May katibayan na ang mga taong gumagamit ng Zolta kasama ang mga anti-angiogenic na gamot ay maaaring bumuo ng panga osteonecrosis.

[19]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolta ay dapat itago sa isang madilim na lugar, sarado mula sa pagtagos ng maliliit na bata.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolta para sa isang 36-buwang tagal mula sa oras na ang parmasyutiko na substansiya ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi alam kung ligtas si Zolta para gamitin para sa mga batang wala pang 17 taong gulang; wala ring impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng mga gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot Deztron, Zoledo, at Aklasta Zoltsid Blazterom sa, at bilang karagdagan Zoldriya at Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya acid na may Zoltero, Zolemeda na may Montheron, Zolendran na may Zometa at Rezorba na may Zolotonarom, at Nyuzolenom Metakosom.

[20]