Melperone hexal

Ang Melperone Hexal ay isang antipsychotic, isang bahagi ng grupong hinangong butyrophenone.

Ang aktibong elemento ng gamot ay ang substansiyang melperone (sa ilalim ng pagkukunwari ng hydrochloride), kasama sa kategorya ng butyrophenones. Ang sangkap na ito ay may katangian ng neuroleptic effect para sa butyrophenones, na nag-iiba mula sa banayad hanggang katamtaman. Ayon sa mga pagsusuri sa hayop, natagpuan na ang mga butyropheno ay nagbabawal sa epekto ng mga dulo ng dopamine, at dahil dito ay nagpapahina sa kasidhian ng epekto ng dopamine neurotransmitter.

[1]

Mga pahiwatig Melperone hexal

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na paglabag:

• hindi pagkakatulog, pagkalito ng isip, sakit sa pag-iisip at pag-aalsa ng kalikasan ng psychomotor (lalo na sa mga taong may sakit sa isip at mga matatanda);
• demensya (na nauugnay sa mga organic na lesyon ng CNS);
• gypopheres;
• neurosis (kung imposible gamitin ang mga tranquilizer dahil sa hypersensitivity o ang panganib ng pagkagumon);
• alkoholismo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng sangkap ng droga ay ipinatutupad sa mga tablet - 20 piraso sa loob ng isang blister pack, 2 pack sa loob ng isang pack.

Pharmacodynamics

Sa vitro testing natukoy na ang melperone ay may mas mababang rate ng synthesis na may D2-termini kaysa sa haloperidol (halos 200 beses). Bilang karagdagan sa aktibidad ng dopaminergic, ang gamot ay nagpapakita ng isang malakas na antiserotonergic effect.

Mahirap suriin ang central at peripheral antihistamine at anticholinergic effect ng gamot.

Ang mga antipsychotic effect ay bubuo lamang sa pagpapakilala ng malalaking bahagi ng mga gamot.

Bilang karagdagan sa mga epekto na inilarawan sa itaas, na kung saan ay karaniwang sinusunod sa neuroleptics na may mahina na aktibidad, ang melperone ay maaaring magkaroon ng kalamnan relaxant effect at isang antiarrhythmic effect.

Ang bawal na gamot ay naiiba mula sa iba pang mga neuroleptics sa na kapag ito ay ibinibigay nito panterapeutika bahagi, hindi ito bumuo ng isang negatibong epekto sa mga indeks ng convulsive threshold ng utak. Nagpakita ng may-katuturang mga pagsusulit ay nagpakita na ang isang maliit na pagtaas sa threshold na ito ay maaaring maobserbahan kapag gumagamit ng mga gamot sa mga bahagi ng gamot medium.

Ang epekto ng melperone sa motor extrapyramidal aktibidad ay sa halip mahina.

Pharmacokinetics

Kapag natutunaw sa loob, ang melperone ay lubos na nasisipsip at mataas ang bilis sa dugo, at pagkatapos ay nakikilahok sa intensive metabolic processes sa panahon ng 1st intrahepatic passage. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 60-90 minuto mula sa sandali ng oral administration.

Ang pagdaragdag ng dosis ay humahantong sa isang di-guhit na pagtaas sa antas ng plasma ng Cmax, na dahil sa mga katangian ng intrahepatic metabolism.

Ang antas ng synthesis sa intraplasma protein ay 50% (18% ng mga ito ay may serum albumin).

Ang pagkain ng pagkain ay hindi nagbabago ang intensity ng pagsipsip sa droga at mga parameter ng dugo nito.

Ang bawal na gamot ay halos ganap at sa mataas na bilis ay sumasailalim sa intrahepatic metabolismo. Sa mga pagsubok na kinasasangkutan ng mga hayop sa loob ng ihi, ang isang bilang ng mga metabolic component ay natagpuan.

Hindi nagbago sa pamamagitan ng mga kidney excreted 5-10% ng aktibong sahog. Ang katagang half-life sa 1-time reception ay humigit-kumulang 4-6 na oras. Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit, ang tagapagpahiwatig na ito ay tataas sa humigit-kumulang 6-8 na oras

Dosing at pangangasiwa

Ang isang bahagi ng Melperon Hexal ay kinakailangang mapili, isinasaalang-alang ang timbang at edad ng tao, pati na rin ang kanyang personal na pagpapaubaya, at bilang karagdagan, ang kasidhian at uri ng sakit. Sa kasong ito, ang doktor ay pinakamahalaga na magabayan ng posibilidad na mabawasan ang bahagi at tagal ng therapy.

