Parnasan

Ang Parnasan ay may mga antipsychotic at antipsychotic properties.

[1]

Mga pahiwatig Parnasana

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sumusunod na kondisyon:

• schizophrenia (na may mga exacerbations, at din para sa pang-matagalang at supportive na paggamot upang maiwasan ang pagbabalik sa dati). Ito ay inireseta din para sa psychotic disorder na nagaganap sa isang background ng skisoprenya at ay sinamahan ng produktibong (dito kasama sintomas tulad ng guni-guni, delusyon at automatismo) o negatibong (pagkasira ng mga social na aktibidad, emosyonal pagyupi, at ang pagpapahirap ng speech) at sa iba't ibang pagkilos ng mga affective disorder;
• BAR (para sa monotherapy o kumbinasyon na may valproic acid o lithium drugs) - may mga pag-atake ng manic ng matinding kalikasan o mga mixed episode, sinamahan (o hindi) na may psychotic sintomas, na may isang mabilis na pagbabago ng mga yugto (o wala ito);
• na pumipigil sa pag-unlad ng pag-ulit ng pagkahibang sa mga indibidwal na may bipolar disorder (kung ang gamot ay nagpapakita ng espiritu sa paggamot ng manic stage).

Paglabas ng form

Ang release ng gamot ay ginawa sa mga tablet na may dami ng 2.5, 5, pati na rin ang 7.5, 10, 15 at 20 mg. Sa loob ng paltos pack - 10 tablets. Sa isang pack - 3 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang element olanzapine ay isang antipsychotic mula sa pangkat ng mga neuroleptics at may isang malaking hanay ng mga aktibidad na droga.

Ang antipsychotic effect ay bubuo sa pamamagitan ng pag-block sa D2-terminations ng mesocortical at mesolimbic system.

Ang sedative effect ay nangyayari pagkatapos ng pagbangkulong ng adrenoreceptors ng pagbubuo ng cerebral trunk.

Ang mga antemetikong epekto ay ibinibigay sa pamamagitan ng pag-block sa D2-terminations ng trigger area sa sentro ng emetic.

Hypothermic properties ng mga bawal na gamot - isang resulta ng pag-block sa mga endings ng dopamine sa hypothalamus.

Kasama nito, ang gamot ay may epekto sa adrenergic, muscarinic, H1-histamine at ilang mga subclass ng serotonin endings.

Ito ay kilala na ang olanzapine ay nagpapahina sa produktibo (mga guni-guni sa mga delusyon) at negatibo (isang pakiramdam ng paghihinala at poot, gayundin ang autism ng isang sosyal at emosyonal na kalikasan) mga palatandaan ng psychosis. Paminsan-minsan ay humahantong sa ang hitsura ng extrapyramidal disorder.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng Olanzapine ay masyadong mataas; ang antas nito ay hindi depende sa paggamit ng pagkain. Ang Tmax sa oral administration ay 5-8 na oras. Pagkatapos ng pagkuha ng mga dosis sa hanay ng 1-20 mg, ang mga halaga ng bawal na gamot ng plasma ay nagbabago nang linearly, alinsunod sa laki ng bahagi. Sa mga indeks ng plasma ng 7-1000 ng / ml, ang synthesis ng protina ay 93% (ang karamihan sa mga sangkap ay nakasalalay sa α1-acid glycoprotein, pati na rin ang albumin). Ang gamot ay dumadaan sa histohematogenous na mga hadlang, bukod sa kung saan ay ang BBB.

Ang mga proseso ng metabolic ay magaganap sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon na may conjugation; Gayunpaman, ang pagbuo ng mga aktibong metabolic produkto ay hindi sinusunod, ang pangunahing therapeutic effect ng mga gamot ay ibinibigay ng olanzapine. Ang pangunahing circulating metabolic produkto ay glucuronide; ang substansiya ay hindi pumasa sa pamamagitan ng BBB. CYP1A2 type isoenzymes, pati na rin ang CYP2D6 cytochrome P450 systems, ay kasangkot sa pagbuo ng N-desmethyl at 2-hydroxymethyl olanzapine metabolic produkto.