Ang pang-araw-araw na bahagi ay dapat na nahahati sa maraming gamit. Ang isang solong dosis ay dapat na kinuha sa pagkain (lalo na kung ang pagpapatahimik ay kinakailangan), bago ang oras ng pagtulog. Ipinagbabawal na gamitin sa tsaa, kape o gatas.

Upang makakuha ng isang mahinang gamot na pampakalma at pinahusay na anxiolytic effect, kung saan may isang pagpapabuti sa mood, isang pang-araw-araw na bahagi ng 20-75 mg ay kadalasang ginagamit. Upang makamit ang isang mas malakas na gamot na pampaginhawa, maaari mong gamitin ang maximum na dosis (sa gabi).

Ang mga taong may pagkalito at pagkabalisa ay unang kinakailangan na gumamit ng 0.05-0.1 g ng gamot kada araw. Kung kinakailangan, ang isang bahagi ng ilang araw ay maaaring tumaas sa 0.2 g. Sa ilang mga kaso na may malubhang karamdaman, kung saan ang pagiging agresibo, ang hitsura ng mga guni-guni at ilusyon ay nabanggit, ang isang maximum na bahagi ng 0.4 g ay maaaring ibibigay.

Ang mga paghihigpit sa term na paggamit ng mga gamot ay madalas na hindi magagamit. Ang kinakailangang antipsychotic effect ay maaaring hindi lumago sa loob ng 2-3 linggo ng paggamot. Dagdag dito, isinasaalang-alang ang personal na tugon ng pasyente, ang bahagi ay maaaring mabawasan.

Ang pinagsamang paggamit ng mga sangkap ng lithium ay nangangailangan ng pagbabawas ng bahagi ng parehong mga gamot.

Gamitin Melperone hexal sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring gamitin ang Melperone Hexal sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang magagamit na impormasyon tungkol sa kaligtasan nito para sa isang bagong panganak na sanggol ay masyadong maliit.

May kaugnayan sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa dami ng aktibong sahog na excreted sa gatas ng suso, kapag ang pangangailangan para sa paggamit ng droga sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na iwanan sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• matinding pagpaparaan sa melperone, iba pang mga butyrphenones, o iba pang bahagi ng droga;
• talamak pagkalason o pagkawala ng malay, na nag-trigger sa pamamagitan ng opiates, alkohol, hypnotics at iba pang mga psychotropics na magpapahina sa pag-andar ng central nervous system (anti-depressants na may neuroleptics, pati na rin ang lithium asing-gamot, kasama ng mga ito);
• kabiguan ng atay sa matinding yugto.

Mga side effect Melperone hexal

Ang mga nakakagaling na bahagi ng droga ay kadalasang hindi nakakaapekto (o may mahinang epekto) tungkol sa mga proseso ng sirkulasyon ng dugo, paghinga, pag-ihi, pagtunaw ng pagkain at atay.

Sa unang yugto ng therapy, ang pagkapagod ay maaaring bumuo o (minsan) orthostatic disregulation / pagbawas sa presyon ng dugo, o pinabalik na pagtaas sa mga halaga ng rate ng puso. Kailangan ng mga taong may cardiopathy na regular na subaybayan ang mga pagbabasa ng ECG, dahil kung minsan ay nagkakaroon sila ng arrhythmia.

Ang paggamit ng malalaking bahagi ng Melperon Hexal, na isinasaalang-alang ang personal na tugon ng katawan, ay maaaring humantong sa isang pagkasira ng mga uri ng mga hindi kilalang paggalaw (ang hitsura ng extrapyramidal disorder). Karagdagang mga tampok - maagang dyskinesia character (pharyngeal kalamnan pulikat, malamya hugis pagkakaroon ng isang kagat wika, pagbabangkiling, oculogyric krisis, sumpong, sa pag-aaresto panga kalamnan at higpit ng mga kalamnan ng leeg) at pagkalumpo agitans sintomas (rigidity o tremor), at akathisia (hitsura ng hyperkinesia).

Ang pag-unlad ng maagang yugto ng dyskinesia at mga palatandaan ng panginginig pagkalumpo ay kinokontrol sa pamamagitan ng pagbawas ng dami ng mga droga o pagpapasok ng cholinolytic anti-parkinsonic na droga. Ang pagpawi ng neuroleptic ay ganap na nag-aalis ng mga sintomas na ito. Ngunit ang akathisia ay mas mahirap pagalingin. Una, maaari mong subukan na mabawasan ang dosis ng gamot, at sa kawalan ng isang resulta, magreseta ng paggamot sa pagpapakilala ng bipyriden, sedatives o hypnotic na gamot, o mga sangkap na nagbabawal sa pagkilos ng β-adrenoreceptors.