Ang sekswal, edad, at paninigarilyo ay nakakaapekto sa mga halaga ng clearance ng sangkap sa loob ng plasma at ang kalahating buhay nito:

• ang kategorya ng mga hindi naninigarilyo - ang kalahating buhay ay 38.6 na oras, at ang antas ng clearance ay 18.6 l / h;
• kategorya ng paninigarilyo - kalahating buhay - 30.4 oras, mga numero ng clearance - 27.7 l / oras;
• kababaihan - T1 / 2 - 36.7 na oras, antas ng clearance - 18.9 l / h;
• lalaki - clearance halaga - 27.3 l / h, kalahating buhay - 32.3 oras;
• ang mga tao sa ibabaw ng edad na 65 - clearance ay 17.5 l / h, at ang kalahating buhay ay 51.8 oras;
• mga taong mas bata sa 65 taong gulang - ang clearance value ay 18.2 l / h, at half-life ay 33.8 oras.

Ang mga halaga ng clearance sa loob ng plasma sa mga taong may kabiguan sa atay, mga taong walang paninigarilyo at mga babae ay mas mababa kumpara sa mga kaukulang kategorya ng mga pasyente.

Ang pagdumi ng elemento ay higit sa lahat ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (60%) sa anyo ng mga produktong metabolic.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, nang walang sanggunian sa pag-inom ng pagkain, hugasan na may plain water.

Para sa paggamot ng skisoprenya - ang sukat ng paunang dosis ay 10 mg bawat araw.

Para sa manic episodes na dulot ng bipolar disorder, tumagal ng 15 mg ng sangkap (monotherapy) o 10 mg bawat araw (kapag isinama sa valproic acid o lithium drugs). Sa parehong dosis na inireseta at pagpapanatili ng paggamot.

Upang maiwasan ang mga pag-atake ng buhok sa BAR, kailangan munang tumagal ng 10 mg bawat araw sa panahon ng pagpapatawad. Ang mga taong dati ay gumagamit ng Parnasan para sa paggamot ng mga manic episodes, sa paggamot sa pagpapanatili na inireseta ang parehong dosis. Kapag gumagamit ng mga gamot para sa isang bagong depressive, manic, o mixed episode, kinakailangan upang madagdagan ang dosis kung kinakailangan, at dagdag na paggamot para sa mood disorder (isinasaalang-alang ang klinikal na sintomas).

Ang laki ng pang-araw-araw na bahagi ng gamot sa paggamot ng mga episode ng kahibangan, skisoprenya at upang maiwasan ang pag-ulit ng BAR ay maaaring nasa hanay na 5-20 mg bawat araw (isinasaalang-alang ang klinikal na kondisyon ng pasyente). Ang isang pagtaas sa bahagi sa mga halaga sa itaas ng inirekumendang unang laki ay pinapayagan lamang pagkatapos ng isang sapat na isinasagawa ang paulit-ulit na pagsusuri ng klinika ng pasyente at kadalasang ginaganap ng hindi bababa sa mga inter-24 na oras.

Paggamot ng mga matatanda.

Kadalasan ay hindi inirerekomenda na babaan ang unang bahagi (hanggang 5 mg bawat araw), bagaman ito ay pinapayagan para sa mga taong 65 taong gulang kung may mga kadahilanan na panganib.

Mga taong may sakit sa bato o atay.

Kinakailangang bawasan ang unang dosis hanggang 5 mg kada araw. Sa kaso ng isang katamtaman na porma ng kapansanan na hepatic function, isang bahagi ng 5 mg bawat araw ay nagiging unang. Mamaya ito ay maaaring tumaas, ngunit may matinding pag-iingat.

Kung ang pasyente ay may higit sa unang salik na maaaring makaapekto sa pagsipsip ng bawal na gamot (matatanda, kababaihan, hindi naninigarilyo), maaaring kailanganin na ibaba ang unang bahagi nito. Sa pangangailangan, ang dosis ay maaaring dagdagan, ngunit maingat.

[3]

Gamitin Parnasana sa panahon ng pagbubuntis

Dahil may napakakaunting impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, inirerekomenda na ilapat ito sa mga kaso kung saan ang benepisyo sa babae ay mas malamang kaysa sa pinsala sa sanggol. Dapat isaalang-alang ng isang babae ang doktor ng isang nakaplanong o naganap na pagbubuntis sa panahon ng paggamot sa Parnasan. Ang isang ulat ay iniulat sa hitsura ng pag-aantok, panginginig, pag-unlad ng isang mahinang estado at pagtaas ng presyon ng dugo sa mga sanggol na ipinanganak sa mga kababaihan na kumuha ng olanzapine sa ika-3 trimester.