Kung minsan ay may pansamantalang koneksyon sa pagitan ng hitsura ng isang maagang pagkakaiba-iba ng dyskinesia at ang paggamit ng melperone. Ngunit sa lahat ng ganitong mga kaso, kasama ang gamot na ito o bago ang pagpapakilala nito, gumamit sila ng iba pang mga gamot na maaaring makapagpupukaw ng gayong sintomas. Ang Therapy ay hindi pa binuo para sa kanya.

Paminsan-minsan, ang intrahepatic cholestasis o jaundice ay nangyayari, at ang epekto ng intrahepatic enzymes ay pansamantalang tataas.

Sa pagpapakilala ng butyrophenones, ang mga palatandaan ng epidermal na allergy (rash) ay bihirang naobserbahan.

Minsan ang paggamit ng melperone ay humahantong sa mga karamdaman na nauugnay sa sistema ng dugo - pancyto-, leuco-o thrombocytopenia. Sinusunod lamang ang agranulocytosis.

Paminsan-minsan, lalo na sa pagpapakilala ng mataas na aktibong neuroleptics sa mga malalaking mga batch ay maaaring bumuo ng mga potensyal na nakamamatay CSN (na may temperatura tagapagpahiwatig ng higit sa 40 ° C, at ang pagpigil ng malay, na umaabot hanggang sa pagkawala ng malay, tigas at decompensation parang gulay na likas na katangian ng pagtaas ng antas ng presyon ng dugo at tachycardia) na nangangailangan ng agarang pagwawakas ng gamot. Tulad ng kaso ng pagkalasing, ang mga negatibong pagpapakita ay nangangailangan ng emerhensiyang pangangalagang medikal.

Minsan may galactorrhea, pagbaba ng timbang, dysmenorrhea at may kapansanan sa sekswal na function.

Posible rin na magkaroon ng thermoregulation o mga disorder sa aksidente, sakit ng ulo, olpaktoryo na karamdaman (dahil sa nasal congestion), xerostomia, paninigas ng dumi, pagsusuka sa pagduduwal, at pagdaragdag ng pagkawala ng ganang kumain, pagkabalisa ng ihi at pagtaas ng mga antas ng IOP.

Tulad ng sa kaso ng pangangasiwa ng iba pang mga gamot na pampakalma psychotropics, ang paggamit ng mga bawal na gamot ay nagiging sanhi ng posibilidad ng paglitaw ng kulang sa hangin trombosis sa pelvis at binti - ito kadahilanan ay dapat na kinuha sa account sa kaso ng kama pahinga, matagal na kawalang-kilos o predisposition sa paglabag na ito.

[2], [3]

Labis na labis na dosis

May kaugnayan sa isang malawak na hanay ng mga therapeutic dosages ng melperone, ang pagkalason ay nakita lamang sa kaso ng isang malaking labis na dosis. Sa panahon ng pagkalasing, hindi lahat ng mga manifestations na nakasaad sa ibaba ay nabanggit, ngunit wala sa kanila ang maaaring maibukod.

Mga palatandaan ng pagkalason:

• Pag-aantok, na maaaring maging koma, at kung minsan ay may nalilito na kamalayan ng isang nakikitang katangian at kaguluhan;
• antikolinergic sintomas (glawkoma, ihi pagpapanatili, visual na pag-ulap o bituka peristalsis karamdaman);
• cardiovascular disorder (bradycardia o tachycardia, kakulangan ng mga proseso ng daloy ng dugo, pagbaba sa presyon ng dugo, ventricular tachyarrhythmia, o HF);
• hypo o hyperthermia;
• Ang mga matinding yugto ng extrapyramidal disorder (visual spasms, acute dystonic o dyskinetic manifestations, spasms na nakakaapekto sa larynx o pharynx, pati na rin ang pagkatalo ng glossopharyngeal nerve);
• solong sugat na nauugnay sa aktibidad ng paghinga (aspirasyon, sayanosis, pneumonia, paghinga ng paghinga o panunupil).

Ang mga karaniwang sintomas ay ginagawa, na kadalasang ginagamit sa mga kaso ng pagkalason; ngunit sa kasong ito ay may ilang mga tampok, dahil ang gamot ay mabilis na hinihigop. Gawin ang gastric lavage ay posible lamang sa isang maagang pagpapasiya ng pagkalason. Ang dialysis na may sapilitang diuresis ay hindi epektibo.

Sa kaso ng malubhang extrapyramidal disorder, ginagamit ang mga anti-parkinsonic agent (halimbawa, intravenous injection of biperiden).

Upang maiwasan ang kalungkutan ng mga kalamnan ng pharyngeal, ang pagtula ay ginanap o ang isang kalamnan relaxant ay injected na may isang maikling uri ng epekto.