Ipinakita ng mga pagsusuri na ang droga ay pumapasok sa gatas ng dibdib. Ang average na laki ng laki (mg / kg) na natanggap ng isang sanggol pagkatapos maabot ang mga halaga ng Css sa isang babae ay 1.8% ng dosis ng droga ng ina. Ipinagbabawal ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Main contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan na may kaugnayan sa aktibong sangkap ng droga at iba pang mga sangkap nito;
• hypolactasia o kakulangan ng lactase, at maliban sa malabsorption ng glucose-galactose.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginagamit ang gamot sa mga ganitong kaso:

• kakulangan ng pag-andar ng bato o atay;
• prostate hyperplasia, pagkakaroon ng benign character;
• glaucoma ng closed angle;
• bituka ng bituka, pagkakaroon ng paralytic form;
• epilepsy seizures;
• kasaysayan ng sindrom sa pag-atake;
• leuco-o neutropenia, pagkakaroon ng ibang pinagmulan;
• myelosuppression ng iba't ibang kalikasan (kabilang dito ang myeloproliferative pathologies);
• hypereosinophilic syndrome;
• mga sakit sa tserebral o cardiovascular o iba pang mga kondisyon na nagpapataas ng posibilidad ng mas mababang mga presyon ng presyon ng dugo;
• phenylketonuria;
• pagkakaroon ng congenital kalikasan pagtaas QT-agwat sa pagbabasa ECG (naitama QT-pagtatagal interval (QTc)) o ang pagkakaroon ng mga kadahilanan sa teorya maaaring humantong sa isang pagtaas sa QT-interval (halimbawa, ang isang kumbinasyon ng mga bawal na gamot, ang mga antas ng matagal QT-interval);
• hypomagnesemia o kinalkaliemia;
• HСН;
• ang mga matatanda;
• kumbinasyon sa mga gamot na may isang sentrong uri ng pagkakalantad;
• naayos na estado.

Mga side effect Parnasana

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa gawain ng National Assembly: kadalasan ay may pakiramdam ng pag-aantok. Kadalasan, lumilitaw din ang akathisia, dyskinesia, pagkahilo at asthenia sa parkinsonism. Paminsan-minsan, ang nakakulong na sindrom ay sinusunod (higit sa lahat sa mga may ganitong paglabag sa kasaysayan). Ang Dystonia ay nag-iisang nangyayari (kabilang dito ang ocular curvature), ZNS at dyskinesia sa huli na yugto. Ang pagbagsak ng pag-inom ng droga ay nag-iisa humahantong sa pag-unlad ng naturang mga manifestations tulad ng pagsusuka, hyperhidrosis, panginginig, hindi pagkakatulog, pagduduwal at pagkabalisa;
• Dysfunction ng cardiovascular system: ang pagbaba ng antas ng presyon ng dugo ay madalas naobserbahan (kabilang ang pagbagsak ng orthostatic). Minsan lumilitaw ang bradycardia (maaaring sinamahan ng pagbagsak o hindi). Ang isang solong pagpapahaba sa pagitan ng QTc ay nangyayari sa mga indikasyon ng ECG, fibrillation o tachycardia ng ventricles at biglaang pagkamatay, at din thromboembolism (kasama dito ang DVT at PEH);
• Problema sa pag-Digest aktibidad: transient holinoliticheskie madalas na bumuo ng mga sintomas kabilang ang pagkatuyo ng bibig mucosa at paninigas ng dumi, at sa karagdagan, transient asymptomatic pagtaas sa atay transaminases (AST upang ALT, lalo na sa unang yugto ng paggamot). Paminsan-minsan, lumilitaw ang hepatitis (kabilang dito ang hepatic lesyon na may cholestatic, hepatocellular, o mixed form). Ang pancreatitis ay nagaganap nang nag-iisa;
• metabolic disorder: kadalasan ay nagdaragdag sa timbang. Madalas na bubuo ang hypertriglyceridemia o pagtaas ng ganang kumain. Alinman sa isa-isa ituro decompensation hyperglycemia ng diyabetis, na kung minsan ay lilitaw sa anyo ng ketoacidosis o pagkawala ng malay (at maaaring humantong sa pagkamatay), at dagdag pa rito, labis na lamig at hypercholesterolemia;
• hematopoietic Dysfunction: eosinophilia ay kadalasang namarkahan. Paminsan-minsan ay lilitaw ang leukopenia. Ang thrombocyto- o neutropenia ay bubuo nang isa-isa;
• ODA istraktura lesyon: rhabdomyolysis ay bihirang sinusunod;
• mga karamdaman sa sistema ng urogenital: nagaganap ang isang priapismo o naantala ang mga proseso ng pag-ihi;
• mga sintomas ng epidermis: paminsan-minsang rashes. Minsan may mga tanda ng photosensitivity. Ang Alopecia ay bubuo nang isa-isa;
• Ang mga manifestations ng allergies: pantal ay paminsan-minsan sinusunod. Unity - angioedema, urticaria, anaphylactoid sintomas o pangangati;
• iba pa: madalas na nangyayari ang paligid ng puffiness o asthenia. Ang withdrawal syndrome ay manifested manifest;
• laboratory data: madalas arises hyperprolactinemia, bagaman ang klinikal na mga palatandaan nito (galactorrhea kabilang sa mga may gynecomastia, at nadagdagan ang laki ng dibdib) lilitaw lamang paminsan-minsan. Sa maraming mga pasyente, ang mga antas ng prolactin ay nagpapatatag nang nakapag-iisa, nang walang pagtigil sa paggamot. Ang asymptomatic transient increase sa aktibidad ng AST na may ALT ay bihirang naobserbahan. Minsan ang isang pagtaas sa aktibidad ng CPK ay bubuo. Tumaas na bilirubin mga halaga sa kanyang sarili o alkalina phosphatase, pati na rin pinatataas ang plasma antas ng asukal (sa antas sa itaas 200 mg / dl, na kung saan ay isang kadahilanan sa mga posibleng pagkakaroon ng diabetes, o upang mga halaga ng 160-200 mg / dl, na kung saan ay itinuturing na isang posibleng sintomas unlad ng hyperglycemia) sa mga pasyente na may Ang baseline glucose ay mas mababa kaysa sa 140 mg / dl. May mayroon din na mga kaso ng mas mataas na triglycerides (20 mg / dl sa mga halaga baseline) o kolesterol (0.4 mg / dl) at ang pag-unlad ng eosinophilia asymptomatic.

Sa mga matatanda na nagdurusa sa pagkasintu-sinto, ang isang mas mataas na saklaw ng kamatayan at mga sakit sa serebrovascular (TIA o stroke) ay naitala noong mga pagsusulit. Ito ay lubos na karaniwan para sa grupong ito ng mga pasyente na nakakaranas ng falls at lakad na mga karamdaman. Pneumonia, pamumula ng erythema, kawalan ng pagpipigil sa ihi, pag-uusap, lagnat at visual na mga guni-guni ay madalas na iniulat.

Sa mga taong may psychosis na sanhi ng sakit (dahil sa paggamit ng dopamine agonists), sa background ng nanginginig pagkalumpo, mga guni-guni at paglala ng mga parkinsonian manifestations ay madalas na naitala.

May impormasyon tungkol sa paglitaw ng neutropenia (4.1%) sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na may valproic acid sa mga taong may bipolar mania. Ang kumbinasyon ng lithium o valproic acid ay humantong sa isang pagtaas sa dalas (higit sa 10%) ng mga kaso ng pagkatuyo ng bibig mucosa, panginginig, timbang at nadagdagan gana. Bilang karagdagan, nabanggit din ang mga sakit sa pagsasalita (1-10%).

[2]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: kadalasan mayroong pakiramdam ng pagsalakay o kaguluhan, tachycardia, dysarthria, pagkasira ng antas ng kamalayan (nagsisimula sa isang pakiramdam ng pag-uusap at pag-abot sa isang estado ng komatos) at iba't ibang mga extrapyramidal disorder. Paminsan-minsan, convulsions, SNS, delirium, aspiration, pagkawala ng malay, pagbaba o pagtaas sa mga presyon ng dugo halaga, pagpigil ng trabaho sa paghinga at arrhythmias maaaring mangyari. Ang pagkabigo ng cardiopulmonary function ay bubuo nang isa-isa.

Sa kaso ng malalang nakamamatay na pagkalasing, ang sukat ng pinakamaliit na bahagi ng Parnasan ay 0.45 g. Ang maximum na dosis para sa pagkalason na sinusundan ng kaligtasan ng pasyente ay 1.5 g.

Ang gamot ay walang pananggalang. Ipinagbabawal ang paghimok ng pagsusuka. Ang pag-iral ng o ukol sa lanseta, ang paggamit ng activate carbon (binabawasan ang bioavailability ng mga gamot sa pamamagitan ng 60%) at ang pagpapatupad ng mga palatandaan na pamamaraan habang sabay-sabay na sinusubaybayan ang gawain ng mga mahahalagang sistema (kabilang dito ang pagpapanatili ng aktibidad ng paghinga, paggamot ng pagbagsak ng orthostatic at pagtaas ng pinababang presyon ng dugo).