Sa kaso ng isang pagbaba sa presyon ng dugo, upang maiwasan ang pagtaas ng paradoxical nito, kinakailangang gumamit ng mga gamot na katulad ng norepinephrine (o norepinephrine), ngunit ipinagbabawal na gumamit ng mga sangkap katulad ng epinephrine (o adrenaline). Ang paggamit ng β-adrenoreceptor agonists ay ipinagbabawal, dahil sila ay humantong sa vasodilation.

Ang mga tampok na anticholinergic ay inalis na may physostigmine salicylate (pangangasiwa ng 1-2 mg na may posibilidad ng paulit-ulit na paggamit). Ito ay imposible na gamitin ang standard dosing regimen, dahil maaari itong pukawin ang malubhang epekto.

[4]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng mga gamot na may alkohol ay maaaring maging sanhi ng mas mataas na pagkakalantad sa alak.

Ang pagpapakilala na may kumbinasyon ng mga gamot na pinipigilan ang pagkilos ng central nervous system (pangpawala ng sakit, mga tabletas ng pagtulog, antihistamine o iba pang mga psychotropics), ay maaaring makapagpupukaw ng pagtaas ng pagpapatahimik o depresyon sa paghinga.

Ang paggamit sa tricyclics ay maaaring mag-trigger ng kapalit na pagpapahusay ng aktibidad.

Ang epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring mapahusay sa kaso ng isang kumbinasyon na may melperone hexal.

Ang kumbinasyon ng dopamine antagonists (halimbawa, sa levodopa) ay nagiging sanhi ng pagbawas sa therapeutic activity ng dopamine agonist.

Ang paggamit ng neuroleptics nang sabay-sabay sa iba pang mga antagonist sa dopamine (halimbawa, may metoclopramide) ay maaaring makapagpukaw ng potentiation ng intensity ng mga motor extrapyramidal sign.

Ang pinagsamang paggamit ng melperon at mga gamot na may isang anticholinergic effect (halimbawa, sa atropine) ay nagiging sanhi ng potentiation ng epekto na ito. Ang mga sintomas ay dysopia, xerostomia, isang pagtaas sa mga halaga ng IOP o mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso, mga sakit sa ihi, paninigas ng dumi, hypersalivation, bahagyang pagkawala ng memorya, mga problema sa pagsasalita at hypohydrosis. Ang intensity ng epekto ng mga bawal na gamot ay maaaring magpahina dahil sa pagbawas sa pagsipsip nito sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang butyrophenones ay may kakayahang bumubuo ng mga mahihirap na dissolvable na mga kombinasyon ng tsaa, kape o gatas, na nagiging mas mahirap ang pagsipsip ng gamot.

Kahit na ang paggamit ng Melperon Hexal ay sanhi lamang ng isang mahina at panandaliang pagtaas sa antas ng prolactin, ang epekto ng prolactin inhibitors (halimbawa, gonadorelin) ay maaaring bumaba. Ang ganitong pakikipag-ugnayan ay hindi pa nabanggit, ngunit ang pag-unlad nito ay hindi maaaring ganap na pinasiyahan.

Kahit na ang pag-unlad ng mga pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot sa mga sumusunod na gamot ay hindi nakarehistro bago, hindi ito maaaring ganap na hindi kasama, dahil ang melperone ay may α-adrenergic na aktibidad.

Ang mga uri ng stimulant na Amphetamine: mayroong pagpapahina ng antipsychotic effect ng melperone at ang stimulating activity ng amphetamine.

Ang epinephrine (o adrenaline) ay humahantong sa tachycardia o isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang kumbinasyon sa phenylephrine ay nagiging sanhi ng pagbaba sa epekto ng gamot na ito.

Ang paggamit ng dopamine ay nagdudulot ng pagpapalawak ng mga peripheral vessel (halimbawa, ang mga arterya ng mga bato). Ang pagpapakilala ng malalaking bahagi ng dopamine ay nagiging sanhi ng vasoconstriction sa pamamagitan ng melperon. Ang paggamit ng melperone ay maaaring magkaroon ng antagonistic effect sa pagpapalawak ng mga peripheral vessel (halimbawa, mga arterya ng bato) o, sa isang mataas na dosis ng dopamine, vasoconstriction.

[5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Melperone Hexal ay dapat manatili sa isang lugar na hindi maaabot sa maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

Shelf life

Ang Melperone Hexal ay maaaring gamitin para sa isang 3-taong termino mula noong pagbebenta ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ka maaaring magreseta ng gamot sa mga taong wala pang 12 taong gulang.

Analogs

Analogues ng gamot ang mga sangkap na Galomond, Halopril na may Haloperdol at Senorm.