Ipinagbabawal na gamitin ang dopamine, epinephrine at iba pang mga sympathomimetics na may mga β-adrenomimetic properties, dahil ang huli ay maaaring mapahusay ang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo. Upang matukoy ang pagkakaroon ng mga arrhythmias, kailangan mong subaybayan ang gawain ng CAS. Ang biktima ay dapat manatili sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa sa medisina hanggang sa mangyari ang ganap na paggaling.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil olanzapine sumasailalim metabolismo gamit isoenzyme CYP1A2, mga sangkap na magbuod o retard ang aktibidad ng cytochrome P450 isoenzymes, pati na rin exhibiting isang tiyak na epekto tungkol CYP1A2 function na maaring makapagpabago sa pharmacokinetics ng gamot.

Ang mga gamot na nagpapahiwatig ng aktibidad ng CYP1A2.

Ang mga halaga ng clearance ng droga ay maaaring tumaas sa mga naninigarilyo kapag isinama sa carbamazepine, na nagreresulta sa mas mababang antas ng plasma olanzapine. Kinakailangan ang klinikal na kontrol, dahil sa ilang mga kaso ay maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng Parnasan.

Nangangahulugan na pabagalin ang aktibidad ng CYP1A2.

Ang Fluvoxamine ay isang partikular na inhibitor ng elemento CYP1A2 at makabuluhang binabawasan ang antas ng clearance ng olanzapine. Sa mga di-naninigarong kababaihan, ang average na pagtaas sa mga halaga ng Cmax ng gamot pagkatapos ng paggamit ng fluvoxamine ay 54%, at sa mga lalaki na naninigarilyo, 77%. Kasabay nito, ang average na pagtaas sa mga halaga ng AUC sa mga grupong ito ng mga pasyente ay 52 at 108%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang mga taong gumagamit ng fluvoxamine o isa pang inhibitor ng aktibidad ng CYP1A2 isoenzyme (halimbawa, ciprofloxacin), ang paggamot sa Parnasan ay kinakailangan upang magsimula sa mga nabawas na bahagi. Ang pagbawas ng dosis ng olanzapine ay maaaring kinakailangan kapag nagdadagdag sa paggamot ng mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng isoenzyme CYP1A2.

Iba pang mga pakikipag-ugnayan.

Ang activate carbon ay binabawasan ang pagsipsip ng olanzapine sa pamamagitan ng 50-60% pagkatapos ng paggamit ng bibig, na maaaring kunin ng hindi bababa sa 2 oras bago o pagkatapos ng pagkuha ng gamot.

Fluoxetine pagkilos slows isoenzyme CYP1A2 (1 60 mg solong bahaging ito o isang katulad maramihang dosis sa paglipas ng 8 araw) - 16% na pagtaas sa Cmax antas at sa parehong 16% pinabababa olanzapine clearance. Ang mga pagbabagong ito ay walang mga klinikal na halaga, sa gayon ay hindi na kailangan upang ayusin ang dosis ng gamot.

Ang bawal na gamot ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng dopamine agonists (direkta o hindi direktang uri).

Sa sa vitro ay sumusubok sa mga aktibong drug sangkap ay hindi pagbawalan ang mga pangunahing isoenzymes ng cytochrome P450 (1A2 at kabilang sa mga 2D6, at 2C9 na 2C19 at 3A4). Sa mga pag-aaral sa Vivo ay nai-record sa pamamagitan ng pagpigil ng metabolismo sa mga aktibong sangkap: theophylline (CYP1A2), tricyclics (CYP2D6) at warfarin (CYP2C9), at diazepam (bahagi CYP3A4 at 2C19).

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang gamot sa iba pang mga gamot na may isang sentrong uri ng impluwensiya. Kahit na ang isang solong dosis ng mga inuming nakalalasing (45 mg / 70 kg) ay walang parmakokinetic epekto, kung uminom ka ng alkohol sa parehong oras bilang gamot, potentiation ng sedative epekto sa central nervous system ay maaaring mapapansin.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Parnasan ay kailangang itago sa isang lugar na sarado mula sa pag-access para sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay nasa loob ng 25 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Parnasan sa loob ng 36 na buwan ng paglabas ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit ng Parnasan sa pediatrics (hanggang 18 taong gulang) ay ipinagbabawal, dahil walang data sa kaligtasan at panterapeutika na espiritu ng gamot.

Analogs

Analogues ng gamot ay Egolanza, Olanzapine at Zalasta.